中药药理学——解表药ppt课件

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1、2020/9/30,中药药理学特论-各论,中 药 药 理 学,2020/9/30,中药药理学特论-各论,一、解表药,2020/9/30,中药药理学特论-各论,（一）概念,1、解表药：凡以发散表邪、解除表证为主要作用的药物称为解表药。解表药一般都具有发汗的功效，通过发汗达到发散表邪，解除表证的目的。部分药物兼有利尿退肿、止咳平喘、透疹和止痛等作用。 有辛温解表药、辛热解表药等。,2020/9/30,中药药理学特论-各论,（一）概念,2、表证：是指外邪（外界致病因素）侵犯人体浅表部位（皮肤、肌肉、经络）所出现的症候群，相当于上呼吸道感染及传染病初期的症状。其临床表现主要有恶寒、发热、头痛、身痛、无

2、汗或有汗、鼻塞、咳嗽、苔薄白、脉浮等。 主要有风寒表证、风热表证之分。,2020/9/30,中药药理学特论-各论,（二）主要药理作用,1、发汗作用 2、解热作用 3、镇痛作用 4、抗炎与免疫调节作用 5、抗过敏作用 6、抗菌、抗病毒作用 7、镇咳、祛痰、平喘作用,2020/9/30,中药药理学特论-各论,发汗作用,本类药物通常具有发汗或促进发汗的作用，从而解除表证。 汗法是中医治疗表证的主要方法。内经中有：“其在皮者，汗而发之”、“体若燔炭，汗出而散”。 实验证实，麻黄水煎剂、麻黄挥发油、麻黄碱及方剂麻黄汤、桂枝汤都能促进动物发汗。 解表药中辛温解表药发汗作用较强，辛凉解表药较弱。一般认为解表

3、药引起的发汗多属温热性发汗：用药后人体有温热感；麻黄碱使高温下工作的人出汗更明显；有医书记载应用麻黄汤、桂枝汤后要强调“温服”和“温覆”。,2020/9/30,中药药理学特论-各论,解热作用,多数解表药具有不同程度解热作用，如：柴胡、葛根、桂枝、桑菊饮等，其中辛凉解表药作用更显著，能明显降低实验性发热动物的体温，部分药物或其提取物如：柴胡皂苷、葛根素对正常动物体温也有降温效应。 解表药的解热方式可能为：发汗或促进发汗；扩张皮肤黏膜血管；通过影响中枢活性物如：环磷酸腺苷（cAMP）、前列腺素（PGE）等调节体温；抗炎、抗病原微生物等。,2020/9/30,中药药理学特论-各论,镇痛镇静作用,头身

4、痛及肌肉关节痛是表证的主要表现之一。多数解表药有一定镇痛作用，如：柴胡、桂枝、白芷、细辛、桂枝汤等，具有外周性或中枢性镇痛作用。 解表药也表现出不同程度镇静效应，表现为减少使动物自发活动，加强中枢抑制药的作用。,2020/9/30,中药药理学特论-各论,抗炎与免疫调节作用,呼吸道炎症是表证的常见症状。解表药如生姜、薄荷、细辛、桑菊饮等能显著抑制二甲苯、角叉菜胶、甲醛等致炎剂诱发的实验性炎症，显示出较明显抗炎作用。 柴胡、葛根、桂枝汤、麻杏石甘汤等可提高机体的非特异性免疫功能，部分药物对特异性免疫功能也有促进作用，利于解除表证。麻黄、桂枝、小青龙汤等能抑制变态反应，可改善过敏性疾病。,2020/

5、9/30,中药药理学特论-各论,抗菌、抗病毒作用,表邪入侵机体可致表证，细菌、病毒等均可视为表邪。实验证实，部分解表药具有体外抑菌、抗病毒作用，临床上用解表药或解表方剂可治疗上呼吸道感染。,2020/9/30,中药药理学特论-各论,解表药,解表药之所以能发散表邪与其抗菌、抗病毒、扩张外周血管、发汗、诱生干扰互助、提高机体抗病能力有关；解热、镇痛、抗炎、抗过敏、镇咳、祛痰等是其解除表证的药理学依据。,2020/9/30,中药药理学特论-各论,（三）常用药物,辛温解表药：麻黄、桂枝、桂枝汤。 辛凉解表药：柴胡、葛根、小柴胡汤。,2020/9/30,中药药理学特论-各论,麻黄,2020/9/30,中

6、药药理学特论-各论,麻黄,麻黄为麻黄科植物草麻黄Ephedra sinica Stapf.、中麻黄Ephedra intermedia Schrenk et C.A. Mey. 或木贼麻黄Ephedra equisetina Bge.的干燥草质茎。 性味功效：味辛、微苦，性温。归肺、膀胱经。具有发汗散寒、宣肺平喘、利水消肿的功效。,2020/9/30,中药药理学特论-各论,麻黄,主要化学成分： 1、生物碱类：L-麻黄碱（L-ephedrine）、伪麻黄碱（D-pseudo-ephedrine）、去甲基麻黄碱（L-nor-ephedrine）等； 2、挥发油类 ： I-松油醇（I-terpine

7、ol）,2020/9/30,中药药理学特论-各论,麻黄的功效与药理,1、发汗解表 (1) 发汗作用 (2) 解热抗炎作用 (3) 镇痛作用 (4) 抗菌、抗病毒作用,2020/9/30,中药药理学特论-各论,麻黄的功效与药理,发汗作用：用于表实证，代表方如麻黄汤。 挥发油、生物碱在温热条件下，促进汗腺分泌。 机理：1、阻碍了汗腺导管对钠离子的重吸收； 2、兴奋外周的受体 3、促进血液循环,2020/9/30,中药药理学特论-各论,麻黄的功效与药理,2、宣肺平喘 (1) 平喘作用 (2) 镇咳、祛痰作用 (3) 抗过敏作用,2020/9/30,中药药理学特论-各论,平喘作用：用于哮喘。 生物碱、

8、挥发油是平喘的有效成分。 机理：1、直接的拟肾上腺素作用； 2、间接的拟肾上腺素作用； 3、阻止过敏性介质的释放； 4、促进肺部PGE的释放； 5、抑制抗体产生。,麻黄的功效与药理,2020/9/30,中药药理学特论-各论,麻黄的功效与药理,3、利水消肿,利尿作用：用于水肿。 伪麻黄碱是利尿的有效成分。 机理：1、扩张肾血管使肾血流量增加； 2、阻碍肾小管对钠离子的重吸收。,2020/9/30,中药药理学特论-各论,麻黄的功效与药理,4、其他作用： 兴奋中枢神经系统； 强心、升高血压； 抑制肠肌收缩； 利胆作用、降血糖作用等。,2020/9/30,中药药理学特论-各论,麻黄的临床应用,风寒感冒

9、，胸闷喘咳，风水浮肿等。 支气管哮喘；鼻塞；防治某些低血压状态；缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤粘膜症状等。,2020/9/30,中药药理学特论-各论,麻黄的不良反应,中枢兴奋、不安、失眠等。,2020/9/30,中药药理学特论-各论,桂枝,2020/9/30,中药药理学特论-各论,桂枝,桂枝是樟科植物肉桂Cinnamomum cassia Presl的嫩枝。 一、性味功效：味辛、甘，性温。归心、肺、膀胱经。具有发汗解肌，温通经脉，助阳化气，平冲降气的功效。 二、主要化学成分： 1、挥发油（桂皮醛、桂皮酸、乙酸桂皮酯等）； 2、鞣质、粘液质及树脂等,2020/9/30,中药药理学特论-各论,桂

10、枝的功效与药理,1、发汗解肌 (1) 发汗、解热、镇痛作用 (2) 镇静、抗惊厥作用 (3) 抗炎、抗过敏作用 (4) 抗菌、抗病毒作用,2020/9/30,中药药理学特论-各论,发汗解肌,桂枝单独应用发汗作用差，与麻黄配伍发汗力增强。研究表明，桂皮油能扩张血管，促进体表血液循环，利于发汗。 桂枝煎剂、桂皮醛等具有解热效应，能降低实验性发热家兔体温，与其扩血管、促进发汗有关。桂枝煎剂可以提高实验动物的痛阈，有一定镇痛作用。 桂枝挥发油对各种炎症动物模型有明显的抑制作用，其提取物能抑制脂多糖（LPS）诱导的RAW264.7巨噬细胞株中肿瘤坏死因子-（TNF-）的mRNA表达、环氧酶-2（COX-

11、2）及诱导型一氧化氮合酶（iNOS）活性。可能机制：桂皮醛及对甲氧基桂皮醛具有NF-B抑制剂的作用，能抑制NF-B的DNA结合及转录活性，从而抑制多种炎性因子合成、释放。,2020/9/30,中药药理学特论-各论,发汗解肌,体外抗菌实验研究显示，桂枝对对某些G+（金黄色葡萄球菌）、G-（大肠杆菌、产气肠杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌、霍乱弧菌等）、真菌（念珠菌、丝状霉菌、皮肤癣菌）有抑菌或杀菌作用，二者抗菌活性相当。此外，与两性霉素联用，桂皮油能增强后者的抗真菌活性。 桂皮提取物口服给药具有抗焦虑作用；桂枝可使致痫大鼠癫痫模型体海马脑片CA1区锥体细胞诱发群峰电位幅度降低28.73%，提示桂枝对

12、中枢神经系统的突触传递过程有明显的抑制效应，可能与其钙拮抗有关。桂皮可能调节5-HT能及-GABA能系统产生镇静效应。,2020/9/30,中药药理学特论-各论,桂枝的功效与药理,2、温通经脉 (1) 扩张血管、促进发汗作用 (2) 增加冠脉流量 (3) 抑制血小板聚集、抗凝血酶作用,2020/9/30,中药药理学特论-各论,温通经脉,桂枝能降低缺血再灌注大鼠室颤发生率，改善心功能，表现为恢复心率、提高心室最大收缩速率及左室功指数，同时增加心肌摄氧量，这些效应可能与其抗心肌缺血再灌注时冠脉流量的减少、抑制心肌细胞乳酸脱氢酶和磷酸肌酸激酶的释放、减少心肌脂质过氧化产物的生成、提高超氧化物歧化酶活

13、力有关。桂皮醇提物体外具有强抗超氧阴离子及过氧化物形成活性，有利于发挥其心肌保护作用。,2020/9/30,中药药理学特论-各论,桂枝的功效与药理,3、其他作用 利尿作用、抗肿瘤作用、促进胃肠蠕动、利胆作用等。,2020/9/30,中药药理学特论-各论,抗肿瘤、利尿作用,桂枝提取物具有抗肿瘤活性，可抑制Mel-a细胞黑素生成，延缓H-ras12V病毒诱发的肝细胞癌进程，诱导前髓样白血病细胞HL-60凋亡。目前认为可能机制是：抑制法呢基转移酶、酪氨酸酶的基因表达及蛋白合成；促进ROS介导的线粒体通透性增强、细胞色素c释放诱导凋亡；氧化活性；促进T细胞功能。 桂枝对患良性前列腺增生的大、小鼠，桂枝

14、能增加尿量，明显降低前列腺湿重和前列腺指数，改善前列腺组织病理改变。,2020/9/30,中药药理学特论-各论,桂枝的临床应用,风寒感冒，脘腹冷痛，血寒闭经，关节痹痛，痰饮，水肿，心悸，奔豚等。 预防流行性感冒；风湿性关节炎；癫痫；低血压症等。,2020/9/30,中药药理学特论-各论,柴胡,2020/9/30,中药药理学特论-各论,柴胡,柴胡是伞形科植物柴胡Bupleurum chinense DC.或狭叶柴胡Bupleurum scorzonerifolium Willd.的干燥根。 一、性味功效：味苦，性微寒。归肝、胆经。具有疏散退热，舒肝，升阳的功效。 二、主要化学成分： 1、皂苷：柴

15、胡皂苷（saiko-side a、b、c、d）； 2、挥发油类 ：柴胡醇bupleurmol、丁香酚等,2020/9/30,中药药理学特论-各论,柴胡的功效与药理,1、发表退热 (1) 解热降温作用 (2) 镇静、镇痛、镇咳作用 (3) 抗菌、抗病毒作用 (4) 抗炎作用,2020/9/30,中药药理学特论-各论,柴胡的功效与药理,解热 中医临床以柴胡治疗寒来暑往的半表半里之热（类似于现代医学中的风湿热、疟疾、化脓性感染）有确切疗效。柴胡对多种实验性动物发热模型都有降温作用，也能降低正常体温。主要有效成分是挥发油、柴胡皂苷及苷元。挥发油作用更强且毒性小，其中丁香酚、己酸、-十一酸内酯及对-甲氧

16、基苯二酮是解热的主要活性成分。柴胡挥发油可能作用于下丘脑体温调节中枢，抑制cAMP合成或释放，抑制体温调定点上移而发挥解热效应。,2020/9/30,中药药理学特论-各论,柴胡的功效与药理,抗炎作用：柴胡皂苷有明显的抗炎作用。 炎证：1、期（早期）血管反应为主； 2、期（中期）细胞反应为主； 3、期（后期）肉芽组织增生为主。 柴胡皂苷抗炎特点是对炎症三期都有明显的抑制作用。,2020/9/30,中药药理学特论-各论,柴胡的功效与药理,抗炎作用：柴胡皂苷有明显的抗炎作用。 机理：1、促进肾上腺皮质激素的功能； 2、对炎症各阶段都有抑制作用； 3、直接抗炎作用。 柴胡皂苷抗炎类似糖皮质激素的作用，

17、但较少出现糖皮质激素的副作用。,2020/9/30,中药药理学特论-各论,柴胡的功效与药理,2、舒肝解郁、升举阳气 (1) 保肝、利胆、降脂 (2) 抑制胰酶作用 (3) 抗消化道溃疡、对消化道运动的影响,2020/9/30,中药药理学特论-各论,柴胡的功效与药理,利胆、保肝、降血脂作用： 利胆：胆汁排出量增加； 保肝：1、直接保护肝细胞膜； 2、促进糖皮质激素分泌增加。 影响脂质代谢：显著降低小鼠血清总胆固醇、甘油三脂、低密度脂蛋白胆固醇，主要有效成分为柴胡皂苷d。,2020/9/30,中药药理学特论-各论,柴胡的功效与药理,3、促进免疫功能 柴胡提取物能促进小鼠脾淋巴细胞增殖，增强淋巴细胞

18、分泌IL-2、TNF-，对辐射损伤小鼠有保护作用。主要有效成分是柴胡皂苷和柴胡多糖。柴胡对巨噬细胞的活化作用明显。柴胡皂苷也能促进白介素-2 ( IL-2) 生成和IL-2受体表达，提高c-Fos基因转录。 4、其他: 对物质代谢的影响、对排尿的影响等。,2020/9/30,中药药理学特论-各论,柴胡的临床应用,感冒发热，寒热往来，疟疾，胸胁胀痛，月经不调，子宫脱垂，脱肛等证。 上呼吸道感染性发热；咳嗽；病毒性肝炎；高脂血症；流行性腮腺炎等。,2020/9/30,中药药理学特论-各论,柴胡的不良反应,大剂量可引起嗜睡、工作效率显著降低。还可出现食欲减退、腹胀等现象。 柴胡注射液肌注发生过敏反应

19、。 柴胡煎剂和柴胡皂苷还有溶血作用。,2020/9/30,中药药理学特论-各论,葛根,2020/9/30,中药药理学特论-各论,葛根,葛根是豆科植物野葛Pueraria lobata (Willd.) Ohwi 或甘葛藤P. Thomsonii Benth.的干燥根。 一、性味功效：味甘、辛，性凉。归脾、胃经。具有解肌退热，生津，透疹，升阳止泻的功效。 二、主要化学成分： 含黄酮类化合物，有大豆苷、葛根素等。,2020/9/30,中药药理学特论-各论,葛根的功效与药理,1、解肌退热，生津止渴 （1）解热作用 （2）降血糖作用,2020/9/30,中药药理学特论-各论,葛根的功效与药理,解热作用

20、 葛根可降低实验性发热动物体温，特点是解热快速，用药后35小时最明显。葛根解热机制可能与其扩张皮肤血管，促进血循环；加快呼吸，通过呼气增加排水等促进散热环节有关。葛根素能阻断中枢-受体，降低cAMP生成，降低体温。,2020/9/30,中药药理学特论-各论,葛根的功效与药理,降血糖降脂作用 葛根可降低II-型糖尿病动物的空腹血糖、改善糖耐量及胰岛素敏感指数（空腹血糖与空腹胰岛素的乘积），降低血清胰高血糖素、游离脂肪酸及TNF-。降低血清总甘油三酯、总胆固醇、LDL-c，升高血中HDL-c。研究表明，葛根素能作用于骨骼肌（降低胰岛素抵抗大鼠骨骼肌细胞糖原合成酶激酶-3的蛋白表达水平）及脂肪细胞，

21、改善胰岛素抵抗。,2020/9/30,中药药理学特论-各论,葛根的功效与药理,2、抗项背强直 （1）对心血管系统的作用 降压 减慢心率 扩张冠脉 改善心脏功能 （2）对脑血管的作用 改善脑循环 改善微循环 抗脑缺血,2020/9/30,中药药理学特论-各论,葛根的功效与药理,抗心肌缺血 葛根素能减少心肌缺血大鼠心肌梗死面积，高剂量时可以促进正常或梗死心脏的血管生成，可能是由于葛根素能促进血管内皮生长因子（VEGF）及内皮型NO合酶（eNOS）基因表达。 抗心律失常 葛根具有抗心律失常的作用。葛根素体外能浓度依赖性抑制大鼠心肌细胞内向整流钾离子通道Ik1，也可以抑制大鼠心室肌细胞L-型钙通道，这

22、是目前认为其抗心律失常的主要机制。,2020/9/30,中药药理学特论-各论,葛根的功效与药理,扩血管、降血压 静脉注射葛根浸膏、总黄酮、葛根黄酮、葛根素及其脂溶性部分和水溶性部分，均能使正常麻醉狗的血压短暂而明显地降低。腹腔注射葛根素及灌服葛根大豆苷元都能使自发性高血压大鼠的血浆肾素活性和血管紧张素水平显著降低，且作用强于对正常大鼠。葛根黄酮和葛根素使正常或心肌缺血狗心率明显减慢。葛根素具有-受体阻断作用，能明显扩张冠脉血管，降低冠脉阻力，改善心脏缺血区的血流和改善缺血再灌流引起的心功能损害。对大鼠视网膜缺血再灌所造成的损伤，葛根素也有明显保护作用。研究表明，葛根素可能通过cAMP依赖性信号

23、通路增强非内皮依赖性药物如硝普钠引起的（猪）动脉扩张作用。,2020/9/30,中药药理学特论-各论,葛根的功效与药理,改善血液流变学、抗血栓形成 葛根对正常小鼠外周血象和血液流变学指标均无显著性影响；对失血性休克大鼠，葛根素可有效调整失血性休克后大鼠凝血和抗凝血系统的失衡状态。葛根素注射液对急性血瘀证模型大鼠的血液粘滞性的改善作用；对人，葛根素注射液治疗后使脑梗死患者血液流变学指标有明显改善。对椎基底动脉供血不足患者，葛根素能改善脑动脉的血液供应，增加血流速度平均值、搏动指数，减少血管阻力，从而增加脑血流量，促进脑血循环。,2020/9/30,中药药理学特论-各论,葛根的功效与药理,对心血管

24、系统的作用： 降压、减慢心率-可能是肾上腺素受体阻滞剂； 抗心肌缺血-扩张冠脉； 改善心脏功能-降低血压、减慢心率、减少外周阻力、改善心肌氧代谢。 改善脑循环-扩张脑血管作用。,2020/9/30,中药药理学特论-各论,葛根的功效与药理,3、其他作用 （1）益智作用 （2）降血脂 （3）抗氧化 （4）抗肿瘤 （5）抗缺氧,2020/9/30,中药药理学特论-各论,葛根的功效与药理,促进记忆 葛根素明显改善阿尔茨海默大鼠学习记忆能力，可能与其抑制tau蛋白过磷酸化反应、减轻胆碱能神经元损伤、增加ChAT活性和功能、催化Ach合成有关。 对脑组织的保护作用 对于大脑中动脉栓塞模型大鼠，葛根黄酮能明

25、显降低脑含水量，缩小脑梗死体积，抑制神经细胞凋亡和坏死，提高SOD的活性，减少缺血再灌大鼠MDA的含量，提高Na+-K+-ATP酶和Ca2+-ATP酶活性；葛根素对谷氨酸及缺血再给氧的神经细胞有保护作用，可能与其降低 Ca2+ i 、提高细胞膜脂质流动性有关。葛根素尚能改善缺血再灌所致大鼠抑郁症状，推测与其调节相应脑区异常的NE及DA能神经系统有关。对酒精中毒幼年大鼠的海马功能、大鼠视网膜缺血再灌所造成的损伤葛根素亦显示有改善作用。,2020/9/30,中药药理学特论-各论,葛根的功效与药理,抗氧化 葛根及葛根粉在体外对超氧阴离子自由基(O2) 和羟自由基(OH ) 均有明显的清除作用，葛根素

26、能清除超氧阴离子和OH，抑制H2O2引起红细胞溶血和脂质过氧化物生成，增强心室乳头肌超氧化物歧化酶(SOD)活性，降低丙二醛(MDA)含量，保护乳头肌免受超氧阴离子的损伤。对链脲菌素诱导的糖尿病大鼠脂质过氧化，葛根素也有对抗作用。,2020/9/30,中药药理学特论-各论,葛根的临床应用,外感发热头痛，项强，口渴，消渴，麻疹不透，热痢，泄泻，颈项强痛等。 偏头痛；突发性耳聋；高血压病；冠心病、心绞痛；心肌梗塞；糖尿病；脑血栓；慢性单纯性青光眼等。,2020/9/30,中药药理学特论-各论,不良反应,近年来葛根素注射剂不良反应报道较多，包括过敏性休克、药疹、药热、皮炎、速发性喉头水肿、面部血管水

27、肿、肝肾损害、急性溶血、心跳骤停等，可能与药物纯度、制剂质量、患者体质有关。,2020/9/30,中药药理学特论-各论,桂枝汤,桂枝9g 芍药9g 炙甘草6g 生姜9g 大枣12枚,2020/9/30,中药药理学特论-各论,桂枝汤,组成： 桂枝9g 芍药9g 炙甘草6g 生姜9g 大枣12枚 功效：解肌发表、调和营卫,2020/9/30,中药药理学特论-各论,桂枝汤的功效与药理,1、解肌发表 (1) 抗病毒、抗炎作用 (2) 抗炎 (3) 解热 (4) 镇静、镇痛作用 (5) 抗菌作用,2020/9/30,中药药理学特论-各论,桂枝汤的功效与药理,2、调和营卫 (1)对体温调节的影响 (2)对

28、汗液分泌的影响 (3)对免疫功能的影响 (4)对肠蠕动的影响,2020/9/30,中药药理学特论-各论,桂枝汤的功效与药理,2、调和营卫（ 双向调节作用） （1）、对体温的双向调节作用； （2）、对汗腺的双向调节作用； （3）、对免疫功能的双向调节作用； （4）、对肠蠕动的双向调节作用。,2020/9/30,中药药理学特论-各论,桂枝汤的功效与药理,对汗腺分泌具有双向调节作用 桂枝汤对正常及汗腺分泌进行性受抑的流感病毒感染小鼠,有促进发汗的作用。其发汗作用具有维持时间短、起效快等特点,有利于散热。以阿托品及安痛定肌注大鼠造成其汗腺分泌受抑和亢进的病理模型,应用桂枝汤能分别增强和抑制汗腺分泌。,

29、2020/9/30,中药药理学特论-各论,桂枝汤的功效与药理,对体温双向调节作用 桂枝汤对酵母致发热大鼠可解热,对安痛定致低体温大鼠可升温,通过促进低体温大鼠下丘脑中AC 活性,使其cAMP 的合成相对增多,从而达到回升该部位异常降低的cAMP 含量,最终发挥其双向调节体温的作用 。,2020/9/30,中药药理学特论-各论,桂枝汤的功效与药理,对肠蠕动的双向调节作用 桂枝汤既能抑制因注射新斯的明而引起的肠蠕动亢进,也能拮抗肾上腺素引起的肠蠕动抑制。对家兔十二指肠平滑肌的作用,表现为小剂量兴奋,大剂量抑制。本方对胃肠运动功能的双向调节机制可能是通过调节中枢下丘脑、血液、胃肠局部组织中的胃泌素、

30、胃动素、P 物质、生长抑制素的含量而发挥作用。,2020/9/30,中药药理学特论-各论,桂枝汤的功效与药理,对免疫功能的双向调节作用 桂枝汤能显著提高感染流感病毒小鼠的血清溶血素() 、血清凝集素( ) 、淋巴细胞转化率( ) ,使之达到正常水平。给左旋咪唑的小鼠予以桂枝汤后、均能下降。 桂枝汤对循环抗体水平和T、B 淋巴细胞比率的偏亢或受抑的动物,有明显的双向调节并使之正常化的作用。桂枝汤可提高小鼠巨噬细胞吞噬率及吞噬指数,且吞噬细胞活动能力随服药次数及天数的增加而增强;同时发现桂枝汤还可增加抗体及提前产生抗体,从而证明了桂枝汤具有提高免疫功能的作用。,2020/9/30,中药药理学特论-

31、各论,桂枝汤的功效与药理,对血压和心率的双向调节作用 桂枝汤经化学分离提取所得A 部分(Fr. A) 和E 部分( Fr. E) 可明显降低自发性高血压大鼠血压,B 部分( Fr. B) 可明显升高使用复方降压片而致低的大鼠低血压,提示Fr. A、Fr. E 和Fr.B 为桂枝汤大鼠血压双向调节作用的有效成分。另外,桂枝汤对心率过慢者可增快心率,对心率过快者可减慢心率。,2020/9/30,中药药理学特论-各论,桂枝汤的临床应用,外感风寒的表虚证。 普通感冒、流行性感冒、呼吸道炎症；出汗异常；颈椎病、肩周炎；过敏性疾病；妇科病；神经性头痛；冻疮等。,2020/9/30,中药药理学特论-各论,小

32、柴胡汤,柴胡12g 黄芩9g 人参6g 半夏9g 炙甘草5g 生姜9g 大枣4枚,2020/9/30,中药药理学特论-各论,小柴胡汤,组成： 柴胡12g 黄芩9g 人参6g 半夏9g 炙甘草5g 生姜9g 大枣4枚 功效：和解少阳,2020/9/30,中药药理学特论-各论,小柴胡汤,小柴胡汤是东汉张仲景伤寒论中的名方，原方由柴胡(半斤)，黄芩(三两)，人参(三两)，半夏(洗半斤)，甘草(炙)、生姜(切，各三两)，大枣(劈十二枚)上7味药组成，具有和解少阳、扶正祛邪的作用，是伤寒少阳证主方。方中柴胡为少阳专药，轻清升散、疏邪透表，故为君药；黄芩苦寒，善清少阳火，故为臣药；配合柴胡，一散一清，共解

33、少阳之邪。半夏和胃降逆、散结消痞，为佐药，为助君臣药攻邪之用。人参、甘草为佐，生姜、大枣为使，益胃气、生津液、和营卫，既扶正以助祛邪，又实里而防邪。如此配合,以祛邪为主，兼顾正气，以少阳为主，兼顾胃气。,2020/9/30,中药药理学特论-各论,小柴胡汤的功效与药理,1、和解少阳 (1)抗炎作用 (2)解热作用、免疫增强及调节作用； (3)调节垂体-肾上腺皮质轴功能； (4)对肝胆系统的作用（保肝、利胆、化石等） (5)降血脂、抗动脉粥样硬化作用 (6)保护胃粘膜,2020/9/30,中药药理学特论-各论,抗炎解热作用 小柴胡汤的抗炎作用，已被许多实验所证实。近年研究认为，其抗炎作用是通过抑制

34、花生四烯酸的连锁反应，机制是小柴胡汤作用于巨噬细胞，在直接抑制花生四烯酸游离的同时还诱导脂皮质素或脂皮质素类物质，从而抑制磷脂酶A2的活性，抑制前列腺素，白细胞三烯的产生而发挥抗炎作用,小柴胡汤的功效与药理,2020/9/30,中药药理学特论-各论,护肝舒胆作用 1、抗肝损伤、保护肝细胞 小柴胡汤属和解剂，动物实验研究反映它对实验性肝损伤有抑制的作用。小柴胡汤能够保护肝细胞、抑制肝细胞损伤、促进肝细胞再生，从而改善肝功能、增强肝脏的修复能力。实验表明：本方有抑制实验性肝损伤(CC14)的进展及增加肝血流的作用及有清除自由基的作用，这可能是小柴胡汤抑制肝损伤的机制之一。本方有诱导肝细胞DNA合成

35、的作用。,小柴胡汤的功效与药理,2020/9/30,中药药理学特论-各论,护肝舒胆作用 1、抗肝损伤、保护肝细胞 通过测定肝损伤时TK(胸昔激酶)、DNA及血浆中各种酶的含量，发现小柴胡汤有促进肝再生、抑制肝损伤的作用，并且可以延长细胞周期中的G1期。 动物实验表明：本方可以使肝细胞超微结构发生改变。小柴胡汤对实验性肝损伤模型(D-半乳糖胺、异氰酸-茶醋)的作用显示：本方能通过增加肝蛋白质、RNA和DNA的含量，从而刺激肝细胞再生。药理学实验表明：柴胡皂苷有稳定肝细胞的细胞膜、保护肝细胞免受损伤因子的损害，并可以减轻D-半乳糖胺引起的肝损害作用。实验研究提示：小柴胡汤对肝细胞的保护作用主要通过

36、两方面：通过加速细胞周期，主要作用的是细胞周期中的G期，进而促进肝脏再生;另一方面，也是肝再生调节因子如胰岛素、胰高血糖素等诸多因素协同作用的结果。,小柴胡汤的功效与药理,2020/9/30,中药药理学特论-各论,2、抗酒精肝和脂肪肝作用 小柴胡汤能够降低肝脏脂质过氧化物的水平，从而抑制酒精肝和脂肪肝的发生。其中黄芩等的作用最好。本方的防治机理主要是保护肝细胞的膜系统，提高其稳定性;促进肝细胞内糖、蛋白质的合成，增强肝细胞对有害因子的抵抗能力。 3、抑制胆石形成和肝脾肿大及抗肝纤维化 大鼠肝胆系统障碍模型显示小柴胡汤可以抑制肝脾肿大、胆石形成、胆管扩张，改善胆汁酸代谢以及抑制组织学上的肝纤维化

37、。小鼠肝胆系统损害模型显示：本方可以明显改善汇管区的胆管增生、炎细胞浸润、肝内胆管扩张、胆管上皮的增生及胆汁代谢，并可以抑制肝脾肿大、减轻肝纤维化、改善肝功能。,小柴胡汤的功效与药理,2020/9/30,中药药理学特论-各论,4、 抗乙肝病毒 近年国内外广泛应用小柴胡汤治疗慢性肝炎，取得了很好的治疗效果。采用重庆麻鸭乙肝动物模型，用小柴胡汤胶囊口腔灌服治疗，发现大剂量组用药2W、1个月及中、小剂量组用药1个月能使血清中DHBV-DNA滴度总体水平显著降低或极显著降低，但停药1h后有DNA滴度回升现象;其抗病毒效果与剂量大小有关，中、小剂量组用药2h后无明显的抑制病毒DNA的效果，而大剂量组用药

38、2h后有明显的降低病毒DNA的效果。,小柴胡汤的功效与药理,2020/9/30,中药药理学特论-各论,抗动脉硬化及降血脂作用 小柴胡汤可以有效地减轻高胆固醇对单核细胞、巨噬细胞的影响。类固醇激素复制的高粘血症的动物模型表明，小柴胡汤在改善血清过氧化脂质和抗凝血酶的同时，改善血粘度。豚鼠高胆固醇血症模型的灌注实验表明，小柴胡汤可以降低血清LDL的水平、升高血清HDL的水平，进而降低血粘度。小柴胡汤是通过改善血液流变性，以减轻其对血管壁的损害，进而起到预防和改善动脉硬化的作用的。小柴胡汤对凝血酶原A2的合成有抑制作用，同时对大动脉血管内皮细胞和平滑肌细胞有保护作用。,小柴胡汤的功效与药理,2020

39、/9/30,中药药理学特论-各论,对内分泌系统的影响 小柴胡汤对丘脑一垂体一肾上腺皮质系统有一定影响，动物实验表明：在类固醇减量过程中合用小柴胡汤，可以缓和因连续使用类固醇引起的ACTH分泌抑制。小柴胡汤有抑制类固醇类药物副作用的作用。小柴胡汤可以使大鼠肾上腺皮质束状带及网状带细胞质的脂肪滴显著增加，使血中激素的含量增加。此外，还可以使动物胸腺萎缩，肾上腺重量增加。以上结果提示，小柴胡汤似有兴奋垂体一肾上腺皮质功能的作用。小柴胡汤与激素类似，能抑制磷酸醋酶A2的活性，诱导类似糖皮质激家的抗炎作用和膜保护作用。并通过促进垂体一肾上腺皮质功能、增强糖皮质激素的分泌及其与受体的结合，发挥间接的抗炎作

40、用。,小柴胡汤的功效与药理,2020/9/30,中药药理学特论-各论,对消化系统作用 近年来，小柴胡汤在返流性胃炎的治疗中取得较好效果。该方有显著抑制胃粘膜水肿、充血、瘀血等病变，减轻炎细胞浸润及腺体增生性改变等作用，减少胃粘膜出血点和水肿，同时降低胃内胆酸含量。经十二指肠给药能显著抑制胃液、胃酸分泌和胃蛋白酶活性。提示小柴胡汤有较好对抗胃炎作用，其作用可能与降低胃内胆酸含量，抑制胃酸分泌和胃蛋白酶活性、增加胃粘液分泌等机制有关。,小柴胡汤的功效与药理,2020/9/30,中药药理学特论-各论,对免疫系统的影响及抗病毒作用 小柴胡汤作用的主要靶细胞是巨噬细胞，使其产生淋巴活性因子IL-1，也可

41、促进巨噬细胞清除碳粒的作用。既可以直接作用于巨噬细胞，发挥免疫激活作用，提高小鼠腹腔巨噬细胞吞噬鸡红细胞的能力;又可以间接作用于枯否氏细胞，使其雌二醇的受体量增加，进而发挥间接的免疫激活作用，提高排除病毒的能力.,小柴胡汤的功效与药理,2020/9/30,中药药理学特论-各论,对免疫系统的影响及抗病毒作用 小柴胡汤在病毒性心肌炎急性期能明显提高NK细胞活性，有调节T细胞亚群功能，作用显著优于病毒对照组;对于心肌免疫损伤有明显保护作用，从而证实小柴胡汤对病毒性心肌炎NK细胞活性和T细胞亚群具有双向调节作用，对心肌的免疫损伤有保护作用。 小柴胡汤在直接作用于巨噬细胞发挥免疫激活的同时，间接作用于枯

42、否氏细胞，使雌二醇受体量增加，而发挥免疫激活作用，提高排除病毒能力。,小柴胡汤的功效与药理,2020/9/30,中药药理学特论-各论,小柴胡汤的功效与药理,2、其他作用 (1)抗肿瘤作用 (2)抗贫血、抗血凝； (3)镇吐、祛痰、镇咳、镇静等。,2020/9/30,中药药理学特论-各论,小柴胡汤的功效与药理,抗癌作用 小柴胡汤作为肝致癌预防剂，可以降低癌症的发生率，有直接抑制癌细胞增殖的作用。小柴胡汤试管内对11种不同分化程度的人肝、胆道系统癌细胞株的观察，呈浓度依赖性抑制效果。特别是对胆囊、胆道系统腺癌细胞株作用明显。其作用机制是抑制细胞周期的Go/G1期。,2020/9/30,中药药理学特

43、论-各论,小柴胡汤的功效与药理,镇痛及镇静作用 该方具有显著的镇痛和镇静作用,并有协助巴比妥类的催眠,拮抗中枢兴奋药效能等作用。 对平滑肌的影响 该方对肠平滑肌有显著的解痉作用,从而可缓解“胸胁苦满”证候,对离体子宫有显著兴奋作用。,2020/9/30,中药药理学特论-各论,小柴胡汤的功效与药理,对血压的影响 该方有降压效能。 中枢作用与维持机体稳定作用 该方具有中枢兴奋、中枢抑制的双重调节及维持机体稳定性的作用,还有增强记忆,增强学习能力,抗应激、抗老化、抗痴呆等作用。 强壮作用 该方主要成分能影响内分泌,增强大脑皮质兴奋过程的强度和灵活性,提高机体对多种致病因子的抗病力和对环境的适应性,改

44、善饮食和睡眠状态。,2020/9/30,中药药理学特论-各论,小柴胡汤的临床应用,伤寒少阳证、妇人伤寒、热入血室、疟疾、黄疸等。 发热、流行性感冒、肺结核、支气管哮喘、胃炎、肝炎、胆囊炎、肾炎、抑郁症等疾病。,2020/9/30,中药药理学特论-各论,小柴胡汤的不良反应,小柴胡汤及其类方具有广泛的药理作用,可治疗多种疾病,但长期服用也可引起严重副作用,如药物性肺炎、药物性肝炎及类肾上腺皮质功能亢进综合征。所以应用专方时,一定要在辨证的基础上恰当应用,重视个体化治疗,且要详细询问患者的既往史、过敏史,防止药物的副作用发生。只有从调畅气机的角度认识与运用小柴胡汤 ,才能真正发挥小柴胡汤的作用。,2020/9/30,中药药理学特论-各论,解表方药的研究思路,一、遵循中医药理论的研究模式 1、研究风寒感冒、风热感冒、虚人感冒、感冒挟湿等专治方药 2、研究预防感冒的方药 3、表证动物模型的研制,2020/9/30,中药药理学特论-各论,解表方药的研究思路,二、复方、单味中药、有效部位、有效成分与药效相结合的研究模式 1、复方、拆方、组方规律的研究 2、活性成分变化与药效关系的研究,