倍他受体阻滞剂在心血管疾病中的应用

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1、受体阻滞剂的应用受体阻滞剂的应用大连市中心医院心内四科 惠慧 器 官 优势受体 生理作用 心 肌 1 2 心肌收缩力加强，心率加快 支气管平滑肌 2 支气管扩张 血管平滑肌 1 血管收缩 2 血管收缩 2 血管舒张 1 血管舒张泌尿生殖器官平滑肌 1 肌肉收缩 2 肌肉舒张 脂肪组织 2 抑制脂解 2 1 刺激脂解 血小板 2 聚 集 肝 脏 2 糖原分解 2 糖原分解 胰 腺 2 抑制胰岛素分泌 2 刺激胰岛素分泌 骨骼肌 2 糖原分解 肾 脏 1 肾素分泌 CNS 1 2 升高血压 降低血压 眼 2 升高眼内压 淋巴细胞 2 调节免疫功能器 官 优势受体 生理作用 受体阻滞剂作用机制受体阻

2、滞剂作用机制阻断2受体会带来诸多副作用组织器官阻断2受体所产生的副作用血管血管收缩，血压升高小动脉、静脉间歇性跛行、雷诺氏综合征肝脏，胰腺，骨骼肌糖代谢紊乱脂肪组织脂代谢紊乱支气管气道阻力增加，加重支气管哮喘症状实用心血管受体学,科学出版社主要通过阻断1受体发挥作用组织器官阻断1受体的作用心肌减慢心率，降低心肌收缩力肾脏减少肾素分泌，舒张血管，降低血压交感神经系统降低交感活性，降心肌耗氧量，改善左室和血管的重构及功能药代动力学特性血浆清除半衰期(h)指 标首过效应生物利用度(%)蛋白结合率(%)活性代谢物平衡清除吸收率(%)比索洛尔10-12 908830+-普萘洛尔3-4909060-+阿替

3、洛尔 6-950503-美托洛尔 3-4 95 5012 -+卡维地洛 7852598-+Borchard U.-Rezeptorenblocker,Klinik und Praxis,Aesopus Verlag 1996中华医学会心血管病学分会，中华心血管病杂志编辑委员会不稳定性心绞痛诊断和治疗建议受体阻滞剂中国专家共识：临床推荐：选用临床推荐：选用 1 1受体受体选择性较高的选择性较高的 受体受体阻滞剂阻滞剂Prevention and treatment of cardio-cerebral-vascular disease.2008;8(3)Chin J Cardiol.2000;2

4、8(6）在临床用药中注意尽量选用：1受体选择性较高的受体选择性较高的 受体阻滞剂受体阻滞剂，以减少长期用药的不良反应。应首选具有心脏选择性的药物首选具有心脏选择性的药物，如阿替洛尔、美托洛尔和 比索洛尔比索洛尔 等。1 1选择性选择性阿替洛尔仍是一个明智的选择吗？阿替洛尔仍是一个明智的选择吗？因此，基于荟萃分析的结果和阿替洛尔对其他心血管病症的作用，我们认为阿替洛尔不再合适作为抗高血压一线药物和高血压终点试验的参照药物。亲脂性？美托洛尔亲脂性？美托洛尔 比索洛尔比索洛尔亲水性？亲水性？阿替洛尔阿替洛尔 区别？区别？-阻滞剂在高血压中的应阻滞剂在高血压中的应用用阻滞剂治疗高血压的机制阻滞剂治疗高

5、血压的机制肾：钠潴留肾：钠潴留交感神经系统交感神经系统肾素肾素-血管紧张素血管紧张素-醛固酮系统醛固酮系统Kaplan NM.Curr Opin Nephrol Hypertens 1994循证医学证据循证医学证据年轻年轻/中年舒张期高血压患者中年舒张期高血压患者阻滞剂有效降压阻滞剂有效降压老年单纯收缩期高血压患者老年单纯收缩期高血压患者高选择性高选择性阻滞剂阻滞剂提高血管顺应性（交感神经兴奋者），提高血管顺应性（交感神经兴奋者），预防心血管事件预防心血管事件伴糖尿病的代谢综合征的高血压患者伴糖尿病的代谢综合征的高血压患者高选择性高选择性阻滞剂预防心脑血管事件，不影响代谢阻滞剂预防心脑血管事件

6、，不影响代谢高选择性高选择性阻滞剂有效减轻阻滞剂有效减轻LVHLVH-阻滞剂在冠心病中的应用阻滞剂在冠心病中的应用-受体阻滞剂受体阻滞剂治疗稳定性心绞痛治疗稳定性心绞痛ACC/AHA 稳定性心绞痛治疗指南稳定性心绞痛治疗指南（2002）最有效的抗心绞痛抗心肌缺血的药物是最有效的抗心绞痛抗心肌缺血的药物是 -阻滞剂、钙拮抗剂和硝酸盐阻滞剂、钙拮抗剂和硝酸盐 -阻滞剂还能预防心肌梗死和心脏猝死阻滞剂还能预防心肌梗死和心脏猝死-受体阻滞剂受体阻滞剂治疗治疗不不稳定心绞痛稳定心绞痛ACC/AHA：UA/NSTEMI 抗缺血抗缺血治疗（治疗（02年推荐年推荐“Class I”）持续缺血，或有其他临床高危

7、特征持续缺血，或有其他临床高危特征YesYesNoNo卧床休息并持续心电图监测卧床休息并持续心电图监测吸氧：维持吸氧：维持SaoSao2 290%90%硝酸甘油静脉滴注硝酸甘油静脉滴注-阻滞剂，口服阻滞剂，口服或静脉注射或静脉注射-阻滞剂，口服阻滞剂，口服吗啡静脉注射：吗啡静脉注射：胸痛、焦虑或肺充血患者胸痛、焦虑或肺充血患者IABPIABP：持续缺血或血流动力学不稳定患者持续缺血或血流动力学不稳定患者ACEACE抑制剂：高血压或左室功能异常，心抑制剂：高血压或左室功能异常，心肌梗死后肌梗死后同左同左UA/NSTEMI 指南：如何使用指南：如何使用-阻滞剂阻滞剂（ACC/AHA 2002）若无

8、禁忌证，-阻滞剂应早期开始使用高危患者以及继续胸痛的患者，-阻滞剂先静脉注射再继以口服中、低危患者口服给予-阻滞剂 急性期不应使用-阻滞剂的患者：PR0.24s、23度房室阻滞、哮喘、严重心力衰竭显著窦缓（0.24sPR0.24s、中度心力衰中度心力衰竭的患者。竭的患者。上述患者使用上述患者使用-阻滞剂时需加强监测，避免发生不良反应阻滞剂时需加强监测，避免发生不良反应。大多数哮喘患者能够耐受心脏选择性的大多数哮喘患者能够耐受心脏选择性的-阻滞剂。阻滞剂。-阻滞剂与心肌梗死后二级预防STEMI 的二级预防：的二级预防：-阻滞剂阻滞剂治疗治疗（ACC/AHA Guidelines 2004）CLA

9、SS I 除非有禁忌证或低危（心室功能正常或接近正常、再灌注成功、没有明显室性心律失常），所有STEMI 后的患者都应该接受-阻滞剂治疗。这种治疗是无限期的。（A级证据）伴有中重度心力衰竭的患者，-阻滞剂治疗应采用逐步上调剂量的方案。（B级证据）CLASS IIa 无禁忌证的低危患者采用-阻滞剂治疗是合理的。（A级证据）20052005年年ACC/AHA-CHFACC/AHA-CHF诊治指南诊治指南 患者有心脏结构异常但无心衰症状患者有心脏结构异常但无心衰症状 阻滞剂和阻滞剂和ACEIsACEIs应用于所有近期或远期心梗患者，不管应用于所有近期或远期心梗患者，不管EFEF值值高低或有无心衰症状

10、出现高低或有无心衰症状出现(I-A)(I-A)阻滞剂适用于所有无心梗史但伴阻滞剂适用于所有无心梗史但伴LVEFLVEF降低而无心衰症状者降低而无心衰症状者(I-C)(I-C)患者有心衰症状或心衰病史伴心脏结构异常患者有心衰症状或心衰病史伴心脏结构异常 阻滞剂阻滞剂(3(3种可降低死亡率药物种可降低死亡率药物bisoprolol,carvedilolbisoprolol,carvedilol和和metoprololmetoprolol缓释片缓释片)推荐用于所有无禁忌证的目前或以前出现推荐用于所有无禁忌证的目前或以前出现的症状性心力衰竭和的症状性心力衰竭和LVEFLVEF降低降低(I-A)(I-A

11、)患者有心衰症状但患者有心衰症状但LVEFLVEF正常正常 应用应用 阻滞剂、阻滞剂、ACEIs,ARBsACEIs,ARBs或钙拮抗剂于有心衰症状但或钙拮抗剂于有心衰症状但LVEFLVEF正常和已控制的高血压患者可能对减轻心衰症状有效正常和已控制的高血压患者可能对减轻心衰症状有效(IIB(IIBC)C)阻滞剂应用阻滞剂应用适应证适应证 哪些病人需要使用哪些病人需要使用阻滞剂？阻滞剂？所有慢性、稳定心力衰竭所有慢性、稳定心力衰竭没有禁忌症（没有禁忌症（症状性低血压或心动过缓、哮喘）症状性低血压或心动过缓、哮喘）可能获得的益处是什么？可能获得的益处是什么？主要是降低死亡和心血管病再住院率主要是降

12、低死亡和心血管病再住院率部分病人可改善症状部分病人可改善症状ESCESC共识共识 -阻滞剂治疗慢性心力衰竭阻滞剂治疗慢性心力衰竭Expert consensus document on Expert consensus document on-adrenergic receptor blockers.-adrenergic receptor blockers.European Heart Journal(2004)European Heart Journal(2004)2525,1341,134113621362 体液潴留消退体液潴留消退 (适当使用利尿剂适当使用利尿剂)开始开始ACE-IAC

13、E-I治疗，如果没有禁忌证治疗，如果没有禁忌证 病情稳定，无论住院或门诊病情稳定，无论住院或门诊 NYHA IVNYHA IV级级 /严重严重CHF CHF 需要专业医师指导需要专业医师指导 审核其他治疗，避免维拉帕米、地尔硫卓、抗心律失审核其他治疗，避免维拉帕米、地尔硫卓、抗心律失常药物、非甾体抗炎药常药物、非甾体抗炎药 监测：监测：心力衰竭症状心力衰竭症状 体液潴留：每日称体重、体重增加时加利尿剂体液潴留：每日称体重、体重增加时加利尿剂 低血压低血压 心动过缓心动过缓ESCESC共识共识 -阻滞剂治疗阻滞剂治疗慢性心力衰竭慢性心力衰竭何时开始治疗？何时开始治疗？Expert consens

14、us document on Expert consensus document on-adrenergic receptor blockers.-adrenergic receptor blockers.European Heart Journal(2004)European Heart Journal(2004)2525,1341,134113621362阻滞剂治疗心力衰竭阻滞剂治疗心力衰竭 “小量开始小量开始,缓慢加量缓慢加量”美托洛尔控释制剂美托洛尔控释制剂 12.5-25mg QD 12.5-25mg QD 每每2 2周剂量加倍至周剂量加倍至200mg QD200mg QD卡维地洛卡

15、维地洛 3.125mg BID 3.125mg BID 每每2 2周剂量加倍直至周剂量加倍直至 25 25mg BIDmg BID 比索洛尔（康忻）比索洛尔（康忻）1.25mg QD 1.25mg QD 每每2 2周剂量加倍直至周剂量加倍直至 10 10mg QDmg QD利尿剂用量可能需要增加利尿剂用量可能需要增加 减量减量/停药停药:出现症状/不良反应且其他措施无效；病情稳定时一定考虑复用/增加剂量 必要时请专科医师症状性低血压症状性低血压 (头晕头晕)考虑停硝酸盐、钙拮抗剂和其他血管扩张剂；没有体液潴留体征/症状考虑减少利尿剂症状症状/体征加重体征加重 (呼吸困难、乏力、水肿、体重增加呼

16、吸困难、乏力、水肿、体重增加)利尿剂或/和ACE-I剂量加倍；增加利尿剂无效时可减少BB；观察1-2周，无改善请专科医师 严重恶化时BB剂量减半；停BB(很少需要，专科医师会诊后)Expert consensus document on Expert consensus document on-adrenergic receptor blockers.-adrenergic receptor blockers.European Heart Journal(2004)European Heart Journal(2004)2525,1341,134113621362ESCESC共识共识 -阻滞剂

17、治疗阻滞剂治疗慢性心力衰竭慢性心力衰竭可能遇到的问题可能遇到的问题20052005年欧洲心脏学会年欧洲心脏学会(ESC)(ESC)急性心力衰竭诊断治疗指南急性心力衰竭诊断治疗指南 阻滞剂临床应用：在明确急性心力衰竭且肺部湿罗音较多的病人，使用受体阻滞剂应当很小心。当这些病人伴有心肌缺血和心动过速时，可考虑静脉注射美托洛尔（bC）然而，在急性心肌梗死病人发生急性心力衰竭而病情稳定后，应当尽早使用受体阻滞剂（aB）慢性心力衰竭病人在急性发作且病情稳定后（通常4天后）应当开始使用受体阻滞剂（A）医生为什么不给病人医生为什么不给病人受体受体阻滞剂治疗阻滞剂治疗?病人有病人有 COPDCOPD 病人有糖尿病病人有糖尿病 中国病人只能耐受低剂量中国病人只能耐受低剂量对副作用和耐受性的担忧对副作用和耐受性的担忧: