万艾可双效片.文库

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1、 万艾可双效片的相关介绍万艾可双效片是印度必奥康制药公司生产用于治疗男性勃起功能障碍与早泄的药物-必力吉的别称。印度必奥康制药公司推出的新药名为必力吉的药物，可供18到64岁的男性服用，它是由印度必奥康制药公司研制，该药已获德国、意大利、西班牙等7个欧洲国家政府的审批, 必力吉内含有Dapoxetine（达泊西汀）成分，可助男性提高控制能力，只要在性行为前1至3小时服用就可。 这点也弥补了万艾可不能治疗早泄的这一缺憾，可以说万艾可双效片（必力吉）是万艾可的升级换代，万艾可双效片的成份为：西地那非与达泊西汀。成份介绍：A：西地那非体外实验：本品代谢主要通过细胞色素P450 3A4（主要途径）和2

2、C9（次要途径）， 故这些同功酶的抑制剂会降低西地那非的清除。体内实验：健康志愿者同时服用本品50mg和西咪替丁（一种非特异性细胞色素 P450抑制剂）800mg，导致血浆内西地那非浓度增高56%。单剂西地那非100mg与细胞色素P450 3A4的特异性抑制剂红霉素（500mg，一日两次，共5天达到稳态）合用时，西地那非的药时曲线下面积（AUC）升高182%；单剂西地那非100mg与另一种CYP450 3A4抑制剂HIV蛋白酶抑制剂saquinavir合用，达到稳态时（1200mg，一日三次），则后者的Cmax提高140%，AUC增加210%，西地那非不影响后者的药代动力学；酮康唑、伊曲康唑等

3、更强效的CYP450 3A4抑制剂， 上述作用可能更大；当与CYP450 3A4抑制剂（如酮康唑、红霉素、西咪替丁）合用时，西地那非的清除率降低。可预测同时服用CYP450 3A4的诱导剂（如利福平）将 降低血浆西地那非水平。单剂抗酸药（氢氧化铝/氢氧化镁）对本品生物利用度没有影响；CYP450 2C9抑制剂（如甲苯磺丁脲、华法令）、CYP450 2D6抑制剂（如选择性5羟色胺再摄取抑制剂、 三环抗抑郁药）、噻嗪类药物及噻嗪类利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂、钙通道阻滞剂等，对西地那非的药代动力学没有影响。襻利尿剂和保钾利尿剂可使西地那非活性代谢产物（N去甲基西地那非）的AUC 增加62%，而非

4、选择性?受体阻滞剂使其增加102%。这些对西地那非代谢产物的影响不会引起临床变化。B：达泊西汀而达泊西汀(dapoxetine)作为一种新型快速的SSRI，半衰期短，属于选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRI)，用于治疗男性早泄和勃起功能障碍。特点：服用后由肠胃吸收，直接口服约20-30分钟起效; 作用时间持续数十天; 副作用小，检测不出，有轻微头痛、恶心等症状，但很快消失。相关研究：在随机的166位病人（平均年龄2364岁）中，130位完成了研究。用药前平均基线IELT是1.01分钟。60毫克剂量治疗后IELT是2.94分钟，100毫克剂量是3.20分钟，安慰剂为2.05分钟，差异明显。最常

5、见的不良反应是恶心。因不良反应而中断治疗的10位病人有9人是接受100毫克治疗。此项研究的结论是，采用达泊西汀为期两周的治疗在首次剂量时经IELT评价就能明显改善早泄一：药代动力学西地那非西地那非口服后吸收迅速，绝对生物利用度约40%。其药代动力学参数在推荐剂 量范围内与剂量成比例。消除以肝脏代谢为主（细胞色素P450同功酶3A4途径），生成一有活性的代谢产物，其性质与西地那非近似，细胞色素P450同功酶3A4（CYP450 3A4）的强效抑制剂（如红霉素、酮康唑、伊曲康唑）以及细胞色素P450（CYP450） 的非特异性抑制物如西咪替丁与西地那非合用时，可能会导致西地那非血浆水平升高。 西地

6、那非及其代谢产物的消除半衰期约4小时。空腹状态给予25100mg时，约1小时内达最大血浆浓度（Cmax）127560ng/ml。西地那非或它的主要代谢产物N-去甲基 代谢产物（N-desmethyl）对PDE5选择性强度约为50%，蛋白结合率为96%。在总西 地那非最大血浆浓度时，游离西地那非Cmax是22ng/ml。口服或静脉给药后，西地那 非主要以代谢产物的形式从粪便中排泄（约为口服剂量的80%），一小部分从尿中排泄（约为口服剂量的13%）。 特殊人群的药代动力学：老年人：健康老年志愿者（65岁）的西地那非清除率降低，游离血药浓度比年青健康志愿者（1845岁）约高40%。 肾功能不全：有轻

7、度（肌酐清除率等于50-80ml/分）和中度（肌酐清除率等于 30-49ml/分）肾损害的志愿受试者单剂口服西地那非50mg的药代动力学没有改变。重度肾损害（肌酐清除率等于30ml/分）的志愿受试者，西地那非的清除率降低，与无肾脏受损的同年龄组志愿者相比，药时曲线下面积（AUC）和Cmax几乎加倍。 肝功能不全：肝硬变（Child-Pugh 分级A级和B级）志愿受试者的西地那非清除率降低，与同年龄组无肝损害的志愿者相比，AUC和Cmax分别增高84%和47%。 因此，年龄65岁以上、肝功能损害、重度肾功能损害会导致血浆西地那非水平升高。这类患者的起始剂量以25mg为宜。适用于治疗阴茎勃起功能障

8、碍（ED）达泊西汀随机测试：在随机的166位病人（平均年龄2364岁）中，130位完成了研究。用药前平均基线IELT是1.01分钟。60毫克剂量治疗后IELT是2.94分钟，100毫克剂量是3.20分钟，安慰剂为2.05分钟，差异明显。最常见的不良反应是恶心。因不良反应而中断治疗的10位病人有9人是接受100毫克治疗。此项研究的结论是，采用达泊西汀为期两周的治疗在首次剂量时经IELT评价就能明显改善PE。在所有的治疗药物类别中，已经确定SSRIs治疗PE的疗效最佳。较新的SSRIs制剂作用更迅速，半衰期更短，副作用发生率更低，显示出希望。美国FDA将可能批准一些正在研究的新型制剂，预期在不久的

9、将来因PE使用SSRIs治疗的病人将不断增加。达泊 西 汀 吸收快，能快速达有效的血药浓度，达峰时间1.4一2.oh，单剂量达泊西汀30和60mg的血峰浓度分别为297和498ngmL一，呈剂量相关性2，。分布容积为2ILkg一;组织分布广，神经组织的药物浓度与血药浓度接近;绝对生物利用度为42%;蛋白结合率为9%。其经多种途径(cy玛50，FMol)代谢，代谢产物多达40种左右，主要代谢产物为去甲基达泊西汀和达泊西汀一N氧化物。达泊西汀排泄快，单剂量的达泊西汀的血药浓度24h降至峰浓度的5%左右，其排泄分两相，初始相tl/2约为1.4h，终末相tl/2约为20h。连续用药4d达到稳态血药浓度

10、，有轻度蓄积(约1.5倍)。达泊西汀的药动学特征显示为剂量相关性和时间不变性，同时不受多剂量的影响，其主要代谢产物也同样不受多剂量的影响2，。研究表明”，年轻人和老年人的Cma，和AUC相似，食物可降低达泊西汀的吸收速率，其Cmax减少11%(398对443ngmL一)，Tm。二延长3omin，但AUC不受影响。 二：药品说明书【药品名称】通用名称：西地那非达泊西汀混合片中文名称：必力吉俗称：艾力达双效片，西力士双效片，万艾可双效片、希爱力双效片英文名称：birlijy（Sildenafil&Dapoxetine HCI Tablets）【主要成份】本品的活性成分为西地那非Sildenafil

11、及达泊西汀Dapoxetine【性状】本品为淡黄色蛋圆形片剂【适应症】本品适用于治疗男性勃起功能障碍（ED）及早泄（PE）【规格】每片含西地那非Sildenafil 100毫克+达泊西汀 Dapoxetine 60毫克，【用法用量】用法：性生活前90分-180分钟空腹温水吞服用量：初始剂量：所有患者初始推荐剂量均为50毫克（半片）调整剂量：未达到治疗效果时，可调整剂量至80毫克（一片）老年患者：不需要调整面市时间：2012年4月生产厂家：印度必奥康制药公司（biocon）保质期：3年三：药厂简介印度必奥康制药公司（biocon）是印度第二大制药公司，Biocon公司是一个新兴的全球性生物制药企

12、业。它致力于减少慢性疾病，如糖尿病，癌症的治疗费用通过利用印度的成本优势和自身免疫性疾病患者，合作伙伴提供负担得起的医疗保健解决方案和世界各地的医疗保健系统。亚洲领先的生物技术企业，总部设在印度班加罗尔的Biocon公司。Biocon公司作为最大的印度胰岛素公司有几个创新的信贷，包括世界上第一个毕赤酵母为基础的重组人胰岛素，INSUGEN，胰岛素类似物甘精胰岛素，BASALOG印度的第一个本土生产的单克隆抗体BioMAb-EGFR，头部和颈部癌症的认识。 还开发了另一种新型的生物，Itolizumab慢性牛皮癣，这是要在印度推出其全球推出不久，INSUPen基于德国技术，是在印度Biocon公

13、司推出的新一代胰岛素给药装置，必力吉是印度必奥良制药公司（biocon）生产的产品之一。四：注意事项1：本品禁止与此同NO供体（如任何一种短效或长效硝酸酯类药物）合用，因为已有本品与NO供体合用引起严重低血压而导致死亡的报告。2：严重肾损害、严重勃起功能障碍的病人、活动性消化性溃疡和出血症病人慎用。3：本品与高效抗逆转转录病毒治疗（HAART）要能发生相互作用，因为在HAART方案中，一般包括使用的蛋白酶抑制也是CYP 3A4抑制剂，能加强本品的作和，增加本品不良反映的可能。接受HAART的病人，本品现行的推荐启始剂量为25mg。4：本品与氨氧地平5mg或10mg口服合用有累加降压效应，病人收缩压和舒张压分别平均附加降低1.1Pa(8mnhg)和0.9kPa（7mmhg）与其它抗高血压药的相互作用。五：万艾可双效片的作用万艾可双效片（必力吉）是用于治疗阳痿与早泄的药物，成份为西地那非（sildenafil与达泊西汀（dapoxetine）