药理传出概论

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1、第五章 传出神经系统药理学概论第一节 概述第二节 传出神经系统的递质和受体第三节 传出神经系统的生理功能第四节 传出神经系统药物的作用方式和分类第1页/共37页第一节 概述传出神经系统分类1）传出神经的解剖学分类2）按传出神经末梢释放递质分类 第2页/共37页SomaticMotorSympatheticPara-sympatheticAutonomic Nervous System骨骼肌SkeletalMuscle心血管平滑肌等 心脏、平滑肌 腺体等第3页/共37页第4页/共37页自主神经Autonomic nerve运动神经Somatic motor nerve交感神经Sympatheti

2、c nerve副交感神经Parasympathetic nerve支配骨骼肌支配心脏、平滑肌和腺体等效应器节前fiber 短节后fiber 长节前fiber 长节后fiber 短第5页/共37页2）按传出神经末梢释放递质分类v 胆碱能神经v 去甲肾上腺素能神经 全部交感、副交感神经节前fiber运动神经全部副交感神经的节后fiber极少数交感神经的节后fiber（支配 汗腺、骨骼肌血管）支配肾上腺的交感N绝大数交感神经的节后纤维第6页/共37页植物神经传出神经系统骨骼肌血管第7页/共37页第二节 传出神经系统的递质和受体1.突触的结构神经末梢效应器/次一级神经元第8页/共37页神经突触示意图递

3、质受体第9页/共37页一 神经递质（neurotransmitter)当神经冲动到达神经末稍时，在该部位释放化学传递物质 神经命名依据之一 胆碱能 肾上腺素能 多巴胺能第10页/共37页2.传出神经系统的主要递质1）乙酰胆碱 （acetylcholine，Ach）2）去甲肾上腺素 （noradrenaline，NA）合成、贮存、释放、灭活第11页/共37页【合成】合成部位：胆碱能神经末梢 合成原料：胆碱 合成过程 第12页/共37页贮存部位：囊泡贮存形式：半数以上以结合型 （Ach+ATP+囊 泡蛋白）贮存于囊泡【贮存】第13页/共37页灭活/消失 Ach胆碱和乙酸（进入循环）AchE生理效应

4、反馈（负）地调节递质释放Ach+胆碱受体后膜前膜【Ach的去路】【释放】释放方式：胞裂外排（exocytosis）量子化释放 其他释放机制第14页/共37页2）去甲肾上腺素（noradrenaline NA）【合成】合成部位：去甲肾上腺素能神经末梢 合成原料：酪氨酸 合成过程（略）酪氨酸多巴脱羧酶多巴多巴胺酪氨酸羟化酶胞浆多巴胺-羟化酶NA囊泡Ad苯乙胺-N-甲基转移酶第15页/共37页 贮存部位：囊泡 贮存形式：NA+ATP+嗜铬颗粒蛋白 游离形式【贮存】【释放】释放方式：胞裂外排（exocytosis）量子化释放 其他释放机制 【去路】第16页/共37页后膜前膜NA+肾上腺素受体生理效应反

5、馈性调节递质释放突触前膜的受体结合抑制NA的释放负反馈突触前膜的受体结合促进NA的释放正反馈第17页/共37页消失v摄取1 消失方式摄取1（uptake 1）摄取2（uptake 2）扩散血液囊泡外（被线粒体膜所 含MAO灭活）突触前膜摄取NA神经末梢内囊泡贮存（绝大部分）进入贮存型摄取占释放量的75%-90%神经摄取第18页/共37页v 摄取2（uptake 2）细胞内被COMT和 MAO灭活 非神经组织(心肌、平滑肌等)被摄取NAAdrAdrNA非神经摄取代谢型摄取v 扩散血液 有少量NA从突触间隙扩散到血液中，主要被肝、肾等组织的COMT和MAO灭活。第19页/共37页3.传出神经系统的

6、受体(掌握)受体的分布及效应(掌握)根据能与之选择性结合的递质来命名第20页/共37页1）受体的分类及分型胆碱受体肾上腺素受体M1、M2、M3M4、M5根据其对药物反应不同Nm、Nn受体根据其对不同激动药或阻断药的反应不同受体1、2、31、2第21页/共37页存在于某些种类的蕈类中第22页/共37页Ach-NA 交感NAchAch副交感N中枢2)受体的分布及效应心脏、胃肠平滑肌、腺体骨骼肌N1/NnN1/NnMAch 运动NN2/Nm,心脏、血管/支气管平滑肌等第23页/共37页M受体的分布及效应v效应器上M受体的分布及效应第24页/共37页中枢（少）平滑肌胃肠、瞳孔括约肌、睫状肌、膀胱逼尿肌

7、血管膀胱括约肌支气管分布少R密集外分泌腺 汗腺、唾液腺分布多胃腺、呼吸道腺分布少心脏（少）收缩舒张分泌减少兴奋/抑制抑制v效应器上M受体的分布及效应第25页/共37页Nm受体（N2）骨骼肌（运动终板）Nn受体（N1）：神经节分布及效应收缩复杂第26页/共37页肾上腺素受体分布及效应1 2受体皮肤粘膜内脏血管血管平滑肌（多）瞳孔开大肌肝脏突触前膜糖原分解/糖异生第27页/共37页受体脂肪细胞123 受体支气管平滑肌骨骼肌血管冠状血管肝脏突触前膜心脏肾小球旁系细胞扩张糖原分解、糖异生、脂肪分解促进NA释放脂肪分解v中枢 受体：激动时交感神经活性增加v多数受体阻断药 不能阻断3受体兴奋肾素分泌第28

8、页/共37页注意 在多数器官、组织上均存在胆碱受体和肾上腺素受体在整体情况下，产生何种效应取决于占优势的支配N或受体的密度第29页/共37页第三节 传出神经系统的生理功能1、胆碱能神经兴奋（乙酰胆碱释放作用于受体）心脏（M）：心率传导 心收缩力（弱）(5)骨骼肌（N2）：收缩 收缩平滑肌（M）膀胱逼尿肌胃肠平滑肌眼内肌（瞳孔括约肌、睫状肌）支气管平滑肌血管平滑肌舒张腺体（M）：分泌肾上腺髓质（M）分泌第30页/共37页2、去甲肾上腺素能神经兴奋心脏(1)兴奋其它平滑肌支气管(2)抑制 胃肠道平滑肌(2)抑制 眼内肌（瞳孔开大肌 ）收缩瞳孔扩大等。皮肤粘膜(1)内脏血管(1)骨骼肌血管(2)冠状

9、血管(2)血管收缩血压升高舒张血压下降 舒张肝 糖原及脂肪分解增加第31页/共37页 去甲肾上腺素能神经兴奋去甲肾上腺素能神经兴奋 胆碱能神经兴奋胆碱能神经兴奋心脏心脏 兴奋兴奋 抑制抑制血管血管 收缩收缩 扩张扩张胃肠平滑肌胃肠平滑肌 舒张舒张 收缩收缩支气管平滑肌支气管平滑肌 舒张舒张 收缩收缩膀胱逼尿肌膀胱逼尿肌 舒张舒张 收缩收缩瞳孔瞳孔 散大散大 缩小缩小唾液唾液 稠稠 稀稀汗腺汗腺 手心脚心分泌手心脚心分泌 全身分泌全身分泌骨骼肌骨骼肌 收缩收缩(2受体受体)收缩收缩第32页/共37页这些功能的变化，有利于机体适应环境的急剧变化。注意:双重神经支配，功能相拮抗。交感：应急，以适应环

10、境急骤变化副交感：保护机体、休整恢复、促进消 化、积蓄能量及加强排泄和生 殖等第33页/共37页第四节第四节 药物基本作用及其分类药物基本作用及其分类1.直接作用于受体直接作用于受体 激动药（激动药（agonist）拮抗药（拮抗药（antagonist）2.影响神经递质影响神经递质合成：左旋多巴合成：左旋多巴储存和释放：麻黄碱储存和释放：麻黄碱 利血平利血平转化：抗胆碱酯酶药转化：抗胆碱酯酶药 第34页/共37页第35页/共37页对受体的影响及产生的药理作用对受体的影响及产生的药理作用拟似药拟似药拮抗药拮抗药 拟胆碱药拟胆碱药 M,N(乙酰胆碱乙酰胆碱)M(毛果芸香碱毛果芸香碱)N(烟碱烟碱)胆碱酯酶抑制药（新斯的明）胆碱酯酶抑制药（新斯的明）抗胆碱药抗胆碱药 M(阿托品阿托品)Nn(美加明）美加明）Nm(筒箭毒碱）筒箭毒碱）拟肾上腺素药拟肾上腺素药 ,(肾上腺素肾上腺素)(去甲肾上腺素去甲肾上腺素)(异丙肾上腺素异丙肾上腺素)抗肾上腺素药抗肾上腺素药 ,(拉贝洛尔拉贝洛尔)(酚妥拉明酚妥拉明)(普萘洛尔普萘洛尔)第36页/共37页感谢您的观看！第37页/共37页