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1、.,传出神经系统药理概论,.,第一节 传出神经系统概述,传出神经是指将神经冲动由中枢传向外周的神经。 作用于传出神经系统的药物简称为传出神经药。,.,第一节 传出神经系统的分类,（一）传出神经的解剖学分类 （二）传出神经按释放的递质分类,.,传出神经系统的解剖学分类,自主神经,运动神经,交感神经,副交感神经,神经节换元,心脏 腺体 平滑肌,骨骼肌,骨骼肌血管,.,按神经末梢释放的递质分类,（一）、胆碱能神经 （乙酰胆碱、ACh） （二）、去甲肾上腺素能神经 （去甲肾上腺素、NA）,骨骼肌血管,药理学,益阳医学高等专科学校,传出神经按递质分类,胆碱能神经,交感和副交感神经节前纤维,副交感神经节后
2、纤维,极少数交感神经节后纤维如支配汗腺分泌的神经,运动神经,去甲肾上腺素能神经,大部分交感神经节后纤维,三、传出神经按递质分类,药理学,益阳医学高等专科学校,二、突触结构与神经递质的传递 传出神经的递质主要包括两类：乙酰胆碱(ACh)和去甲肾上腺素(NA)。,递质释放示意图,Ach代谢示意图,药理学,益阳医学高等专科学校,第二节 传出神经递质的合成与代谢,一、乙酰胆碱（ ACh ） 1、合成：ACh主要在胆碱能神经末梢合成，以胆碱和乙酰辅酶A为原料，在胆碱乙酰化酶的催化下合成乙酰胆碱。,药理学,益阳医学高等专科学校,第二节 传出神经递质的合成与代谢,一、乙酰胆碱（ ACh ） 2、贮存与释放：
3、 ACh形成后，即进入囊泡并与ATP和囊泡蛋白共同贮存于囊泡中。,药理学,益阳医学高等专科学校,释放： 神经冲动到达末梢时，Ca2+内流，促使 突触前膜囊泡的囊泡膜与突触前膜融合，形成裂孔，将囊泡内的ACh排至突触间隙，产生效应。,药理学,益阳医学高等专科学校,3、Ach的消除 ACh的消除是被位 于突触间隙的胆碱酯酶（ AChE ）水解，生成乙酸和胆碱。经再摄取合成ACh,药理学,益阳医学高等专科学校,二、去甲肾上腺素（NA） 1、合成： 在去甲肾上腺素能神经细胞内合成。 以酪氨酸为原料，在酪氨酸羟化酶催化下生成多巴，经多巴脱羧酶脱羧生成多巴胺，进入囊泡，经多巴胺-羟化酶的催化生成NA 。,
4、药理学,益阳医学高等专科学校,二、去甲肾上腺素（NA） 2、贮存与释放： NA与ATP和嗜铬颗粒蛋白结合，贮存于囊泡中。神经冲动到达末梢时Ca2+内流，促使突触前膜的囊泡的囊泡膜与之融合形成裂孔，将囊泡内NA排至突触间隙，产生效应。,药理学,益阳医学高等专科学校,3、消除： NA主要靠突触前膜将其摄取入神经末梢内而使作用消失。 部分未进入囊泡的去甲肾上腺素可被单胺氧化酶（MAO）破坏。 非神经组织如心肌、平滑肌，被儿茶酚氧位甲基转移酶（COMT）和MAO所破坏。 少量NA被肝、肾等的COMT和MAO所破坏。,二 传出神经递质的合成与释放,（一）传出神经的主要递质 1乙酰胆碱（ACh） 合成与贮
5、存（在神经末梢内）： 胆碱+乙酰辅酶A 乙酰胆碱进入囊泡后贮存,（胆碱乙酰化酶）,., ACh的释放 胞裂外排 ACh的消除 胆碱酯酶 乙酰胆碱 乙酸 胆碱,.,2儿茶酚胺类：NA、 AD、 DA。 NA的生物合成与贮存： 酪氨酸 多巴 多巴胺 进入 囊泡 NA储存,., NA的释放： 胞裂外排 NA的消除： 摄取1（75-90%）入前膜神经末梢，储 存型摄取。 NA 摄取2 （少数）被MAO ，COMT代谢， 代谢型摄取。,第三节 传出神经受体的类型、分布及效应,受体命名 受体分类及分型(掌握) 受体的分布及效应(掌握),肾上腺素受体,多巴胺受体,1）受体的分类及分型,试问：若误食了有毒的野
6、蘑菇中毒后， 可能出现哪些症状，怎样处理？,毒蕈碱（Muscarine),存在于某些种类的蕈类中,.,胆碱受体分布及激动效应 受体 分布 受体激动后效应 胆碱受体 M受体 心脏 （-） 心率 、传导减慢、收缩力减弱 血管 扩张（皮肤、粘膜血管） 内脏平滑肌 收缩（支气管、胃肠道、膀胱） 外分泌腺 分泌增加（汗腺、唾液腺） 胃壁细胞 胃酸分泌增加 瞳孔括约肌，睫状肌 收缩（缩瞳） N受体 N1受体 神经节 兴奋 肾上腺髓质 分泌增加 N2受体 骨骼肌运动终板 骨骼肌收缩,烟碱（nicotine，尼古丁） 对Nm（N2）、Nn（N1）受体均为先兴奋后抑制。无临床应用价值，有毒理学意义，亦作为工具药
7、使用。,N2受体：骨骼肌（运动终板） N1受体：神经节,N 胆碱受体分布及效应,（二）肾上腺素受体分布及效应,1肾上腺素受体: 可分为1 , 2两种亚型。 1受体： 血管平滑肌（如皮肤、黏膜 、内脏） 收缩 瞳孔开大肌 收缩 2受体：突触前膜上 负反馈,.,2肾上腺素受体: 可分为 受体。 1 受体： 心脏 兴奋 2 受体： 支气管 舒张 血管平滑肌（骨骼肌和冠脉） 扩张 突触前膜 正反馈,.,肾上腺素受体分布及激动后效应 受体 分布 受体激动后效应 肾上腺素受体 受体 1受体 （皮肤、黏膜、内脏）血管平滑肌 收缩 瞳孔开大肌 扩瞳 2受体 突触前膜 负反馈 受体 1受体 心脏 心率 ，传导加
8、快，收缩力增强 2受体 支气管平滑肌 舒张 （冠状、骨骼肌）血管平滑肌 扩张 突触前膜 正反馈,药理学,益阳医学高等专科学校,二、肾上腺素受体 3、多巴胺受体 1受体-肾肠系膜血管扩张 2受体-中枢神经系统（延髓催吐化学感受器）,第三节 传出神经药物的作用方式与分类 一.传出神经药物的作用方式 (一)直接作用于受体 (二)影响神经递质 影响递质的生物合成 影响递质的代谢转化：如新斯的明，有机磷酸酯类等 影响递质释放贮存：如麻黄碱等。 4 . 影响递质贮存:如利血平等。,二.传出神经系统药物的分类 表4-3传出神经系统药物的分类及代表药 拟似药 拮抗药 拟胆碱药抗胆碱药 胆碱受体激动药 胆碱受体阻断药 M、N受体激动药（卡巴胆碱） M 受体阻断药（阿托品） M受体激动药（毛果芸香碱） 1受体阻断药（美卡拉明） N受体激动药（烟碱） N 2受体阻断药（琥珀酰胆碱） 胆碱酯酶抑制药（新斯的明 ） 胆碱酯酶复活药（解磷定）,拟似药 拮抗药 拟肾上腺素药抗肾上腺素药 、受体激动药（） 、 受体阻断药（拉贝洛尔） 受体激动药（） 受体阻断药（酚妥拉明） 受体激动药（） 1 受体阻断药（哌唑嗪） 1受体激动药（多巴酚丁胺 ） 受体阻断药（普萘洛尔） 2 受体激动药（沙丁胺醇） 1 受体阻断药（醋丁洛尔）,
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