导论第六篇的练习题2

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1、基础医学教程导论练习题一、最佳选择题1、多数药物只影响机体少数生理功能，这种特性称为；D、选择性2、药物的副作用是指 B、治疗量时出现的与治疗目的无关的作用3、药物的效价强度是指同一类型药物之间 C、产生相同效应时需要的剂量的不同4、药物的最大效应（效能）是指 B、在足够大的剂量时产生效应的强弱5、药物引起最大效应50%所需的浓度（EC50）用以表示 A、效价强度的大小6、治疗外伤引起的剧烈疼痛时，皮下注射吗啡10 mg与皮下注射哌替啶100 mg的疗效相同，因此 B、吗啡的效价强度比哌替啶强10倍7、药物的质反应是指 A、某种反应发生与否8、药物的半数致死量(LD50)是指 D、引起半数实验

2、动物死亡的剂量9、药物的治疗指数是指 C、LD50/ED5010、药物的非特异性作用包括 E、消毒防腐药对蛋白质的变性作用11、药物受体的激动药是 C、对其受体有亲和力又有内在活性的药物12、药物受体的部分激动药是 B、对其受体有亲和力而内在活性较弱的药物13、药物受体的阻断药是 A、对其受体有亲和力而无内在活性的药物14、某药在pH4时有50%解离，则其pKa应为 C、415、一个弱酸性药物pKa3.4，在血浆（pH7.4）中的解离百分率为 E、99.99%16、弱酸性药物在碱性尿液中 B、解离多，再吸收少，排泄快17、弱酸性药物苯巴比妥过量中毒，为了加速排泄，应当 C、碱化尿液，使其解离度

3、增大，减少肾小管重吸收18、药物的首过消除可能发生于 D、口服给药后19、药物的首过消除是指 E、药物口服后，进入体循环之前，部分先在肝脏内消除20、关于药物与血浆蛋白结合的描述，下述哪一点是错误的？ D、结合型药物有较强的药理活性21、药物透过血脑屏障的特点之一是 C、治疗脑疾病，可使用极性低的脂溶性药物22、一级消除动力学的特点是 C、单位时间内体内药量以恒定的百分比消除23、零级消除动力学的特点是 E、以上都正确24、药物在应用相等剂量时，表观分布容积（Vd）小的药物比Vd大的药物C、组织内药物浓度低25、某 药消除符合一级动力学，t1/2为4小时，在固定间隔固定剂量多次给药后，经过下述

4、哪一时间间即可以基本达到血浆稳态浓度? B、约20小时26、一级动力学消除的药物，如按恒定的剂量每隔1个半衰期给药1次时，为了迅速达到稳态血浓度可将首次剂量 B、增加1倍27、生物利用度是指 D、口服药物能被吸收进入体循环的相对量和速度28、 反复多次用药后，机体对该药的反应性逐渐降低，称为 B、耐受性29、氟尿嘧啶（5-FU）属于 C、周期特异性药物，干扰DNA合成及干扰RNA功能，作用于S期及其他各期30、氟尿嘧啶（5-FU）常见的严重不良反应是 A、骨髓抑制31、伴有心功能不全的肿瘤病人不宜应用哪一个抗癌药? A、多柔比星（ADM）32、具有骨髓抑制及心脏毒性的抗癌药为 B、阿霉素（AD

5、M）33、在下列抗肿瘤药中，骨髓抑制最轻的是 B、长春新碱（VCR）34、抗雌激素药他莫昔芬（TAM）对下列哪一种肿瘤有效 D、乳腺癌二、填充题1、凡符合治疗目的或能达到防治效果的药物作用，称为 _治疗_作用_而不符合治疗目的，甚至给病人带来不适或痛苦的反应，称为_不良反应_。 2、药物不良反应包括_、副反应，毒性反应，后遗效应，变态反应，特异质反应等。 3、药物与受体结合的能力称_亲和力，药物与受体结合后产生效应的能力称_内在活性_，同时具有这两种能力的药称激动药_。4、连续用药一段时间引起对药物的反应性改变包括_耐受性，依赖性，耐药性三类。 5、部分激动药与受体有_亲和力，但只有_弱的内在

6、活性_；当它和激动药同时在时，表现为拮抗作用。 6、药物的_副_反应是指药物在治疗剂量下出现与治疗目的无关的作用；药物的_毒性_反应是指药物过量时对机体造成的损害。7、受体激动药是指某一药物对其受体既有_亲和力，又有 内在活性 。8、长期用激动药使相应受体数量减少，称为_向下调节；长期用拮抗剂使相应受体数量增多，称为_向上调节_。 9、可避免首过消除的给药途径有 舌下，直肠，静脉注射、肌内注射、皮下注射等。10、影响药物在体内的分布因素主要有_血浆蛋白结合率，组织血流量，药物与组织的亲和力，血脑屏障_等。11、在药物的排泄中，最重要的途径_肾排泄，其次是_胆汁排泄_，在后一条排泄途径中，有的药

7、物可形成，肝肠循环_，而使作用时间延长。12、联合用药的结果可能是药物原有作用增加，称为_协同作用；也可能是药物原有作用减弱，称为，拮抗作用_。13、弱酸药阿司匹林在酸性的胃液中药物分子非解离_型比例较大，脂溶，性大，容易通过生物膜吸收。14、经简单扩散通过细胞膜的弱酸性药物，转运环境的pH值越大，则药物解离得越_、多，通过细胞膜就越少_15、肝微粒体酶活性被一些药物增强，称为_肝药酶诱导，常见的药物有_苯巴比妥_，这些药物可以使另一些药物的作用_减弱16、药物在体内的生物转化可分为两步，第一步为_氧化、还原、_，第二步为_水解，结合_。17、血浆药物浓度下降一半所需的时间称为_血浆半衰期，常

8、以_ T1/2或t1/2_符号表示。18、药物血浆半衰期是指；血浆药物浓度下降一半所需的时间。19、多数药物按二房室模型转运，二房室模型包括_中央室，_和_周边室两室。20、甲氨蝶呤(MTX)对_二氢叶酸还原酶具有强大而持久的结合力，使_二氢叶酸_不能转化成_四氢叶酸，进而影响DNA的合成。21、用于诱导缓解急性淋巴细胞性白血病的药物有 泼尼松，长春新碱。22、大多数抗恶性肿瘤药物共同的近期毒性反应主要有骨髓抑制，消化道反应，脱发23、用甲酰四氢叶酸钙能够对抗 甲氧苄啶（TMP），乙氨嘧啶，甲氨蝶呤 等药物引起的骨髓抑制作用。24、抗肿瘤药物联合应用的目的是 提高疗效，降低毒副反应，延缓耐药性

9、 25、除骨髓抑制、消化道反应及脱发等不良反应外，以下抗癌药的严重毒性反应还有：（1）博莱霉素_肺纤维化，（2）长春新碱神经症状_，（3）多柔比星_心脏毒性。三、名词解释1、药物作用的选择性：药物进入体内对某些组织、器官产生明显作用，而对气压组织、器官作用很弱或者几乎没有作用，称为药物作用的选择性。2、不良反应：上市（合格）药品在治疗剂量或常用剂量时产生的不符合用药目的并给病人带来不适或痛苦的反应称为不良反应。3、副反应：由于药物的药理效应选择性低，涉及多个效应器官，当某一效应作为治疗目的时，其他给病人带来不适反应的效应就成为副反应（副作用）。4、毒性反应：指药物剂量过大或用药时间过长体内蓄积

10、过多时发生的危害性反应。5、后遗效应：指停药后血药浓度已降至最低有效浓度以下时尚残存的有害药理效应。6、变态反应：药物作为抗原或半抗原（后者与体内大分子物质结合）使机体致敏后，当再次接触这个药物而发生的免疫反应。7、特异质反应：少数特异体质病人对某些药物反应特别敏感，反应性质也与常人不同，但与药物固有药理作用基本一致，反应的严重程度与剂量成比例。8、最大效能：指药物产生最大效应的能力。9、效应强度：指引起相同效应的药物剂量（或浓度）大小。10、治疗指数：半数致死量（LD50）与半数有效量(ED50)的比值。11、安全范围：ED95与LD5间的距离，或ED99与LD1间的距离。12、配体：能与受

11、体特异性结合的物质。13、激动药：能激活受体的配体（药物）称为激动药。14、拮抗药：能阻断受体活性的配体（药物）称为拮抗药。15、首过（关）消除：口服给药在胃肠道吸收后经门静脉进入肝脏再进入体循环，有些药物在首次经过肝脏时就发生代谢，减少了进入体循环的药量，叫做首过（关）消除。16、生物利用度：指被吸收并经过首关消除过程后能进入体循环的药物相对量和速度，用F表示：F=（A/D） 100%，D为服药剂量，A为进入体循环的药量。17、表观分布容积（Vd）：指理论上药物均匀分布应占有的体液容积，用Vd表示。Vd = A / C，A表示体循环的药量，C为此时的血浆药物浓度。18、稳态浓度（Css）：在

12、临床治疗中多数药物通过重复给药以期达到有效治疗血药浓度，并维持在一定水平，此时给药速率与消除速率达到平衡，其血药浓度称为稳态浓度，用Css表示。19、耐受性：连续用药后机体对药物的反应性下降称为耐受性。20、耐药性：病原体或肿瘤细胞等在长期药物治疗后发生的药物敏感性降低称为耐药性。四、问答题：1、药物的不良反应主要包括哪些类型？请举例说明。答：（1）副反应：如氯苯那敏（扑尔敏）治疗皮肤过敏时可引起中枢抑制。 （2）毒性反应：如尼可刹米过量可引起惊厥，甲氨蝶呤可引起畸胎。 （3）后遗效应：如苯巴比妥治疗失眠，引起次日的中枢抑制。 （4）停药反应：长期应用某些药物，突然停药后原有疾病加剧，如抗癫痫

13、药突然停药可使癫痫复发，甚至可导致癫痫持续状态。 （5）变态反应：如青霉素G可引起过敏性休克。 （6）特异质反应：少数红细胞缺乏G-6-PD的特异体质病人使用伯氨喹后可以引起溶血性贫血或高铁血红蛋白血症。2、何谓药物的效应、最大效能和效应强度？答：（1）效应：是指药物与机体组织间相互作用而引起机体在功能或形态上的改变。 （2）最大效能：是指在量效曲线上，随药物浓度或剂量的增加，效应强度也增加，直至达到最大效应（即为最大效能）。 （3）效应强度：是指在量效曲线上达到一定效应时所需的剂量（等效剂量）大小。3、简述药物的作用机制。答：（1）特异性作用机制：大多数药物的作用来自药物与机体生物大分子之间

14、的相互作用，这种相互作用引起了机体生理、生化功能的改变。药物作用机制是研究药物如何与机体细胞结合而发挥作用的，其结合部位就是药物作用的靶点。药物作用靶点涉及：受体，酶，离子通道，核酸，载体，免疫系统，基因等。 （2）非特异性作用机制：也有一些药物通过理化作用而发挥作用，如抗酸药中和胃酸等。 （3）补充机体所缺乏的物质，如补充维生素、激素、微量元素等。4、根据跨膜信息传递机制，受体可以分为哪些类型？并各举一例说明。答：（1）G蛋白偶联受体：如肾上腺素受体。（2）配体门控离子通道受体：如GABA受体。（3）酪氨酸激酶受体：如胰岛素受体。（4）细胞核激素受体：如肾上腺皮质激素受体（5）细胞因子受体：

15、如白细胞介素受体。（6）其他酶类受体：如鸟氨酸环化酶等。注：酪氨酸激酶受体、细胞因子受体又称为具有酪氨酸激酶活性的受体；细胞核激素受体又称为细胞内受体。5、何谓竞争性拮抗药？有何特点？答：（1）拮抗药与激动药竞争同一受体而表现拮抗作用的药物。（2）其特点是：与受体结合是可逆的；效应决定于两者的浓度和亲和力；在不同浓度竞争拮抗药存在时，激动药的量效曲线平行右移，最大效应不变。6、何谓非竞争性拮抗药，有何特点?答：（1）拮抗药与激动药不是通过竞争同一受体而表现拮抗作用。（2）其特点是：拮抗药与受体结合后能改变效应器的反应性；它不仅使激动药量效曲线右移，而且抑制最大效应；能与受体发生不可逆结合的药物

16、也能发生类似效应。7、何谓首过消除，它有什么实际意义？答：（1）首过消除（首关消除）：是指某些药物口服后经肠道吸收先进肝门静脉，在肠道或肝脏时经灭活代谢，最后进入体循环的药量减少。即口服后在进体循环到达效应器起作用之前，先经肠道或肝脏多数被灭活，称为首过消除。 （2）实际意义：有首过消除的药物（如利多卡因，硝酸甘油）不宜口服，可改为舌下或直肠给药，或者加大给药剂量。但治疗血吸虫病的吡喹酮虽有首过消除，还应口服给药，因口服吸收后门静脉浓度高，有利于杀灭寄生在此处的血吸虫；之后经肝脏代谢，又可使全身不良反应减轻。8、影响药物在胃肠道吸收的因素有哪些？答：（1）药物本身的性质；（2）剂型和药物的溶解

17、度；（3）胃内容物、胃排空速度、胃肠蠕动情况；（4）肝脏对药物的消除作用，如口服药物在进入体循环前被肠道或肝脏消除（首过消除）。9、试述药物与血浆蛋白结合后，结合型药物的药理作用特点。答：药物吸收入血，与血浆蛋白结合后称为结合型药物，主要有以下特点： （1）结合型药物一般无药理活性：不易穿透毛细血管壁，血脑屏障及肾小球，而限制其进一步转运，但不影响主动转运过程。 （2）结合是可逆的，药物可逐步游离出来，发挥其作用，故结合型药物可延长药物在体内的存留时间，即结合率越高，药物作用时间相应越长。 （3）这种结合是非特异性的，有一定限量，受到体内血浆蛋白含量和其他药物的影响。10、何谓肝药酶的诱导和抑

18、制？各举一例加以说明。答：（1）肝药酶诱导：有些药物能增强肝药酶活性，使其他在肝脏内生物转化药物的消除加快，导致这些药物的药效减弱，称为肝药酶的诱导，如苯巴比妥、利福平、苯妥英。 （2）肝药酶抑制：有些药物则能抑制肝药酶活性，使在其他肝脏内生物转化药物的消除减慢，导致这些药物的药效增强，称为肝药酶的抑制，如异烟肼、氯霉素、西咪替丁等。11、什么是药物的表观分布容积（Vd）？有何意义？答：（1）Vd：是指药物吸收达到平衡或稳态时，按照血药浓度（C）推算体内药物总量（A）在理论上应占有的体积容积，即：Vd（L）A（mg）/ C（mg/L）。 （2）意义：可从Vd的大小了解该药在体内的分布情况，即V

19、d大的药物，其血浆浓度低，主要分布在周围组织内；Vd小的药物，其血浆浓度高，较少分布在周围组织。可从Vd的大小，从血浆浓度算出机体内药物总量；或可算出要求达到某一血浆有效浓度所需的药物剂量。12、试述药物血浆半衰期的概念及实际意义。答：（1）药物半衰期（t1/2）是指血浆药物浓度下降一半所需时间，以t1/2来表示，反映血浆药物浓度消除情况。（2）其实际意义为：临床上可根据药物的t1/2确定给药间隔时间； t1/2代表药物的消除速度，一次给药后，约经5个t1/2，药物被基本消除；估计药物达到稳态浓度需要的时间，以固定剂量固定间隔给药，经5个t1/2，血浆药物浓度达到稳态，以此可了解给药后多少时间

20、可达到稳态治疗浓度。13、简述生物利用度的定义和主要影响因素。答：（1）是指经任何途径给予一定剂量的药物后达到全身血循环内药物的百分率，用F来表示，F（A / D）100，A为进入体循环的药量，D为服药量。绝对生物利用度：血管外给药（如口服）的AUC与静脉注射AUC相比的百分比。相对生物利用度：对同一血管外给药途径的某一种药物制剂的AUC与相同标准制剂的AUC相比的百分比。（2）生物利用度的主要影响因素是口服药物的吸收率和首过消除率。14、根据作用机制不同将抗肿瘤药分成哪些类型？每类各列举13个药名。答：（1）干扰核酸生物合成的药物：5-氟尿嘧啶、6-巯嘌呤、甲氨蝶呤等 （2）破坏DNA结构和

21、功能的药物：如环磷酰胺、丝裂霉素等； （3）嵌入DNA干扰转录RNA的药物：如多柔比星（阿霉素）等； （4）干扰蛋白质合成的药物：如长春新碱、鬼臼毒素类等； （5）影响激素平衡发挥抗癌作用的药物：如泼尼松、性激素等。15、肿瘤细胞对于抗恶性肿瘤药物的耐药性可以分为哪几类？发生多药耐药性的可能机制是什么？答：（1）肿瘤细胞对于抗恶性肿瘤药物的耐药性可以分为天然耐药性（natural resistance）和获得性耐药性（acquired resistance），后者中特别突出的是多药耐药性（multidrug resistance, MDR）。（2）发生多药耐药性的机制与耐药基因mdrl过度表达

22、P-糖蛋白（P-gp）有关，P-gp是一种依赖ATP介导药物转运，降低细胞内药物浓度的蛋白，又称药物外排泵（drug efflux pump），能够减少恶性肿瘤细胞内的药物浓度。此外，多药抗性相关蛋白，谷胱甘肽及谷胱甘肽-S-转移酶，蛋白激酶C（PKC）和拓扑异构酶等亦起重要作用。16、从细胞增殖动力学考虑，简述抗恶性肿瘤药的联合应用原则。答：（1）招募作用：设计细胞周期非特异性药物和细胞周期特异性药物的序贯应用方法，驱动G0期细胞进入增殖周期，以增加肿瘤细胞杀灭数量。其策略是：对增长缓慢（GF不高）的实体瘤，可先用细胞周期非特异性药物杀灭增殖期和部分G0期细胞，使瘤体缩小而驱动G0期进入增殖

23、周期，继而用细胞周期特异性药物杀灭之；对增殖快（GF高）的肿瘤如急性白血病等，宜先用细胞周期特异性药物（作用于S期或M期药物），使大量处于增殖周期的恶性肿瘤细胞被杀灭，以后再用细胞周期非特异性药物杀伤其他各时相的细胞，待G0期细胞进入细胞周期时再重复上述疗法。（2）同步化作用：先用细胞周期特异性药物（如羟基脲），将肿瘤细胞阻滞于某时相（如G1期），待药物作用消失后，肿瘤细胞即同步进入下一时相，再应用作用于后一时相的药物。17、从药物作用机制和药物毒性考虑，简述抗恶性肿瘤药的联合应用原则。答：（1）从药物作用机制考虑：联合应用作用于不同生化环节的抗恶性肿瘤药物，可使疗效提高。用两种药物同时抑制代

24、谢过程前后两种不同靶点的序贯抑制，如联合应用甲氨蝶呤和巯嘌呤等。（2）从药物毒性考虑：减少毒性的重叠，大多数抗恶性肿瘤药物有抑制骨髓作用，而泼尼松和博来霉素等无明显抑制骨髓作用，将它们与其他药物合用，以提高疗效并减少骨髓的毒性。 降低药物毒性，如用巯乙酸钠可预防环磷酰胺引起的出血性膀胱炎，用甲酰四氢叶酸钙可减轻甲氨蝶呤的骨髓毒性。18、抗恶性肿瘤药物近期毒性中特有的毒性反应有哪些？请举例说明。答：抗恶性肿瘤药物近期毒性中特有的毒性反应包括：心脏毒性，以多柔米星（多柔比星）最常见；呼吸系统毒性，大剂量长期应用博来霉素可引起肺纤维化。肝脏毒性：L-门冬酰胺酶、防线菌素D、环磷酰胺可引起肝脏损害。肾和膀胱毒性：大剂量环磷酰胺可引起出血性膀胱炎，顺铂可损害肾小管。神经毒性：长春新碱最容易起外周神经病变，顺铂、甲胺蝶呤和氟尿嘧啶偶尔也可引起一些神经毒性。过敏反应：凡属于多肽类化合物或蛋白质类抗恶性肿瘤药如L-门冬酰胺酶、博来霉素，静脉注射后容易引起过敏反应；紫杉醇的过敏反应可能与赋形剂聚氧乙基蓖麻油有关。