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1、第十六章抗癫痫药和抗惊厥药Antiepileptic and Anticonvulsant,第一节抗癫痫药 癫痫 发病原理、定义：脑局部病灶神经元突发性的异常高频率放电，并向周围扩散引起的大脑功能失调综合征。 表现：慢性、反复性、突然发作性的大脑功能失调引起突发短暂运动感觉功能或精神异常。 病因：脑瘤、脑寄生虫、脑血管畸形、脑外伤等。 治疗：长期用药， 以减少或防止发作，但不能根治。,抗癫痫药的作用机制： 作用于病灶组织，抑制病灶神经元过度放电； 作用于病灶周围正常组织，抑制异常放电的扩散。 生化机制： 膜稳定作用(苯妥英钠) 对GABA受体的作用(地西泮、苯巴比妥),单纯性局限性发作,复合性
2、局限性发作 （神经运动性发作）,全身性发作,失神性发作（小发作）,肌阵挛性发作,强直阵挛发作（大发作）,癫痫持续状态,癫痫的分型,局限性发作,3 Hz异常放电,异常棘波,自发癫痫大鼠(spontaneously epileptic rat ，SER）模型 用于抗癫痫药作用的研究。,苯妥英钠(sodium phenyton，大仑丁),临床上最常用的抗癫痫药； 碱性较强，刺激性大，不宜肌内注射 ； 血药浓度的个体差异较大，因而临床用量应注意个体化。,第二节 常用抗癫痫药物,作用机制 选择性阻断Na+通道，抑制Na+内流 选择性阻断Ca+通道，抑制Ca+内流 抑制K+外流 抑制GABA的再摄取,动作
3、电位不易产生，抑制高频放电,动作电位时程和不应期延长， 抑制异常高频放电的扩散,突触后膜超极化加强,临床应用,抗癫痫，治疗癫痫大发作的首选药； 治疗外周神经痛如三叉神经痛、舌咽神经痛等； 抗心律失常。,不良反应,剂量有关的毒性反应：血压下降、心律失常 慢性毒性反应：齿龈増生、外周神经炎、 骨软化症等 过敏反应：皮疹、粒细胞缺乏、血小板减少、 再障、肝脏毒性等。 致畸反应：妊娠早期偶致畸胎。,其它抗癫痫药,癫痫用药选择,大发作：苯妥英、卡马西平或苯巴比妥,小发作（失神发作）：乙琥胺、丙戊酸钠或 氯硝西泮,精神运动性发作：同大发作,癫痫持续状态：静注地西泮、苯巴比妥,局限性发作：卡马西平、 苯妥英
4、或苯巴比妥,抗癫痫药的临床应用注意 长期用药注意毒性反应，不能突然停药或换药，以免“反跳”。,第三节抗惊厥药,惊厥是由于中枢神经系统过度兴奋而引起的全身骨骼肌强烈的不随意收缩，呈强直或阵挛性抽搐。 常见于高热、破伤风、子痫、癫痫大发作和某些药物中毒等。 常用抗惊厥药： 苯二氮类、巴比妥类、水合氯醛,硫酸镁 magnesium sulfate,药理作用,口服用药：泻下、利胆 注射用药：细胞外液 Mg2+，拮抗Ca2+ 作用，导致运动神经末梢 Ach释放骨骼肌松弛； 细胞内Ca2+血管扩张； Mg2+过量能抑制心肌。,应用 注射用于治疗子痫等。,不良反应 注射过量可引起呼吸抑制、血压骤降、心动过缓、传导阻滞，危及生命。 缓慢静注氯化钙或葡萄糖酸钙解救。,
抗癫痫药和抗惊厥药
