呼吸系统药物

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1、呼吸系统药物呼吸系统药物叶菜英中国协和医科大学基础医学研究所药理室简 介n平喘药n镇咳药n祛痰药 咳、痰、喘咳、痰、喘是呼吸系统常见的三大症状，三者 同时存在又相互影响。n祛痰：祛痰：促使痰液排出，使咳、喘症状缓解。n抗喘：抗喘：能降低器官阻力，利于痰排除.消除病因配合镇咳、祛痰、抗喘药，可缓解症状，提高疗效，有效地预防合并症的发生。概概 况况抗喘药抗喘药哮喘发病哮喘发病机制示意图机制示意图炎症细胞、炎症细胞、炎症介质、细胞因子炎症介质、细胞因子的相互作用的相互作用遗传因素遗传因素环境因素环境因素神经调节神经调节失衡以及气道平滑失衡以及气道平滑肌功能异常肌功能异常气道炎症气道炎症气道高反应性气

2、道高反应性支气管哮喘支气管哮喘平滑肌痉挛平滑肌痉挛哮哮 喘喘n慢性气道炎症n临床特征：临床特征：支气管痉挛，支气管阻塞，呼吸困难n病理学改变：病理学改变：炎性细胞浸润、黏膜水肿、黏液分泌增加、气管平滑机增殖重塑（气道狭窄与阻塞）哮喘治疗目标哮喘治疗目标n过去：过去：控制哮喘急性发作控制哮喘急性发作n现在：现在：防治慢性气道炎症，最终消除哮防治慢性气道炎症，最终消除哮喘症状喘症状分分 类类n支气管扩张药支气管扩张药 肾上腺素受体激动药 茶碱类：氨茶碱 M胆碱受体阻断药：异丙阿托品n抗炎性平喘药抗炎性平喘药 糖皮质激素：丙酸倍氯米松 炎症介质抑制药n抗过敏平喘药（肥大细胞膜稳定药）：抗过敏平喘药（

3、肥大细胞膜稳定药）：色甘酸钠肾上腺素受体激动药非选择性非选择性肾上腺素（肾上腺素（AdrenalinAdrenalin）麻黄碱麻黄碱丙肾上腺素丙肾上腺素2 2 激动剂激动剂沙丁胺醇（沙丁胺醇（albuterol albuterol 舒喘灵）舒喘灵）特布他林（特布他林（BreathairBreathair）克伦特罗克伦特罗福莫特罗福莫特罗班布特罗班布特罗肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药 作用特点作用特点：n激动 2 受体 腺苷酸环化酶 cAMP Ca2+松弛气道平滑肌n激动 受体 收缩血管 减轻黏膜水肿 改善通气功能 扩张支气管，减轻支气管阻塞n激动1 受体 心动过速、心律失常、血压升高 注

4、意事项注意事项：n长期应用此类药物,可使支气管平滑肌细胞膜上的 2受体数目减少，疗效减低，引起哮喘反跳，病情加重。n故本类药物不宜长期连续应用，必要时可与其他平喘药交替使用。肾上腺素肾上腺素 作用特点作用特点：作用强而快n激活,1&2 受体 受体：舒张支气管 受体：使支气管粘膜血管收缩，减轻水肿，利于气管通畅。n吸入/皮下给药，适于哮喘急性发作麻黄素麻黄素n作用似肾上腺素，平喘作用弱，生效缓慢，持久，作用似肾上腺素，平喘作用弱，生效缓慢，持久，维持维持4 46 6小时；小时；n用于轻症哮喘和预防作用，口服有效。用于轻症哮喘和预防作用，口服有效。异丙肾上腺素（喘息定）异丙肾上腺素（喘息定）n作用

5、强而迅速（作用强而迅速（激活激活 1 1和和 2 2 受体受体）；）；n吸入给药，吸入给药，1 1 分钟迅速改善症状，维持分钟迅速改善症状，维持1 12 2 小时；小时；n过量有心悸、肌震颤，心律失常。过量有心悸、肌震颤，心律失常。沙丁胺醇（舒喘灵）沙丁胺醇（舒喘灵）特点：特点：n对对 2 2受体作用强于受体作用强于 1 1受体，扩支气管作用强；受体，扩支气管作用强；n抑制组胺等过敏介质释放，防止痉挛；抑制组胺等过敏介质释放，防止痉挛；n临床用于防止喘息急性支气管炎、支气管哮喘临床用于防止喘息急性支气管炎、支气管哮喘及肺气肿的支气管痉挛及肺气肿的支气管痉挛。沙丁胺醇沙丁胺醇临床应用与评价临床应

6、用与评价 本品一般以气雾吸入给药，可迅速缓解哮喘急性本品一般以气雾吸入给药，可迅速缓解哮喘急性症状；仅用于病情紧急需要即刻缓解气道痉挛症状；仅用于病情紧急需要即刻缓解气道痉挛者。者。不良反应不良反应（1 1）骨骼肌震颤：好发部位为四肢和颜面部；）骨骼肌震颤：好发部位为四肢和颜面部；（2 2）心脏反应：可见窦性心动过速；）心脏反应：可见窦性心动过速；（3 3）代谢紊乱：可引起血乳酸）代谢紊乱：可引起血乳酸 和丙酮酸升高，并出现酮体。和丙酮酸升高，并出现酮体。茶碱类茶碱类 氨茶碱氨茶碱 胆茶碱胆茶碱 药理作用药理作用 n松弛气管平滑肌n增强呼吸肌（主要是膈肌）收缩力n抗炎n急慢性哮喘；心源性哮喘n

7、慢性阻塞性肺病n心性及肾性水肿 临床应用临床应用 血药浓度超过治疗水平（20 mg/L），易发生不良反应n胃肠道：恶心、呕吐n心血管：心悸，心律失常，惊厥，血压下降；重者心跳停止；心梗，休克；儿童慎用。不良反应不良反应 预防小儿氨茶碱中毒预防小儿氨茶碱中毒n配兑氨茶碱时要特别细心，剂量要准确，防止在护配兑氨茶碱时要特别细心，剂量要准确，防止在护理工作上出差错；理工作上出差错；n医生用氨茶碱时，不宜照搬书本上的医生用氨茶碱时，不宜照搬书本上的4 46mg/kg6mg/kg，主张主张2mg/kg2mg/kg为最佳剂量，浓度不宜过高、速度不宜为最佳剂量，浓度不宜过高、速度不宜过快，同时过快，同时氨茶

8、碱也不宜作为小儿平喘药的首选氨茶碱也不宜作为小儿平喘药的首选；n出现可疑症状应立即停用，并予以对症处理。出现可疑症状应立即停用，并予以对症处理。n对特异体质或婴儿应尽可能避免使用。非用不可者，对特异体质或婴儿应尽可能避免使用。非用不可者，使用时处方要准确，配药要小心，观察要细致使用时处方要准确，配药要小心，观察要细致抗胆碱药抗胆碱药 喘息喘息:MM受体（）平滑肌细胞内受体（）平滑肌细胞内cGMPcGMP上升，使上升，使支气管平滑肌张力下降，促进过敏介质释放，支气管平滑肌张力下降，促进过敏介质释放，形成喘息。形成喘息。副交感神经元乙酰胆碱 M 1 和 M3 受体粘液腺分泌增加气道平滑肌细胞收缩异

9、丙托溴铵异丙托溴铵 （对（对MM受体无选择性，但对气道平滑肌有一定选受体无选择性，但对气道平滑肌有一定选择性）择性）临床应用临床应用 抗胆碱药抗胆碱药糖皮质激素类糖皮质激素类n抗喘机制1.抗炎2.抑制过敏反应3.抑制AA释放，减少LTs、PGs的合成4.防止受体下调，增强受体的反应性丙酸倍氯米松丙酸倍氯米松（地塞米松的衍生物）地塞米松的衍生物）n强大的局部抗炎作用；n气雾吸入，直接作用于气道，抗喘作用；n起效慢，不能缓解急性症状不能缓解急性症状n长期使用可导致口腔霉菌感染。肥大细胞稳定剂肥大细胞稳定剂n色甘酸钠n酮替芬n奈多罗米钠药理作用和机制药理作用和机制稳定肥大细胞膜，阻止肥大细胞释放过敏

10、介质直接抑制引起气管痉挛的某些反射抑制非特异性支气管高反应性（哮喘病人的气道对物理或化学刺激的反应较正常人敏感，微弱刺激即能引起气道痉挛性收缩）(1)预防性治疗，对已发作者无效；(2)预防过敏性鼻炎的发作；(3)溃疡性结肠炎 (4)其他胃肠道过敏性疾病。(5)预防食物过敏。临床应用n少数病人呛咳、气急，甚至诱发哮喘；（可同时吸入受体激动药加以预防）n偶见排尿困难，尿急，尿痛，头痛，头晕等。不良反应不良反应 平滑肌平滑肌痉痉舒舒祛痰药祛痰药祛痰药祛痰药 祛痰药祛痰药:促进呼吸道分泌，促使痰液稀释或裂解粘性成分，液化，使痰易于咳出，改善咳嗽和哮喘症状称祛祛痰药痰药。粘液促动药 加速呼吸道纤毛运动，

11、改善痰液转运的药物称为粘液促动药。祛痰药祛痰药 气道上痰液刺激导致咳嗽 粘痰积于小气道，支气管狭窄导致喘 目目 的：的：祛痰药起到镇咳、平喘作用。祛痰药起到镇咳、平喘作用。祛痰药祛痰药1.ammonium chloride 氯化铵 guaifenesine 愈创木酚甘油醚 potassium iodide 碘化钾 ipecac syrup 吐根糖浆 酒石酸锑钾、桔梗、远志等。2.Mucolytics 粘痰溶解药 acetylcysteine 乙酰半胱氨酸，痰易净 bromhexine 溴己新，必咳平氯化铵氯化铵酸性无机盐，刺激胃粘膜，反射性增加呼吸道分泌，痰液稀释，易咳出n多配成复方制剂应用n

12、用于急、慢性呼吸道炎症、痰多者。n服用大量时可产生酸中毒。溃疡病及肝肾功能不良者慎用。乙酰半胱氨酸乙酰半胱氨酸n为半胱氨酸的N-乙酰化物，能使粘痰中连接粘蛋白肽链的二硫键断裂，使粘蛋白分解成小分子的肽链，使痰的粘滞性降低，易于咳出。n吸入用于粘痰阻塞气道、咳痰困难者。n紧急时气管内滴入，可迅速使痰变稀，便于吸引排痰n有特殊臭味，引起恶心、呕吐，可导致支气管痉挛，加用异丙肾上腺素支气管哮喘患者应慎用。n不宜与青霉素（penicillin）、头孢菌素（cephalosporin）、四环素（tetracycline）混合，以免降低抗生素活性。乙酰半胱氨酸乙酰半胱氨酸药物药物作用机制作用机制用法用法临

13、床应用临床应用氯化铵氯化铵增加分泌物增加分泌物口服口服急、慢性呼急、慢性呼吸道炎症痰吸道炎症痰多不易咳出多不易咳出者者溴己新溴己新裂解粘多糖裂解粘多糖口服口服痰液粘稠难痰液粘稠难于咳出于咳出乙 酰 半乙 酰 半胱氨酸胱氨酸裂解粘蛋白裂解粘蛋白雾化吸入雾化吸入气管滴入气管滴入粘痰阻塞气粘痰阻塞气道道镇咳药镇咳药镇咳药镇咳药n咳嗽防御性反射，轻度咳嗽有利于排痰，清洁呼吸道，一般不用药。咳嗽的两种基本类型咳嗽的两种基本类型 （有痰）（有痰）（无痰）（无痰）不用镇咳药不用镇咳药 使用镇咳药使用镇咳药 镇咳药镇咳药n中枢性镇咳药 成瘾性（阿片类）可待因 非成瘾性（非阿片类）右美沙芬 喷托维林（咳必清）n

14、外周性镇咳药 苯佐那酯可待因可待因n作用强，起效快；n适于剧烈干咳；n不宜反复用，易成瘾n痰粘稠，量多者，勿用！痰粘稠，量多者，勿用！痰多慎用止咳糖浆痰多慎用止咳糖浆 老人：老人：咳痰无力 儿童：儿童：调整剂量 孕妇及哺乳期妇女孕妇及哺乳期妇女 ：胎儿或 新生儿呼吸抑制右美沙芬右美沙芬n镇咳作用强镇咳作用强n无镇痛作用，无成瘾性，不抑制呼吸无镇痛作用，无成瘾性，不抑制呼吸n用于无痰干咳用于无痰干咳n常用于复方制剂治疗感冒常用于复方制剂治疗感冒喷托维林喷托维林n直接抑制咳嗽中枢n具有局麻及松弛支气管平滑肌和抑制呼吸道感受器的作用；n反复用无成瘾性n适用于上呼吸道炎症引起的干咳、阵咳n青光眼禁用外

15、周性镇咳药外周性镇咳药n代表药代表药n作用机理作用机理外周性镇咳药外周性镇咳药n局麻作用：局麻作用：在呼吸道局部感受器和神经末梢有在呼吸道局部感受器和神经末梢有麻醉作用，消除或减弱局部刺激。麻醉作用，消除或减弱局部刺激。n缓和性作用：缓和性作用：浸膏、糖浆，口服后覆盖在咽部浸膏、糖浆，口服后覆盖在咽部粘膜上，减弱刺激，促进唾液分泌和吞咽，缓粘膜上，减弱刺激，促进唾液分泌和吞咽，缓解咳嗽。解咳嗽。药物药物 药效药效 镇痛镇痛 解痉解痉成瘾性成瘾性临床应用临床应用可待因可待因1 1+剧烈干咳，尤剧烈干咳，尤适用于胸膜炎适用于胸膜炎干咳伴胸痛者干咳伴胸痛者右美沙芬右美沙芬1 1干咳干咳喷托维林喷托维林1/31/3+上呼吸道炎症上呼吸道炎症引起的干咳引起的干咳尤适用于尤适用于小儿小儿百日咳百日咳苯丙哌林苯丙哌林3 3+刺激性干咳刺激性干咳Thanks!谢谢观看/欢迎下载BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES.BY FAITH I BY FAITH