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1、 指与肾上腺素受体有较强亲和力，指与肾上腺素受体有较强亲和力，能妨碍能妨碍NANA或拟肾上腺素药与受体结合，或拟肾上腺素药与受体结合，从而拮抗从而拮抗NANA或拟肾上腺素药作用的药或拟肾上腺素药作用的药物。也称抗肾上腺素药。物。也称抗肾上腺素药。【分类】【分类】1.-R 1.-R阻断药：是一类能竞争性阻断阻断药：是一类能竞争性阻断 R，从而对抗拟从而对抗拟AD药药 型作用的药物。型作用的药物。根据根据-R-R阻阻滞药作用时间的长短可分为：滞药作用时间的长短可分为：短效类短效类:如酚妥如酚妥拉明。拉明。长效类长效类:如酚苄明如酚苄明。2.2.-R阻断药：是一类能竞争性阻断阻断药：是一类能竞争性阻
2、断 R，从而对抗拟从而对抗拟AD药药型作用的药物，如普萘洛尔。型作用的药物，如普萘洛尔。【体内过程体内过程】口服口服F F低低(20%20%)。常作肌。常作肌内或静脉注射，代谢和排泄快，口服内或静脉注射，代谢和排泄快，口服30min30min后血浓达峰，作用维持后血浓达峰，作用维持1.5 h1.5 h。【特点】【特点】1.1.对对1 1、2 2-R-R选择性不高；选择性不高；2.2.与与-R-R结合较疏松，可逆性结合；结合较疏松，可逆性结合；3.3.治疗量时，阻断受体作用不完全；治疗量时，阻断受体作用不完全；【药理作用】【药理作用】1.血管与血压：血管与血压：扩张血管，降低血压。扩张血管，降低
3、血压。机制：机制：阻断阻断-R作用作用；直接扩张血管作用直接扩张血管作用。可可翻转翻转ADAD升压作用。升压作用。2.兴奋心脏兴奋心脏 机制：机制：血压下降反射性引起血压下降反射性引起心率心率；阻断突触前膜阻断突触前膜 2-R，从而促进，从而促进NA释放。释放。3.3.其他：拟胆碱作用，提高胃肠平滑肌张力。其他：拟胆碱作用，提高胃肠平滑肌张力。拟组胺作用，胃酸分泌增加。拟组胺作用，胃酸分泌增加。【临床应用【临床应用 】1 1外周血管痉挛性疾病外周血管痉挛性疾病 ：如肢端动脉痉挛性：如肢端动脉痉挛性疾病（雷诺病）及血栓闭塞性脉管炎。疾病（雷诺病）及血栓闭塞性脉管炎。2 2对抗对抗NANA引起局部
4、组织缺血坏死引起局部组织缺血坏死3 3抗休克：抗休克：补足血容量基础上使用补足血容量基础上使用4 4顽固性充血性心力衰竭顽固性充血性心力衰竭 5.5.肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断【不良反应不良反应】体位性低血压、腹泻、腹痛、体位性低血压、腹泻、腹痛、心悸、诱发消化性溃疡。心悸、诱发消化性溃疡。1.作用与用途与酚妥拉明相似；作用与用途与酚妥拉明相似；2.与与-R-R结合牢固；结合牢固；3.3.作用作用强大、持久，强大、持久，能维持能维持34日。日。4.体位性低血压、反射性心动过速为常见副作用。体位性低血压、反射性心动过速为常见副作用。【特点】【特点】选择阻断选择阻断1 1受体受体
5、血管扩张血管扩张BpBp，对对2 2受体无阻断作用，故无反射性地心率受体无阻断作用，故无反射性地心率。阿替洛尔阿替洛尔无无艾司洛尔艾司洛尔有有 1 1、2 2-R-R 阻断药阻断药-R-R 阻断药阻断药普萘洛尔普萘洛尔无无吲哚洛尔吲哚洛尔有有1 1-R-R 阻断药阻断药、-R-R 阻断药（拉贝洛尔）阻断药（拉贝洛尔）【分类】【分类】根据药物对根据药物对 R 选择性和选择性和有无内在活性有无内在活性分为：分为：1.-R阻断作用阻断作用（1 1）心血管系统）心血管系统 抑制心脏（阻断抑制心脏（阻断 1 R），），心力心力，心率心率，传导，传导，心输出量，心输出量，心肌耗氧，心肌耗氧量量。【药理作用
6、药理作用】收缩血管：收缩血管：心脏抑制反射性使交心脏抑制反射性使交感神经兴奋；阻断感神经兴奋；阻断 2 R，收缩骨骼肌收缩骨骼肌血管血管。(2)收缩支气管平滑肌收缩支气管平滑肌（阻断（阻断 2 R），可诱发或加重哮喘。），可诱发或加重哮喘。(3)(3)抑制代谢：抑制代谢：掩盖低血糖症状。掩盖低血糖症状。(4)(4)抑制肾素的分泌。抑制肾素的分泌。2.内在拟交感活性（内在拟交感活性（ISA）有些药物除了有有些药物除了有 R阻断作用，阻断作用，还还有较弱地兴奋有较弱地兴奋 R作用，这一特性称为内作用，这一特性称为内在拟交感活性。但心得安无此特性，故阻在拟交感活性。但心得安无此特性，故阻断断-R 作
7、用强；作用强；3.膜稳定作用：膜稳定作用：局麻样和奎尼丁样作用。局麻样和奎尼丁样作用。1.心律失常：心律失常：用于快速型心律失常。用于快速型心律失常。2.心绞痛和心肌梗塞：心绞痛和心肌梗塞：阻断阻断1 R，抑制心脏，使心力抑制心脏，使心力，心率心率，心肌，心肌耗氧量耗氧量。【临床用途】【临床用途】3.高血压：高血压：（1）输出量高引起的高血压）输出量高引起的高血压（2）肾素高血压）肾素高血压 机理：机理：阻断肾脏阻断肾脏-R，抑制肾素分泌。，抑制肾素分泌。4 4其他：其他：用于甲亢、偏头痛等的治疗。噻用于甲亢、偏头痛等的治疗。噻吗洛尔降低眼内压，可用于青光眼。吗洛尔降低眼内压，可用于青光眼。【
8、不良反应与禁忌症】【不良反应与禁忌症】1 1心血管反应：诱发急性心衰心血管反应：诱发急性心衰2 2诱发和加剧支气管哮喘诱发和加剧支气管哮喘 3 3反跳现象反跳现象 4.4.禁用于心功能不全、心动过禁用于心功能不全、心动过缓、重度房室传导阻滞和支气缓、重度房室传导阻滞和支气哮喘等患者。哮喘等患者。【体内过程】【体内过程】1.1.首关效应明显，血浆蛋白结合率首关效应明显，血浆蛋白结合率90%90%，生物利用度较低。，生物利用度较低。2.2.口服个体差异，大临床用药剂量需口服个体差异，大临床用药剂量需个体化。个体化。【药理作用与用途作用与用途】为非选择性为非选择性 R R阻断药，阻断药，R R阻断阻断作用强，无作用强，无ISAISA。用药后心率。用药后心率，心收缩，心收缩力力，心输出量，心输出量，心肌耗氧量，心肌耗氧量。用于治疗心律失常，高血压，心绞痛，用于治疗心律失常，高血压，心绞痛，甲状腺功能亢进等。甲状腺功能亢进等。收缩支气管平滑肌。收缩支气管平滑肌。
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