作用于肾上腺素受体的药物12节.ppt

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1、2020/10/15 1 第六章 作用于肾上腺素受体的 药物 2020/10/15 2 学习要求 掌握 肾上腺素、多巴胺、去甲肾上腺素、 异丙肾上腺素的药理作用、临床应用和不 良反应。 掌握 受体阻断药酚妥拉明的药理作用、临 床应用及不良反应。掌握 受体阻断药的分 类、药理作用、临床应用和不良反应。 2020/10/15 3 第一节 构效关系及分类 2020/10/15 4 CH CH N1 23 4 5 6 -苯乙胺 一、肾上腺素受体激动药 儿茶酚胺类 （苯环 3、 4位被羟基取代） 非儿茶酚胺类 2020/10/15 5 根据对受体选择性的不同 、 肾上腺素受体激动药 ：肾上腺素、麻黄碱

2、肾上腺素受体激动药 （ 1） 1 、 2 肾上腺素受体激动药：去甲肾上腺素、间 羟胺 （ 2） 1 肾上腺素受体激动药：甲氧明、去氧肾上腺素 （ 3） 2 肾上腺素受体激动药：羟甲唑啉 肾上腺素受体激动药 （ 1） 1 、 2 肾上腺素受体激动药：异丙肾上腺素 （ 2） 1 肾上腺素受体激动药：多巴酚丁胺 （ 3） 2 肾上腺素受体激动药：沙丁胺醇 2020/10/15 6 二、肾上腺素受体阻断药 肾上腺素受体激动药 肾上腺素受体激动药 2020/10/15 7 第二节 肾上腺素受体激动药 、 受体激动药 受体激动药 受体激动药 2020/10/15 8 一、 、 受体激动药 肾上腺素， AD

3、 多巴胺， DA 麻黄碱 2020/10/15 9 肾上腺素， AD 肾上腺髓质嗜铬细胞分泌的主要激素 药动学 药理作用 临床应用 不良反应 2020/10/15 10 【 药动学 】 1.吸收 口服无效。皮下注射因局部血管收缩而延缓吸收。 肌内注射因对骨骼肌血管不产生收缩作用，故吸 收远较皮下注射为快， 可维持 30min。皮下注射 6 15min起效，作用可维持 1h。 2.代谢 外源性和肾上腺髓质分泌的 AD进入血液循环后， 立即通过摄取和酶（ COMT和 MAO ）的降解失 活。 2020/10/15 11 【 药理作用 】 激动 、 受体，兴奋心血管系 统、抑制支气管平滑肌和促进新陈

4、代 谢。 2020/10/15 12 1 心脏 ： 激动 1 2受体，使心脏兴奋。 增强心肌收缩力、心率加快、传导加速，同时增 加心脏耗氧量。 2 血管 ： 激动 受体缩血管，激动 受体舒血管。 皮肤、黏膜血管以 受体占优势，故呈显著的 收 缩 反应。 支气管黏膜血管 受体占优势， 收缩 。 肾脏血管以 受体占优势， 收缩 。 骨骼肌血管以 2受体为主，舒张。 冠状动脉增加冠状动脉血流量，舒张。 2020/10/15 13 3 血压 双向反应 ：给药后迅速出现明显的升压作用（ 激 动 受体） ，而后出现微弱的降压反应（ 激动 受 体） 。 4 平滑肌 支气管平滑肌：舒张 胃肠道平滑肌：松弛 膀

5、胱平滑肌：括约肌收缩，逼尿肌松弛 子宫平滑肌：松弛 5 代谢 血糖升高，游离脂肪酸增加 2020/10/15 14 【 临床应用 】 心脏骤停 1 过敏性休克 2 支气管哮喘急性发作 3 局部应用 4 强心、升压 缓解呼吸困难 抑制过敏介质释放 麻醉、手术意外、 溺水、药物中毒和 房室传导阻滞 2020/10/15 15 【 不良反应 】 一般不良反应有心悸 、 不安 、 面色苍白 、 头痛 、 震颤等 。 剂量大或或静脉注射过快 ， 可致心律失常或血压 骤升 ， 有发生脑出血的危险 。 本药禁用于器质性心脏病 、 高血压 、 冠状动脉病 变 、 甲状腺功能亢进患者 。 慎用于老年和糖尿病患

6、者 。 由于 AD能松弛子宫平滑肌延长产程 ， 故分娩时不 宜用 。 2020/10/15 16 多巴胺 （ dopamine,DA） 激动 DA受体（ D1)，也激动 和 受体 【 药动学 】 口服无效；主要静脉给药。 5min内起效，持续 5 10min，作用时间的长短与用量不相关。给健 康人输注多巴胺后很快约有 75转化为其代谢产 物，其余则作为前体合成 NA，再以后者的代谢产 物或 DA原形经肾排出。 t1/2约为 2min。 不易透过血脑屏障，故外周给予的多巴胺无明显 中枢作用。 2020/10/15 17 【 药理作用 】 1.低剂量时 ， 激动血管的 D1受体 ， 而产生血 管舒

7、张效应 。 特别表现在肾脏 、 肠系膜和 冠状血管床 。 2.较大剂量时 ， 激动心肌 1和 促进 NA释放 ， 心脏兴奋 。 3.大剂量时 ， 激动 受体使血管收缩 、 肾血 流量和尿量减少 。 2020/10/15 18 【 临床应用 】 1.主要用于 抗休克 ， 对于伴有心收缩性减弱 及尿量减少者较为适宜 。 2.本药尚可 与利尿药合用治疗急性肾功能衰 竭 。 2020/10/15 19 【 不良反应 】 偶见恶心、呕吐。如剂量过大或滴注过快 可出现呼吸困难、心动过速、心律失常和 肾血管收缩引起的肾功能下降等。一旦发 生，应减慢滴注速度。必要时可用酚妥拉 明拮抗之。长时间滴注可出现手足疼

8、痛或 发冷，甚至局部坏死。 2020/10/15 20 麻黄碱（ ephedrine） 【 药理作用 】 激动 、 受体 ， 并促进肾上腺素能神经末梢 释放 NA。 与 AD比较 ， 本药的特点是： 性质稳定 ， 可口服； 中枢兴奋作用较显著 ； 收缩血管 、 兴奋心脏 、 升高血压和松弛支气管平 滑肌作用都较 AD弱而持久； 连续使用可发生 快速耐受性 ， 停药后可恢复 。 2020/10/15 21 【 临床应用 】 1.肌内注射或皮下注射作为 蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉的 辅助用药 以预防低血压 。 2.治疗局部麻醉药中毒所致的低血压 。 3.鼻炎时出现鼻塞症状 ， 可用本药 0.5 滴

9、鼻以消除鼻黏膜 充血和肿胀 。 4.用于防治 轻度支气管哮喘 。 5.缓解荨麻疹和血管神经性水肿等过敏反应的皮肤黏膜症状 。 2020/10/15 22 二、 受体激动药 （一）非选择性 1、 2肾上腺素受体激动药 去甲肾上腺素（ NA） ,激动 1、 2、 1 受体 【 药理作用 】 1.血管 收缩 2.心脏 兴奋 3.血压 升高 2020/10/15 23 【 临床应用 】 神经性休克的早期 ：收缩血管 上消化道出血 ：收缩食管和胃黏膜血管 2020/10/15 24 局部缺血坏 死 不良反应 急性肾衰 如何改善缺血症状？ 2020/10/15 25 【 禁忌症 】 动脉粥样硬化 高血压

10、器质性心脏病 少尿、无尿、严重微循环障碍 2020/10/15 26 药物 作用机制 药理作用 临床应用 间羟胺 激动 1、 2受体 ， 促进 NA释放 。 收缩血管、升高 血压 休克早期、低血 压、阵发性室上 性心动过速 甲氧明 激动受体 1受体 收缩血管、升高 血压 阵发性室上性心 动过速低血压、 去氧肾上腺 素 激动受体 1受体 收缩血管、升高 血压 低血压、 散瞳检 查眼底 间羟胺、甲氧明、去氧肾上腺素 2020/10/15 27 （三） 2肾上腺素受体激动药 可乐定 ：中枢性 2受体激动药临床用于治 疗高血压 2020/10/15 28 三、 受体激动药 （一） 1、 2受体激动药

11、-异丙肾上腺素 【 药动学 】 口服作用很弱。 舌下 给药可经口腔黏膜吸 收但不规则。静脉注射 t1/2仅为数分钟，持 续时间不足 1h； 吸入 给药 2 5min起效， 维持约 0.5 2h。 2020/10/15 29 【 药理作用 】 1. 心脏 兴奋 。 心率加快 ， 传导加速 ， 心肌收缩力 增强 2. 血管和血压 骨骼肌血管和冠脉血管舒张 ， 收缩 压升高或不变而舒张压略下降 ， 脉压增大 3. 平滑肌 松弛支气管平滑肌 4. 其他 增加肝糖原 ， 肌糖原分解 ， 增加组织耗氧 量 。 2020/10/15 30 【 临床应用 】 1. 支气管哮喘 2. 房室传导阻滞 3. 心脏骤

12、停 2020/10/15 31 （二） 1受体激动药： 多巴酚丁胺： 正性肌力作用强于正性频率作用 治疗急性心肌梗死并发的 心力衰竭 （三） 2受体激动药： 沙丁胺醇 治疗支气管哮喘 2020/10/15 32 A型题 1 治疗青霉素引起的过 敏性休克 ， 首选药物是 A 多巴胺 B 肾上腺素 C 去甲肾上腺素 D 异丙肾上腺素 E 麻黄碱 2 抢救溺水 、 麻醉意外 引起的心脏停搏 ， 最好 选用的药物是 A 地高辛 B 麻黄碱 C 去甲肾上腺素 D 多巴胺 E 肾上腺素 答案 答案 2020/10/15 33 3 多巴胺舒张肾血管的机制 是通过兴奋 A D1受体 B 1受体 C 2受体 D

13、 2受体 E 1受体 4 关于麻黄碱的用途 ， 下列 叙述 错误 的是 A 防治硬膜外麻醉引起的 低血压 B 房室传导阻滞 C 鼻黏膜充血引起的鼻塞 D 支气管哮喘轻症的治疗 E 缓解荨麻疹的皮肤黏膜 症状 答案 答案 2020/10/15 34 5 过量氯丙嗪引起的直立性 低血压 ， 选用对症治疗药物 是 A 麻黄碱 B 去甲肾上腺素 C 异丙肾上腺素 D 肾上腺素 E 多巴胺 6 去甲肾上腺素减慢心率的 作用机制是 A 激动窦房结 1受体 B 外周阻力升高 ， 反射性 兴奋迷走神经 C 激动心脏 M受体 D 直接负性频率作用 E 直接抑制窦房结 答案 答案 2020/10/15 35 7

14、眼底检查时可作为快速 、 短效扩瞳的药物是 A 去氧肾上腺素 B 甲氧明 C 多巴酚丁胺 D 去甲肾上腺素 E 新斯的明 8 可作为去甲肾上腺素的代 用品用于各种休克早期 、 手 术后或脊椎麻醉后低血压的 药物是 A 麻黄碱 B 多巴酚丁胺 C 间羟胺 D 多巴胺 E 肾上腺素 答案 答案 2020/10/15 36 9 支气管哮喘伴有 度 房室传导阻滞的患者 ， 最好选用 A 间羟胺 B 多巴胺 C 肾上腺素 D 去甲肾上腺素 E 异丙肾上腺素 10 抢救心肌梗死并发 心力衰竭可选用的药物 是 A 氧肾上腺素 B 麻黄碱 C 肾上腺素 D 去甲肾上腺素 E 多巴酚丁胺 答案 答案 2020/

15、10/15 37 B型题 A 肾上腺素 B 多巴胺 C 麻黄碱 D 去甲肾上腺素 E 沙丁胺醇 11 上消化道出血 ， 局部止血应 选用 12 选择性激动 2受体 ， 主要用 于治疗支气管哮喘的药物是 13 治疗荨麻疹和血管神经性水 肿等过敏反应的皮肤黏膜症状可选 用 14 小剂量时舒张肾脏血管 ， 增 加肾血流量 ， 大剂量收缩肾血管 ， 肾血流量减少 ， 尿量减少 ， 该药物 是 答案 答案 2020/10/15 38 X型题 15. 麻黄碱治疗支气管哮喘 的机制是 A 抑制组胺的释放 B 减少 cAMP分解 C 激动 受体 ， 支气管平滑 肌舒张 D 兴奋中枢 ， 加快加深呼 吸 E 收

16、缩支气管黏膜血管 答案 16. 麻黄碱与肾上腺素比较 其特点是 A 性质稳定 ， 可口服 B 中枢兴奋作用明显 C 连续使用可发生快速耐 受性 D 作用弱而持久 答案 2020/10/15 39 17 能促进去甲肾上腺素神 经末梢释放递质的药物有 A 肾上腺素 B 间羟胺 C 去甲肾上腺素 D 麻黄碱 E 异丙肾上腺素 答案 答案 18. 去甲肾上腺素静脉滴注时间过 长 ， 浓度过高或药液漏出血管 ， 引 起局部组织缺血坏死 ， 应急处理措 施是 A 进行热敷 B 输新鲜血液 C 多巴胺快速静脉注射 D 酚妥拉明局部浸润注射 E 普鲁卡因局部封闭 2020/10/15 40 19. 去甲肾上腺

17、素的 禁忌 证 是 A 无尿患者 B 动脉硬化 C 器质性心脏病 D 高血压 E 上消化道出血 答案 2020/10/15 41 简答题 简述应用肾上腺素抢救青霉素过敏性休克 的机制 。 简述多巴胺的药理作用及临床应用 。 简述异丙肾上腺素治疗支气管哮喘的作用 机制 。 2020/10/15 42 选择题答案： 1B 6B 7A 8C 9E 10E 2E 3A 4B 5B 11D 12E 13C 14B 15ACE 16ABCD 17BD 18ADE 19ABCD 2020/10/15 43 简答题答案 1 青霉素引起的过敏性休克 ， 由于组胺和白三烯等过敏物 质的释放 ， 使大量小血管床扩张

18、和毛细血管通透性增高 ， 引起全身循环血量降低 、 心率加快 、 心收缩力减弱 ， 血压 降低以及支气管平滑肌痉挛 、 黏膜渗出引起的呼吸困难等 症状 。 肾上腺素激动 受体 ， 能明显收缩小动脉和毛细血管 前血管 ， 使毛细血管通透性降低；激动 受体改善心脏功能 ， 心排出量增高 ， 血压升高；激动 受体可解除支气管平滑肌 痉挛 ， 减少过敏物质的释放 。 因此 ， 肾上腺素是抢救过敏 性休克的首选药物 ， 可迅速有效地缓解过敏性休克的症状 ， 挽救病人生命 。 2020/10/15 44 2 多巴胺主要激动 D1、 、 1受体 ， 对受体的激动作用与 多巴胺的剂量或浓度有关 ， 低剂量时主

19、要激动血管的 D1受 体 ， 舒张肾血管 、 肠系膜和冠状血管 ， 增加肾血流量 、 肾 小球滤过率及增加尿量 。 剂量略高时激动心肌 1受体 ， 也 可促进去甲肾上腺素的释放 ， 使心肌收缩力加强 ， 心排出 量增加 。 高浓度或大剂量时则激动 1受体占优势 ， 使血管 收缩 ， 总外周阻力增加 ， 血压升高 ， 肾血管收缩可使肾血 流量和尿量减少 。 临床上主要用于各种休克 ， 对于伴有心肌收缩力减弱及尿 量减少者较为适宜 。 与利尿药合用可治疗急性肾功能衰竭 。 2020/10/15 45 3 异丙肾上腺素为 受体激动药 ， 舌下或喷雾给药 ， 可用 于治疗支气管哮喘急性发作 ， 机制如下： （ 1） 异丙肾上腺 素可激动支气管平滑肌 2受体 ， 使支气管平滑肌舒张 。 当 支气管哮喘发作时 ， 其舒张作用更加明显 。 （ 2） 异丙肾上 腺素可作用于支气管黏膜层和黏膜下层肥大细胞的 2受体 ， 抑制肥大细胞释放组胺和其他过敏物质 。