受体阻滞剂的临床应用课件
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1、1956-1958年,James Black博士发现抑制肾上腺素和去甲肾上腺素能够减少心绞痛和心脏事件1964年第一个受体阻滞剂普奈洛尔上市1988年,James Black博士荣获诺贝尔生理学奖受体阻滞剂是:“200年来继发现洋地黄以来最伟大的发现”2004年ESC 受体阻滞剂专家共识,用于高血压高血压冠心病冠心病慢性心衰慢性心衰 心率失常心率失常 European Heart Journal.2004;25:13411362受体阻滞剂临床应用高血压冠心病心律失常慢性心力衰竭ESC 受体阻滞剂专家共识:ESC/ESH高血压防治指南:五大类降压药物均可单独或联合用于起始和维持降压治疗(利尿剂、
2、受体阻滞剂受体阻滞剂、钙拮抗剂、ACE抑制剂和ARB)利尿剂、受体阻滞剂受体阻滞剂、钙拮抗剂、ACE抑制剂 和ARB及低剂量复方制剂是几种主要的降压药物 均可以作为降压治疗的初始用药和维持用药中国高血压防治指南:中国慢性稳定性心绞痛诊断与治疗指南:除非有禁忌,受体阻滞剂受体阻滞剂应作为伴或不伴心衰的心梗、急性冠脉综合征或左室功能异常患者的初始和持续治疗。初始和持续治疗。I(A)级证据只要无禁忌症,受体阻滞剂应作为稳定性心绞受体阻滞剂应作为稳定性心绞痛的初始治疗药物痛的初始治疗药物受体阻滞剂能降低心肌梗死后稳定性心绞痛患者 死亡和再梗死的风险ACC慢性稳定性心绞痛诊断与治疗指南:ACC/AHA成
3、人慢性心力衰竭指南:肾上腺素能受体阻滞剂用于心力衰竭治疗的中国专家共识:受体阻滞剂受体阻滞剂是慢性心力衰竭的起始和维持治疗药物国内外的心力衰竭指南一致推荐,对于无禁忌症的所有缺血性或非缺血性心肌病引起的、NYHA-级、稳定的慢性收缩性心力衰竭患者均应使用受体阻滞剂受体阻滞剂治疗(I,A)对AMI后左心室收缩功能受损、有或无症状的心力衰竭患者均应长期使用受体阻滞剂受体阻滞剂,以降低病死率(I,A)European Heart Journal.2004;25:13411362B 类C 类A 类非选择性阻断1 和 2 受体,如普萘洛尔选择性阻断1受体,如 美托洛尔、比索洛尔比索洛尔、阿替洛尔非选择性
4、阻断阻断1 和 2 受体,同时阻断受体,如卡维地洛 三种主要差异 心脏选择性(1)脂溶性 内在拟交感活性(ISA)目前的优选药物:脂溶性+心脏选择性-无ISA 不同不同 阻滞剂的差异阻滞剂的差异阻滞剂普奈洛尔非选择性非选择性附加效应溶解性选择性心脏选择性心脏选择性索他洛尔抗氧化,抗细胞增殖卡维地洛美托洛尔比索洛尔比索洛尔阿替洛尔通过NO扩张血管奈比洛尔1,20脂溶性-ISA1,20水溶性-1.1,20脂溶性+10水溶性-+10水脂双溶水脂双溶+1脂溶性+10脂溶性-各种各种 受体受体阻滞剂疗效都一样吗?阻滞剂疗效都一样吗?如何选择如何选择Clive Rosendorff et al.Circu
5、lation.2007;115:2761-2788同样明确的是,受体阻滞剂和CCB存在较大的异质性,不同药物差异很大。”“ACEI/ARB/利尿剂存在类效应,它们的作用机制和副反应存在一致性;中华医学会心血管病学分会,中华心血管病杂志编辑委员会不稳定性心绞痛诊断和治疗建议2009年受体阻滞剂中国专家共识:Prevention and treatment of cardio-cerebral-vascular disease.2008;8(3)Chin J Cardiol.2000;28(6)在临床用药中注意尽量选用:1受体选择性较高的受体选择性较高的 受体阻滞剂受体阻滞剂,以减少长期用药的不良反应。应首选具有心脏选择性的药物首选具有心脏选择性的药物,如阿替洛尔、美托洛尔和 比索洛尔比索洛尔 等。受体阻滞剂降低血压、控制心率的作用源于受体阻滞剂降低血压、控制心率的作用源于1受体阻滞受体阻滞
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