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1、9/4/2020,药理学,第二十五章 抗高血压药,Antihypertensive Drugs,9/4/2020,药理学,1. 常用抗高血压药物有利尿药、钙拮抗药、受体阻断药 血管紧张素转化酶抑制药（ACEI） 和血管紧张素受 阻断药。 2. 利尿药：其降压机制是用药初期减少细胞外液容量及心输出量；长期给药后细胞壁Na+持续减少；常用利尿药噻嗪类利尿药。,内容提要,9/4/2020,药理学,钙拮抗药：其降压机制抑制Ca2+内流，但反射性交感 兴奋、激活RAAS；常用药物有硝苯地平、尼群地平和氨氯地平等。 4. 受体阻断药：其降压机制通过减少心输出量、抑制肾素分泌、抑制外周交感张力及中枢降压作用
2、；常用药物有普萘洛尔 、阿替洛尔 、卡维地洛等。,内容提要,9/4/2020,药理学,5. ACEI：其降压机制是阻止血管紧张素（Ang)的生 成，主要用于治疗高血压、充血性心衰和糖尿病性肾 病，其主要不良反应是干咳和首剂低血压。 6. 血管紧张素受体拮抗药（ARB）：其降压机制是选择 性阻断Ang和AT1结合，主要用于高血压的治疗，无 干咳，不良反应较少。,内容提要,9/4/2020,药理学,7. 其他经典抗高血压药物有: 中枢性降压药:可乐定 血管平滑肌扩张药：硝普钠 神经节阻断药：樟磺咪芬 1受体阻断药：哌唑嗪 去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：利血平 钾通道开放药：米诺地尔等,内容提要,9
3、/4/2020,药理学,血压的调节,、,9/4/2020,药理学,1.利尿药：氢氯噻嗪 2.肾素血管紧张素系统抑制药: 血管紧张素转化酶(ACE)抑制药：卡托普利 血管紧张素II受体阻断药：氯沙坦 肾素抑制药：雷米克林,第一节 抗高血压药物的分类,9/4/2020,药理学,3.钙拮抗剂：硝苯地平 4.交感神经抑制药： 中枢性抗高血压药：可乐定 神经节阻断药： 樟磺咪芬 去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药：利血平 肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔 5.扩血管药：肼屈嗪、硝普钠,第一节 抗高血压药物的分类,9/4/2020,药理学,一、利尿药 1. 药理作用： 初期血容量 后期血管壁细胞内Na+ 2. 药物
4、及应用： 双氢氯噻嗪(单用-轻度；合用-中重度) 呋噻米(用于高血压危象) 吲达帕胺(复方) 3. 不良反应： 长期大剂量用，低血钾、高血糖、高血脂、 高尿酸,第二节 常用抗高血压药物,9/4/2020,药理学,二、钙拮抗剂 1. 药理作用：抑制Ca2+内流 2. 药物及应用： 硝苯地平(短效，轻、中、重度高血压) 尼群地平(中效，轻、中、重度高血压) 氨氯地平(长效，轻、中度高血压) 3. 不良反应： 反射性交感兴奋、RAAS激活、头痛、眩晕、心悸、踝部水肿等,第二节 常用抗高血压药物,9/4/2020,药理学,三、 受体阻断药 1.药理作用： 阻断心脏1受体，减少心输出量 阻断近球小体1受
5、体，抑制肾素分泌 抑制外周交感张力 中枢降压作用,第二节 常用抗高血压药物,9/4/2020,药理学,三、 受体阻断药 2.药物及应用： 普萘洛尔(非选择性受体阻断药，轻、中、重度高血压) 阿替洛尔(1受体阻断药，轻、中、重度高血压) 卡维地洛(、受体阻断药，轻、中度高血压) 3.不良反应： 心血管反应、诱发或加剧支气管哮喘、反跳现象,第二节 常用抗高血压药物,9/4/2020,药理学,第二节 常用抗高血压药物,三、血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI） 1.药理作用： 阻止Ang II的生成、 保存缓激肽的活性,Ang BK ACE (激肽酶) Ang 失活 AT1,9/4/2020,药理学,三
6、、血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI） 2.药物及应用： 卡托普利(短效，各型高血压) 依那普利(长效，各型高血压) 3.不良反应： 干咳、首剂现象、高血钾、影响胎儿、味觉异常，血管神经性水肿，蛋白尿，皮疹等,第二节 常用抗高血压药物,9/4/2020,药理学,四、血管紧张素受体阻断药(ARB) .药理作用：选择性阻断AT1受体 .药物及应用： 氯沙坦（第1个ARB，各型高血压） 坎地沙坦（目前最优ARB，各型高血压） .不良反应：较少，无干咳,第二节 常用抗高血压药物,9/4/2020,药理学,一、中枢性降压药 可乐定 1.药理作用： 静注：BP先升后降， HR,CO 口服：BP 抑制胃肠分泌
7、和运动 镇静作用,第三节 其他经典抗高血压药物,9/4/2020,药理学,第三节 其他经典抗高血压药物,一、中枢性降压药 可乐定,降压机制,9/4/2020,药理学,一、中枢性降压药 可乐定 2.临床应用：中度高血压、 戒毒、戒烟等 3.不良反应：口干、嗜睡、停药反应等,第三节 其他经典抗高血压药物,9/4/2020,药理学,一、中枢性降压药 莫索尼定 第二代中枢性降压药 选择性作用于咪唑啉受体I1 用于轻、中度高血压患者 不良反应少，很少嗜睡、口干,第三节 其他经典抗高血压药物,9/4/2020,药理学,二、血管平滑肌扩张药 硝普钠 非选择性血管扩张药 降压作用强，起效快，维持时间短 临床应
8、用：静滴、避光，用于高血压危象,第三节 其他经典抗高血压药物,9/4/2020,药理学,三、神经节阻断药 樟磺咪芬 降压机制：对交感神经节和副交感神经节均有阻断作用 不良反应多，降压作用过强过快仅限于一些特殊情况，如高血压危象,第三节 其他经典抗高血压药物,9/4/2020,药理学,四、1受体阻断药 哌唑嗪 降压机制：阻断血管1受体 降压中等偏强，用于中度高血压 不良反应：首剂现象,第三节 其他经典抗高血压药物,9/4/2020,药理学,五、去甲肾上腺能神经末梢阻滞药 利血平 降压机制：单胺类递质耗竭作为抗高血压药已少用 用途：制备溃疡病、单胺类耗竭模型,第三节 其他经典抗高血压药物,9/4/2020,药理学,六、钾通道开放药 米诺地尔、吡那地尔、尼可地尔 降压机制： 钾通道开放，钾外流增多，细胞膜超极化 膜兴奋性降低，Ca2+内流减少，血管平滑肌舒张，血压下降,第三节 其他经典抗高血压药物,9/4/2020,药理学,七、其他 前列环素合成促进药：沙克太宁 肾素抑制药：依那克宁、雷米克林 5-HT受体阻断药：酮色林 内皮素受体阻断药：波生坦,第三节 其他经典抗高血压药物,9/4/2020,药理学,一、有效治疗与终生治疗 二、保护靶器官 三、平稳降压 四、联合用药,第四节 高血压药物治疗的新概念,
北京大学药理学课件第二十五章抗高血压药
