药理学执业药师考前培训(浙江大学)

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1、2009年执业药师考前培训药理学1药理学药理学浙江大学药学院浙江大学药学院 吴昊姝吴昊姝 2009年执业药师考前培训药理学2关于药理学复习迎考的几点说明关于药理学复习迎考的几点说明n选择题的特点要求：选择题的特点要求：q概念要清楚概念要清楚q注意面要广注意面要广n时间有限，一定要抓重点。时间有限，一定要抓重点。n树立基本框架，不断充实之。树立基本框架，不断充实之。n态度要端正，重在提高专业水平。态度要端正，重在提高专业水平。2009年执业药师考前培训药理学3第一章第一章 绪言绪言一、药理学的性质和任务一、药理学的性质和任务n药物药物是指能影响机体生理、生化和病理过程，是指能影响机体生理、生化和

2、病理过程，用以防治或诊断疾病的物质。用以防治或诊断疾病的物质。n药理学药理学是研究药物的学科之一，主要研究药物是研究药物的学科之一，主要研究药物与机体（包括病原体）相互作用的规律和机制。与机体（包括病原体）相互作用的规律和机制。药效学药效学药动学药动学2009年执业药师考前培训药理学4药理学的任务药理学的任务n阐明药物阐明药物有何作用有何作用，作用如何产生作用如何产生，以及药物，以及药物在体内的动态变化规律。在体内的动态变化规律。n只有对药物作用机制的充分认识和理解，才能只有对药物作用机制的充分认识和理解，才能：q达到提高疗效，减少不良反应，合理用药的目的达到提高疗效，减少不良反应，合理用药的

3、目的q为寻找和发现安全有效的新药提供有益的线索为寻找和发现安全有效的新药提供有益的线索q为揭示生命活动的奥妙提供重要资料为揭示生命活动的奥妙提供重要资料2009年执业药师考前培训药理学5第一章第一章 绪言绪言二、药理学的发展二、药理学的发展n药学实践药学实践n实验药理学实验药理学n受体的发现受体的发现n新药筛选新药筛选n分子生物学技术的应用分子生物学技术的应用2009年执业药师考前培训药理学6第一章第一章 绪言绪言三、药理学的学习方法三、药理学的学习方法n掌握药理学基本概念、基本理论和基本内容掌握药理学基本概念、基本理论和基本内容，建立药，建立药理学的基本思维方法，真正认识药物的本质和内涵，理

4、学的基本思维方法，真正认识药物的本质和内涵，并注意知识更新；并注意知识更新；n掌握掌握药物的分类药物的分类和各类和各类代表药代表药的药理作用、作用机制、的药理作用、作用机制、临床应用、主要不良反应及其防治；临床应用、主要不良反应及其防治；n熟悉各类熟悉各类常用药物常用药物的药理作用特点、主要临床应用，的药理作用特点、主要临床应用，比较与代表药的异同点比较与代表药的异同点；n了解各类相关药物的作用特点和各类药物的主要进展。了解各类相关药物的作用特点和各类药物的主要进展。2009年执业药师考前培训药理学7第二章第二章 药物代谢动力学药物代谢动力学n简称药动学，研究机体对药物的作用，即药物简称药动学

5、，研究机体对药物的作用，即药物在体内的在体内的吸收、分布、代谢、排泄吸收、分布、代谢、排泄及其及其动态变动态变化规律化规律。n药物在体内的动态变化规律，即血药浓度随时药物在体内的动态变化规律，即血药浓度随时间变化的规律，可以借助数学的方法来定量研间变化的规律，可以借助数学的方法来定量研究，并求算相应的究，并求算相应的药动学参数药动学参数，用以指导给药，用以指导给药方案的制订。方案的制订。2009年执业药师考前培训药理学8第一节第一节 药物的体内过程药物的体内过程药物的体内过程示意图药物的体内过程示意图药物制剂（崩解、溶解）药物制剂（崩解、溶解）吸收吸收血液循环（血液循环（游离型游离型 结合型）

6、结合型）分布分布通过通过代谢、排泄代谢、排泄等等途径从体内途径从体内消除消除作用部位作用部位肝、肾等肝、肾等发挥疗效发挥疗效或产生毒性或产生毒性其他组织其他组织暂时储存暂时储存消化道消化道皮肤皮肤肺泡肺泡皮下皮下肌肉肌肉消消除除组组织织间间隙隙血血液液组织器官组织器官吸吸 收收外外内内肝细胞膜肝细胞膜肾肾细细胞胞膜膜分分 布布内内外外2009年执业药师考前培训药理学10第一节第一节 药物的体内过程药物的体内过程一、药物的跨膜转运一、药物的跨膜转运（一）被动转运（一）被动转运n特点：顺浓度差转运、不消耗能量；不需要载体，无饱和特点：顺浓度差转运、不消耗能量；不需要载体，无饱和现象，药物之间无竞争

7、性抑制现象。现象，药物之间无竞争性抑制现象。1、简单扩散（大多数药物的转运方式）、简单扩散（大多数药物的转运方式）n非解离型（分子型）药物易于跨膜扩散。非解离型（分子型）药物易于跨膜扩散。q弱酸性弱酸性药物在药物在酸性酸性环境中非解离型多，脂溶性大，易跨环境中非解离型多，脂溶性大，易跨膜转运，反之在碱性环境中不易转运。膜转运，反之在碱性环境中不易转运。q弱碱性弱碱性药物在药物在碱性碱性环境中非解离型多，脂溶性大，易跨环境中非解离型多，脂溶性大，易跨膜转运，反之在酸性环境中不易转运。膜转运，反之在酸性环境中不易转运。2009年执业药师考前培训药理学11pKapKa值为值为5050解离时的解离时的

8、pHpH值值pKapKa值为药物固有特性，与弱酸或弱碱无关值为药物固有特性，与弱酸或弱碱无关弱酸性药物弱酸性药物在在pHpH低的酸性环境中解离度小（非解离型低的酸性环境中解离度小（非解离型多），在胃液中可被吸收，在酸化尿液中也易被吸收。多），在胃液中可被吸收，在酸化尿液中也易被吸收。弱碱性药物弱碱性药物主要在小肠吸收，碱化尿液可增加其在肾小主要在小肠吸收，碱化尿液可增加其在肾小管的再吸收；在酸性胃液中不但不吸收，还有可能由血管的再吸收；在酸性胃液中不但不吸收，还有可能由血浆向胃液侧转运，形成胃肠循环。浆向胃液侧转运，形成胃肠循环。2009年执业药师考前培训药理学12（一）被动转运（一）被动转运

9、2、滤过、滤过n粒径小于膜孔的药物，借助膜两侧的流体静压或渗透粒径小于膜孔的药物，借助膜两侧的流体静压或渗透压差，由高压侧向低压侧的转运过程。压差，由高压侧向低压侧的转运过程。n如水、乙醇、尿素等小分子物质的转运，药物经肾小如水、乙醇、尿素等小分子物质的转运，药物经肾小球的滤过。球的滤过。简单扩散简单扩散细胞外细胞外细胞内细胞内2009年执业药师考前培训药理学13（二）载体介导的转运（二）载体介导的转运1、主动转运、主动转运：逆浓度差转运，消耗能量、需要：逆浓度差转运，消耗能量、需要载体、有饱和现象和竞争性抑制、不依赖于膜载体、有饱和现象和竞争性抑制、不依赖于膜两侧的浓度差。如药物在肾小管的主

10、动排泌、两侧的浓度差。如药物在肾小管的主动排泌、离子泵、胺泵等离子泵、胺泵等2、易化扩散：顺浓度差转运，不消耗能量（属、易化扩散：顺浓度差转运，不消耗能量（属被动转运）；需要载体、有竞争性抑制。如葡被动转运）；需要载体、有竞争性抑制。如葡萄糖进入红细胞，维生素萄糖进入红细胞，维生素B12经胃肠道吸收，经胃肠道吸收，甲氨蝶呤进入白细胞等。甲氨蝶呤进入白细胞等。3、膜泡运输：细胞膜将环境物质包围后内吞或、膜泡运输：细胞膜将环境物质包围后内吞或外吐（属被动转运）。外吐（属被动转运）。2009年执业药师考前培训药理学14第一节第一节 药物的体内过程药物的体内过程二、药物的吸收二、药物的吸收n药物经血管

11、外给药后，自给药部位向血液循环药物经血管外给药后，自给药部位向血液循环的转运过程。生物利用度可反映吸收情况。的转运过程。生物利用度可反映吸收情况。n影响药物吸收的因素影响药物吸收的因素q药物因素：药物的理化性质（脂溶性、解离度、分药物因素：药物的理化性质（脂溶性、解离度、分子量等）、剂型（如药物的溶出度）、子量等）、剂型（如药物的溶出度）、给药途径给药途径。n吸收速度：吸入吸收速度：吸入舌下舌下直肠直肠肌内注射肌内注射皮下注射皮下注射口服口服经皮给药经皮给药n吸收程度：舌下、肌内注射、吸入、皮下注射吸收较完全，吸收程度：舌下、肌内注射、吸入、皮下注射吸收较完全，直肠和口服给药次之。直肠和口服给

12、药次之。q机体因素：胃肠道的机体因素：胃肠道的pH、胃排空、肠蠕动性、吸、胃排空、肠蠕动性、吸收面积大小、吸收部位的血流量等。收面积大小、吸收部位的血流量等。2009年执业药师考前培训药理学151 1、胃肠道给药、胃肠道给药 方式方式 吸收部位吸收部位 首过消除首过消除 口服口服 小肠粘膜小肠粘膜 有有 舌下舌下 口腔粘膜口腔粘膜 可避免可避免 直肠直肠 直肠粘膜直肠粘膜 部分避免部分避免不宜采用口服给药的情形：不宜采用口服给药的情形：对胃肠道刺激大或首关消除对胃肠道刺激大或首关消除较强的药物（硝酸甘油）较强的药物（硝酸甘油）病人昏迷不醒或不能吞咽病人昏迷不醒或不能吞咽药物不易在胃肠道吸收或在

13、药物不易在胃肠道吸收或在胃肠道的酸碱环境中易被破胃肠道的酸碱环境中易被破坏（青霉素）坏（青霉素）某些药物只能通过注射给药某些药物只能通过注射给药达到预期效果（硫酸镁）达到预期效果（硫酸镁）舌下给药舌下给药2009年执业药师考前培训药理学162 2、注射给药：没有吸收过程、注射给药：没有吸收过程静脉注射、静脉滴注、肌内注射、皮下注射静脉注射、静脉滴注、肌内注射、皮下注射3 3、吸入给药、吸入给药 肺泡吸收肺泡吸收 直径直径5 5 m m左右微粒左右微粒 小支气管沉积小支气管沉积 直径直径10 10 m m左右微粒左右微粒 鼻咽部鼻咽部 喷雾剂喷雾剂4 4、鼻腔给药、鼻腔给药 可避免首过效应可避免

14、首过效应5 5、局部给药、局部给药 皮肤局部、眼皮肤局部、眼6 6、经皮给药、经皮给药 用药面积用药面积 脂溶性脂溶性 促透剂促透剂2009年执业药师考前培训药理学17第一节第一节 药物的体内过程药物的体内过程三、药物的分布三、药物的分布n进入循环的药物从血液向组织、细胞间液和细进入循环的药物从血液向组织、细胞间液和细胞内的转运过程。胞内的转运过程。n影响分布的因素影响分布的因素：药物的理化性质、体液：药物的理化性质、体液pH、血浆蛋白结合率血浆蛋白结合率和膜通透性和膜通透性1、血浆蛋白结合对药物分布和转运的影响、血浆蛋白结合对药物分布和转运的影响n与血浆蛋白结合与血浆蛋白结合 D+P DP（

15、不能跨膜）暂失活性（不能跨膜）暂失活性n可逆性、饱和性、可竞争置换可逆性、饱和性、可竞争置换 2、体液、体液pH对药物分布和转运的影响对药物分布和转运的影响n细胞内液细胞内液7.0、细胞外液、细胞外液7.4，弱碱性药物容易进入细胞内，弱碱性药物容易进入细胞内，弱酸性药物相反。弱酸性药物相反。2009年执业药师考前培训药理学18影响分布的因素影响分布的因素3、再分布：硫喷妥钠、再分布：硫喷妥钠4、生理屏障对药物分布和转运的影响、生理屏障对药物分布和转运的影响n血脑屏障血脑屏障q血液血液-脑细胞、血液脑细胞、血液-脑脊液、脑脊液脑脊液、脑脊液-脑细胞脑细胞q比一般的隔膜多一层胶质细胞，外源性药物不

16、易通过比一般的隔膜多一层胶质细胞，外源性药物不易通过q分子量较小、脂溶性较高的药物有可能透过分子量较小、脂溶性较高的药物有可能透过q新生儿血脑屏障发育不全；脑膜炎通透性增加新生儿血脑屏障发育不全；脑膜炎通透性增加n胎盘屏障胎盘屏障q与一般毛细血管无显著差别与一般毛细血管无显著差别q不能保护胎儿免遭外源性物质的影响不能保护胎儿免遭外源性物质的影响2009年执业药师考前培训药理学19第一节第一节 药物的体内过程药物的体内过程四、药物的代谢（生物转化）四、药物的代谢（生物转化）n药物从体内消除的主要方式之一。药物从体内消除的主要方式之一。n代谢代谢失活；代谢后活性失活；代谢后活性减弱、减弱、增加或增

17、加或不变；代不变；代谢谢活化；活化；毒性增加毒性增加n相反应（第一步）相反应（第一步）q氧化、还原或水解后氧化、还原或水解后极性增加极性增加q细胞色素细胞色素P450酶酶n相反应（第二步）相反应（第二步）q结合（葡萄糖醛酸、甘氨酸、硫酸等）后结合（葡萄糖醛酸、甘氨酸、硫酸等）后极性进一步增加极性进一步增加q葡萄糖醛酸转移酶、谷胱甘肽葡萄糖醛酸转移酶、谷胱甘肽-S-转移酶、磺基转移酶、乙转移酶、磺基转移酶、乙酰基转移酶酰基转移酶2009年执业药师考前培训药理学20细胞色素细胞色素P450酶系酶系n对底物的选择性不高，对底物的选择性不高，CYP1、CYP2、CYP3家族介导人体内绝大多数药物的代谢

18、，尤其是家族介导人体内绝大多数药物的代谢，尤其是CYP3A。n个体差异大：种族、性别、年龄个体差异大：种族、性别、年龄n可被诱导或抑制可被诱导或抑制q肝药酶诱导剂肝药酶诱导剂：苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、卡：苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、卡马西平、灰黄霉素、地塞米松等马西平、灰黄霉素、地塞米松等 q肝药酶抑制剂肝药酶抑制剂：氯霉素、别嘌醇、酮康唑、异烟肼、：氯霉素、别嘌醇、酮康唑、异烟肼、西咪替丁、吩噻嗪类等西咪替丁、吩噻嗪类等n药物代谢性相互作用药物代谢性相互作用 典型例子典型例子2009年执业药师考前培训药理学21第一节第一节 药物的体内过程药物的体内过程五、药物的排泄五、药物的排泄1、肾排

19、泄、肾排泄n肾小球滤过：游离型药物均能滤过肾小球滤过：游离型药物均能滤过n肾小管主动分泌肾小管主动分泌：丙磺舒抑制青霉素的分泌：丙磺舒抑制青霉素的分泌n肾小管重吸收肾小管重吸收：尿液：尿液pH影响解离度影响解离度2、胆汁排泄、胆汁排泄n肝肠循环肝肠循环：一些药物或代谢物从肝脏经胆道排泄进入：一些药物或代谢物从肝脏经胆道排泄进入肠道后重新吸收回到肝脏的现象。肠道后重新吸收回到肝脏的现象。q药时曲线出现双峰现象药时曲线出现双峰现象q作用时间延长作用时间延长q举例：洋地黄、吗啡、地西泮、炔雌醇、红霉素、四环素等举例：洋地黄、吗啡、地西泮、炔雌醇、红霉素、四环素等3、其它排泄途径、其它排泄途径 乳汁、

20、唾液、肺、粪便等乳汁、唾液、肺、粪便等肝脏肝脏肠道肠道粪便排泄粪便排泄门门静静脉脉胆管胆管肝肠循肝肠循环环2009年执业药师考前培训药理学22第二节第二节 药动学参数及其应用药动学参数及其应用一、药物的时量关系和时效关系一、药物的时量关系和时效关系n时量关系：血浆药物浓度随时间的推移而发生时量关系：血浆药物浓度随时间的推移而发生变化的规律。血药浓度变化的规律。血药浓度-时间曲线即时量曲线。时间曲线即时量曲线。n时效关系：药效随时间变化的规律时效关系：药效随时间变化的规律2009年执业药师考前培训药理学23潜伏期潜伏期有效期有效期残留期残留期时间时间达峰时间达峰时间峰浓度峰浓度平衡相平衡相最低有

21、效浓度最低有效浓度消除相消除相最低中毒浓度最低中毒浓度吸收分布相吸收分布相血药浓度血药浓度安全范围安全范围时量曲线时量曲线2009年执业药师考前培训药理学24二、药动学参数及其临床意义二、药动学参数及其临床意义1、达峰时间（、达峰时间（Tmax）和峰浓度（）和峰浓度（Cmax）n反映药物吸收的快慢反映药物吸收的快慢n吸收速率是影响药物疗效和毒性的重要因素吸收速率是影响药物疗效和毒性的重要因素2、血药浓度血药浓度-时间曲线下面积（时间曲线下面积（AUC）n反映药物吸收程度，用于计算生物利用度反映药物吸收程度，用于计算生物利用度2009年执业药师考前培训药理学25时间时间AUC Area unde

22、r curve 峰浓度峰浓度（C Cmaxmax）一次给药后的最高浓度一次给药后的最高浓度 此时吸收和消除达平衡此时吸收和消除达平衡 曲线下面积曲线下面积（AUCAUC）单位单位：ngng h/mL h/mL 反映药物体内总量反映药物体内总量达峰时间（达峰时间（T Tmaxmax）给药后达峰浓度的时间给药后达峰浓度的时间血药浓度血药浓度2009年执业药师考前培训药理学26100AUC标准药AUCF相 对100AUCAUCF绝对受试药静注非静注3、生物利用度（、生物利用度（F）n反映药物经血管外给药后被吸收进入血液循环反映药物经血管外给药后被吸收进入血液循环的的速度速度和和程度程度的指标。的指标

23、。n涉及涉及Tmax、Cmax和和AUC。n反映药物制剂质量、与标准制剂的生物等效性反映药物制剂质量、与标准制剂的生物等效性2009年执业药师考前培训药理学274、表观分布容积（、表观分布容积（Vd）n药物在体内达到动态平衡时，药物在体内达到动态平衡时，体内药量与血药浓度之比。体内药量与血药浓度之比。Vd=体内药量体内药量X/血药浓度血药浓度Cn不代表真正的容积，可反映不代表真正的容积，可反映q药物在体内分布的广泛程度药物在体内分布的广泛程度q药物与组织结合的程度药物与组织结合的程度qVd值小，表明药物主要分布于血值小，表明药物主要分布于血浆中；浆中；Vd值很大，则表明药物大值很大，则表明药物

24、大多与组织和器官有特异性结合或多与组织和器官有特异性结合或发生了蓄积，而血药浓度很低。发生了蓄积，而血药浓度很低。n可计算产生期望血药浓度的给可计算产生期望血药浓度的给药剂量：药剂量：X=VdC2009年执业药师考前培训药理学285 5、消除半衰期（、消除半衰期（t t1/21/2）血浆中药物浓度下降一半所需的时间血浆中药物浓度下降一半所需的时间，反映药物在体，反映药物在体内消除的快慢。内消除的快慢。一级动力学一级动力学 t t1/21/20.693/K0.693/K（消除速率常数）；（消除速率常数）；零级动力学零级动力学t t1/21/20.5C0.5C0 0/K/K单次给药后的消除：单次给

25、药后的消除：t1/20 残留药量残留药量 100%1 50%2 25%3 12.5%4 6.25%5 3.13%6 1.57%临床意义：临床意义：确定临床给药间隔的长短确定临床给药间隔的长短估计药物消除速度：估计药物消除速度：单次给药单次给药后，约经后，约经4 46 6个个t t1/21/2药物从体内药物从体内基本消除基本消除估计达到稳态浓度需要的时间：估计达到稳态浓度需要的时间：按按t t1/21/2多次给药，约经多次给药，约经4 46 6个个t t1/21/2药物达到稳态浓度药物达到稳态浓度2009年执业药师考前培训药理学296、清除率、清除率Cln指单位时间内机体能将多少容积体液中的药物

26、清除，指单位时间内机体能将多少容积体液中的药物清除，反映药物的体内消除。反映药物的体内消除。qClKVd；静脉注射：；静脉注射：ClD/AUCqCl不是药物的实际排泄量，不是药物的实际排泄量，Cl总总=Cl肝肝+Cl肾肾，反映机体的肝反映机体的肝肾功能肾功能n理论意义理论意义q肝清除率大的药物，首过消除多，口服生物利用度小；反之，肝清除率大的药物，首过消除多，口服生物利用度小；反之，肝清除率小的药物，首过消除小，口服生物利用度大，但易肝清除率小的药物，首过消除小，口服生物利用度大，但易受肝功能、血浆蛋白结合力及肝药酶诱导剂或抑制剂的影响。受肝功能、血浆蛋白结合力及肝药酶诱导剂或抑制剂的影响。q

27、自肾排泄多的药物易受肾功能影响，自肾排泄少的药物易受自肾排泄多的药物易受肾功能影响，自肾排泄少的药物易受肝功能的影响。肝功能的影响。q已知药物有效浓度，利用已知药物有效浓度，利用Cl值可以确定给药剂量。值可以确定给药剂量。2009年执业药师考前培训药理学307、稳态血药浓度（、稳态血药浓度（Css）按一级动力学处置的药物，按一级动力学处置的药物，连续多次给药后：连续多次给药后：n经经46个个t t1/21/2药物达到药物达到Css。n达到稳态水平所需时间达到稳态水平所需时间仅与物仅与物t t1/21/2有关有关，与给药，与给药频率无关。频率无关。n负荷剂量法，负荷剂量法，按按t t1/21/2

28、给药给药首剂加倍，一次给药即首剂加倍，一次给药即可达到可达到Css。2009年执业药师考前培训药理学31三、房室模型和消除动力学三、房室模型和消除动力学1 1、房室模型、房室模型一室模型：单指数函数一室模型：单指数函数二室模型：双指数函数二室模型：双指数函数q分布相（分布相（相）相）快速快速q消除相（消除相（相）相）缓慢缓慢中央室中央室logCtiv2009年执业药师考前培训药理学322 2、消除动力学、消除动力学一级动力学（线性消除）一级动力学（线性消除）恒（定）比消除恒（定）比消除t t1/21/20.693/K0.693/Kt t1/21/2固定固定大多数药物大多数药物零级动力学（非线性

29、消除）零级动力学（非线性消除）恒（定）量消除恒（定）量消除 t t1/21/20.5C0.5C0 0/K/Kt t1/21/2不定，随剂量增加而延长不定，随剂量增加而延长苯妥英钠、阿司匹林、乙醇等苯妥英钠、阿司匹林、乙醇等2009年执业药师考前培训药理学33第二章第二章 药效学药效学n第一节第一节 药物的基本作用药物的基本作用n第二节第二节 药物的量效关系药物的量效关系n第三节第三节 药物的作用机制药物的作用机制n第四节第四节 受体学说受体学说2009年执业药师考前培训药理学34第一节第一节 药物的基本作用药物的基本作用一、药物作用性质和方式一、药物作用性质和方式n药物作用与药理效应药物作用与

30、药理效应q药物作用是指药物与机体生物分子相互作用引起的初始作用。药物作用是指药物与机体生物分子相互作用引起的初始作用。q药理效应则是药物引起机体功能生理、生化的继发性改变，药理效应则是药物引起机体功能生理、生化的继发性改变，是机体反应的具体表现。是机体反应的具体表现。n药理效应是机体原有功能水平的改变。药理效应是机体原有功能水平的改变。q功能提高称为兴奋功能提高称为兴奋、亢进，如心率加快，血压升高。、亢进，如心率加快，血压升高。q功能降低称为抑制功能降低称为抑制、麻痹，如阿司匹林退热、地西泮镇静催、麻痹，如阿司匹林退热、地西泮镇静催眠。过度兴奋转入衰竭，是另外一种性质的抑制。眠。过度兴奋转入衰

31、竭，是另外一种性质的抑制。n局部作用和吸收作用局部作用和吸收作用2009年执业药师考前培训药理学35作用于血管作用于血管1 1受体受体血压增高血压增高心率减慢心率减慢直直 接接间间 接接药物作用药物作用药理效应药理效应神经、体液调节神经、体液调节NANAn在分析药物所产生的效应时，既要注意到药物对靶器在分析药物所产生的效应时，既要注意到药物对靶器官或靶部位的官或靶部位的直接作用直接作用，也要考虑到由于机体的整体，也要考虑到由于机体的整体性而产生的反射性或生理调节性影响（性而产生的反射性或生理调节性影响（间接作用间接作用）。）。n例如，去甲肾上腺素作用于例如，去甲肾上腺素作用于受体，引起血管收缩

32、、受体，引起血管收缩、血压上升、反射性心率减慢。血压上升、反射性心率减慢。2009年执业药师考前培训药理学36药理效应的选择性药理效应的选择性n多数药物通过化学反应而产生药理效应，故药物作用多数药物通过化学反应而产生药理效应，故药物作用的特异性取决于药物的化学结构。但药物作用的特异的特异性取决于药物的化学结构。但药物作用的特异性与药理效应的选择性不一定平行。性与药理效应的选择性不一定平行。n选择性是药物引起机体产生效应的范围选择性是药物引起机体产生效应的范围q强心苷对心肌有选择性作用强心苷对心肌有选择性作用q阿托品特异性阻断阿托品特异性阻断M受体，但对器官的选择性低受体，但对器官的选择性低n药

33、物的选择作用是相对的药物的选择作用是相对的，它和药物的剂量有关，也，它和药物的剂量有关，也和看问题的角度有关和看问题的角度有关n选择性高，针对性强，副作用少，应用范围窄选择性高，针对性强，副作用少，应用范围窄n药物作用的选择性是药物分类的基础药物作用的选择性是药物分类的基础2009年执业药师考前培训药理学37受体激动药治疗支气管哮喘时的选择性差别受体激动药治疗支气管哮喘时的选择性差别2009年执业药师考前培训药理学38二、药物的治疗作用二、药物的治疗作用 指药物所引起的符合用药目的的作用，指药物所引起的符合用药目的的作用，是有利于防病、治病的作用。是有利于防病、治病的作用。对因治疗对因治疗 抗

34、菌治疗抗菌治疗 治疗作用治疗作用 对症治疗对症治疗 高热引起惊厥高热引起惊厥 疼痛引起休克疼痛引起休克 补充治疗补充治疗 2009年执业药师考前培训药理学39三、药物的不良反应三、药物的不良反应n不符合用药目的并给病人带来不适或痛苦的反不符合用药目的并给病人带来不适或痛苦的反应统称为不良反应。应统称为不良反应。n多数不良反应是药物固有药理效应的延伸，一多数不良反应是药物固有药理效应的延伸，一般情况下是可以预知的，且停药后可以自行恢般情况下是可以预知的，且停药后可以自行恢复，但不一定是可以避免的。复，但不一定是可以避免的。n少数较严重的不良反应较难恢复，称为少数较严重的不良反应较难恢复，称为药源

35、性药源性疾病疾病，如阿霉素引起的心肌损伤，氯霉素引起，如阿霉素引起的心肌损伤，氯霉素引起的骨髓造血功能抑制；肼屈嗪引起的系统性红的骨髓造血功能抑制；肼屈嗪引起的系统性红斑狼疮，庆大霉素引起的耳聋；广谱抗生素继斑狼疮，庆大霉素引起的耳聋；广谱抗生素继发的二重感染。发的二重感染。2009年执业药师考前培训药理学401、副作用、副作用n治疗剂量治疗剂量n选择性低选择性低n一般反应轻微，多数是可恢复的机体功能性改变一般反应轻微，多数是可恢复的机体功能性改变n随用药目的而改变，如阿托品随用药目的而改变，如阿托品n固有作用，可预知，可设法避免或减轻固有作用，可预知，可设法避免或减轻2009年执业药师考前培

36、训药理学412、毒性反应、毒性反应n剂量过大或用药时间过长剂量过大或用药时间过长n危害性反应，一般比较严重危害性反应，一般比较严重n可预知，应该避免发生可预知，应该避免发生n急性毒性急性毒性 循环、呼吸、神经循环、呼吸、神经 n慢性毒性慢性毒性 肝、肾、骨髓、内分泌肝、肾、骨髓、内分泌q特殊毒性特殊毒性 三致：致突变、致癌、致畸三致：致突变、致癌、致畸2009年执业药师考前培训药理学423、变态反应、变态反应n异常免疫反应，又称过敏反应异常免疫反应，又称过敏反应n与剂量无关，如微量青霉素可引起过敏性休克与剂量无关，如微量青霉素可引起过敏性休克n与药物原有效应无关与药物原有效应无关n可表现为皮疹

37、、皮炎、发热、血清病、溶血性可表现为皮疹、皮炎、发热、血清病、溶血性贫血、血管神经性水肿等，严重者可发生过敏贫血、血管神经性水肿等，严重者可发生过敏性休克性休克n致敏物：药物、代谢产物、杂质致敏物：药物、代谢产物、杂质n过敏试验阳性者禁用过敏试验阳性者禁用2009年执业药师考前培训药理学434、后遗效应、后遗效应n停药后，血药浓度降到最低有效浓度以下时残停药后，血药浓度降到最低有效浓度以下时残存的药理效应存的药理效应n可短暂、可持久，如巴比妥类的可短暂、可持久，如巴比妥类的“宿醉宿醉”现象、现象、糖皮质激素长期应用引起皮质功能萎缩。糖皮质激素长期应用引起皮质功能萎缩。2009年执业药师考前培训

38、药理学445、继发反应、继发反应n药物治疗作用引起的不良后果药物治疗作用引起的不良后果n如长期服用广谱抗生素引起二重感染如长期服用广谱抗生素引起二重感染2009年执业药师考前培训药理学456、停药反应、停药反应n突停，原有疾病（症状）加剧，又称反跳反应。突停，原有疾病（症状）加剧，又称反跳反应。n普萘洛尔等药物，如需停药，需逐步减量。普萘洛尔等药物，如需停药，需逐步减量。2009年执业药师考前培训药理学467、特异质反应、特异质反应n非免疫反应非免疫反应n由于机体生化机制异常所致，并与遗传有关由于机体生化机制异常所致，并与遗传有关q如先天性血浆胆碱酯酶缺乏者应用琥珀胆碱引起呼如先天性血浆胆碱酯

39、酶缺乏者应用琥珀胆碱引起呼吸麻痹；红细胞葡萄糖吸麻痹；红细胞葡萄糖6磷酸脱氢酶缺乏者应磷酸脱氢酶缺乏者应用磺胺等引起溶血性贫血用磺胺等引起溶血性贫血n与剂量有关与剂量有关n症状与药物固有作用有关症状与药物固有作用有关n药理性拮抗药有效药理性拮抗药有效2009年执业药师考前培训药理学47第二节第二节 药物的量效关系药物的量效关系n什么是量效关系？什么是量效关系？n如何反映量效关系？如何反映量效关系？n从量效曲线上应掌握的药理学基本概念从量效曲线上应掌握的药理学基本概念2009年执业药师考前培训药理学48n一、剂量的概念一、剂量的概念n药物所用的分量称为剂量药物所用的分量称为剂量n最小有效量（阈剂

40、量）最小有效量（阈剂量）n最小中毒量最小中毒量 n治疗量治疗量 n极量（最大治疗量）极量（最大治疗量）n半数中毒量（半数中毒量（TD50）n半数致死量（半数致死量（LD50）2009年执业药师考前培训药理学49二、量效关系及量效反应曲线二、量效关系及量效反应曲线药理效应与剂量在一定范围内成比例关系药理效应与剂量在一定范围内成比例关系1 1、量反应的量效曲线、量反应的量效曲线量反应量反应：药理效应是连续增减的量变：药理效应是连续增减的量变最小有效量最小有效量效能效能：药物的最大效应，反映药物的内在活性：药物的最大效应，反映药物的内在活性效价效价：效应强度，值越小越强：效应强度，值越小越强 半数有

41、效量（半数有效量（EDED5050）曲线中段斜率曲线中段斜率：陡提示药效强：陡提示药效强2009年执业药师考前培训药理学502 2、质反应的量效曲线、质反应的量效曲线质反应：质反应：药理效应是反应性质的变化药理效应是反应性质的变化常态分布曲线常态分布曲线S S型曲线型曲线 半数有效量，半数有效量，EDED5050半数致死量，半数致死量，LDLD5050斜率陡，提示个体差异小斜率陡，提示个体差异小概概率率单单位位LogD85ED5022009年执业药师考前培训药理学51药物安全性评价指标药物安全性评价指标 治疗指数治疗指数=LD=LD5050/ED/ED5050 LDLD1 1/ED/ED999

42、9或或LDLD5 5/ED/ED9595 安全范围安全范围 EDED9595 LD LD5 5之间的距离之间的距离 95%95%有效量有效量 5%5%致死量致死量2009年执业药师考前培训药理学52第三节第三节 药物的作用机制药物的作用机制n作用于受体作用于受体n对酶的影响：如解热镇痛抗炎药抑制对酶的影响：如解热镇痛抗炎药抑制COXn作用于细胞膜离子通道：如钙通道拮抗剂作用于细胞膜离子通道：如钙通道拮抗剂n影响核酸代谢：如环磷酰胺、喹诺酮类影响核酸代谢：如环磷酰胺、喹诺酮类n参与或干扰细胞代谢：如铁盐补血参与或干扰细胞代谢：如铁盐补血n影响生理活性物质及其转运：噻嗪类抑制影响生理活性物质及其转

43、运：噻嗪类抑制Na-Cl转转运体运体n影响免疫功能影响免疫功能n非特异性作用：改变细胞周围环境的理化性质，如抗非特异性作用：改变细胞周围环境的理化性质，如抗酸药中和胃酸；消毒防腐药等酸药中和胃酸；消毒防腐药等2009年执业药师考前培训药理学53第四节第四节 受体学说受体学说一、受体的概念和特性一、受体的概念和特性n概念：介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围概念：介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，触发后续的生理反应或药理效应。介的信息放大系统，触发后续的生理反应或药理效应。n受

44、体具有特异性识别药物或配体的能力。受体具有特异性识别药物或配体的能力。n药物首先与受体结合形成药物药物首先与受体结合形成药物-受体复合物，产生生受体复合物，产生生物效应。物效应。n配体指能与受体特异性结合的物质，也称第一信使。配体指能与受体特异性结合的物质，也称第一信使。n配体分为内源性配体和外源性配体。配体分为内源性配体和外源性配体。n配体和受体的结合大多数是可逆的，少数通过共价结配体和受体的结合大多数是可逆的，少数通过共价结合，难以逆转。合，难以逆转。n配体与受体分离后，化学结构不发生变化。配体与受体分离后，化学结构不发生变化。2009年执业药师考前培训药理学54受体的特征受体的特征n饱和

45、性饱和性：能结合配体的受体数目有限，当配体足够时，：能结合配体的受体数目有限，当配体足够时，出现饱和现象，反映为最大效应。出现饱和现象，反映为最大效应。n特异性特异性：一种受体只与具有特定化学和立体结构的配：一种受体只与具有特定化学和立体结构的配体结合，产生特定的生理效应。体结合，产生特定的生理效应。n可逆性可逆性：受体与配体的结合是可逆的，也可被其他特：受体与配体的结合是可逆的，也可被其他特异性配体置换。异性配体置换。n高灵敏度高灵敏度：受体只需与很低浓度的配体结合就能产生：受体只需与很低浓度的配体结合就能产生显著的效应。显著的效应。n多样性多样性：同一受体可广泛分布到不同的细胞而产生不：同

46、一受体可广泛分布到不同的细胞而产生不同的效应，是受体亚型分类的基础；受体受生理、病同的效应，是受体亚型分类的基础；受体受生理、病理和药理因素的调节，处于动态变化中。理和药理因素的调节，处于动态变化中。2009年执业药师考前培训药理学55二、受体的类型二、受体的类型n配体门控离子通道受体：配体门控离子通道受体：N胆碱受体、胆碱受体、GABA受体受体nG蛋白偶联受体：肾上腺素、多巴胺等受体。蛋白偶联受体：肾上腺素、多巴胺等受体。第二信使包括第二信使包括cAMP、磷酸肌醇、二酰基甘油、磷酸肌醇、二酰基甘油、钙离子。钙离子。n具有酪氨酸激酶活性的受体：胰岛素、生长因具有酪氨酸激酶活性的受体：胰岛素、生

47、长因子子n调节基因表达的受体（细胞内受体）：甾体类调节基因表达的受体（细胞内受体）：甾体类激素受体、甲状腺素激素受体、甲状腺素2009年执业药师考前培训药理学56 亲和力亲和力 内在活性内在活性 生理效应生理效应激动药激动药 有有 有（有（100）有有拮抗药拮抗药 有有 无（无（0）无，可阻断激动药的作用无，可阻断激动药的作用部分激动药部分激动药 有有 弱（弱（0100）弱，可阻断激动药的作用弱，可阻断激动药的作用三、作用于受体的药物三、作用于受体的药物2009年执业药师考前培训药理学57非竞争性拮抗药非竞争性拮抗药存在时存在时激动药的量效曲线激动药的量效曲线ELogCELogC竞争性拮抗药竞

48、争性拮抗药存在时存在时激动药的量效曲线激动药的量效曲线（拮抗参数（拮抗参数pA2）阈剂量增大阈剂量增大平行右移平行右移最大效应不变最大效应不变阈剂量增大阈剂量增大不平行右移不平行右移最大效应降低最大效应降低2009年执业药师考前培训药理学58四、受体的调节四、受体的调节n受体脱敏：在长期使用一种激动药后，机体对受体脱敏：在长期使用一种激动药后，机体对激动药的敏感性和反应性下降的现象。激动药的敏感性和反应性下降的现象。如长期如长期使用异丙肾上腺素，疗效逐渐减弱。使用异丙肾上腺素，疗效逐渐减弱。q同源脱敏（激动药特异性受体脱敏）同源脱敏（激动药特异性受体脱敏）q异源脱敏（激动药非特异性受体脱敏）异

49、源脱敏（激动药非特异性受体脱敏）n受体增敏：因激动药水平降低、或连续应用拮受体增敏：因激动药水平降低、或连续应用拮抗药，受体上调（受体数量增加），反应敏化。抗药，受体上调（受体数量增加），反应敏化。如长期应用如长期应用受体拮抗药后，由于受体上调，受体拮抗药后，由于受体上调，突然停药时会出现反跳反应。突然停药时会出现反跳反应。2009年执业药师考前培训药理学59五、药物与受体相互作用后的信号转导五、药物与受体相互作用后的信号转导 1 1、G G蛋白（蛋白（GTPGTP结合蛋白）结合蛋白）调节腺苷酸环化酶活性调节腺苷酸环化酶活性介导肌醇磷脂的降解介导肌醇磷脂的降解调节钙离子通道调节钙离子通道 2

50、2、第二信使、第二信使 cAMPcAMP、cGMPcGMP、IPIP3 3、DGDG、钙离子、廿碳烯酸、钙离子、廿碳烯酸、NONO等等2009年执业药师考前培训药理学60第四章第四章 影响药物作用的因素影响药物作用的因素n药物方面的因素药物方面的因素n机体方面的因素机体方面的因素2009年执业药师考前培训药理学61第一节第一节 药物方面的因素药物方面的因素一、给药剂量、时间、给药次数一、给药剂量、时间、给药次数1、给药剂量、给药剂量n同一药物剂量不同，作用强度不同，用途也不同。同一药物剂量不同，作用强度不同，用途也不同。n一般而言，药物随剂量增大，不良反应也增多。一般而言，药物随剂量增大，不良

51、反应也增多。n不同个体对同一剂量的药物的反应性不同，应注意个不同个体对同一剂量的药物的反应性不同，应注意个体化给药。体化给药。n对安全性较大的药物，可考虑采用首次负荷量。对安全性较大的药物，可考虑采用首次负荷量。2、给药时间、给药时间n根据食物对吸收的影响选择根据食物对吸收的影响选择n根据不同用途选择给药时间根据不同用途选择给药时间n根据昼夜节律变化选择给药时间根据昼夜节律变化选择给药时间2009年执业药师考前培训药理学62第一节第一节 药物方面的因素药物方面的因素一、给药剂量、时间、给药次数一、给药剂量、时间、给药次数3、给药次数、给药次数n耐受性耐受性：机体在连续多次用药后对药物的反应性降

52、低，：机体在连续多次用药后对药物的反应性降低，要达到原来的反应须增加剂量。要达到原来的反应须增加剂量。q仅用几个剂量后就产生的耐受性，称为仅用几个剂量后就产生的耐受性，称为快速耐受性快速耐受性；q对一种药物耐受后，对同类药物也产生耐受性，称为对一种药物耐受后，对同类药物也产生耐受性，称为交叉耐交叉耐受性受性。n耐药性耐药性：病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药：病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药的敏感性降低。的敏感性降低。q由一种药物诱发，而同时对其他多种结构和作用机制完全不由一种药物诱发，而同时对其他多种结构和作用机制完全不同的药物产生交叉耐药，致使化疗失败，称为同的药物产生交叉耐药，

53、致使化疗失败，称为多药耐药多药耐药。2009年执业药师考前培训药理学63第一节第一节 药物方面的因素药物方面的因素一、给药剂量、时间、给药次数一、给药剂量、时间、给药次数3、给药次数、给药次数n药物依赖性药物依赖性：在长期应用某种药物后，机体对这种药：在长期应用某种药物后，机体对这种药物产生了生理性的或精神性的依赖与需求。物产生了生理性的或精神性的依赖与需求。q生理依赖性生理依赖性是指停药后可引起停药症状（又称戒断症状或戒是指停药后可引起停药症状（又称戒断症状或戒断综合征）；断综合征）；q精神依赖性精神依赖性是指产生再次用药的渴求，以获得精神效应，但是指产生再次用药的渴求，以获得精神效应，但无

54、明显停药症状。无明显停药症状。n药物产生的精神依赖性和生理依赖性，合称为药物产生的精神依赖性和生理依赖性，合称为药物成药物成瘾瘾，是造成吸毒等社会现象的一个主要生物学基础。，是造成吸毒等社会现象的一个主要生物学基础。2009年执业药师考前培训药理学64第一节第一节 药物方面的因素药物方面的因素二、药物剂型及给药途径二、药物剂型及给药途径n注射剂比口服制剂的起效快，疗效更显著，但注射剂比口服制剂的起效快，疗效更显著，但口服制剂更安全、更方便、更经济，临床应优口服制剂更安全、更方便、更经济，临床应优先选择先选择n水溶液注射剂吸收较油溶性注射剂和混悬剂快，水溶液注射剂吸收较油溶性注射剂和混悬剂快，但

55、作用维持时间较短但作用维持时间较短n口服溶液剂比胶囊或片、散剂更易吸收口服溶液剂比胶囊或片、散剂更易吸收n缓释制剂和控释制剂缓释制剂和控释制剂n靶向药物靶向药物2009年执业药师考前培训药理学65给药途径不同，药物的作用也不同给药途径不同，药物的作用也不同n硫酸镁硫酸镁q肌内注射可镇静、解痉、降低颅内压肌内注射可镇静、解痉、降低颅内压q口服导泻口服导泻n利多卡因利多卡因q口服首过效应强，达不到有效血药浓度口服首过效应强，达不到有效血药浓度q静脉注射可治疗心律失常静脉注射可治疗心律失常q硬脊膜外注射，只在用药部位产生阻滞麻醉作用硬脊膜外注射，只在用药部位产生阻滞麻醉作用2009年执业药师考前培训

56、药理学66第一节第一节 药物方面的因素药物方面的因素三、联合用药三、联合用药1、配伍禁忌、配伍禁忌2、药动学相互作用、药动学相互作用n影响药物吸收的相互作用影响药物吸收的相互作用q影响消化液的分泌或改变影响消化液的分泌或改变pH值：抗胆碱药、值：抗胆碱药、H2受体阻断药受体阻断药及奥美拉唑可减少胃酸分泌，影响酸性药物吸收及奥美拉唑可减少胃酸分泌，影响酸性药物吸收q药物间的吸附和络合作用：地高辛可被部分吸附于抗酸药的药物间的吸附和络合作用：地高辛可被部分吸附于抗酸药的表面或被考来烯胺络合表面或被考来烯胺络合q加速或延缓胃排空：西沙必利增强胃肠蠕动，使同服药物的加速或延缓胃排空：西沙必利增强胃肠蠕

57、动，使同服药物的肠道吸收提前；抗胆碱药抑制胃肠蠕动，延缓吸收。肠道吸收提前；抗胆碱药抑制胃肠蠕动，延缓吸收。2009年执业药师考前培训药理学67影响药物分布和转运的相互作用影响药物分布和转运的相互作用l药物与血浆蛋白结合：水合氯醛、吲哚美辛、药物与血浆蛋白结合：水合氯醛、吲哚美辛、阿司匹林、保泰松阿司匹林、保泰松 口服降糖药、口服抗凝药口服降糖药、口服抗凝药影响药物生物转化的相互作用影响药物生物转化的相互作用l苯巴比妥苯巴比妥 口服抗凝药（失效）口服抗凝药（失效）l利福平利福平 口服避孕药（失效）口服避孕药（失效）l氯霉素氯霉素 双香豆素（出血）双香豆素（出血）l酮康唑酮康唑 特非那定（心律失

58、常）特非那定（心律失常）l单胺氧化酶抑制剂单胺氧化酶抑制剂 左旋多巴、酪胺、拟交感左旋多巴、酪胺、拟交感胺类（毒性增加，血压升高）胺类（毒性增加，血压升高）2、药动学相互作用、药动学相互作用2009年执业药师考前培训药理学68影响药物排泄的相互作用影响药物排泄的相互作用l丙磺舒丙磺舒 青霉素、头孢菌素青霉素、头孢菌素l弱酸性药物：苯巴比妥、保泰松、水杨酸盐、弱酸性药物：苯巴比妥、保泰松、水杨酸盐、双香豆素双香豆素l弱碱性药物：抗组胺药、氨茶碱、哌替啶、丙弱碱性药物：抗组胺药、氨茶碱、哌替啶、丙咪嗪咪嗪l碱化尿液：碳酸氢钠、乙酰唑胺、枸橼酸钠碱化尿液：碳酸氢钠、乙酰唑胺、枸橼酸钠l酸化尿液：枸橼

59、酸、水杨酸酸化尿液：枸橼酸、水杨酸2、药动学相互作用、药动学相互作用2009年执业药师考前培训药理学693、药效学相互作用、药效学相互作用n协同作用：两药合用后使药物的疗效或毒性较协同作用：两药合用后使药物的疗效或毒性较单一用药时有所增强。单一用药时有所增强。q1+1=2（相加作用）（相加作用）q1+1 2（增强作用）（增强作用）q敏化作用：指一药可使组织或受体对另一药的敏感敏化作用：指一药可使组织或受体对另一药的敏感性增强。性增强。n拮抗作用：指一种药物的作用被另一种药物所拮抗作用：指一种药物的作用被另一种药物所拮抗，使药物的作用减弱甚至消失。拮抗，使药物的作用减弱甚至消失。q1+1 2q生

60、理性拮抗；化学性拮抗生理性拮抗；化学性拮抗2009年执业药师考前培训药理学70第二节第二节 机体方面的因素机体方面的因素一、年龄一、年龄n儿童肝脏未发育完全，肝药酶活性低儿童肝脏未发育完全，肝药酶活性低n婴幼儿血脑屏障未发育完全婴幼儿血脑屏障未发育完全n激素对儿童的生长发育有较大影响激素对儿童的生长发育有较大影响n四环素与钙结合可沉积在骨骼和牙齿四环素与钙结合可沉积在骨骼和牙齿n儿童体液占体重的比例大，水盐代谢转换率快，但调儿童体液占体重的比例大，水盐代谢转换率快，但调节能力较差，对利尿药敏感节能力较差，对利尿药敏感n老年人心、肝、肾、中枢神经系统功能衰退，对许多老年人心、肝、肾、中枢神经系统

61、功能衰退，对许多药物的耐受性较差药物的耐受性较差n老年人对中枢神经系统抑制药反应增加老年人对中枢神经系统抑制药反应增加n2009年执业药师考前培训药理学71第二节第二节 机体方面的因素机体方面的因素二、性别二、性别n多数药物的效应本身没有明显的差异，但有些多数药物的效应本身没有明显的差异，但有些药物的体内过程存在明显的差异药物的体内过程存在明显的差异n月经期和妊娠期不宜服用泻药或其它刺激性药月经期和妊娠期不宜服用泻药或其它刺激性药物物n妊娠期和哺乳期用药要注意对胎儿的不利影响妊娠期和哺乳期用药要注意对胎儿的不利影响2009年执业药师考前培训药理学72第二节第二节 机体方面的因素机体方面的因素三

62、、病理因素三、病理因素n影响机体对药物的敏感性影响机体对药物的敏感性n影响药物的体内过程影响药物的体内过程四、精神因素四、精神因素n安慰剂效应安慰剂效应五、时辰因素五、时辰因素n药物作用的昼夜节律性差异药物作用的昼夜节律性差异六、遗传因素六、遗传因素n遗传因素对药动学的影响遗传因素对药动学的影响n遗传因素对药效学的影响遗传因素对药效学的影响2009年执业药师考前培训药理学73考题演习最佳选择题最佳选择题配伍选择题配伍选择题多项选择题多项选择题2009年执业药师考前培训药理学741 1、有机弱酸类药物、有机弱酸类药物A.A.碱化尿液加速排泄碱化尿液加速排泄B.B.酸化尿液加速排泄酸化尿液加速排泄

63、C.C.在胃液中吸收少在胃液中吸收少D.D.在胃液中离子型多在胃液中离子型多E.E.在胃液中极性大，脂溶性小在胃液中极性大，脂溶性小 最佳选择题最佳选择题2009年执业药师考前培训药理学752 2、肝药酶诱导剂是、肝药酶诱导剂是A.A.氯霉素氯霉素B.B.对氨基水杨酸对氨基水杨酸C.C.异烟肼异烟肼D.D.地西泮地西泮E.E.苯巴比妥苯巴比妥最佳选择题最佳选择题2009年执业药师考前培训药理学763 3、药时曲线下面积代表、药时曲线下面积代表A.A.药物的剂量药物的剂量B.B.药物的吸收速度药物的吸收速度C.C.药物的分布速度药物的分布速度 D.D.进入体循环的药物相对量进入体循环的药物相对量

64、E.E.药物的排泄量药物的排泄量最佳选择题最佳选择题4 4、评价药物吸收程度、评价药物吸收程度的药动学参数是的药动学参数是A.A.药时曲线下面积药时曲线下面积B.B.清除率清除率C.C.消除半衰期消除半衰期D.D.药峰浓度药峰浓度E.E.表观分布容积表观分布容积2009年执业药师考前培训药理学775、按一级动力学消除的药物，达到稳态血药、按一级动力学消除的药物，达到稳态血药浓度的时间长短取决于浓度的时间长短取决于A.剂量大小剂量大小B.半衰期半衰期 C.给药途径给药途径D.分布速度分布速度E.生物利用度生物利用度最佳选择题最佳选择题2009年执业药师考前培训药理学786、药物副作用是指、药物副

65、作用是指A.药物蓄积过多引起的反应药物蓄积过多引起的反应B.在治疗剂量时，机体出现与治疗目的无关的不在治疗剂量时，机体出现与治疗目的无关的不适反应适反应C.停药后血药浓度已降至阈浓度以下时产生的不停药后血药浓度已降至阈浓度以下时产生的不适反应适反应D.极少数人对药物特别敏感产生的反应极少数人对药物特别敏感产生的反应E.过量药物引起的肝肾功能障碍过量药物引起的肝肾功能障碍最佳选择题最佳选择题2009年执业药师考前培训药理学797、半数有效量是、半数有效量是A.产生最大效应所需蓄积量的一半产生最大效应所需蓄积量的一半B.引起引起50%阳性反应（质反应）获阳性反应（质反应）获50%最大效最大效应（量

66、反应）的浓度或剂量应（量反应）的浓度或剂量C.一般动物产生毒性反应的剂量一般动物产生毒性反应的剂量D.产生等效反应所需剂量的一半产生等效反应所需剂量的一半E.常用治疗量的一半常用治疗量的一半最佳选择题最佳选择题2009年执业药师考前培训药理学808、关于受体的概念哪项是正确的、关于受体的概念哪项是正确的A.与配体结合无饱和性与配体结合无饱和性B.与配体结合不可逆性与配体结合不可逆性C.结合配体的结构多样性结合配体的结构多样性D.是位于细胞核上的基因片断是位于细胞核上的基因片断E.均有相应的内源性配体均有相应的内源性配体最佳选择题最佳选择题2009年执业药师考前培训药理学81A.变态反应变态反应 B.后遗效应后遗效应 C.毒性反应毒性反应 D.特异质反应特异质反应E.副作用副作用1、阿司匹林引起的溶血性贫血、阿司匹林引起的溶血性贫血 2、阿司匹林引起的皮疹和神经性水肿、阿司匹林引起的皮疹和神经性水肿 3、阿托品治疗各种内脏绞痛时引起的口干、阿托品治疗各种内脏绞痛时引起的口干、小便困难、心悸等小便困难、心悸等4、博莱霉素引起的严重肺纤维化、博莱霉素引起的严重肺纤维化5、催眠量巴比妥类醒后出