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1、第二章外周神经系统药物 第一节 传出神经药物 第二节 传入神经药物 中枢神经 中枢抑制药 中枢兴奋药 神经系统 周围神经 传入神经：局麻药 传出神经：传出神经系 统药物一、传出神经的分类一、传出神经的分类 解剖学上的神经分类解剖学上的神经分类:脑神经脑神经 中枢神经中枢神经 脊神经脊神经神经神经 内脏传入内脏传入 传入神经传入神经 外周神经外周神经 躯体传入躯体传入 传出神经自主神经（植物神经）传出神经自主神经（植物神经）运动神经运动神经 胆碱能神经胆碱能神经 1.全部交感神经和副交感神经 节前纤维 2.全部副交感神经节后纤维 3.运动神经 4.极少数交感神经节后纤维 肾上腺素能神经肾上腺素能
2、神经 1.几乎全部交感神经节后纤维 2.（汗腺、骨骼肌血管除外）多巴胺神经，肽能神经，嘌呤能神经等多巴胺神经，肽能神经，嘌呤能神经等突触的化学传递突触的化学传递 神经冲动不是以生物电通过突触间隙直接达到次一级细胞的，是通过递质作用于次一级细胞或效应器，从而完成神经冲动的传递过程。化学传递过程主要包括化学传递过程主要包括：递质的 生物合成 贮存，释放 递质作用的消失对神经系统有高度选择性的药物大多数是影响突触传递的某一过程。三、传出神经递质与受体 体内活性物质 多巴胺（DA）一氧化氮（NO）2 递质的合成贮存释放和消失递质的合成贮存释放和消失（1）NA合成：酪氨酸合成：酪氨酸多巴多巴多巴胺多巴胺
3、 NAAD贮存：囊泡贮存：囊泡释放：胞裂外排释放：胞裂外排消失：主要方式消失：主要方式 神经（非）系统再摄取神经（非）系统再摄取 次要方式次要方式 酶灭活（酶灭活（MAO；CAMT）（2）Ach 合成贮存：囊泡释放；胞裂外排消失：主要方式：突触间隙胆碱酯酶水解。次要方式：再摄取。3传出神经的受体（1）胆碱受体：与Ach结合的受体 M受体：（毒蕈碱型胆碱受体）位于节后神经纤维所支配的效 应器细胞膜上 N受体：（烟碱型受体）位于神经节和神经肌肉接头及 肾上腺髓质胆碱受体的分布N受体 N1神经节 N2骨骼肌细胞膜 M1受体神经节细胞；腺体细胞M受体 M2受体心肌 M3受体平滑肌；腺体细胞肾上腺素受体
4、与Ad/NA结合的受体 受体受体皮肤皮肤 黏膜黏膜 内脏血管内脏血管受体受体 受体受体突触前膜突触前膜 1 1受体受体心肌心肌受体受体 2 2受体受体支气管平滑肌支气管平滑肌 骨骼肌骨骼肌 血管血管不同的受体在组织中是共存的不同的受体在组织中是共存的四、传出神经的生理功能及效应产生的生化过程四、传出神经的生理功能及效应产生的生化过程1、传出神经的基本生理功能、传出神经的基本生理功能交感神经兴奋效应交感神经兴奋效应 1 心脏兴奋，心跳加快，2 皮肤黏膜与内脏血管收缩，血压上升 3支气管和胃肠道平滑肌舒张 4 瞳孔扩大 5血糖升高副交感神经兴奋效应：副交感神经兴奋效应：1胃肠平滑肌收缩；胃肠平滑肌
5、收缩；2支气管收缩支气管收缩 3 瞳孔缩小瞳孔缩小 4心跳弛缓，血管扩张，血压下降心跳弛缓，血管扩张，血压下降 胆碱能神经兴奋的效应：胆碱能神经兴奋的效应：1心跳迟缓，血管扩张，血压下降 2支气管和胃肠道平滑肌收缩，3瞳孔缩小 肾上腺素能神经兴奋的效应：肾上腺素能神经兴奋的效应：1心脏兴奋，心跳加快，血压上升 2皮肤黏膜与内脏血管收缩 3支气管和胃肠道平滑肌舒张 4瞳孔扩大等2、传出神经受体兴奋产生效应的生化过程 神经递质或激动剂与响应的受体结合后，触发一系列生物化学过程，最终导致某些生理效应的产生，此过程称为受体效应偶联。（1）受体与离子通道的偶联 （2）受体与酶的偶联五、传出神经药物的作用
6、的基本原理1、直接作用于受体：拟似药、阻断药、直接作用于受体：拟似药、阻断药 2、影响递质、影响递质 影响递质的生物合成影响递质的生物合成 影响递质的生物转化影响递质的生物转化 影响递质的转运与贮存影响递质的转运与贮存ACHM样作用样作用 1、心脏抑制 2、胃肠道平滑肌兴奋 3、泌尿道平滑肌兴奋括约肌舒张 4、瞳孔缩小 5、腺体分泌增加N样作用样作用 1、神经节兴奋 2、骨骼肌兴奋 3、髓质分泌AD琥珀胆碱药理作用药理作用松弛骨骼肌松弛骨骼肌：颈部 四肢躯干膈肌。以颈部和四肢肌肉最明显，面、舌、咽喉、咀嚼肌 次之，过量对呼吸肌麻痹作用。作用机理作用机理 琥珀胆碱与N2 受体结合并激活N2受体离
7、子通道开放Na+内流终板膜去极化 肌肉松弛性麻痹。此期降低琥珀胆碱浓度可恢复对ACh的敏感性，强的电刺激可使肌肉收缩。特点特点 起效快，维持短，i.v.1030mg后，1 min 肌 肉松弛 2min达高峰,5 min作用消失。为延长 作用时间可采用静脉滴注法。先有短期肌束颤动，而后肌肉麻痹（瘫痪）应用：应用：1、肌松性保定药 2、手术时做麻醉辅助药 （四）拟肾上腺素药（四）拟肾上腺素药 （肾上腺素受体激动药）受体激动药受体激动药NA，间羟氨，间羟氨、受体激动药受体激动药Ad，麻黄碱。，麻黄碱。受体激动药受体激动药克罗特伦（克罗特伦（2），异丙肾），异丙肾 上腺素上腺素 肾上腺素肾上腺素 药用
8、品：提取的药用品：提取的 人工合成的人工合成的 药理作用药理作用 3、胃肠道，子宫，膀胱平滑肌松弛。4、代谢、代谢 麻黄碱 药理作用药理作用 1.心脏心脏 加强心肌收缩力，加强心肌收缩力，升压作用缓慢而持久，升压作用缓慢而持久，内脏血流减少，冠脉，脑，骨骼肌血管血流量增加。内脏血流减少，冠脉，脑，骨骼肌血管血流量增加。心率变化不明显。心率变化不明显。（输出量增加，反射性心率减慢）输出量增加，反射性心率减慢）一、局部麻醉药一、局部麻醉药 可逆性阻断感觉神经的冲动与传导，可逆性阻断感觉神经的冲动与传导，使局部痛觉暂时消失的药物。使局部痛觉暂时消失的药物。4、避免与磺胺药合用，因代谢物（PABA）能对抗磺胺药无的抗菌菌作 用。5、避免与琥珀胆碱互用，会增加琥珀胆碱 的毒性。因两药合用经ACHE代谢，具 有竞争ADHE的作用。6、延长局部麻醉药的作用时间（1：10万 分之一盐酸普鲁卡因肾上腺素）二、保护药（皮肤黏膜保护药）对皮肤和粘膜处的感受器有机械保护作用，缓和有害刺激的作用，减轻炎症和痛痉类药物。上、刺激药
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