生物制药-头孢菌素

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1、头孢菌素 头孢菌素（先锋霉素），是一类广谱头孢菌素（先锋霉素），是一类广谱半合成半合成抗生素抗生素，第一个头孢菌素在第一个头孢菌素在2020世纪世纪6060年代问世，目前上市品种已达年代问世，目前上市品种已达6060余种。产量占世界上抗生素产量的余种。产量占世界上抗生素产量的60%60%以上以上。头孢菌素。头孢菌素与青霉素相比具有与青霉素相比具有抗菌谱较广，耐青霉素酶，疗效高、毒抗菌谱较广，耐青霉素酶，疗效高、毒性低，过敏反应少等优点，在抗感染治疗中占有十分重要性低，过敏反应少等优点，在抗感染治疗中占有十分重要的地位的地位。头孢菌素已从第一代发展到。头孢菌素已从第一代发展到第四代第四代，其抗菌

2、范围，其抗菌范围和抗菌活性也不断扩大和增强。和抗菌活性也不断扩大和增强。它它最初最初是是从地中海沿岸的头孢霉菌从地中海沿岸的头孢霉菌(Cephalosporium)(Cephalosporium)分离的分离的甲基三萜类抗生素甲基三萜类抗生素，能抑制多种革兰氏阳性和阴性，能抑制多种革兰氏阳性和阴性菌。菌。所属学科：海洋科技所属学科：海洋科技海洋技术海洋技术海洋生物技术海洋生物技术skip 定义定义：用化学或生物化学等方法改变已知抗生素的化学结用化学或生物化学等方法改变已知抗生素的化学结构或引入特定的功能基团后，从而获得的具有某种优越性构或引入特定的功能基团后，从而获得的具有某种优越性能的新抗生素

3、品种或其衍生物。能的新抗生素品种或其衍生物。对抗生素化学改造主要有对抗生素化学改造主要有：增强抗菌力，扩大抗菌谱，对：增强抗菌力，扩大抗菌谱，对耐药菌有效，便于吸收和口服，降低毒性和副作用，改善耐药菌有效，便于吸收和口服，降低毒性和副作用，改善药理性质，提高生物利用度药理性质，提高生物利用度等。等。返回返回抗生素结构分类抗生素结构分类头孢菌素主要品种头孢菌素主要品种 半合成头孢菌素的制备半合成头孢菌素的制备合理使用头孢菌素合理使用头孢菌素氨基糖氨基糖苷苷类抗生类抗生素素四环素类抗生素四环素类抗生素 -内酰胺抗生素内酰胺抗生素 大环内酯类抗大环内酯类抗生素生素132抗生素结抗生素结构分类构分类4

4、 -内酰胺类抗生素（内酰胺类抗生素（-lactams-lactams）系指化学结构中）系指化学结构中具有具有-内酰胺环内酰胺环的一大类抗生素，包括临床最常用的青的一大类抗生素，包括临床最常用的青霉素与头孢菌素，以及新发展的头霉素类、硫霉素类、单霉素与头孢菌素，以及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环环-内酰胺类等其他非典型内酰胺类等其他非典型-内酰胺类抗生素。内酰胺类抗生素。头孢菌素类抗生素是从头孢菌素的头孢菌素类抗生素是从头孢菌素的母核母核7-7-氨基头孢烷氨基头孢烷酸（酸（7-ACA7-ACA）接上不同接上不同侧链侧链而制成的而制成的半合成抗生素半合成抗生素。-内酰胺抗生素经典的-内酰胺抗生素

5、 非经典的-内酰胺抗生素 碳青霉烯 青霉素头孢菌素青霉烯 氧青霉烷 单环-内酰胺抗生素-内酰胺酶抑制剂 返回返回第一代第一代第二代第二代第三代第三代第四代第四代对革兰氏阴性菌的对革兰氏阴性菌的-内酰胺酶的内酰胺酶的抵抗力较弱，较易产生耐药性。抵抗力较弱，较易产生耐药性。对对G+G+抗菌效能与第一代相近或较低，对抗菌效能与第一代相近或较低，对G-G-的作用较为优异的作用较为优异。主要特点为：抗酶性能强，抗菌谱广。主要特点为：抗酶性能强，抗菌谱广。对对G+G+的抗菌效能普遍低于第一代的抗菌效能普遍低于第一代(个别品个别品种相近种相近)，对，对G-G-的作用较第二代更为优越。的作用较第二代更为优越。

6、3 3位含有带正电荷的季铵基团，增加了药位含有带正电荷的季铵基团，增加了药物对细胞膜的穿透力和抗菌活性。物对细胞膜的穿透力和抗菌活性。返回返回1.1.头孢菌素头孢菌素C C的制备的制备 头孢菌素头孢菌素C C（又叫先锋霉素）可由（又叫先锋霉素）可由D-alpha-D-alpha-氨基已二氨基已二酸和酸和7-7-氨基头孢酶烷酸氨基头孢酶烷酸(7-ACA)(7-ACA)缩合而成缩合而成7-7-氨基氨基头孢酶头孢酶烷酸烷酸(7-(7-ACA)ACA)D-alpha-D-alpha-氨基已二氨基已二酸酸 特点特点：头：头孢菌素孢菌素C C抑菌效力低，但具有毒性小、与青霉素很抑菌效力低，但具有毒性小、与

7、青霉素很少或没有交叉过敏反应、对稀酸和青霉素酶都较稳定等特点。少或没有交叉过敏反应、对稀酸和青霉素酶都较稳定等特点。2.2.7-7-氨基头孢霉烷酸氨基头孢霉烷酸(7-ACA7-ACA)的制备的制备 7-7-氨基头孢霉烷酸氨基头孢霉烷酸(7-ACA)(7-ACA)为灰白色结晶性粉末，不溶为灰白色结晶性粉末，不溶于水及一般有机溶剂。化学结构为于水及一般有机溶剂。化学结构为 生产原理生产原理：以头孢菌素以头孢菌素C C钠为原料经酯化、氯化、醚化和水解四步反应合成。钠为原料经酯化、氯化、醚化和水解四步反应合成。此法优点是工艺稳定成熟，收率较高，近年来通过不断改进此法优点是工艺稳定成熟，收率较高，近年来

8、通过不断改进，据报道收率已能超据报道收率已能超过过85%85%。缺点是反应温度低，需要深度制冷，设备要求高，操作费用高。缺点是反应温度低，需要深度制冷，设备要求高，操作费用高 返回返回（1）头孢菌素仅仅对细头孢菌素仅仅对细菌感染有治疗作用菌感染有治疗作用（2 2）不同的头孢菌素的不同的头孢菌素的抗菌作用范围不同抗菌作用范围不同（3）青霉素与头孢菌素有）青霉素与头孢菌素有部分交叉过敏反应部分交叉过敏反应（4）两种品种的头孢菌素）两种品种的头孢菌素不宜同时使用不宜同时使用鲁抗医药鲁抗医药是国内第一家形成头孢菌素是国内第一家形成头孢菌素C C及及7-ACA7-ACA产业化生产能力的公司产业化生产能力

9、的公司我国我国生产特点生产特点：1.1.起步较晚发展迅速起步较晚发展迅速2.2.品种较少结构不合理品种较少结构不合理3.3.生产技术水平有待提高生产技术水平有待提高4.4.目前销售的头孢菌素以第一代为主目前销售的头孢菌素以第一代为主5.5.品种上多为进口药品所占领品种上多为进口药品所占领谢谢观看/欢迎下载BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES.BY FAITH I BY FAITH