《免疫抑制剂分类》由会员分享，可在线阅读，更多相关《免疫抑制剂分类（2页珍藏版）》请在装配图网上搜索。
1、免疫抑制剂的分类常用的免疫抑制剂主要有五类：(1)糖皮质激素类，如可的松和强的松；(2)微生物代谢产物，如环孢菌素和藤霉素等；(3)抗代谢物，如硫唑嘌呤和6-巯基嘌呤等；(4)多克隆和单克隆抗淋巴细胞抗体，如抗淋巴细胞球蛋白和OKT3等；(5)烷化剂类，如环磷酰胺等。根据合成方法，免疫抑制剂大致可分为：(1)微生物酵解产物：环抱菌素CsA类、他克莫司Tacrolimus(FK506)、雷帕霉素Rapamycin(RPM)及其衍生物SDZRAD、Mizoribine(MZ)等；(2)完全有机合成物：大部分来源于抗肿瘤物，主要有烷化剂和抗代谢药二大类。包括激素类(肾上腺皮质激素、糖皮质激素)、硫唑
2、嘌吟(azathioprine.Aza)、氨甲蝶吟Leflunomide、breqinar(BQR)等；(3)半合成化合物：RS61443(mycophenolatemofetil,MMF)、SDZIMMI25、DeoxysPergualin(DSG,脱氧精瓜素)等；(4)生物制剂：antithymocyteglobulin(ATG)、antilymphocyteglobulin(ALG)等。根据其发展状况，免疫抑制剂大致可分为：第一代以肾上腺皮质激素(包括肾上腺皮质激素和糖皮质激素等，药品有强的松和甲基强的松龙Methyprednisolone、雷公藤多苷片、硫唑嘌吟、抗淋巴细胞球蛋白即抗淋
3、巴细胞免疫球蛋白ALG)为代表，主要作用为溶解免疫活性细胞，阻断细胞的分化，其特点为非特异性，为广泛的免疫抑制剂，ALG对骨髓没有抑制作用。主要副作用是可引起代谢紊乱、高血糖、高血脂、高血压。目前总的倾向是尽可能减少其用量或停用，但移植界对此尚有争论；第二代以环抱素(环抱菌素、环抱菌素A、山地明、赛斯平、环抱多肽A、环抱灵(Cy-A、Cs-A)、新出地明(Neoral)和他克莫司为代表，为细胞因子合成抑制剂，主要作用是阻断免疫活性细胞的白细胞介素2(IL-2)的效应环节，干扰细胞活化，其以淋巴细胞为主而具有相对特异性。CsA和FK506已被FDA批准用于临床，其余药物尚处于临床试验阶段，它们主
4、要的副作用是具有肾毒性；第三代以雷帕霉素、霉酚酸脂(MycophenolateMofetil，MMF)为代表，对PI3K相关相关信号通路进行抑制，从而抑制免疫细胞增殖和扩增，与第二代制剂有协同作用；第四代以抗IL-2受体单克隆抗体、FTYZO等为代表，主要作用是针对改变Cytokine蚓，如抑制TH1、增强TH2。根据其临床应用情况，免疫抑制剂分类为：(1)预防性用药：CsA、FK506、MMF、Aza、Prednisone；(2)治疗/逆转急性排斥反应(救治用药)：MP(甲基强的松龙)、ALG或ATG、Murononab-CD3或CD4、MMF、FK506等。(3)诱导性用药(因急性肾小管坏死而出现延迟肾功能、高危病人、二次移植、环抱素肾毒性病人)：ATG或ALG、OKT3或OKT4，Simulect或Zenapax等。
免疫抑制剂分类
