典必殊幻灯片打印稿课件

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1、典必殊典必殊0.3%妥布霉素妥布霉素/0.1%地塞米松地塞米松妥布霉素新霉素多粘菌素B庆大霉素氯霉素金黄色葡萄球菌表皮葡萄球菌B-溶血性链球菌嗜血流感菌肺炎杆菌败血变形杆菌摩拉克菌绿脓杆菌棒状杆菌妥布霉素妥布霉素:广谱抗眼科致病菌广谱抗眼科致病菌Bartlett JD.,Ghormley NR,et al,Ophthalmic Drug Facts,St.Louis,Kluwer,1994 page 98.典必殊0102030405060708090100表皮葡萄球菌表皮葡萄球菌绿脓杆菌绿脓杆菌妥布霉素妥布霉素氧氟沙星氧氟沙星环丙沙星环丙沙星氯霉素氯霉素85.073.566.247.7100.

2、062.281.64.6敏感性敏感性%妥布霉素妥布霉素:对眼部主要致病菌高度敏感对眼部主要致病菌高度敏感张文华，化脓性角膜溃疡的病原学诊断和药物治疗 中华眼科杂志2000：4-5典必殊妥布霉素妥布霉素:抗菌效应更为持久抗菌效应更为持久00.511.522.533.5妥布霉素妥布霉素氧氟沙星氧氟沙星抗生素后续作用抗生素后续作用(小时小时)金黄色葡萄球菌金黄色葡萄球菌 (MIC)(10(MIC)(10*MIC)MIC)表皮葡萄球菌表皮葡萄球菌(MIC)(10(MIC)(10*MIC)MIC)绿脓杆菌绿脓杆菌(MIC)(10(MIC)(10*MIC)MIC)MinguezF.et al.Postan

3、tibiotic Effect of General Antimicrobials.Presented at 17th典必殊Antibiotic Susceptibility Report,Years of surveillance;1978 through 1988.01020304050607080901001234567891011年年n=600,000株株敏感性敏感性%妥布霉素妥布霉素:不易产生诱导耐药现不易产生诱导耐药现象象典必殊妥布霉素：妥布霉素：对角膜上皮损伤愈合影响小对角膜上皮损伤愈合影响小02040608010012014006121824妥布霉素对照氟嗪酸庆大霉素Nelso

4、n,J.D.et al.Cur Eye Res.9:277,1990.损伤损伤(兔模型兔模型)小时小时典必殊几种氨基糖苷类药物的耐药性比较几种氨基糖苷类药物的耐药性比较020406080100妥布霉素庆大霉素卡那霉素新霉素摩根菌属绿脓杆菌肺炎克雷白菌耐药性李家泰中国抗生素杂志1998年10月第23卷第5期 371-376典必殊分组分组6 6 小时小时1212 小时小时5%5%新霉素新霉素+1 1 万万 u/mlu/ml 多粘菌素多粘菌素 B B+新霉素新霉素+多粘菌素多粘菌素 B B+对照组对照组N NN NN:细胞形态正常新霉素及多粘菌素新霉素及多粘菌素B角膜上皮细胞毒性角膜上皮细胞毒性眼科

5、新进展1989年第9卷第2期 p4-6（兔模型）典必殊曾平，刘金陵编译药物毒副作用的眼部表现p22新霉素新霉素：耳、肾毒性及强致敏性耳、肾毒性及强致敏性是氨基糖苷类药物中最易造成肾及听神经损害的抗生素是氨基糖苷类药物中最易造成肾及听神经损害的抗生素即使出现首发症状后立即停药，也将出现不可逆耳聋即使出现首发症状后立即停药，也将出现不可逆耳聋不但易引起眼睑，结膜等过敏，还可引起眼周皮肤的不但易引起眼睑，结膜等过敏，还可引起眼周皮肤的 接触性皮炎接触性皮炎曾于曾于50-6050-60年代广泛用于眼科，因其全身毒副作用，年代广泛用于眼科，因其全身毒副作用，局部致敏性、耐药性，及角膜上皮毒性等副作用，局

6、部致敏性、耐药性，及角膜上皮毒性等副作用，目前临床已少见单方的新霉素滴眼液目前临床已少见单方的新霉素滴眼液李继光 译抗生素及化学药物治疗p164 典必殊新霉素可能的致敏机制新霉素可能的致敏机制白介素（白介素（IL-1a）是一种）是一种重要炎症因子，可导致重要炎症因子，可导致过敏及炎症反应症状及过敏及炎症反应症状及体征出现体征出现新霉素可引起白介素在新霉素可引起白介素在皮肤及粘膜上皮聚集皮肤及粘膜上皮聚集新霉素对新霉素对白介素白介素（IL-1IL-1a）的影响呈现的影响呈现明显的浓度明显的浓度依赖效应依赖效应00.0040.160.321234硫酸新霉素浓度（%）FD Chem白介素（IL-Ia

7、IL-Ia）P0.01P200200300300地塞米松：地塞米松：强效糖皮质激素强效糖皮质激素典必殊甲基强的松龙甲基强的松龙地塞米松地塞米松强的松龙强的松龙强的松强的松氢化可的松氢化可的松可的松可的松氟羟强的松龙氟羟强的松龙氟米龙氟米龙地塞米松地塞米松：角膜渗透性强：角膜渗透性强常用糖皮质激素的角膜渗透性比较：常用糖皮质激素的角膜渗透性比较：.陈祖基实用眼科药理学增增 强强典必殊R OHROPONaONaOROCCH3O醇型醇型磷酸盐型磷酸盐型醋酸酯型醋酸酯型三种不同类型地塞米松化学结构三种不同类型地塞米松化学结构典必殊典必殊典必殊中地塞米松的优势中地塞米松的优势均衡双亲特性均衡双亲特性提高

8、渗透力提高渗透力微粉技术提高微粉技术提高生物利用度生物利用度典必殊醇型及磷酸盐型地塞米松抗炎效果比较醇型及磷酸盐型地塞米松抗炎效果比较 磷酸盐型地塞米松的磷酸盐型地塞米松的抗炎强度为抗炎强度为18.7%18.7%醇型（典必殊醇型（典必殊 ）地塞米松的抗炎强度地塞米松的抗炎强度 则高达则高达39.9%.39.9%.磷酸盐型磷酸盐型醇型醇型39.9%因此：典必殊因此：典必殊能非常有效地控制眼内炎症能非常有效地控制眼内炎症18.7%典必殊i7.57.5分钟角膜浓度达高峰分钟角膜浓度达高峰i30-4030-40分钟房水和虹膜浓度达高峰分钟房水和虹膜浓度达高峰.陈祖基实用眼科药理学地塞米松：地塞米松：起

9、效快速起效快速0.1%0.1%地塞米松混悬液点眼后眼内各组织的药物浓度地塞米松混悬液点眼后眼内各组织的药物浓度时间时间(分分)751530405060120240角膜角膜(g/g)14.7512.568.1213.0010.287.635.731.86房水房水(g/g)0.310.580.690.970.960.820.700.31虹膜虹膜(g/g)0.400.310.850.610.590.130.160.14典必殊地塞米松卓越的临床效果地塞米松卓越的临床效果醇型制剂，极易渗透醇型制剂，极易渗透舒适度高，安全性好舒适度高，安全性好强效、快速的抗炎效果强效、快速的抗炎效果微粉制剂，生物利用度高

10、微粉制剂，生物利用度高典必殊复方制剂的优势复方制剂的优势 一滴药液二种成分，可提供累加的治疗效一滴药液二种成分，可提供累加的治疗效果果 减少冲刷现象，保证药物的正确供给量减少冲刷现象，保证药物的正确供给量 患者使用更方便，提高了患者的顺应性患者使用更方便，提高了患者的顺应性 典必殊 首选用药首选用药眼部术后：眼部术后：屈光手术、白内障术后、青光眼术后、玻璃体视网屈光手术、白内障术后、青光眼术后、玻璃体视网 膜术后、斜视矫正术、胬肉切除术、羊膜移植术等膜术后、斜视矫正术、胬肉切除术、羊膜移植术等非特异性感染：非特异性感染：慢性结膜炎、急性泪腺炎慢性结膜炎、急性泪腺炎眼表过敏性疾病：眼表过敏性疾病

11、：接触性皮炎、过敏性结膜炎、泡性结膜炎、春卡接触性皮炎、过敏性结膜炎、泡性结膜炎、春卡 免疫性角膜病：免疫性角膜病：角膜移植术后排斥反应、角膜基质炎、角膜内角膜移植术后排斥反应、角膜基质炎、角膜内 皮炎、角膜碱烧伤、酒糟鼻性角膜炎皮炎、角膜碱烧伤、酒糟鼻性角膜炎其他免疫性眼病：其他免疫性眼病：非坏死性巩膜炎、虹膜睫状体炎非坏死性巩膜炎、虹膜睫状体炎典必殊典必殊的适应症的适应症典必殊 选择用药选择用药细菌性角膜炎恢复期：细菌性角膜炎恢复期：上皮完整、感染控制上皮完整、感染控制眼表创伤修复期：眼表创伤修复期：角膜上皮完整角膜上皮完整免疫性角膜炎：免疫性角膜炎：溃疡基底部有新生血管进入或上皮溃疡基底

12、部有新生血管进入或上皮完整者完整者青光眼睫状体炎综合征：青光眼睫状体炎综合征：合用降眼压药物合用降眼压药物眼内炎玻璃体切除术后眼内炎玻璃体切除术后典必殊典必殊的适应症的适应症 典必殊 眼表急性感染眼表急性感染 急性细菌性结膜炎、滤泡性结膜炎急性细菌性结膜炎、滤泡性结膜炎 角膜溃疡：细菌性、真菌性、原虫性角膜溃疡：细菌性、真菌性、原虫性 树枝状或地图状角膜炎树枝状或地图状角膜炎 急性坏死性巩膜炎急性坏死性巩膜炎 角膜溶解：角膜溶解：溶解处无新生血管进入溶解处无新生血管进入 有上皮缺损的角膜创伤，角膜异物有上皮缺损的角膜创伤，角膜异物 青光眼术前青光眼术前 对本品过敏者对本品过敏者典必殊典必殊的禁

13、忌症的禁忌症典必殊长期使用糖皮质激素可能会长期使用糖皮质激素可能会 有以下现象发生：有以下现象发生：眼压升高眼压升高 视神经受损视神经受损二重感染二重感染 角膜穿孔角膜穿孔典必殊典必殊的注意事项的注意事项典必殊 含精选羊毛脂含精选羊毛脂 医生：提高药物生物利用度医生：提高药物生物利用度 患者：用后更舒适患者：用后更舒适 超凡吸收效果超凡吸收效果 医生：保证药物疗效医生：保证药物疗效 第二天换药，创面干净清爽第二天换药，创面干净清爽 患者：晨起不粘连患者：晨起不粘连 术后恢复得更快、更好术后恢复得更快、更好典必殊典必殊眼膏眼膏 获得医生患者的一致青睐获得医生患者的一致青睐典必殊典必殊典必殊治疗细

14、菌性角膜炎治疗细菌性角膜炎金葡菌感染，治疗前1滴/4 小时，5天典必殊典必殊典必殊治疗过敏性结膜炎治疗过敏性结膜炎1滴滴/6小时小时,8天天过敏性结膜炎过敏性结膜炎铺路石样乳头、充血、铺路石样乳头、充血、水肿等水肿等典必殊预防、治疗术后感染与炎症反应预防、治疗术后感染与炎症反应满意满意很满意很满意术后天数术后天数0204060801001 4 7 14 21N=32N=27N=29N=30N=323232例白内障摘除术病人，术前例白内障摘除术病人，术前3 3天及术后天及术后2121天使用典必殊天使用典必殊情况情况%Smith,J.P.Efficacy and Safety of Tobramy

15、cin-Dexamethasone solution.Alcon Clinical monrtors Summaries 099-011:3432:0384,1985满意率典必殊典必殊典必殊白内障术后用药白内障术后用药临床观察临床观察北京同仁医院白内障中心北京同仁医院白内障中心 施玉英等施玉英等典必殊典必殊典必殊白内障术后临床用药观察白内障术后临床用药观察研究对象研究对象 白内障患者白内障患者 50 50 例例男男2727例例 女女 23 23 例例 手术方法手术方法超声乳化白内障摘除联合人工晶体植入术（超声乳化白内障摘除联合人工晶体植入术（P+IOLP+IOL）用药方法用药方法 术毕结膜囊内

16、涂典必殊术毕结膜囊内涂典必殊眼膏眼膏 术后术后1-31-3天天 q2h q2h 每次每次2 2滴滴 术后术后4-144-14天天 q4h q4h 每次每次1 1滴滴 晚上用典必殊晚上用典必殊眼膏眼膏 术前术后每天测眼压术前术后每天测眼压典必殊用药后疗效评估标准用药后疗效评估标准 无效无效 用药前后体征无变化用药前后体征无变化 好转好转 用药后用药后 7 7 天与术后第天与术后第 1 1 天相比，天相比，体征减轻体征减轻 1 1 级级 显效显效 用药后用药后 7 7 天与术后第天与术后第 1 1 天相比，天相比，体征减轻体征减轻 2 2 级以上级以上 典必殊020406080100术后第1 天术

17、后第7 天术后第1 4 天52%94%100%有效率P+IOLP+IOL术后局部滴用典必殊术后局部滴用典必殊疗效观察疗效观察%典必殊P+IOLP+IOL术后滴用典必殊术后滴用典必殊 术后术后 1 1例例 不适主诉不适主诉 1 1例例 眼压升高眼压升高 分析分析：与手术有直接关系而与用药关系不大，与手术有直接关系而与用药关系不大，未经特殊治疗，第七天均已正常。未经特殊治疗，第七天均已正常。结论：结论：典必殊 白内障术后白内障术后用典必殊用典必殊替代结膜下或球后注射替代结膜下或球后注射l 可同样达到预防感染可同样达到预防感染,控制炎症反应的效果控制炎症反应的效果.l 避免眼部注射造成的副作用避免眼

18、部注射造成的副作用l 免除了病人的痛苦免除了病人的痛苦 典必殊典必殊的安全性得到一致认同的安全性得到一致认同 已被载入美国药典已被载入美国药典 在全球在全球9090多个国家广泛应用多个国家广泛应用 与中国人种类似的亚洲国家也广泛应用与中国人种类似的亚洲国家也广泛应用 国内国内15001500多家医院临床应用已多家医院临床应用已4-64-6年年 销售金额占全国眼用复方制剂销售金额占全国眼用复方制剂75%75%以上以上 典必殊典必殊眼用复方制剂第一品牌眼用复方制剂第一品牌典必殊任何糖皮质激素眼用任何糖皮质激素眼用均可引起眼压的变化均可引起眼压的变化典必殊激素性青光眼的产生原因激素性青光眼的产生原因

19、主要与主要与个体因素个体因素关系密切关系密切升压反应类别升压反应类别低反应低反应中等反应中等反应高反应高反应眼压升高程度眼压升高程度基因配对基因配对随机样本的发生率随机样本的发生率预计总样本发生率预计总样本发生率 15mmHg15mmHgP PH HP PH H5%5%4%4%陈祖基实用眼科药理学典必殊以下患者疑为激素的以下患者疑为激素的高反应人群高反应人群 青光眼青光眼 高眼压高眼压 低流畅系数低流畅系数 高度近视眼高度近视眼 青少年糖尿病青少年糖尿病 外伤性青光眼外伤性青光眼 青光眼家族史青光眼家族史 激素高反应家族史激素高反应家族史陈祖基实用眼科药理学典必殊典必殊典必殊的安全性的安全性l

20、 l 625 625名接受激素青光眼激发试验名接受激素青光眼激发试验 的志愿者，没有一例因为试验而的志愿者，没有一例因为试验而出现视功能的永久性改变出现视功能的永久性改变。LeBlance RP,Stewart RH,Becker“Corticosteroid provocative testing”,invest Ophthalmol 1970.9.946 即使是激素敏感人群，典必殊即使是激素敏感人群，典必殊 用药用药 3 3 周内眼压也是安全的周内眼压也是安全的0.1%0.1%地塞米松对眼压的影响地塞米松对眼压的影响l IOPIOP对对0.1%0.1%地塞米松的平均反应影响为地塞米松的平均反应影响为 22.722.7天（天（3.53.5天）天）Robert H.Stewart,et al“Ocular pressurereponse to fluorometholone acetate and dexamethasone sodium phosphate”CurrentEye Research,volume 3,number 6,1984.典必殊典必殊典必殊的安全性的安全性专家提示：专家提示：所有类固醇激素眼用所有类固醇激素眼用-周后，周后，请注意测量眼压！请注意测量眼压！典必殊典必殊典必殊 使精致的眼科手术更趋完美使精致的眼科手术更趋完美典必殊典必殊