各种降压药的作用原理

《各种降压药的作用原理》由会员分享，可在线阅读，更多相关《各种降压药的作用原理（8页珍藏版）》请在装配图网上搜索。

1、用名称：硝苯地平缓释片英文名称：Extended Release Nifedipine Tablets商品名称：硝苯地平缓释片【药理作用】硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂，可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运，并抑制钙离子从 细胞内库释放，而不改变血浆钙离子浓度。药理学本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉，拮抗自发的 或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛，增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送，解除和预防冠状动脉痉挛。并可抑制心 肌收缩，降低心肌代谢，减少心肌耗氧量。另一方面能舒张外周阻力血管，降低外周阻力，使收缩压和舒张压降 低，减轻心脏后负荷。本品可延缓离体心脏的窦房结功能和房室传导；

2、整体动物和人的电生理研究未发现本品有 延缓房室传导、延长窦房结恢复时间和减慢窦房结率的作用。毒理学（致癌、致突变及生殖毒性）无致癌作用。 无致突变性。大剂量应用可降低雌性鼠生殖力；可致畸；可引起流产（胎鼠药物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新 生鼠存活率下降）。孕猴服用2/32倍于人类最大剂量，可导致小胎盘和绒毛发育不全；给大鼠3倍于人类最大剂 量，可引起妊娠延长。【药代动力学】NF 口服后经胃肠道吸收迅速而完全，由于肝首过效应造成NF的生物利用度低，本缓释片血浓峰时在1.64小时 之间，血药浓度时间曲线平缓长久，每服用一次能维持最低有效血药浓度（10ng/ml）以上时间达12小时。NF组织 分布

3、广泛，药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高，而在脑、骨骼肌中浓度较低。NF在人体内血浆蛋白结合率高过 92%98%，但其主要代谢物的蛋白结合率较低，为54%。NF在体内经肝微粒体酶系统（括细胞色素P450单氧化 酶）作用，氧化成三种无药理活性的代谢物， 70%80%药物以水溶性代谢物从尿中排出， 24小时后90%的药物消 除，主要以非原型的代谢产物从尿中排泄，原型药物仅0.1%经尿排泄，体内无蓄积作用。【适 应 症】各种类型的高血压及心绞痛。【用法用量】口服：一次1020mg，日2次。极量，一次40mg，日0.12g。【不良反应】（1）肝脏：偶尔出现黄疸及谷氨酸草酰乙酸氨基转移酶、谷（氨酸）丙（酮

4、酸）氨基转移酶升高。（2）循环系统：偶 尔出现胸部疼痛、头痛、脸红、眼花、心悸、血压下降、下肢浮肿等。（3）过敏症：偶尔出现麻疹、瘙痒等过敏 症状。（4）消化系统：偶尔出现腹痛、恶心、食欲不振、便秘等症。（5）口腔：可能出现牙龈肥厚。（6）代谢异 常：偶尔出现高血糖症状。【注意事项】 （1）中止服用钙拮抗剂时应逐渐减量，没有医生指示，不要中止服药。（2）低血压患者慎用。（3）严重主动脉瓣 狭窄、肝肾功能不全患者慎用。【相互作用】尚不明确。【孕妇及哺乳期用药】孕妇禁用。【儿童用药】儿童禁用。【规 格】10mg适应症/功能主治】1.水肿性疾病排泄体内过多的钠和水，减少细胞外液容量，消除水肿。常见的

5、包括充血性心力 衰竭、肝硬化腹水、肾病综合症、急慢性肾炎水肿、慢性肾功能衰竭早期、肾上腺皮质激素和雌激素治疗所致的 钠、水潴留。 2.高血压可单独或与其他降压药联合应用，主要用于治疗原发性高血压。 3.中枢性或肾性尿崩症。4. 肾石症主要用于预防含钙盐成分形成的结石。【规格型号】25mg*100s【用法用量】1成年人常用量口服。治疗水肿性疾病，每次2550mg,每日12次，或隔日治疗，或每周连服35日。治 疗高血压，每日25100mg，分12次服用，并按降压效果调整剂量。2小儿常用量口服。每日按体重12mg/kg或按体表面积3060mg/m2,分12次服用，并按疗效调整剂量。小于6 个月的婴儿

6、剂量可达每日 3mg/kg。【不良反应】1水、电解质紊乱所致的副作用较为常见。低钾血症较易发生与噻嗪类利尿药排钾作用有关，长期缺钾可损伤肾 小管，严重失钾可引起肾小管上皮的空泡变化，以及引起严重快速性心率失常等异位心率。低氯性碱中毒或低氯、 低钾性碱中毒，噻嗪类特别是氢氯噻嗪常明显增加氯化物的排泄。此外低钠血症亦不罕见，导致中枢神经系统症 状及加重肾损害。脱水造成血容量和肾血流量减少亦可引起肾小球虑过率降低。上述水、电解质紊乱的临床常见 反应有口干、烦渴、肌肉痉挛、恶心、呕吐和极度疲乏无力等。2高糖血症。本药可使糖耐量降低，血糖升高，此可能与抑制胰岛素释放有关。3高尿酸血症。干扰肾小管排泄尿酸

7、，少数可诱发痛风发作。由于通常无关节疼痛，故高尿酸血症易被忽视。4过敏反应，如皮疹、荨麻疹等，但较为少见。5. 血白细胞减少或缺乏症、血小板减少性紫癜等亦少见。6其他，如胆囊炎、胰腺炎、性功能减退、光敏感、色觉障碍等，但较罕见。【禁 忌】尚不明确。【注意事项】1交叉过敏：与磺胺类药物、咲塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制剂有交叉反应。2对诊断的干扰：可致糖耐量降低、血糖、尿糖、血胆红素、血钙、血尿酸、血胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋 白浓度升高，血镁、钾、钠及尿钙降低。3下列情况慎用：无尿或严重肾功能减退者，因本类药效果差，应用大剂量时可致药物蓄积，毒性增加;糖尿 病;高尿酸血症或有痛风病史者;严重肝

8、功能损害者，水、电解质紊乱可诱发肝昏迷;高钙血症；低钠血症;红斑狼疮，可加重病情或诱发活动;胰腺炎;交感神经切除者（降压作用加强）；有黄疸的婴儿。4随访检查：血电解质;血糖;血尿酸;血肌酶，尿素氮;血压。5应从最小有效剂量开始用药，以减少副作用的发生，减少反射性肾素和醛固酮分泌。6有低钾血症倾向的患者，应酌情补钾或与保钾利尿药合用。7.运动员慎用。【儿童用药】慎用于有黄疸的婴儿，因本类药可使血胆红素升高。【老年患者用药】老年人应用本类药物较易发生低血压、电解质紊乱和肾功能损害。【孕妇及哺乳期妇女用药】1能通过胎盘屏障。对高血压综合征无预防作用。故孕妇使用应慎重。2哺乳期妇女 不宜服用。【药物相

9、互作用】1肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素、雌激素、两性霉素B （静脉用药），能降低本药的利 尿作用，增加发生电解质紊乱的机会，尤其是低钾血症。2非甾体类消炎镇痛药尤其是吲哚美辛，能降低本药的 利尿作用，与前者抑制前列腺素合成有关。3与拟交感胺类药物合用，利尿作用减弱。4考来烯胺（消胆胺）能 减少胃肠道对本药的吸收，故应在口服考来烯胺1小时前或4小时后服用本药。5与多巴胺合用，利尿作用加强。 6与降压药合用时，利尿降压作用均加强。7与抗痛风药合用时，后者应调整剂量。8使抗凝药作用减弱，主要 是由于利尿后机体血浆容量下降，血中凝血因子水平升高，加上利尿使肝脏血液供应改善，合成凝血因子增多。9.

10、降低降糖药的作用。10.洋地黄类药物、胺碘酮等与本药合用时，应慎防因低钾血症引起的副作用。11.与锂制剂 合用，因本药可减少肾脏对锂的清除，增加锂的肾毒性。12.乌洛托品与本药合用，其转化为甲醛受抑制，疗效 下降。13.增强非去极化肌松药的作用，与血钾下降有关。14.与碳酸氢钠合用，发生低氯性碱中毒机会增加。【药物过量】应尽早洗胃，给予支持、对症处理，并密切随访血压、电解质和肾功能。药品名称】通用名称：卡托普利片英文名称：Captopril Tablets汉语拼音： Katuopuli Pian【成 份】本品主要成份为卡托普利,其化学名称为：1- (2S) -2-甲基-3-巯基-1-氧代丙基-

11、L-脯氨酸化学结构式为：分子式： C9H15NO3S分子量： 217.29【性 状】本品为糖衣片，除去糖衣后显白色或类白色。【适 应 症】1 高血压; 2心力衰竭。【规格】12.5 毫克【用法用量】 视病情或个体差异而定。本品宜在医师指导或监护下服用，给药剂量须遵循个体化原则，按疗效而予以调整 1成人常用量：(1) 高血压，口服一次12.5毫克(1片)，每日23次，按需要12周内增至50毫克(4片)，每日23次， 疗效仍不满意时可加用其他降压药。(2) 心力衰竭，开始一次口服12.5 毫克(1 片)，每日 23 次，必要时逐渐增至 50 毫克 (4片)，每日 23次，若需进一步加量，宜观察疗效

12、， 2 周后再考虑；对近期大量服用利尿剂，处于低钠/低血容量，而血压正常或 偏低的患者，初始剂量宜用6.25 毫克(半片)，每日 3次，以后通过测试逐步增加至常用量。2小儿常用量：降压与治疗心力衰竭，均开始按体重0.3毫克/kg,每日3次，必要时，每隔824小时增加0.3毫克/kg,求得最低有效量。【不良反应】1较常见的有：(1)皮疹，可能伴有瘙痒和发热，常发生于治疗4周内，呈斑丘疹或荨麻疹，减量、停药或给抗组胺药后消失， 7%10%伴嗜酸性细胞增多或抗核抗体阳性。( 2)心悸，心动过速，胸痛。( 3)咳嗽。( 4)味觉迟钝。2较少见的有：(1) 蛋白尿，常发生于治疗开始8个月内，其中1/4出

13、现肾病综合症，但蛋白尿在6 个月内渐减少，疗程不受 影响。(2) 眩晕、头痛、昏厥。由低血压引起，尤其在缺钠或血容量不足时。( 3)血管性水肿，见于面部及四肢，也可引起舌、声门或喉血管性水肿，应予警惕。( 4)心率快而不齐。( 5)面部潮红或苍白。3. 少见的有：白细胞与粒细胞减少，有发热、寒战，白细胞减少与剂量相关，治疗开始后312周出现，以1030天最显著，停药后持续2周。伴有肾衰者应加强警惕，同服别嘌呤醇可增加此种危险。【禁 忌】对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。【注意事项】1. 胃中食物可使本品吸收减少30%40%，故宜在餐前1小时服药。2. 本品可使血尿素氮、肌酐浓度增高

14、，常为暂时性，在有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现， 偶有血清肝脏酶增高；可能增高血钾，与保钾利尿剂合用时尤应注意检查血钾。3. 下列情况慎用本品：（1） 自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮，此时白细胞或粒细胞减少的机会增多。（2） 骨髓抑制。（3）脑动脉或冠状动脉供血不足，可因血压降低而缺血加剧。（4）血钾过高。（5）肾功能障碍而致血钾增高，白细胞及粒细胞减少，并使本品潴留。（6）主动脉瓣狭窄，此时可能使冠状动脉灌注减少。（7）严格饮食限制钠盐或进行透析者，此时首剂本品可能发生突然而严重的低血压。4. 用本品期间随访检查：（1） 白细胞计数及分类计数，最初3 个月每2 周一次，此后

15、定期检查，有感染迹象时随即检查。（2） 尿蛋白检查每月一次。5. 肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数，缓慢递增；若须同时用利尿药，建议用呋塞米而不用噻嗪类， 血尿素氮和肌酐增高时，将本品减量或同时停用利尿剂。6. 用本品时蛋白尿若渐增多，暂停本品或减少用量。7. 用本品时若白细胞计数过低，暂停用本品，可以恢复。8. 用本品时出现血管神经水肿，应停用本品，迅速皮下注射1： 1000肾上腺素0.30.5ml。9. 本品可引起尿丙酮检查假阳性。【孕妇及哺乳期妇女用药】1. 本品能通过胎盘，可危害胎儿，检出怀孕应立即停用本品。2. 本品可排入乳汁，其浓度约为母体血药浓度的 1%，故授乳妇女应用必须权

16、衡利弊。 【儿童用药】 曾有报告本品在婴儿可引起血压过度与持久降低伴少尿与抽搐，故应用本品仅限于其他降压治疗无效者。 【老年用药】老年人对降压作用较敏感，应用本品须酌减剂量。【药物相互作用】1与利尿药同用使降压作用增强，但应避免引起严重低血压，故原用利尿药者宜停药或减量。本品开始用小 剂量，逐渐调整剂量。2与其他扩血管药同用可能致低血压，如拟合用，应从小剂量开始。 3与潴钾药物如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血钾过高。4与内源性前列腺素合成抑制剂如吲哚美辛同用，将使本品降压作用减弱。5与其他降压药合用，降压作用加强；与影响交感神经活性的药物（神经节阻滞剂或肾上腺能神经阻滞剂） 以及0阻

17、滞剂合用都会引起降压作用加强，应予警惕。6与锂剂联合，可能使血清锂水平升高而出现毒性。【药物过量】 逾量可致低血压，应立即停药，并扩容以纠正，在成人还可用血液透析清除。【药理毒理】本品为竞争性血管紧张素转换酶抑制剂，使血管紧张素I不能转化为血管紧张素II,从而降低外周血管阻力， 并通过抑制醛固酮分泌，减少水钠潴留。本品还可通过干扰缓激肽的降解扩张外周血管。对心力衰竭患者，本品 也可降低肺毛细血管楔压及肺血管阻力，增加心输出量及运动耐受时间。【药代动力学】本品口服后吸收迅速，吸收率在75%以上。口服后15分钟起效， 11.5小时达血药峰浓度。持续612小时。 血循环中本品的25%30%与蛋白结合

18、。半衰期短于3小时，肾功能损害时会产生药物潴留。降压作用为进行性， 约数周达最大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等。本品经肾脏排泄，约40%50%以原形排出，其余为代谢物， 可在血液透析时被清除。本品不能通过血脑屏障。本品可通过乳汁分泌，可以通过胎盘。功能主治:轻、中度原发性高血压。 详情用法用量:口服，每日1次，每次80mg （1粒），对血压控制不满意者可增至160mg （2粒），或遵医嘱。本品可单独使用，也可与其. 详情不良反应:不良反应少见、轻微且为一过性： 1.偶见轻度头痛、头晕、疲乏、腹痛、干咳，体位性血压改变少见。 2.偶见血 钾增高. 详情 通用名称： 缬沙坦胶囊 功能主治： 轻、

19、中度原发性高血压。 主要成分： 缬沙坦。 包装规格： 80mg 用法用量： 口服，每日1次，每次80mg（ 1粒），对血压控制不满意者可增至160mg（2粒），或遵医嘱。本品可单独使 用，也可与其他抗高血压药物或利尿剂联合使用。抗高血压作用通常在服药2周内出现， 4周时达到最大疗效。 肾功能不全或非胆汁瘀积型肝功能不全患者无需调整剂量。 不良反应： 不良反应少见、轻微且为一过性：1. 偶见轻度头痛、头晕、疲乏、腹痛、干咳，体位性血压改变少见。2. 偶见血钾增高、中性粒细胞减少、血红蛋白和红细胞压积降低、血肌酐和转氨酶增高。3. 有腹泻、鼻炎、咽炎、关节痛、恶心等不良反应的报道。 注意事项： 1

20、.对存在血容量和电解质异常的患者，应当注意预防低血压。2. 哺乳期妇女慎用。3. 严重肝、肾功能不全者慎用。 禁忌： 对本品过敏者禁用。妊娠妇女禁用。 孕妇用药： 尚不明确。 药物相互作用： 本品与氨氯地平、阿替洛尔、西咪替丁、地高辛、呋塞米、格列本脲、氢氯噻嗪、吲哚美辛之间没有明显的 相互作用。本品与阿替洛尔联合应用的降压效果高于两者单独应用，但与阿替洛尔单独用药相比不能进一步降低 心率。与华法令联合应用本品药代动力学没有改变，华法令的抗凝作用也不受本品影响。与保钾利尿剂、钾制剂 或含钾的盐代用品合用时，可使血钾升高。 药理作用： 缬沙坦是一种口服有效的特异性的血管紧张素II（AT1）受体拮

21、抗剂，它选择性地作用于AT1受体亚型，阻 断Angll与AT1受体的结合（其特异性拮抗AT1受体的作用大于AT2受体约20,000倍），从而抑制血管收缩和醛 固酮的释放，产生降压作用。本品不作用于血管紧张素转换酶（ACE）、肾素和其它受体，不抑制与血压和钠平衡 有关的离子通道；本品对血管紧张素转换酶没有抑制作用，不影响体内缓激肽水平，因而导致咳嗽的副作用少于 血管紧张素转换酶抑制剂。 缬沙坦降低升高的血压，同时不影响心律。 对大多数患者，单剂口服 2小时内产生降压效果，4-6 小时达作用高峰，降压效果维持至服药后24小时以上，治 疗 2-4 周后达最大降压疗效，并在长期治疗期间保持疗效。与噻嗪

22、类利尿剂合用可进一步增强降压效果。 突然终止缬沙坦治疗，不引起高血压“反跳”或其他副作用。缬沙坦不影响高血压患者的总胆固醇、甘油三酯、血糖 通用名称： 酒石酸美托洛尔片 功能主治： 本品用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏 神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。 主要成分： 本品主要成份为酒石酸美托洛尔；化学名称为：1-异丙氨基-3-【对-（2-甲氧乙基）-2-丙醇L （ + ）-酒石酸盐。 包装规格： 25mg 用法用量： 口服。剂量应个体化，以避免心动过缓的发生。应空腹服药，进餐时服药克时美托洛尔的生

23、物利用度增加 40%。1. 治疗高血压：一次100200mg,分1至2次服用。2. 急性心肌梗死：主张在早期，即最初的几小时内使用，因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降 低短期（15 天）死亡率（此作用在用药后24 小时既出现）。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率,若在2 小时内用药还可以降低死亡率。一般用法：可先静脉注射美托洛尔一次2.55mg（2分钟内），毎5分钟一次，共3 次总剂量为1015mg。之后15分钟开始口服2550mg,每612小时1 次,共2448小时，然后口服一次50 100mg,日 2 次。3. 不稳定性心绞痛：也主张早期使用，用法与用量可参照急性心肌

24、梗死。 急性心肌梗死发生心房颤动时若无禁忌可静脉使用美托洛尔，其方法同上。心肌梗死后若无禁忌应长期使用，因为已经证明这样做可以降低心源性死亡率，包括猝死。一般一次50100mg, 一日 2 次。在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺功能亢进等症时一般一次2550mg, 日23次， 或一次100mg, 日2次。4心力衰竭：应在使用洋地黄和（或）利尿剂等抗心力衰竭的治疗基础上使用本药。起初一次6.25mg, 日23 次，以后视临床情况每数日至一周一次增加6.2512.5mg, 日23次，最大剂量可用至一次50100mg, 日 2次。最大剂量一日不应超过 300mg400mg。 不良反

25、应： 不良反应的发生率约为 10%,通常与剂量有关。常见（1/100）一般副作用 ：疲劳,头痛,头晕。循环系统 ：肢端发冷,心动过缓,心悸。胃肠系统 ：腹痛,恶心,呕吐,腹泻和便秘。少见一般副作用 ：胸痛,体重增加。循环系统 ：心力衰竭暂时恶化。神经系统 ：睡眠障碍,感觉异常。呼吸系统 ：气急,支气管哮喘或有气喘症状者可发生支气管痉挛。罕见（ 1/1000）一般副作用 ：多汗，脱发，味觉改变，可逆性性功能异常。血液系统 ：血小板减少。循环系统 ：房室传导时间延长，心律失常，水肿，晕厥。神经系统 ：梦魇，抑郁，记忆力损害，精神错乱，神经质，焦虑，幻觉。皮肤 ：皮肤过敏反应，银屑病加重，光过敏。肝

26、 ：转氨酶升高。眼 ：视觉损害，眼干和/ 或眼刺激。耳 ：耳鸣。 偶有关节痛、肝炎、肌肉疼痛性痉挛、口干、结膜炎样症状、鼻炎和注意力损害以及在伴有血管疾病的患者中出 现坏疽的病例报道。 注意事项： 1. 肾功能损害 肾功能对本品清除率无明显影响，因此肾功能损害患者无需调整剂量。2.肝功能损害 通常肝硬化患者所用美托洛尔的剂量与肝功能正常者相同。仅在肝功能非常严重损害 （如旁路手术患者）时才需考 虑减少剂量。3接受0受体阻滞剂治疗的患者不可静脉给予维拉帕米。4. 美托洛尔可能使外周血管循环障碍疾病的症状如间歇性跛行加重。对严重的肾功能损害、伴代谢性酸中毒的严 重急症，及合用洋地黄时，必须慎重。5

27、在没有伴随治疗的情况下，本品不可用于潜在的或有症状的心功能不全的患者。患变异型（Prinzmetal氏）心绞痛 的患者，在使用0受体阻滞剂后可能会由于a受体介导的冠状血管收缩而导致心绞痛发作的频度和程度加重。因 此，非选择性0 受体阻滞剂不能用于此类患者。选择性0 1 受体阻滞剂在使用时也必须慎重。6. 对支气管哮喘或其他慢性阻塞性肺病患者，应同时给予足够的扩支气管治疗， 0 2 受体激动剂的剂量可能需要增 加。7. 美托洛尔的治疗对糖代谢的影响或掩盖低血糖的危险低于非选择性0 受体阻滞剂。8. 在罕见的情况下，原有的中度房室传导异常可能加重（可能导致房室阻滞）。9.0 受体阻滞剂的治疗可能会

28、妨碍对过敏反应的治疗，常规剂量的肾上腺素治疗并不总能得到预期的疗效。嗜铬 细胞瘤患者若使用本品，应考虑合并使用a受体阻滞剂。10本品应尽可能逐步撤药，整个撤药过程至少用2周时间，剂量逐渐减低，直至最后减至25 mg（50 mg片的半片）。 在此期间，特别是对于已知伴有缺血性心脏病的患者应进行密切监测。在撤除0 受体阻滞剂期间，可能会使冠状 动脉事件，包括心脏猝死的危险增加。11.在手术前应告知麻醉医师患者正在服用本品。对接受手术的患者，不推荐停用0受体阻滞剂。12对驾驶汽车和操作机械的影响。13.在用本品治疗过程中可能会发生眩晕和疲劳，因此在需要集中注意力时，如驾驶和操作机械时应慎用。14运动

29、员慎用。 禁忌： 心源性休克。病态窦房结综合征。 II、III 度房室传导阻滞。不稳定的、失代偿性心力衰竭患者（肺水肿、低 灌注或低血压），持续地或间歇地接受0 受体激动剂正变力性治疗的患者。有症状的心动过缓或低血压。本品不 可给予心率45次/分、P-Q间期0.24秒或收缩压100 mmHg的怀疑急性心肌梗死的患者。伴有坏疽危险的严重 外周血管疾病患者。对本品中任何成份或其它0 受体阻滞剂过敏者。 孕妇用药： 妊娠期使用0 -受体阻滞剂可引起胎儿各种问题，包括胎儿发育迟缓。 0 -受体阻滞剂对胎儿和新生儿可产生 不利影响，尤其是心动过缓，因此在妊娠或分娩期间不宜使用。 儿童用药： 儿童使用本品

30、的经验有限。 老年用药： 老年人的药代动力学与年轻人相比无明显改变，因而老年患者用量无需调整。 药物相互作用： 1若患者同时还使用交感神经节阻断剂、其它0受体阻滞剂(如滴眼剂)、或单胺氧化酶(MAO)抑制剂，则必 须严密监视患者情况。2若计划终止与可乐定的联合用药，必须注意0受体阻滞剂的撤除应比可乐定的撤除提前几天。3美托洛尔与维拉帕米和二氢吡啶类钙拮抗剂合用，可能会增加负性变力和变时作用。服用0受体阻滞剂的患者, 不可静脉注射维拉帕米类钙拮抗剂。4.0受体阻滞剂会增加抗心律失常药(奎尼丁类和胺碘酮)的负性变力和负性变传导作用。接受0 受体阻滞剂的患者，吸入麻醉增加心脏抑制作用。5酶诱导和酶抑

31、制物质会影响美托洛尔的血浆水平。利福平会降低美托洛尔的血药浓度，西咪替丁、乙醇、肼屈 嗪和选择性的5羟色胺重摄取抑制剂(SSRIs)，如：帕罗西汀、氟西汀和舍曲林会升高美托洛尔的血药浓度。预 先使用奎尼丁也可增加美托洛尔的血药浓度。6与吲哚美辛或其它前列腺素合成酶抑制剂合用会降低0受体阻滞剂的抗高血压作用。7在某些情况下，使用0受体阻滞剂的患者使用肾上腺素，心脏选择性0受体阻滞剂对血压控制的影响比非选择 的0 受体阻滞剂小很多。接受0 受体阻滞剂治疗的患者，其口服降糖药的剂量必须调整。 药理作用：1美托洛尔是一种选择性的0 1受体阻滞剂，其对心脏0 1受体产生作用所需剂量低于其对外周血管和支气

32、管 上的0 2受体产生作用所需剂量。随剂量增加， 0 1受体选择性可能降低。2美托洛尔无0受体激动作用，几乎无膜激活作用。0受体阻滞剂有负性变力和变时作用。3美托洛尔的治疗可减弱与生理和心理负荷有关的儿茶酚胺的作用，降低心率、心排出量及血压。在应激状态下, 肾上腺分泌的肾上腺素增加，美托洛尔不会妨碍正常的生理性血管扩张。在治疗剂量，美托洛尔对支气管平滑肌 的收缩作用弱于非选择性的0 受体阻滞剂，该特性使之能与0 2 受体激动剂合用，治疗合并有支气管哮喘或其他 明显的阻塞性肺病的患者。美托洛尔对胰岛索释放及糖代谢的影响小于非选择性0 受体阻滞剂，因而可用于糖尿 病患者。与非选择性0 受体阻滞剂相

33、比，美托洛尔对低血糖的心血管反应如心动过速的影响较小，血糖回升至正 常水平的速度较快。4对于高血压患者，本品可明显降低直立位、平卧位及运动时的血压，作用持续24小时以上。美托洛尔治疗开始 时可观察到外周血管阻力的增加，然而，长期治疗获得的血压下降可能是由于外周血管阻力下降而心排出量不变。 对于男性中/重度高血压患者，美托洛尔可降低心血管病死亡的危险。美托洛尔不会引起电解质紊乱。5对快速型心律失常的患者本品可阻断交感神经活性增加的作用，使心率减慢。这主要通过降低起搏细胞的自 律性，及延长室上性传导时间来实现。6本品显示快速有效的缓解甲状腺毒症的症状。高剂量的美托洛尔可降低升高的T3值。T4水平不受影响。7美托洛尔可减少再次心肌梗死的危险，减少心源性死亡特别是心肌梗死后猝死的危险