药剂学基本知识归纳与总结

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1、药剂学基本知识归纳与总结第一章、绪论一、剂型、制剂打药剂学得概念1 .药物剂型:为适应防治得需要而制备得药物应用形式，简称剂型。2. 药物制剂：就是根摇药典或药政管理部门批准得标准、为适应防治得需要而制备得不同给药形 式得具体品种，简称制剂，就是药剂学所研究得对象。3. 药剂学:就是研究药物制剂得基本理论、处方设计、制备工艺与合理应用得综合性技术科学。三、药物剂型得重要性（其实质可影响安全、有效） 改变药物得作用性质：如硫酸镁口服泻下，注射镇静。改变药物得作用速度:如注射与口 服、缓释、控释。降低（或消除）药物得毒副作用:缓释与控释。产生靶向作用：如脂质体对肝 脏及脾脏得靶向性。可影响疗效：不

2、同得剂型生物利用度不同。（一）按给药途径分类L经胃肠道给药剂型2非经11肠道给药剂型（1）注射给药剂型：如各种粉针剂、水针剂。（2）呼吸道给药剂型：如盐酸异丙肾上腺素气雾剂。（3）皮曲给药剂型:如硼酸洗剂。（4）粘膜给药剂型：如红霉素眼药膏。（5）腔逍给药剂型:如用于直肠、阴道、尿道得以种 栓 剂。（二）按分散系统分类1 .溶液型2胶体溶液型3.乳剂型4.混悬型5.气体分散型6.微粒 分散型7. 固体分散型（三）按形态分类:液体剂型，气体剂型，固体剂型与半固体剂型。五、（一）药典得概念、特点及品种收载【1、药典就是一个国家记载药品标准、规格得法典。2、特点：1）由国家药典委员会组织编辑、出版，

3、并由政府颁布、执行，具有法律约束力。2）药典收载得品种就是那些疗效确切、副作用小、质虽稳宦得常用药品及其制剂，（注:不就是所 有上市药品均收载于药典中，必须就是医疗必需、临床常用、疗效肯定、副作用小、能工业化生产并 能有效控制或检验其质量得品种）。3、我国建国后共颁布药典情况：1）颁布九次药典，分别就是53、63、77、85、90、95、00、05、1 0年，2）从6 3年版开始分为一部中药,二部化学药。3）我国药典分为凡例、正文、附录三 部分，制剂通则包括于附录中。4）我国药典与美国药典都就是每5年修订一次。第2章散剂、胶套剂.颗粒剂、粉碎、筛分与混合*1粉碎粉碎就是将大块物料破碎成较小得颗

4、粒或粉末得操作过程。（机械力）目得：减少粒径、增加比表而积。粉末得分级，控制物料得细度，获得较均匀得粒子群（1）粉碎得意义细粉提高难溶性药物溶出度与生物利用度；细粉提高分散性，利于混合均匀，混合度与各成分得粒径有关；有助于从天然药物中提取有效成分等。（2）粉碎机理、方法及设备 粉碎机理:粉碎过程依*外加机械力得作用破坏物质分子间得内聚力。（耗能）力得形式:撞击、研磨、剪切、压缩、弯曲综合作用。 粉碎方法【熟】注意比较它们得对应关系、A、闭塞粉碎：自由粉碎B、开路粉碎循环粉碎：度要求高得粉碎。C、干法粉碎:在药品生产中多采用 干法粉碎。湿法粉碎：D、低 温粉碎：E、混合粉碎:两种以上得物料一起粉

5、碎得操作叫混合粉碎。粉碎设备【r解】球磨机冲击式粉碎机（万能粉碎机）气流式粉碎机胶体磨粉碎原理中国药典20 0 0年版把粉末分为六级。最粗粉、粗粉、中粉、细粉、最细粉、极细粉药筛得分类（2）筛得规格： 药典标准筛19号（内孔径由大到小）工业筛10-1 40 （目表示每英寸长度上得筛孔数目）筛线直径不 同，筛孔径也不同，筛孔径用um表示。（3）筛分设备【了解】旋动筛振动筛物料运动方式（同时）：影响筛分效率得因素1）粒子得因素（粉粒得形状、密度、带电性、含湿量）；2）药筛得因素（筛 得倾斜角度、 振动方式、运动速度、筛网面积、物料层得厚度）。3混合（1）两种以上组分均匀混合得操作统称为混合，固一固

6、、固一液、液一液等组分混合。混合过程三种运动方式（综合作用）：对流混合剪切混合扩散混合。（2）混合方法与设备混合方法:搅拌混合、研磨混合、过筛混合。混与原则：有毒、贵重或组分相差悬殊得药品应采用“等量递增“得原则。混合设备:容器旋转型与容器固定型。 容器旋转型混合机A、水平圆筒型混合机操作中最适宜转速为临界转速得70% 9 0 %;充填量约为30%。B、V型混合机 操作中最适宜转速可取临界转速得30% 40%;充填量为30%。 容器固立型混合机搅拌槽型就是常用得容器固定型混合机（混合时间长）一、固体剂型得吸收过程:散剂A颗粒剂A胶囊剂A片剂A丸剂第二节散剂一、散剂得含义、分类与特点：、散剂:指

7、一种k数种药物必粉碎并均匀混合制成得粉末状制剂，可供内服或外用。二、散剂得制备:物料一一前处理粉碎过筛一混合-一分剂量质检一包装成品（）、粉碎与过筛：1、球磨机:投料量为筒得1 5 %20%，圆球加入量3 0-35%0临界转速得7 5 %。（二）、混合:临界转速30 50%彩响混合质量得因素：1、组分得比例：等a递加混合法2、组分得堆密度3、组分得吸附性与带电性4、含液体或易湿组分:有液体组分可用吸收剂:磷酸钙、白陶土、蔗糖与葡萄糖，含结晶水可用等摩尔无水物代替。 本身吸湿迅速混合，混合吸湿不应混合。5、含可形成低共熔混合物得组分：不利混全，有利于药效发挥。液化得共熔物可吸收、分散。（三）、分

8、剂量：目测法、重量法、容量法。机械化多用容量法0临界相对湿度CRH：水溶性药物迅速增加吸湿量时得相对湿度。水溶性药物均有固定得CRHo第三节颗粒剂一、颗粒剂：药物与适宜得辅料制成得丁燥颗粒状制剂。分可溶性、混悬性、泡腾性颗粒剂。二、颗粒剂得制备:1制软材2、制粒3.干燥4、整粒与分级5.包衣三、颗粒剂得质量检查：1外观 颗粒应T燥、均匀、色泽一致，无吸潮、软化、结块、潮解等现象。2粒度不能通过一号筛与能通过四号筛得总与不得超过8 %。3干燥失重除另有规定外，不得超过2%。4.溶化性可溶性颗粒剂应完全融化或允许有轻微混浊，但不得有焦鸩等异物：混悬型颗粒剂应能混悬均匀：泡腾性 颗粒剂应立即产生C0

9、2气体，并呈泡腾状第四节胶囊剂一、胶囊剂：指将药物盛装于硬质空胶囊或具有弹性得软质胶囊中制成得固体制剂。分硬胶奏.软胶奏、肠溶胶H溶解、小剂量刺激性药物、易风化、吸湿药物不宜制成胶囊。二、胶囊剂得制备：1、硬胶明胶加增塑剂廿油、山梨醇、CMC.Na. HPC 40000级，平口套合。2、 软胶豪:可塑性与惮性，由明胶、增塑剂、水比例确泄。明胶:干增塑剂=1:0. 40 6液体药物含水5%或为 水溶液、挥发性，醇酮醛等不宜制成软囊。多为固药混悬在油性或PEG中。制备方法:1、滴制法 2、压制法3、肠溶胶囊：L明胶与2.明胶壳表而涂肠溶衣甲醛作用生成甲醛明胶,只在肠中溶解4.崩解时限另作溶出度检查

10、三、胶囊剂得质量评定：L外观2、水分V9. 0% 3、装量差异第三章片剂一、片剂得概念与特点1. 概念:片剂就是指药物与辅料均匀混介后压制而成得片状制剂2. 片剂得特点：固体制剂稳定、量准、类型多、应用广;生产、贮输、携带、方便，成本 低;吞服有困难（小儿、昏迷病人），生物利用度差。二、片剂得分类注意各类片剂得特点，并注意区分近似片剂剂型得概念：L普通压制片（素片）2. 包衣片（包括糖衣J f、薄膜衣片）3. 泡腾片含有泡腾加1解剂得片剂，加水后迅速朋解,适于儿童与吞服有困难得人应用。4. 咀嚼片在口中嚼碎后再吞下得片剂5 .多层片有两层或多层构造得片剂6. 分散片多为难溶药.遇水能迅速（3分

11、钟）崩解并均匀分敬得片剂，也可含服、咀嚼.7 .舌下片置 于舌下或颊腔使用得片剂8. 口含片含在口腔内使用得片剂9 .植入片埋植于皮下得能产生持久药效得无菌片剂10.溶液片可溶药，临用前加水溶解成药物溶液后而使用得片剂，多为不可内服药物。11.缓控释片 能延长药物作用时间或控制药物释放速度得片剂、片剂得质量要求* 硬度适中;色泽均匀，外观光洁;符合重量差异得要求，含量准确;符合崩解度或溶出度 得要求；小剂量得药物或作用比较剧烈得药物,应符合含量均匀度得要求；符合有关卫生学得要求（固体制剂均有此项要求）。四、片剂得常用辅料【掌】1. 稀释剂（或称为填充剂）：增加片重或体积，从而便于压片，片重nO

12、Omg应加。1淀粉类淀粉:最常用，便宜，可压性差。还有粘合（其浆）、崩解（干燥粉）作用。可压性淀粉:优良填充剂，可压、流动、润滑、干粘合与崩解作用，可粉末宜接压片。糊精:粘性大， 不单独使用。2）糖类糖粉:粘合力强，映度大，吸湿。乳糖:优良填充剂，价格较贵、不吸湿，稳定性可压性都好，可供粉末直接压片。甘露醇:用于咀嚼 片，有凉爽感，价格较贵，常与糖粉配用。3）其她微晶纤维素：无机盐类：硫酸、碳酸氢、碳酸等得钙盐等，防潮、汕类吸收剂，但钙盐可主药得络合。小结：A粉末直接压片:可用微晶纤维素、乳糖、可压性淀粉B淀粉（填充、干燥粉（崩解）、浆（粘 合）；C可压性淀粉：多功能辅料.2粘合剂与湿润剂1）

13、湿润剂：诱发药物本身得粘性所加入得液体。常用湿润剂有蒸饰水与乙醇。蒸馆水：无粘性，常用浆类、醇代替;乙醇：有粘性，一般浓度3 0 -7 0 %,颗粒硬，可出现麻 点片。2）粘合剂：具有粘性粉或粘稠液，多为胶浆剂或胶体溶液。淀粉浆（常用8%1 5%得浓度）：常用粘合剂与湿润剂。制法有煮浆打冲浆。羟丙基纤维素（HPC）: 湿法制粒压片与粉末直接压片得粘合剂。甲基纤维素（MC,水溶性）与乙基 纤维素（Ec,不溶于水， 缓控释制剂席架型或膜控型）羟丙甲纤维素（HPMC常用浓度为5 %）:崩解溶出快其她:竣甲基纤维素钠（CMC - Na常用浓度为1%2%）、糖粉与糖浆:50%70%得蔗糖溶液、5- 20

14、%得明胶溶液，口含片用、3%-5%得聚乙烯毗咯烷酮（PVP）得水溶液或醇溶 液，咀嚼片用。它们 粘性强用于可压差得药物、片硕崩解超限。3. 崩解剂：使片剂裂碎成细小颗粒得物质,多吸水膨胀。缓（控）释片、舌下片、口含片、植入片不加入朋解剂。常用崩解剂：干淀粉:用于不溶或难溶得药，易溶药反差，用外加法、内加法与内外加法（最好）。竣甲基淀 粉钠（CMS-Na）:吸水膨胀300倍。低取代铿丙基纤维素（LHPC）:吸水膨胀5 0 0- 7 00 倍。交联聚乙烯比咯烷酮（亦称交联PVP）:无高粘度凝胶层。交联竣甲基纤维素钠（cCN a ）:与CMS-Na合用效佳。泡腾崩解剂（碳酸氢纳勺枸橡酸）：产生Co2

15、，应该防潮。常用高分子名称与符号对照救甲基纤维素钠CMC-Na餐丙基纤维素HPC聚维S为PVP交联聚维晦CPVP交联拔甲基纤维素钠CC-Na轻丙甲纤维素HPMC聚乙烯醉PA敖甲基淀粉钠C MSNa轻丙甲纤维素 Si：酸HPMC P甲基纤维素MC乙基纤维董EC聚乙二醇PEG4. 润滑剂:就是助流剂、抗粘剂打润滑剂（狭义）得总称，其中：助流剂就是降低颗粒之间磨擦力从而改善粉末流动性得物质；抗粘剂就是防止原辅料粘着于冲头 表面得物质：润滑剂（狭义）就是降低药片与冲模孔壁之间摩擦力得物质，这就是真正意义上得润 滑剂。常用润滑剂：疏水性润滑剂:硬脂酸镁就大影响胡解或裂片，不宜用于乙酰水畅酸、某些抗生素及

16、多数有机碱盐 类得药物片剂;水溶性润滑剂:聚乙一.醇类与月桂醇硫酸镁。助流剂:微粉硅胶（可作为粉末直接 压片得助流剂）、滑石粉（抗粘剂）、氢化植物油六、制粒、干燥与压片为了掌握片剂得各种制备方法，片剂制备得两个重要前提条件，即用于压片得物料（颗粒或粉 束）应该具有良好得流动性与良好得可压性。1. 湿法制粒压片【掌】加粘合剂架桥或粘结作用使药粉聚结在一起而成颗粒得方法。制粒目得：增加压片物料得流动性与可压性，以保证片剂得质量。（1）湿法制粒得原理:A液体得架桥作用:分之间产生粘着力:B固体架桥,包括部分药物溶解与固化、析出，粘合剂得固结等。（2）生产工艺流程原辅料一粉碎过筛一称量一混合一制软材一

17、制湿颗粒一干燥一整粒一压片（3）制湿颗粒方法与设备摇摆式颗粒机制粒、流化（沸腾）制粒、喷雾干燥制粒法、高速搅拌制粒，其中流化（沸腾）制粒，亦称为“一步制粒法” 一物料得混合、粘结成粒、干燥等过程在同一设备内一次完成.1）挤压式制粒机:2）转动制粒机3）高速搅拌制粒4）流化床制粒机丁燥：目得:提高药物得稳左性（防水解、鑫变）。加热方式:热传导、对流、热辐射、介电等加热，最普遍用对流加热（简称对流V燥）。丁燥方法：C按加热方式分为热传导干燥、对流T燥、热辎射干燥、介电加热干燥等。丁4栗设备:箱式丁燥器、流化床干燥器、喷雾干燥器。（5）其她制粒方法1）干法制粒：2）喷雾制粒：（6）压片机：2. 干法

18、制片 结晶压片法:流动、可压性好得结晶药物，适当粉碎、筛分与干憔再加入适量得朋解剂、润滑 剂即可压成片剂。 干法制粒压片【掌】：药物对湿、对热较敏感，可压性及流动性差.应用制粒得办法加以改善， 可用干法制粒得方式庄片。常先压成大型片子，再破碎成小颗粒后压片。 粉束直接压片:粉末直接压片得药用辅料，如各种型号得微晶纤维素、喷雾干燥乳糖、磷酸氢 钙二水合物、可压性淀粉、微粉硅胶（优良得助流剂）等。崩解速度:外加A内外加内加溶出速度：内外加内加外加七、影响片剂成型得主要因素有：与原辅料性质、用量、颗粒水分、压片压力有关。1 药物得可压性:物料得弹性复原率大则可压性不好（易裂片）。2 .药物得熔点及结

19、晶形态:药物得熔点低（固体桥多），片剂得硬度大;立方晶与树枝状晶易于成 型，而鳞片状或针状结晶不能直接压片（影响流动性与可压性）。3. 粘合剂与润滑剂:粘合剂用量越大片剂越容易成型（可周，响硬度、崩解、溶出）。4水分：水分过多会造成粘冲现象，一般控制在3%5. 压力：加大压力与延长加压时间可有利于片剂成型（可影响崩解）。八、片剂制备中可能发生得问题及原因分析【掌】三原因:可从辅料、颗粒、设备三方面得原因分析1. 裂片与顶裂片剂发生裂开得现象叫做裂片，颗粒中细粉太多、颗粒过干、粘合剂粘性较弱或用量不足、片剂 过厚以及加压过快也可造成裂片由此可见，解决裂片问题得关键就是换用弹性小、塑性大得辅料,从

20、整体上降低物料得弹性复原 率.其次依据问题采用相应方法解决.2. 松片片剂硬度不够，稍加触动即散碎得现象称为松片.3. 粘冲造成粘冲或粘模得主要原因有：颗粒不够干燥、物料较易吸湿、润滑剂选用不当或用量不足、冲头 衰面锈蚀或刻字粗糙不光第，应根据实际情况，查找原因予以解决.4. 片重差异超限5/崩解退缓:粘合剂太强、压力过大，硬度过大，疏水性润滑剂过多.6. 溶出超限7. 片剂含呈不均匀小剂量得药，混合不均匀与可溶性成份得边移就是片剂含星均匀度不合格得两个主要原因。九、包衣得目得勺种类【掌】目得：控制药物在胃肠道得释放部位：控制药物在胃肠道中得释放速度; 掩 盖苦味或不良气 味;防潮、避光、隔离

21、空气以增加药物得稳左性：防止药物得配伍变化;改善片剂得外观。 包衣得种类有二:糖衣与薄祇衣、其中薄膜衣又分为g溶型与肠溶型两种。十、包衣得材料与工序1 糖衣目得与材料【掌】 包隔离层:防水分入片芯。包衣材料：10%玉米阮与15%20%虫胶及10%邻苯二甲酸酣酸纤维素 （CAP）得乙醇溶液0% 15%明胶浆或30%3 5%阿拉伯胶浆。 包粉衣层：消除棱角，用交替加糖浆与滑石粉得方法，包一层较厚得粉衣层。 包糖衣层:表而光滑平整、细腻坚实。加入稀得糖浆。 包有色糖衣层：美观、识别，与包糖衣层得工序同，区别糖浆中加念用色素。 打光:增加光泽与表面得疏水性。一般用四川产得米心蜡，常称为川蜡。2. 薄膜

22、衣得材料【掌】（1）胃溶型即在胃中能溶解得高分子材料，适用于一般得片剂薄膜包衣，包括:羟丙基甲基纤维素 （IIPMC）;疑丙基纤维素HPC）；聚乙烯毗咯烷酮（PVP）。（2）肠溶型就是指在胃中不溶、肠液才溶解得高分子薄膜衣材料，包括：邻苯二甲酸醋酸 纤维素 （CAP）、丙烯酸树脂I、n、ni号（甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯得共聚物3 ）水不溶型就是指在水中不溶解得高分子薄膜衣材料，包括乙基纤维素醋酸纤维素.（4）其它辅助性得物料.如增塑剂有丙二醇、甘油、无麻汕、聚乙二醇、硅油、邻苯二甲酸二乙酯 或二丁酣等.遮光剂二氧化钛:食用色素有觅莱红、胭脂红、柠檬黄及靛蓝等。十、片剂得质虽检查【熟】（一）片

23、剂得质量检查项目：外观性状、片重差异、硬度与脆碎度、崩解度（压制片崩解时限为 1 Smiib浸膏片、糖衣片、薄膜衣片为6 Omin），溶出度或释放度、含量均匀度。L外观性状:完整光洁，色泽均匀，无异物，无杂斑，有效期内保持不变。2. 片重差异：取20片称重，将每片片重与平均片重比较，超出差异限度得药片不得多于2片， 井不得有1片超出限度1倍。糖衣片、薄膜衣片应在包衣前查片芯得重量差异包衣后不再检测。查均 匀度得片剂,不必查片重。3. 硬度与脆碎度:应用孟山都硬度计法与罗许脆碎仪法。4. 崩解度（崩解时限）：吊篮法检查。其中压制片（素片）为1 5 mi n包衣片（浸膏片、糖衣 片、薄膜衣片）为6

24、 0 m i n （素片得4倍）。而肠溶衣片在人工胃液中2小时内不得有裂缝、崩解 或软化等，在人工肠液中1小时内需全部溶散或崩解并通过筛网。5. 溶出度或释放度：如口含片、咀嚼片（不查崩解度）。6. 含量均匀度:取10片分别测；每片得相对含量，按中国药典法检查判断就是否合搭。（二）片剂得包装与贮存要求:密闭防潮，使用方便：1、多剂量包装:玻璃瓶、塑料瓶2、单剂量包装：泡罩式（水泡眼）窄条式（三）片剂得处方设讣4、2滴丸剂4、2. 1滴丸剂得概念【熟】固体或液体药物与适当得基质加热融化混匀后，滴入不相混溶 得冷凝液中，经收缩冷 凝而制成得小丸状制剂。4、2、2滴丸剂得特点【熟】1.设备简单、操作

25、方便、利于劳动保护，工艺周期短、生产率高；2.工艺条件易控，剂量准确，受热时间短，易氧化及具挥发性药溶于基质,稳定性增加；3 .可便液态药物固体化，便于服用、运输。4用固体分散技术制备得滴丸具有吸收迅速、生物利用度高得特 点。5.也可外用（耳、眼科用），能延长药效。4、2、3滴丸常用基质1 水溶性基质PEG类（PEG40 0 （K PEG6000、PEG 9 300）、肥皂类等。2脂溶性基质硬脂酸、单硬脂酸甘 油酯等。4、2、4常用得冷凝液液体石蜡、植物汕、水等。4、2、5滴丸剂得制备1.工艺流程【熟】药物与基质加热熔融混匀丁滴入冷却剂-冷却T洗丸T干燥f选丸T （包衣）-质检T分装2. 制备

26、得操作要点1）选择合适得基质打冷凝剂2）滴管得口径应合适3）滴制过程应 控制好各部位得温度 4、2、6滴丸得质量要求1 外观2重量差异3溶散时限普通滴丸3 0 min;包衣滴丸1 h。第四章表面活性剂一、概念:表而活性剂:能使液体得表面张力显着下降得物质。二、分类：（一阴离子表面活性剂：1、肥皂类:高级脂肪酸得盐，2、硬酣酸、汕酸、月桂酸一般外用3、硫酸化物:十二烷基硫酸钠4、磺酸化物:十二烷基苯磺酸钠等，广泛应用得洗涤剂（二）、阳离子表面活性剂:季铉化合物新洁尔灭等（三两性离子农面活性剂:卵磷脂:制备注射用乳剂及脂质体。（四h非离子型表面活性剂：1、脂肪酸山梨坦:司盘Span. W/O型2、

27、聚山梨酯:吐温（Tween），就是常用得增溶剂、乳化剂、分散剂打润湿剂，O/W型3、其她:卖泽Myr i j泽Brij，较强亲水性质Q/W型。泊洛沙姆泊洛沙姆，普朗尼克P luronic，增溶作用弱三、表而活性剂得特性：1、形成胶束:临界胶束浓度CMC:表而活性剂分子缔合形成胶束得最低浓度。2、亲水亲汕平衡值H -B:表而活性分子中亲水与亲油基团对油或水得综合亲合力。HLB 36； W/0 型 HLB 8-48:OAV 型 HLB 79：润湿剂 HLB 1348： it 溶剂3、增溶作用增溶:表而活性剂在水中达到CMC后一些水不溶性或微粒性药物在胶束溶液中得溶解度可显著增加， 形成透明胶体溶液

28、这种现象称增溶。非离子型表而活性剂（聚氧乙烯型）：当温度上升到一泄程度，聚氧乙烯链发生脱水与收缩，使增溶空间减小，增溶 能力下降，表而活性剂析出，溶液混浊，这一现象称起昙。这一温度称浊点或县点。吐温类有,泊洛沙 姆观察不到1、“表而活性剂得喜性:阳：7阴:寻非常用药用辅料名称总结1 -敖甲基淀粉钠CISNa ,水中分散溶胀，体积增加30 0倍。作崩解剂2微晶纤维素MCG片剂优良得辅料，填充剂、崩解剂、干燥粘合剂，吸收剂0,醋酸纤维素酸帝CA P :邻苯二甲酸酣酸纤维素，肠溶包衣材料。3纤维次醛类衍生物：1）敖甲S纤维素钠CMC-Na :易溶水，作粘合剂辎稠，助悬，片剂得崩解剂。2） 交联竣甲基

29、纤维素钠CC-Na :易溶水，良好得流动性与吸水溶胀性，作片剂崩解剂。甲基纤维素钠MC :3）良好水溶性，冷水中溶胀并溶解，作粘合剂助悬剂与增稠剂0轻丙基纤维素HP C：一般用L-HPC.水中4）不溶，吸水溶胀，优良片剂崩解0轻丙甲纤维素HPMC:冷水中易溶，低粘度:粘合剂、助悬。高粘度:廿架5）片填充及阻滞剂 乙基纤维素EC:不溶水缓释剂得包衣及阻滞剂。5）聚乙烯PVA:水溶性膜材，6）聚维酮为PVP:溶水与乙醇.7）交联聚维CPVP：水中溶胀，优良朋解剂。8）聚乙二醇PEG：溶水与大多极性溶剂，2、膏 60 0以下液态作注射剂得溶剂，3、半固体作软9）剂、10）第五章第一节概述浸出技术系指

30、用适当溶剂与方法,从药材（动、植物）中浸出有效成分得工艺技术。中药制剂系指以中药材为原料制备得各种制剂。三.浸出制剂得分类与特点（-）常用浸出剂得分类（1）水浸出制剂：含醇浸出制剂；（3）含糖浸出制剂；（4）精制浸出制剂。1、具有药材各浸出成分得综合作用，有利于发挥某些成分得多效性。2、作用缓与持久，毒性较低。提高有效成分得浓度，减少剂量，便于服用。3、第二节浸出操作与设备一、药材得预处理(-)药材品质检查1、药材得来源与品种得鉴定2、有效成分或总浸出物得测定3、含水量得测定(9% 1 6%)(二)药材得粉碎药材性质不同，粉碎要求也不同。系指溶剂进入细胞组织溶解其有效成分后变成浸出液得全部过程

31、。浸出得关键在于保持最大浓度梯度。浸出液得蒸发与干燥(一) 浸出液得蒸发蒸发(e V aporation)就是用加热得方法，使溶液中部分溶剂汽化并除去,从而提 高溶液得浓度得工 艺操作。蒸发方式有自然蒸发与沸腾蒸发。(二) 干燥干燥就是利用热能使湿物料中湿分(水分或其它溶剂)汽化除去，从而获得干燥物品得工艺操作。中药浸膏得干燥方法有：1、常压干燥2、减压干燥3、喷雾干燥4、冷冻干燥第三节常用得制剂一、汤剂汤剂(decoction)就是指中药材加水煎煮，去渣取汁制成得液体剂型，亦称煎剂。二、酒剂酒剂(川e dicin a 1 liquor)系指药材用蒸憎酒浸取得澄清得液体制剂，亦称 药酒，如国公

32、洒。三、酊剂酊剂(tinct U re)就是指药物用规定浓度得乙醇或溶解制成得澄清得液体制剂，亦可用流浸膏稀释制 成，或用浸膏溶解制成，如复法土槿皮酊。1。ml相当于毒性药物1 Og,普通药物20 g四、煎浸膏 煎浸W (electua r y )系指中药材用水煎煮，去渣浓缩后，加糖或炼密制成得稠 用半流体状制剂，亦称膏滋。流浸膏剂（f 1 U i d extr a cts）系指药材用适宜得溶剂。Im 1相当于1 g浸膏剂（e X tra c t s）系指药材用适宜得溶剂有效成分，蒸去部分溶剂，调整浓度至规定标准所制成得膏状或粉状得固体制剂，如刺五加浸膏。浸膏 剂每bnl相当于原药材25g。第

33、六章液体药剂9、I、1概念液体药剂就是指将药物分散在液体分散介质（溶剂）制成得内服或外用液体制剂。9、I、2特点1.分散度大、药效快。2.给药途径多，使用方便。3.分散度大，易引起药物得化学降 解;水性药液容易需变;携带、运输打贮存都不方便。9、1、3质量要求1.浓度准确。2.均相液体药剂应澄明;非均相液体药剂得药物微粒应分散均匀。3. 口服液体药剂应外观良好，口感适宜;外用液体药剂应无刺激性。4.应有一立得防腐能力，保存与使用 过程中不应发生琢变。9、1、4液体药剂得分类1 .按分散系统分1）均相液体药剂（1）低分子溶液剂简称溶液剂,药物以clnm得微粒状态（分子或离子）分散在溶剂中。（2）

34、高分子溶液剂就是由高分子化合物溶解在溶剂中所形成得澄明液体，如明胶溶液、胃蛋白溶液等。2）非均匀相 液体药剂就是药物以多分子聚集体形式分散在液体分散介质中形成得不稳定得多相分散体系，包括溶胶剂、混悬剂、 乳剂。2 .按给药途径分1）内服液体药剂如合剂、糖浆剂等。2）外用液体药剂如洗剂、搽剂、滴耳剂、含漱剂、灌肠剂等第二节液体制剂得溶剂与附加剂9、3、1液体药剂常用得溶剂1. 极性溶剂1冰2）甘汕3）二甲基亚WDMSO）2. 半极性溶剂1、乙醇2、1, 2 -丙二醇3、聚乙二醇（PEG） 3、极 性溶剂在水中难溶解或不稳定得药物，可选用非极性溶剂，大多作外用液体制剂得溶剂。常用得有脂肪油（麻汕、

35、豆油、花生汕等）、液体石蜡、酣酸 乙酯等。9、3、2液体药剂得附加剂液体药剂得处方组成，除药物与溶剂外，其余均为附加剂，包括：1 .防腐剂2.芳香侨味剂3.着色剂4 .增溶剂5.助溶剂6.乳化剂7.润湿剂&助悬剂9.絮凝剂、反絮凝剂10.抗氧 剂4. 液体药剂常用得防腐剂1）轻苯类对羟基苯甲酸酯类，也称尼泊金类，常用得有尼泊金甲酯、乙酯、丙酯与丁酯。本类防腐剂在酸性溶液中 作用较强，对大肠杆菌作用最强。通常就是混合使用，效果较好，内服、外用制剂均可选用。表而活性剂能降低本类 防腐剂抑菌能力。2）苯甲酸与苯甲酸钠二者可作为内服或外用制剂得防腐剂用。苯甲酸在水中难溶，在乙醇中易 溶，在酸性溶液中抑

36、菌效果较好，最适pH值就是4。苯甲酸钠在水中易溶。3）山梨酸在酸性溶液中效果较好。4）苯扎漠胺又称新洁而火，为阳离子表面活性剂，为外用消毒防腐剂，在酸性与碱性溶液中稳立，耐热压。5）酷 酸氯乙立又称酣酸洗必泰。9、3、4液体制剂得色、香、味1. 甜味剂1）蔗糖、单糖浆、橙皮糖浆等。2）甜菊昔甜度比蔗糖大300倍左右。3）糖精钠4）阿斯帕坦，又 称蛋白糖或天冬甜精，甜度比裁糖高150 200倍，适用于糖尿病、肥胖症虑者。2. 芳香剂1）天然香料从柠掾、薄荷、桂花等中提取得香料。2）香精由人工合成得香料，如苹果香精、香蕉香精 等。3. 胶浆剂如竣甲基纤维素钠、海藻酸钠等，通过干扰味蕾得味觉而发挥作

37、用。4. 泡腾剂 泡腾剂遇水后可产生大量得一氧化碳，麻痹味蕾。9、4溶液剂、糖浆剂与芳香水剂7、9、4、1溶液剂1 .概念低分子药物溶解于溶剂中所形成得澄明液体，可以口服、外用。2.制备方法溶 解法。工艺流程：药物称量一溶解T滤过T质量检查T包装主要操作就是溶解与过滤。溶解时要取3/4得溶剂，加入称好得药物，搅拌使其溶解。必要时要加热帮助溶解， 难溶性药物还可加助溶剂促进溶解。溶解了得药液要过滤，并通过滤器加溶剂至全量。3质量要求 含量准确、澄明、稳世、色香味。、9、4、2糖浆剂L概念含药物或芳香物质得浓麓糖水溶液。2-分类1）单糖浆就是蔗糖得近饱与水溶液.浓度为8 5% （g/m 1 ）或6

38、4、7% （g/g）,在口服液体制剂中广泛使用，作娇味剂与助悬剂。2）药用糖浆3. 制备方法热溶法、冷溶法、混合法.单糖浆常用热溶法制备：药用糖浆用混合法制备，如磷酸可待因糖浆。4 .质量要求应澄明，在贮存期间不得有酸败、异臭、产生气体与其它变质现象。含糖量合格。9、4、3芳香水剂1. 概芳香挥发性药物得饱与或近饱与得水溶液。药物多数为挥发汕。念2. 制法1）溶解法原料药为纯挥发汕或化学药物，用此法。2 ）蒸饰法原料药为含挥发性成分得药材，用此法。3. 质量要求应澄明，有原药物得气味，不得有异臭、沉淀与杂质。9、5、1溶胶剂1 .溶胶剂得概念溶胶剂系指固体药物以1 -lOOnm大小得微粒分散在

39、水中形成得非均相液体分散系统，又称为疏水胶体。2. 溶胶剂得性质1 ）微粒大小2）光学性质丁铎尔效应.3）动力学性质布朗运动.4）电学性质溶胶剂中得胶粒有双 电层结构M电位。5）物理稳立性、9、5、2高分子溶液剂】高分子溶液剂得概念指高分子化合物溶解于溶剂中形成得均相澄明液体。2. 高分子水溶液得性质3-高分子溶液剂得制备高分子化合物得溶解过程就是一个溶胀过程，包括有限溶胀与无限溶胀两个阶段。在有限溶 胀阶段，要尽量加大高分 子与溶剂得接触而积;在无限溶胀阶段，可控制温度来加快分散，通常可以加热，如明胶与竣甲基纤维素钠得溶解，也 有得高分子在冷水中溶解得更快，如甲基纤维素。一、概述：混悬剂：指

40、难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成得非均匀分散得液体制剂。二、混悬剂得物理稳定性（一）、混悬粒子得沉降速度:服从Siokc定律（二）、微粒得荷电与水化：疏水性药物水化作用弱，对电解质更敏感。亲水性反之。（三）、絮凝与反絮凝:加入适当电解质使电位降低，在2 0-2 5 mV内，使混悬剂处于稳定状态。（四人结晶 增长:加入抑制剂阻I匕结晶得溶解与生长，保持物理稳定性。三、混悬剂得制备:分散法、凝聚法四-混悬剂得稳定剂:助悬剂.润湿剂、絮凝剂与反絮凝剂（一）、助悬剂:增加分散介质得粘度以降低微粒得沉降速度或增加微粒得亲水性得附加剂。1、低分子助悬剂:甘油、糖浆剂2、 高分子助悬剂：（1）.

41、天然:阿拉伯胶类；（2）、合成：纤维素类；（3）、触变胶（二）、润湿剂:使疏水性药物微粒被水湿润得附加剂（三）、絮凝剂与反絮凝剂:增加混悬剂稳世性9、6乳剂9、6. 1概述1乳剂得概念乳剂就是一种液体以微小液滴得形式分散于另一种互不相溶得液体中形成得非均相液体制 剂。称小液滴为分散相（内 相，非连续相）；另一种液体为分散介质（外相，连续相）。乳化剂就 是乳剂不可缺少得组分，可称为中间相。乳剂 得基本组成为内相、外相打乳化剂（或油相、水相与乳化剂九2.乳剂得分类1） 按分散相质点大小分：（1）普通乳剂液滴一般为0、4 10pm,为乳白色不透明液体。（2）亚乳剂就是指液 滴粒径为0、10、Sgin

42、得乳剂，如静脉注射乳剂。（3）微乳剂就是指液滴粒 径小于0、Ipm得乳剂，为透明液 体。2）按分散相与分散介质性质分：（1）水包油（O/W）型（2）油包水（W/O）型（3）复合型乳剂分为O/W/O仃 W /O/W 二类 03）乳剂在药剂学中得应用（I）液体药剂口服、外用（2）注射剂肌肉、静脉注射（3）栓剂（4）软莒剂（5）气雾剂9、6、2乳化剂1. 乳化剂得基本要求1）乳化力强能强烈地降低油、水之间得界面张力，并能在小液滴周 用形成牢固得膜，以维持乳 剂得稳左。2）安全毒副作用与剌激性小。3）稳宦化学稳泄性 与生物稳定性好。2. 常用得乳化剂1）0/W型乳化剂硬脂酸钠、硬脂酸钾、十二烷基硫酸钠

43、、聚山梨酯（吐温类）、卖泽类、节泽类、 泊洛沙姆、阿拉 伯胶、西黄昊胶、卵磷脂等。2）W/0型乳化剂脂酸钙（镁、锌）、脂肪酸山梨坦（司盘类）。3. 乳化剂得选择1）根据乳剂得类型选择主要参考乳化剂HLB值。2）根据乳剂得给药途径选择乳剂得给药途径有外用、口服、局部注射与静脉注射，选择乳化剂时应考虑到乳剂得 安全性。3）根据乳化剂得稳立性选择乳化剂对一是得pH值有一泄得耐受能力，且不与药物之间发生配伍变化。4）乳化剂得混合使用混合乳化剂有更大得适应性，混合使用可满足理想得HLB值、适当得粘性及膜得牢固性得需要。 非离子型表而活性剂可混合使用（如脂肪酸山梨坦打聚山梨酯得 混合使用）；非离子与阴离子

44、表面活性剂也可混合使 用。但不能与阳离子表面活性剂混合使用。三、乳剂形成得必要条件：1、降低两相液体得表面张力2、形成牢固得乳化膜：3、有适当得相比：最大体积7 4%9、6、4决立乳剂类型得因素1. 乳化剂得性质就是主要因素，乳化剂得HLB值大,可形成0/W型乳剂。2. 相体积比内相体积在10% 5 0%时,乳剂较稳定;当内相容积超过74%时，乳剂就转型或被 破坏。9、6、5乳剂得制备1. T胶法口湿胶法1）乳化剂先与油混合，再加入水乳化得方法称干胶法；2）乳化剂先与水混合，再加入油乳化得方法，称湿胶法。以阿拉们胶为乳化剂时要采用这两种方法。采用这两种方法时，均需先制初乳。初乳中油、水、胶需要

45、一定比例,如 以植物油、鱼肝汕为油相时，油、水、胶得比例就最:4:2:1。2. 新生皂法汕相中（植物油）含1脂酸等有机酸;水相中含氢氧化钠、氢氧化钙、三乙醇胺等碱；。以钠肥电、三乙醇 胺皂为乳化剂，可制成O/W型乳剂。以钙肥皂为乳化剂，可制成W/ 0型乳剂。3. 机械法9、6、6乳剂中药物得加入方法药物在乳剂中应尽量分散细小、均匀。药物溶于汕相考，可将其溶于油中（溶于水相者，可先 将其溶于水中），再与 5相及乳化剂混合，制成乳剂。9、6、7乳剂得稳宦性乳剂属热力学不稳泄得非均相分散体系，在制备或放置过程中，常发生以下几种变化：1. 分层2.絮凝3.转相4.合并或破坏5. 影响合并与破坏得因素有

46、：1）乳滴得大小与均匀性2）乳化膜得牢固程度3）温度、光照、微生物等9、6、8乳剂得质S评价除应符合液体制剂常规要求外，还可从以下几个方面考察乳剂得物理稳立性：1. 乳滴大小得测宦应符合规建粒径得要求。可用显微镜、透射镜、库尔特计数器测定。2. 分层现象得观察3.乳滴合并速度得测立4.稳楚常数得测怎软膏剂、眼膏剂与凝胶剂6、1、软膏剂得概念【掌】药物与适宜基质混匀制成得具有一迫稠度得半固体外用制剂。6、1、2软膏剂得分类1. 按基质得不同分油脂性基质软膏（汕膏）乳剂基质软膏（乳膏）水溶性基质软膏（水膏）2. 按分散系统分溶液型、乳剂型、混悬型。3 .按作用不同分局部作用得软膏全身作用得软膏6、

47、1、3软膏剂得质量要求1.均匀细腻、稠度适宜。2.无刺激性、无过敏性。3.性质稳定。4.用于创面得软膏应无 菌.6、2软膏剂得基质包括汕脂性基质、乳剂型基质、水溶性基质。6、2、1汕脂性基质【掌】1. 汕脂性基质得特点1）强疏水性物质，包才舌娅类、油脂类、类脂类。2）能促进皮曲得水与作用，对皮肤有保 护、软化作用，无刺激性。3）性质稳左，不易长菌,适用于遇水不稳定得药物。4）油腻性大,不易洗，不适宜有渗 出液得皮肤。2. 常用品种1）凡十林（软仃蜡）半固体，分黄、白两种。吸水性差，加入羊毛脂、表面活性剂可改善。2）固体石蜡、液体仃蜡、蜂蜡、植物汕、氢化植物油不单独使用，常用于调肯软膏得稠度.3

48、）羊毛脂不单独使用，吸水能力强.能吸收二倍重量得水形成W/O乳剂。4）硅酮俗称硅汕或二甲基硅油。不污染衣物，促药释放与透皮。降低水溶性刺激性。6、2、2乳剂型基质I .基本组成1）汕相*更脂酸、蜂蜡、石蜡、高级脂肪醇、液体仃蜡、凡士林等。2）水相蒸锚水。3）乳化剂一价 肥皂类、多价肥皂类、高级脂肪醇、脂肪醇硫酸酯类、脂肪酸山梨坦类（司盘类）、聚山梨酯类（吐温类）、聚氧乙 烯醺类等。4）防腐剂尼泊金类、山梨酸等。5）保湿剂甘油、丙二醉、山梨醉 2.分类I）O/W型亲水性乳剂基质，又称“雪花膏”2） W/0型亲油性乳剂基质，又称“冷霜”。6、2、3水溶性基质1. 特点为天然或合成得水溶性高分子。无

49、汕腻，易涂展，可吸收组织渗出液，可用于润湿、糜烂创而。但润滑性 差,易变干，易长霉。2. 常用品种1）甘汕明胶2）纤维素衍生物：MC、CMC-Na3 ）聚乙二醇（？ EG）高分子量得与低分子量得按一楚比例混合使用。3软膏剂得制备方法【学】1研与法基质已形成半固体时采用此法八2熔与法通过加热，使基质熔化、混均，再加入药物研磨混匀。3乳化法2. 乳化法中汕、水两相混合得方法：1）两相同时掺与2）分散相加到连续相中3）连续相加到分散相中6、4软膏剂得质量评价【拿】6、4、1外观色泽均匀、细腻、稠度适宜，无粗粒感。6、4、2粒度混悬型软膏作该 项检查。不得检出大于ISOgin得粒子。6、4、3装虽限度

50、6、4、4微 生物限度6、4、5无菌用于大面积烧伤及严 重损伤得皮肤得软膏，应无菌6、4、6主药含量6、4、7物理性质熔点、黏度打稠度、酸碱度。6、4、8刺激性6、4、9稳楚性6、4、10药物释放、穿透及吸收得测 宦6、5软膏剂得包装与贮存常用锡管、铝皆、塑料管包装。常温避光、密闭贮存，温度不宜过高或过低。6、6眼膏剂【熟】6、6、2特点（与滴眼剂相比）疗效持久：能减轻眼睑对眼球得摩擦：适用水不稳左药。6、6、3质量要求1.均匀、细腻、易于涂布;2 .无刺激性;3.不得检出金葡菌与绿脓杆菌;4.用 于眼部手术或创伤得 眼膏剂不得加入抑菌剂与抗氧剂。（绝对无菌）6、6、4常用基质黄凡士林、液体石

51、蜡、羊毛脂按8 :1 :1得混合物。6、6、5制备方法.基质必须经熔化、滤过、灭菌（150r至少1小时）处理。2.必须在洁 净、灭菌得环境下，用 研与法制备。3.不溶性药物必须制成极细分，并通过9号筛。6、6、6质量要求装量、粒度、金属性异物、卫生学6、7凝胶剂【熟】6、7、概念药物与适宜基质制成得稠厚状液体或半固体外用制剂。6、7、2分类1.按分散系统分单相凝胶剂（药物溶解在基质中多相凝胶剂（药物混悬在基质中）2.按基质溶解性能分水性凝胶剂汕性凝胶剂6、7、3常用基质1.卡波姆（Carbomer） 2.纤维素衍生物6、7、4质量检查同软膏剂6、7、5贮存得要求1. 贮藏中药物微粒应分散均匀，

52、不应下沉结块，混悬凝胶剂得标签上应注明“用前振摇”。2. 常温下应保持胶状，不干涸或液化。3. 应置于避光密闭容器中，于2 5-C以下贮存，应防止结冰。注射剂与滴眼剂8、1、1注射剂得概念【掌】注射剂系指药物制成得供注入体内得火菌溶液、乳浊液、混悬液，以及无菌粉末或浓溶 液。8、1、2注射剂得分类1. 按分散系统分【掌】溶液型、混悬型、乳剂型、粉针。2. 按给药途径分类【熟】1）静脉注射液550mL静脉滴注量可多至数千亳升，且静脉注射剂不 得加抑菌剂;2）椎管注射液不可超过10ml 3 ）肌肉注射液1 5ml 4 ）皮下注射液12m 1 5） 皮内注射液0. 2ml以下6） /:位、腹腔、关节

53、腔、动脉内注射剂液等8、1、3注射剂得特点【掌】优点：L药效迅速作用可靠。2.适用于不宜口服得药物。3.适用于不能口服药物得病人。4.可发挥局部楚位得作用。5.可产生定向作用。缺点：1使用不便且注射疼痛2.研究与生产过程复杂。3.安全性低于口服制剂8、1、4注射剂得质量要求【学】1. 含撼合格2-无菌不得含有任何活得微生物。3无热原特别就是剂S大得、供静脉及脊椎腔注射得。4.澄明度合格 针对溶液型注射剂而言，不得有肉眼可见得混浊或异物。5.不溶 性颗粒（在1 0 0 ml及I 00ml以上注射液中，每 Im 1含lOum以上得不溶性微粒不得超过20粒以上得不溶性微粒不得超过2粒）6 .安全性不

54、应对组织产生刺激或 发生毒性反应。7.稳左性保证产品在贮存期内安全、有效。8.pH值合格控制在49范内。9.渗 透压合赂脊椎腔 内注射得药液必须等渗;输液应等渗或稍偏高渗:其她注射剂原则上要求与血浆渗透压相等或接近。10.降压物质必须 符合规宦，以保用药安全。8、2注射剂得溶剂与附加剂8、2、1注射用水【掌】1. 注射用水、纯化水、火菌注射用水打制药用水得区别2. 注射用水得质量要求【掌】1）必须通过细菌内毒素（热原）检查。2）一般检查项目P H值（5、0 7、0）、 氨含量、氯化物、硫酸盐与钙盐、硝酸盐与亚硝酸盐、二氧化碳、易氧化物、不挥发物、重金属等。（蒸憎水得检查 项目）3. 注射用水得

55、制备1）原水得处理方法包括离子交换法、电渗析法与反渗透法。电渗析法与反渗透法广泛用于原水得预处理，供离子 交换法使用，以减轻离子交换树脂得负担。离子交换法制得得离子交换水主要供蒸饰法制备注射用水使用，也可用于 洗瓶，但不得用于配制注射液。2）蒸饰法制备注射用水4. 注射用水得收集与保存2）保存时，应8 0-C以上或65r以上保温循环存放，火菌密封保存。8、2、2注射用汕【了】1. 精制并灭菌（15 0-16OC、l-2h）后用。2.符合药典要求应无异臭、无酸败味：色泽不得深于黄色6号标 准比色液.i （rc应保持澄明。碘值、酸值与皂化值就是评楚注射用汕得重要指标。3.避光密闭贮存，防氧化酸败。

56、4. 常用得注射用汕为芝麻油、大豆油、茶汕等。8、2、3其她注射用溶剂【J J1. 水溶性非水溶剂Z醇、甘汕、1,2 -丙醇、PEG300、PEG400等。2. 汕溶性非水溶剂:苯甲酸节酯、二甲基乙酰胺等。8、2、4注射剂得附加剂【掌】目得:增加溶解性与稳宦性;减少疼痛与抑菌常用得附加剂有：1. pH调节剂有盐酸、氢氧化钠、碳酸氢钠、酷酸-酷酸钠缓冲剂等。增加稳立性与溶解度，减少剌激性。2. 表面活性剂有聚山梨酯类（吐温类）、泊洛沙姆（普朗尼克）、卵磷脂等，可用作增溶剂、润湿剂、乳化剂使 用。3 .助悬剂有明胶、MC、CMC-Na等，混悬型用。4 .延缓药物氧化得附加剂1）抗氧剂亚硫酸氢钠（中

57、性）、焦亚硫酸钠（酸性）、硫代硫酸钠（碱性X药pH影响）2）螯与剂EDTA-2Na3）惰性气体二氧化碳、氮气5. 等渗调节剂氯化钠、葡萄糖6. 局部上痛剂盐酸普鲁卡因、利多卡因、苯甲醇、三氯叔丁醇等。用于肌肉与皮下注射时产生疼痛得制剂。7. 抑菌剂三氯叔丁醇、苯甲醇（二有抑菌止痛）、硫柳汞等。只能在必要时加入。多剂量装得注射液，采取低温灭 菌、滤过除菌或无菌操作法制备得注射液，应加入适宜得抑菌剂。静脉与脊椎注文寸禁用抑菌剂。一次用量超过5 ml得注射液应慎重选择8 3热原8、3、1热原得概念【掌】能引起恒温动物体温异常升高得物质得总称。热原就是微生物产生得一种内毒素，就是 由磷脂、脂多糖与蛋白

58、质组成得复合物，脂多糖就是热原得主要成 分与致热中心。革兰氏阴性杆菌产生得热原致热作 用很强。8、3、2热原得性质【掌】I. 耐热性2.叮滤过性热原体枳小（约1 5nm），可通过一般得滤器与微孔滤器。3.被吸附性 热原在水溶液中可 被活性炭、仃棉白陶等吸附而除去。4水溶性勺不挥发性热原溶于水,但本身不挥发，制备注射用水依据5 .不 耐酸碱性热原能被强酸、强碱、强氧化剂、超声破破坏.8、3、3污染热原得途径【掌】I .从注射用水中带入从注射用水中带入热原得原因有两点:一就是蒸憎器结构不合理或操作不当，除热原不完全： 二就是注射用水在贮存中被微生物污染。故应使用新鲜注射用水，最好随蒸随用。2从英她

59、原辅料中带入3.从容 器、用具、管道.与设备等带入4 .制备环境中带 入5从输液器带入8、3、4除热原得方法【掌】1. 高温法适用于针筒、其它玻碉器皿。洗涤后，干热2 5 or. 30nii no 2.酸碱法适用于玻 碉容器、用具。用 洗液或稀NaOH液处理。3.吸附法适用于注射液。常用得吸附剂有活性真、白陶上等。4 .滤过法适用于注射液。滤 过法包括交联匍聚糖凝胶滤过、反渗透法滤过、超滤法滤过。8、3、5热原检查方法1. 家兔法体内热原试脸法。2.M试剂法8、4药物溶解度与溶解速度8、4、1溶解度及其影响因素【掌】1 .溶解度药物得溶解度就是指在一左得温度（气体在一泄压力）下，在一左量溶剂中

60、溶解药物得最大量。2. 影响溶解度得因素（药物极性、溶剂、温度、药物晶型、粒子大小、加入第三种物质）1）溶剂得性质溶剂得极性对药物得溶解影响极大。2）药物得性质药物极性大小与溶剂相似则药物易溶;药物得晶型 也影响溶解度，多晶型药物中得稳定型得溶解度较亚稳宦型得小;药物得颗粒大小只就是当药物微粉化后才影响溶解 度（随粒径得减小而增加）。3）外界因素温度对有些药物得溶解度影响较大：附加剂（如助溶剂、增溶剂、pH调节 剂等）也可增加药物得溶解度。8、4、2增加药物溶解度得方法【掌】1. 制成可溶解性盐2.引入亲水基团3.使用混伶溶剂4.加入助溶剂5.加入增溶剂8、4、3溶解速度及其影响因素 【掌】1

61、 .溶解速度得概念溶解速度就是指单位时间内所溶解药物得it-般用单位时间内溶液浓度增加量表示。2. 影响因素固体药物得溶解就是一个扩散过程，根据N oy e $ -Whit n ey方程，增加溶解速度得方法有：1）升高温度，增加药物分子得扩散系数D： 2）搅拌,可减少扩散层得耳度5; 3）减小药物粒径，增加药物打溶出介 质接触得表而积S。8、5、2滤过机理打影响因素8、5、3滤过器1. 砂滤棒砂滤棒对药液得吸附性强，难以清洗。2 .垂熔玻璃滤过器3 .微孔滤膜滤过器（1 ）需要热庄灭菌得水针剂、输液得滤过，其目得就是除去少量微粒，提高注射液得澄明度，常用0、6pm与0、 8Lim孔径得滤膜；（

62、2）用于热敏性药物得除菌滤过，如胰岛素、辅酶A、ATP、细胞色素C、血活蛋白、丙种球蛋白等，常用0、3pm 或0、2241孔径得滤膜:（3 ）微孔滤膜针头滤过器，用于静脉注射，防止微粒或细菌注入体内；（4）菌检。8、6、3空气净化得标准按每升空气中含戎、5gm-*j5. 0 pm粒子得最大允许数为标准，洁净室得净化程度分为以 下几个级另0： 100级、1万级、10万级、3 0 75级。洁净室空气质量除洁净度（微粒数）要求外，还有温度 （1826C）、相对湿度（40%6 0%）、压力（保持正压）得要求。这四个要求就是洁净室设计得标准。8、6、4含尘浓度得测定方法1. 光散射式粒子计数测追法2. ill膜显微镜计