第32章作用于消化系统的药物

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1、第一节第一节 抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药(Agents used for peptic ulcers)lAn Ulcer is Localized impairment in stomach or duodenumerosionulcer消化性溃疡发生机制消化性溃疡发生机制保护性因素保护性因素损害因素损害因素发病与粘膜局部损伤和保护机制之间的平衡发病与粘膜局部损伤和保护机制之间的平衡失调有关失调有关胃酸胃酸引起胃酸分泌的内源性物质：乙酰胆碱、胃引起胃酸分泌的内源性物质：乙酰胆碱、胃泌素、组胺泌素、组胺胃蛋白酶胃蛋白酶幽门螺旋菌幽门螺旋菌促进胃酸分泌的因素促进胃酸分泌的因素H.Pylori感染

2、分级感染分级粘液屏障粘液屏障u粘液分泌粘液分泌u 碳酸氢盐分泌碳酸氢盐分泌粘膜修复粘膜修复u胃粘膜上皮更新快，大约每胃粘膜上皮更新快，大约每3天更新天更新1次次u粘膜血流丰富粘膜血流丰富l减弱损伤因素减弱损伤因素(a)neutralizing of the over-secretion of stomach acid;(b)blockade of HCl secretion;(c)antibiotic therapy(helicobacter pylori).l加强保护因素加强保护因素(a)coating of the gastrointestinal mucosa;(b)increasing

3、 of mucus and HCO3-salt secretion.1.抗酸药：抗酸药：氢氧化镁等氢氧化镁等2.抑制胃酸分泌的药物抑制胃酸分泌的药物H2受体阻断药：西米替丁等受体阻断药：西米替丁等M受体阻断药：哌仑西平受体阻断药：哌仑西平H+-泵抑制药：奥美拉唑泵抑制药：奥美拉唑胃泌素受体阻断药：丙谷胺胃泌素受体阻断药：丙谷胺3.增强胃粘膜屏障功能的药物：增强胃粘膜屏障功能的药物：前列腺素衍生物、前列腺素衍生物、硫糖铝等硫糖铝等4.抗幽门螺旋菌药：抗幽门螺旋菌药：甲硝唑等甲硝唑等一一.作用作用l为弱碱性化合物，能中和胃酸，解除胃酸对粘膜为弱碱性化合物，能中和胃酸，解除胃酸对粘膜的侵蚀及对溃疡面

4、的刺激，降低胃蛋白酶活性，的侵蚀及对溃疡面的刺激，降低胃蛋白酶活性，缓解疼痛、促进愈合。缓解疼痛、促进愈合。氢氧化镁、三硅酸镁、氢氧化铝氢氧化镁、三硅酸镁、氢氧化铝碳酸钙、碳酸氢钠等碳酸钙、碳酸氢钠等l各有优缺点，在临床上常合用各有优缺点，在临床上常合用2 2种以上的药物或制成复方种以上的药物或制成复方制剂，取长补短。制剂，取长补短。l如胃舒平，内含氢氧化铝、三硅酸镁、颠茄浸膏。如胃舒平，内含氢氧化铝、三硅酸镁、颠茄浸膏。一一.H2受体阻断药受体阻断药 西米替丁、雷尼替丁等西米替丁、雷尼替丁等奥美拉唑奥美拉唑(Omeprazole，洛赛克，洛赛克Losec)1.药理作用药理作用l特异性地抑制胃

5、粘膜壁细胞中的特异性地抑制胃粘膜壁细胞中的H+，K+-ATP酶（质子酶（质子泵），抑制胃酸分泌强。泵），抑制胃酸分泌强。l起效迅速，作用持久，起效迅速，作用持久，1次次/日日;用药用药46周，溃疡愈合周，溃疡愈合率达率达97l还能促进溃疡愈合还能促进溃疡愈合:使幽门螺旋菌数目下降；使幽门、使幽门螺旋菌数目下降；使幽门、胃体、胃窦部粘膜血流量增加等。胃体、胃窦部粘膜血流量增加等。lBind irreversibly to H+,K+-ATPase(H+pump)and block all H+production.l顽固性消化性溃疡病：顽固性消化性溃疡病：疗效好，复发率低；其它疗效好，复发率低；

6、其它药无效的，本类药也能收到较好效果药无效的，本类药也能收到较好效果l反流性食道炎：反流性食道炎：优于雷尼替丁优于雷尼替丁l可有头痛、胃肠道反应等，偶见肝功能异常、眩可有头痛、胃肠道反应等，偶见肝功能异常、眩晕、嗜睡，停药后可消失。晕、嗜睡，停药后可消失。l对孕妇、哺乳妇女及肝肾功能不良者慎用。对孕妇、哺乳妇女及肝肾功能不良者慎用。哌仑西平哌仑西平(Pirenzepine，必舒胃，必舒胃)l选择性阻断选择性阻断M1受体受体，抑制胃酸分泌。，抑制胃酸分泌。l用于胃、十二指肠溃疡，疗效与西米替丁相仿，合用用于胃、十二指肠溃疡，疗效与西米替丁相仿，合用可增强抑制胃酸分泌效果。可增强抑制胃酸分泌效果。

7、l一般剂量时仅抑制胃酸分泌，很少有其它作用，故不一般剂量时仅抑制胃酸分泌，很少有其它作用，故不良反应轻微，如轻度口干、眼睛干燥等。良反应轻微，如轻度口干、眼睛干燥等。丙谷胺丙谷胺(Proglumide)l竞争性阻断竞争性阻断胃泌素胃泌素受体，减少胃酸分泌受体，减少胃酸分泌l促进促进胃粘蛋白胃粘蛋白生成，对胃粘膜具有保护和促进溃疡愈生成，对胃粘膜具有保护和促进溃疡愈合作用合作用l用于治疗用于治疗胃、十二指肠溃疡和胃炎胃、十二指肠溃疡和胃炎，疗效与西米替丁，疗效与西米替丁相似。相似。l不良反应轻微，多为胃肠道反应。不良反应轻微，多为胃肠道反应。总结：总结：一一.前列腺素衍生物前列腺素衍生物l 米索

8、前列醇米索前列醇(Misoprostol，喜克溃，喜克溃)l 恩前列醇恩前列醇(Enprostil)l抑制胃酸分泌抑制胃酸分泌为为PGE1衍生物，抑制胃酸、胃蛋白酶分泌作用强衍生物，抑制胃酸、胃蛋白酶分泌作用强大。大。l细胞或粘膜保护作用细胞或粘膜保护作用促进胃粘膜的粘液分泌，使粘液层增厚等，使其对促进胃粘膜的粘液分泌，使粘液层增厚等，使其对有害物质的抵抗力强。有害物质的抵抗力强。促进粘膜促进粘膜DNA、RNA及大分子物质的合成。及大分子物质的合成。l用于胃、十二指肠溃疡及急性胃炎引起消化道出用于胃、十二指肠溃疡及急性胃炎引起消化道出血，尤其是非甾体类抗炎药所致的。血，尤其是非甾体类抗炎药所致

9、的。l疗效优于西米替丁疗效优于西米替丁l可有稀便或腹泻，约可有稀便或腹泻，约1%需暂停治疗。需暂停治疗。l孕妇、对前列腺素类过敏者忌用。孕妇、对前列腺素类过敏者忌用。1.药理作用药理作用l在在pH 4 时聚合成胶冻，形成保护膜，抵御胃酸和胃蛋白时聚合成胶冻，形成保护膜，抵御胃酸和胃蛋白酶、胆汁等对粘膜及溃疡基底的侵蚀酶、胆汁等对粘膜及溃疡基底的侵蚀l促进胃粘膜对粘液、碳酸氢盐、促进胃粘膜对粘液、碳酸氢盐、PGE、上皮细胞生长因子、上皮细胞生长因子等的分泌，发挥细胞保护作用。等的分泌，发挥细胞保护作用。l消化性溃疡病：消化性溃疡病：与质子泵抑制剂比较，本与质子泵抑制剂比较，本品见效较慢，溃疡愈合

10、率略低，但效果稳品见效较慢，溃疡愈合率略低，但效果稳定，价廉。定，价廉。l慢性糜烂性胃炎、反流性食道炎：慢性糜烂性胃炎、反流性食道炎：疗效肯疗效肯定。定。l本品安全，不良反应主要为便秘。本品安全，不良反应主要为便秘。l注意注意不能与碱性药同用不能与碱性药同用刺激催吐化学感受区、前庭器官、内脏刺激催吐化学感受区、前庭器官、内脏 延脑呕吐中枢延脑呕吐中枢 呕吐呕吐l与呕吐有关的受体和神经：与呕吐有关的受体和神经：多巴胺、组胺、胆碱受体、多巴胺、组胺、胆碱受体、5-HT3受体受体一一.M胆碱受体阻断药：胆碱受体阻断药：东莨菪碱东莨菪碱抗晕动病、妊娠呕吐、放射性呕吐抗晕动病、妊娠呕吐、放射性呕吐二二.

11、H1受体阻断药：受体阻断药：苯海拉明苯海拉明抗晕动病、妊娠呕吐、放射性呕吐抗晕动病、妊娠呕吐、放射性呕吐l对抗肿瘤药引起的呕吐疗效好，而对晕动病、对抗肿瘤药引起的呕吐疗效好，而对晕动病、多巴胺激动剂去水吗啡引起的呕吐无效。多巴胺激动剂去水吗啡引起的呕吐无效。甲氧氯普胺甲氧氯普胺(Metoclopramide,胃复安，灭吐灵胃复安，灭吐灵)多潘立酮多潘立酮(Domperidone，马丁林，马丁林Motilium)各种原因引起的呕吐各种原因引起的呕吐胃肠运动障碍性疾病：胃食道返流、功能性消胃肠运动障碍性疾病：胃食道返流、功能性消化不良、胃轻瘫、便秘等。化不良、胃轻瘫、便秘等。一、容积性泻药一、容积

12、性泻药l 口服后不易吸收，在肠腔内形成高渗压，使水分保留口服后不易吸收，在肠腔内形成高渗压，使水分保留在肠道内，引起肠内容积增大，刺激肠壁加强肠蠕动而排在肠道内，引起肠内容积增大，刺激肠壁加强肠蠕动而排便。便。导泻作用：导泻作用：强、快，服后强、快，服后1-3h即发生下泻作用，排即发生下泻作用，排出水样便。主要用于排除肠内毒物或配合驱虫药使出水样便。主要用于排除肠内毒物或配合驱虫药使用。用。利胆作用：利胆作用：口服高浓度（口服高浓度（33%）硫酸镁或用导管直）硫酸镁或用导管直接注入十二指肠。接注入十二指肠。2.乳果糖：乳果糖：轻泻轻泻3.食物纤维素：食物纤维素：有良好通便作用。有良好通便作用。

13、l药物本身或其代谢物药物本身或其代谢物刺激肠壁刺激肠壁，使肠蠕动增加，促进粪便，使肠蠕动增加，促进粪便排出。排出。本类药物有本类药物有酚酞（果导）、大黄、番泻叶等酚酞（果导）、大黄、番泻叶等。作用较温和，服药后作用较温和，服药后6-8小时排出软便，适用于急、慢小时排出软便，适用于急、慢性便秘。性便秘。l能润滑肠壁，软化大便，使粪便易于排出。能润滑肠壁，软化大便，使粪便易于排出。液体石蜡：液体石蜡：适用于老人和小孩的便秘。适用于老人和小孩的便秘。50%甘油甘油（开塞露）：对偶发便秘效好。（开塞露）：对偶发便秘效好。l对习惯性便秘对习惯性便秘，最有效的办法是多吃蔬菜、水果以及，最有效的办法是多吃蔬

14、菜、水果以及粗粮，养成定时排便习惯，必要时选用作用温和的泻粗粮，养成定时排便习惯，必要时选用作用温和的泻药。药。l根据不同情况选用不同类型泻药。根据不同情况选用不同类型泻药。l排除毒物：排除毒物：硫酸镁硫酸镁l一般便秘：一般便秘：接触性泻药接触性泻药l老人、动脉瘤、肛门手术等老人、动脉瘤、肛门手术等：润滑性泻药：润滑性泻药l腹痛患者在诊断不明时不能应用泻药。年老体弱、妊腹痛患者在诊断不明时不能应用泻药。年老体弱、妊娠及月经期妇女，一般禁用剧烈的泻药娠及月经期妇女，一般禁用剧烈的泻药1.抗消化性溃疡药可分为哪几类？每类请写抗消化性溃疡药可分为哪几类？每类请写出其代表药并阐述其作用机制。出其代表药并阐述其作用机制。2.泻药可分为哪几类？应用泻药时要注意什泻药可分为哪几类？应用泻药时要注意什么？么？