药理学:抗阿米巴药
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1、阿米巴虫生活史:抗阿米巴药肠道内抗阿米巴药:二氯尼特,卤化喹啉类肠道外抗阿米巴药:氯喹,甲硝唑兼有肠道内、外抗阿米巴药:依米丁肠道内抗阿米巴药喹碘方 杀灭滋养体,对包囊无作用 治疗急性急、慢性阿米巴痢疾和无症状 带虫者 不良反应 胃肠道反应 肝功能减退 严重的神经毒性二氯尼特(Diloxanide)直接杀灭直接杀灭小滋养体小滋养体,是目前最有效的杀,是目前最有效的杀包囊药,用于慢性阿米巴痢疾的根治及包囊药,用于慢性阿米巴痢疾的根治及带包囊者带包囊者对肠外阿米巴病对肠外阿米巴病无效无效,对急性阿米巴痢,对急性阿米巴痢疾疗效疾疗效差差不良反应轻:呕吐、皮疹、大量致流产不良反应轻:呕吐、皮疹、大量致
2、流产肠道外抗阿米巴药氯喹(Chloroguine)杀灭阿米巴滋养体杀灭阿米巴滋养体本品吸收后在肠壁含量很低,对阿米巴本品吸收后在肠壁含量很低,对阿米巴痢疾无效。痢疾无效。但在肝、肺、脾、肾的浓度高出血浆浓但在肝、肺、脾、肾的浓度高出血浆浓度数百倍,治疗肝或肺阿米巴脓肿。度数百倍,治疗肝或肺阿米巴脓肿。治肠外阿米巴病,用于甲硝唑无效或不治肠外阿米巴病,用于甲硝唑无效或不能使用时。能使用时。甲硝唑甲硝唑(MetronidazoleMetronidazole,灭滴灵),灭滴灵)高效、低毒、口服方便、适应范围广高效、低毒、口服方便、适应范围广作用机制:作用机制:抑制抑制DNA合成或使已合成合成或使已合
3、成DNA 变性变性【药理作用药理作用】1.抗抗阿米巴阿米巴作用:作用:直接杀阿米巴大滋养体直接杀阿米巴大滋养体,首选用首选用于肠外阿米巴和急性阿米巴痢疾。但对肠腔内阿于肠外阿米巴和急性阿米巴痢疾。但对肠腔内阿米巴原虫及带包囊者疗效差,并用其它药物以达米巴原虫及带包囊者疗效差,并用其它药物以达根治。根治。2.抗抗滴虫滴虫作用:杀灭滴虫,作用强,一疗程治疗,作用:杀灭滴虫,作用强,一疗程治疗,90%治愈治愈 3.抗抗贾第鞭毛虫贾第鞭毛虫作用:杀虫,作用强,一疗程治作用:杀虫,作用强,一疗程治愈率愈率90%以上(首选)以上(首选)4.抗抗厌氧菌厌氧菌:对:对G厌氧菌均有效,用于防治厌厌氧菌均有效,用
4、于防治厌氧菌引起的腹盆腔感染、败血症、气性坏疽、氧菌引起的腹盆腔感染、败血症、气性坏疽、牙周病牙周病【不良反应不良反应】少而轻少而轻 常见有恶心和口腔有金属味常见有恶心和口腔有金属味替哨唑(Tinidazole)T1/2 1224h,PO一次,有效血浓度维持一次,有效血浓度维持72小时小时对对肠内外阿米巴肠内外阿米巴病疗效与甲硝唑相似病疗效与甲硝唑相似治疗治疗滴虫病滴虫病及及贾弟鞭毛虫贾弟鞭毛虫病亦有效病亦有效毒性略低,偶见胃肠反应、皮肤瘙痒等毒性略低,偶见胃肠反应、皮肤瘙痒等兼有肠道内、外抗阿米巴药依米丁(Emetine)抑制肽酰基tRNA的移位反应,阻止蛋白质合成可直接杀灭肠壁内、外滋养体
5、,对包囊无作用治疗急性肠道阿米巴痢疾和肠道外阿米巴病的最有效药物之一。口服刺激性大,多深部皮下或肌肉注射,连续用药易蓄积中毒不良反应:1.局部刺激 2.心脏毒性:心肌损害,心律失常,血压下降等心肾疾病患者,老人,孕妇,婴幼儿禁用 3.神经肌肉阻断:肌无力,肌痛等,较早出现急性阿米巴痢疾和肠外阿米巴病首选甲硝唑,无效或禁忌时用依米丁或氯喹替代对排包囊及痢疾急性症状控制后残存的小滋养体,宜用二氯尼特。治疗原则:肠内阿米巴病:联合用药,达到根治肠内阿米巴病:联合用药,达到根治肠外阿米巴病:肠外与肠内阿米巴病同治肠外阿米巴病:肠外与肠内阿米巴病同治治肠内、外阿米巴病药:治肠内、外阿米巴病药:甲硝唑、替硝唑、依米丁(毒性大、已少甲硝唑、替硝唑、依米丁(毒性大、已少用)用)
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