医学知识普及课件

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1、2022-9-25医学知识普及1药学知识药学知识TELTEL：医学知识普及1.1.药物（药物（drugdrug）：是影响机体生理机能及生化过程：是影响机体生理机能及生化过程的化学物质，用以防治、诊断疾病。也包括避孕药及的化学物质，用以防治、诊断疾病。也包括避孕药及保健药。保健药。古代药物：植物、动物、矿物质及加工品，都古代药物：植物、动物、矿物质及加工品，都不是单纯的化学物质。不是单纯的化学物质。现代药物：人工合成品、天然药物的有效成分现代药物：人工合成品、天然药物的有效成分及生物制品。及生物制品。一、一、绪绪 论论一、基本概念一、基本概念医学知识普及2.2.食物、药物、毒物关系食物、药物、毒

2、物关系食物食物药物药物毒物毒物有些是药食同源，如海有些是药食同源，如海带、苦瓜等；药物与毒带、苦瓜等；药物与毒物间仅存在量的差异。物间仅存在量的差异。医学知识普及3 3、药物效应动力学（、药物效应动力学（pharmacodynamicspharmacodynamics）（药（药效学）：研究药物对机体的作用，包括药物的作效学）：研究药物对机体的作用，包括药物的作用、机制、临床应用及不良反应用、机制、临床应用及不良反应4 4、药物代谢动力学（药物代谢动力学（pharmacokineticspharmacokinetics）（药（药动学）：研究机体对药物作用，包括药物的吸收、动学）：研究机体对药物作

3、用，包括药物的吸收、分布、转化及排泄的过程，分布、转化及排泄的过程，特别是血药浓度随时特别是血药浓度随时间变化的规律。间变化的规律。2022-9-25医学知识普及5二、新药开发与研究二、新药开发与研究1 1、新药：指未在我国上市销售过的药品。已、新药：指未在我国上市销售过的药品。已上市的药品改变剂型、改变给药途径或制成新上市的药品改变剂型、改变给药途径或制成新的复方制剂也属于新药。的复方制剂也属于新药。2022-9-25医学知识普及62 2、新药研究过程：三个阶段、新药研究过程：三个阶段(1)(1)药物临床前研究包括：药物的合成工艺、提取方法、理化药物临床前研究包括：药物的合成工艺、提取方法、

4、理化性质、纯度、处方筛选、剂型选择、制剂工艺、质量控制、稳性质、纯度、处方筛选、剂型选择、制剂工艺、质量控制、稳定性；药理、毒理、动物药动学等研究。定性；药理、毒理、动物药动学等研究。(2)(2)临床研究：观察药物的疗效和不良反应。临床研究：观察药物的疗效和不良反应。期自愿者期自愿者20-20-3030例，找出安全剂量；例，找出安全剂量；期随机双盲法对期随机双盲法对照照临床试临床试验验（100100例）；例）；期选择特异体征病人期选择特异体征病人300300例。例。(3)(3)上市后药物监测，社会性考查分析。上市后药物监测，社会性考查分析。2022-9-25医学知识普及71 1、防治作用：凡符

5、合用药目的并产生防治效果的、防治作用：凡符合用药目的并产生防治效果的作用作用预防作用：提前用药以防止疾病或症状发生的作用。预防作用：提前用药以防止疾病或症状发生的作用。治疗作用：药物针对治疗疾病的需要所发生的作用。治疗作用：药物针对治疗疾病的需要所发生的作用。三、药物作用的两重性三、药物作用的两重性防治作用与不良反应防治作用与不良反应2022-9-25医学知识普及81 1、历史上严重药物不良反应事件：、历史上严重药物不良反应事件：18771877年年氯仿麻醉意外致死氯仿麻醉意外致死19371937美国使用乙二醇作磺胺药的溶剂造成美国使用乙二醇作磺胺药的溶剂造成100100多人多人死亡死亡195

6、91959年年反应停事件反应停事件19601960年年氯碘喹所致的亚急性脊髓视氯碘喹所致的亚急性脊髓视N N炎（炎（SMONSMON事事件）件）不良反应不良反应2 2、我国于我国于19891989年正式成立国家药品不良反应监测年正式成立国家药品不良反应监测中心。制订了相应法规，如新药药理、毒理研究指中心。制订了相应法规，如新药药理、毒理研究指南等。南等。2022-9-25医学知识普及93 3、不良反应的种类、不良反应的种类不符合用药目的，并为病人带来不适或痛苦的反应，称之。不符合用药目的，并为病人带来不适或痛苦的反应，称之。药源性疾病：是由于药物所引起的、较严重、较难恢复的药源性疾病：是由于药

7、物所引起的、较严重、较难恢复的不良反应。不良反应。不良反应包括：不良反应包括：副反应、毒性反应、变态反应、后遗副反应、毒性反应、变态反应、后遗效应、继发反应、特异质反应、效应、继发反应、特异质反应、“三三致致”反应、药物反应、药物依赖性等。依赖性等。医学知识普及四、药物量效关系四、药物量效关系一、量效关系一、量效关系 药理效应与剂量在一定范围内成正比关系。药理效应与剂量在一定范围内成正比关系。（一）药物剂量（一）药物剂量 1.1.无效量：不出现效应的剂量无效量：不出现效应的剂量2.2.最小有效量（阈剂量）：刚引起效应的剂量最小有效量（阈剂量）：刚引起效应的剂量最大有效量（最大有效量（maxim

8、al effective dosemaximal effective dose）:药物产生最大效应所药物产生最大效应所需使用的剂量。需使用的剂量。极量（极量（maximum dosemaximum dose）：国家药典规定对某些药物允许使用的：国家药典规定对某些药物允许使用的最高剂量最高剂量5.5.治疗量（常用量）：比阈剂量大，比极量小的剂量治疗量（常用量）：比阈剂量大，比极量小的剂量6.6.最小中毒量：刚引起中毒的剂量最小中毒量：刚引起中毒的剂量7.7.致死量（致死量（lethal doselethal dose）:导致死亡的剂量导致死亡的剂量2022-9-25医学知识普及11作用强度作用强

9、度最小有效量最小有效量最大治疗量最大治疗量最小中毒量最小中毒量致死量致死量常用量常用量无效量无效量剂剂量量安全范围安全范围 治疗量治疗量中毒量中毒量极极量最小致死量最小致死量2022-9-25医学知识普及12五、药物的作用机制五、药物的作用机制 一、药物作用的受体机制一、药物作用的受体机制（三）受体的概念（三）受体的概念 1 1受体受体（receptorreceptor）能与配体特异性结合并能传）能与配体特异性结合并能传递信息和引起效应的大分子物质（主要为糖蛋白递信息和引起效应的大分子物质（主要为糖蛋白或脂蛋白，也可以是核酸或酶的一部分）。或脂蛋白，也可以是核酸或酶的一部分）。2.2.受点：受

10、体某个部位的构象具有高度选择性，能受点：受体某个部位的构象具有高度选择性，能正确识别并特异地结合某些立体特异性配体，这种正确识别并特异地结合某些立体特异性配体，这种特异的结合部位称为受点。特异的结合部位称为受点。3.3.配体（配体（ligandligand）：能与受体特异性结合的物质称）：能与受体特异性结合的物质称配体。配体。是指内源性递质、激素、自身活性物质或结是指内源性递质、激素、自身活性物质或结构特异的药物。构特异的药物。2022-9-25医学知识普及13与受体结合的药物，根据其结合后产生的反应，可与受体结合的药物，根据其结合后产生的反应，可分为三种类型：分为三种类型：（1 1）激动剂（

11、兴奋药）：既有较强的亲和力，又有）激动剂（兴奋药）：既有较强的亲和力，又有较强的内在活性药物。较强的内在活性药物。（2 2）部分激动药：既有较强的亲和力，内在活性弱）部分激动药：既有较强的亲和力，内在活性弱的药物。具有激动药和拮抗药双重特性。的药物。具有激动药和拮抗药双重特性。（3 3）拮抗剂（阻滞药）：有较强的亲和力，而）拮抗剂（阻滞药）：有较强的亲和力，而 无内在活性药物。无内在活性药物。2022-9-25医学知识普及14六、药动学的基本概念六、药动学的基本概念药量药量-时间关系：血药浓度随时间变化的过程。时间关系：血药浓度随时间变化的过程。一、时间一、时间-药物浓度曲线药物浓度曲线 ：以

12、时间作用横坐标，：以时间作用横坐标，血药浓度作纵坐标，绘制出一条反映血药浓度血药浓度作纵坐标，绘制出一条反映血药浓度随时间动态变化的曲线。随时间动态变化的曲线。2022-9-25医学知识普及15图图3-8 3-8 血管外单次用药的时间血管外单次用药的时间-药物浓度曲线图药物浓度曲线图 2022-9-25医学知识普及16血药浓度血药浓度mg/lmg/l时间时间残留期残留期持续期持续期药峰时间药峰时间潜伏期潜伏期药峰浓度药峰浓度最低中毒浓度最低中毒浓度最低有效浓度最低有效浓度安全范围安全范围转化排泄过程转化排泄过程2022-9-25医学知识普及17二、药动学的主要参数二、药动学的主要参数（一）药峰

13、时间（一）药峰时间（TmaxTmax）和药峰浓度（）和药峰浓度（CmaxCmax）药峰时间是指用药以后，血药浓度达到峰值所需的时间。药峰药峰时间是指用药以后，血药浓度达到峰值所需的时间。药峰浓度是指用药后所能达到的最高血药浓度。浓度是指用药后所能达到的最高血药浓度。（二）时量曲线下面积（二）时量曲线下面积AUCAUC）是指由坐标横轴与时是指由坐标横轴与时-药浓度曲线围成的面积。它代表一药浓度曲线围成的面积。它代表一段时间内，血液中的药物的相对累积量，也是研究药物制剂段时间内，血液中的药物的相对累积量，也是研究药物制剂的一个重要指标。的一个重要指标。2022-9-25医学知识普及18（三）生物利

14、用度（三）生物利用度（F F）是指血管外给药时，药物吸收进入血液循环是指血管外给药时，药物吸收进入血液循环的相对数量。通常用吸收百分率表示，即给的相对数量。通常用吸收百分率表示，即给药量与吸收进入体循环的药量的比值。药量与吸收进入体循环的药量的比值。F=A/DF=A/D100%100%A A为吸收进入体循环的药量，为吸收进入体循环的药量，D D为服药剂量为服药剂量(1(1）绝对生物利用度：）绝对生物利用度：血管外给药血管外给药的的AUCAUC与静注定量药物后与静注定量药物后AUCAUC之比。作为药之比。作为药动学计算用。动学计算用。(2(2）相对生物利用度：当药物的剂型不同，其）相对生物利用度

15、：当药物的剂型不同，其吸收率不同，故可以某一制剂为标准，与受试吸收率不同，故可以某一制剂为标准，与受试药相比较。药相比较。F=F=试药试药AUC/AUC/标准药标准药AUCAUC。为评价药。为评价药制剂的质量指标。制剂的质量指标。2022-9-25医学知识普及19（四）半衰期（四）半衰期（half lifehalf life，t t1/21/2）1.1.定义：指血浆中药物浓度下降一半所需的时间定义：指血浆中药物浓度下降一半所需的时间,用用t t1/21/2表示。表示。t t1/21/2=0.693/0.693/k k 一般是指消除半衰期。一般是指消除半衰期。t t1/21/2是反映药物在体内消除的一个重要的是反映药物在体内消除的一个重要的药动学参数。药动学参数。2.2.临床指导意义：临床指导意义：（1 1）确定给药的间隔时间；）确定给药的间隔时间；（2 2）预测按）预测按t t1/21/2的间隔连续给药，血药浓度达到稳定状态所需时的间隔连续给药，血药浓度达到稳定状态所需时间为间为5 5个个t t1/2 1/2；（3 3）预测病人治愈停药后血中药物基本消除的时间为）预测病人治愈停药后血中药物基本消除的时间为5 5个个t t1/2 1/2 2022-9-25医学知识普及20谢谢大家！谢谢大家！医学知识普及