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1、第6章 抗肾上腺素药,受体阻断药； 受体阻断药,2,一、受体阻断剂,（一）概述 1、肾上腺素作用的翻转 受体阻断药可阻断与缩血管有关的受体, 对与扩血管有关的受体无影响,使肾上腺素的升压作用翻转为降压作用。,3,2、受体阻断剂分类,1）受体阻断剂:酚妥拉明,酚苄明等 2）1受体阻断剂: 哌唑嗪等； 3）2受体阻断剂: 育亨宾等。 大部分为竞争性阻断剂,但酚苄明与受体牢固结合, 产生非竟争性阻断。,4,（二）代表药物： 1、酚妥拉明 Phentolamine,药理作用 阻断12,还有直接扩血管作用。 1.舒张血管,降压:血管1直接舒张血管； 2.兴奋心脏:突触前膜2降压反射 3.拟胆碱及组胺样作
2、用: 胃肠兴奋, 胃酸分泌增多。,5,临床应用,1. 外周血管痉挛性疾病； 2. NA外漏处理； 3. 嗜铬细胞瘤； 4. 抗休克,心源性为佳（足血容量） 5. 难治性心衰（急性）。,6,不良反应 体位性低血压, 心律失常, 心绞痛, 胃肠道反应, 诱发溃疡。 禁忌症: 冠心病,胃炎,溃疡病,7,用药注意事项,1、用药后嘱咐病人卧床休息30分钟，起床时缓缓变换体位，并在站立前晃动下肢防止体位性低血压； 2、药物相互作用：酚妥拉明与巴比妥类（大剂量抑制心血管系统） 、利血平等联合应用，降压作用加强。,8,2、酚苄明（长效）,作用特点 1.作用缓慢, 强大, 持久； 2.降压强度与交感张力强弱相关
3、（静卧不明显，站立明显降压）； 3.有较弱的抗组胺, 抗5-HT作用。,9,临床应用,1.外周血管痉挛性疾病（酚妥拉明无效时使用）； 2.嗜铬细胞瘤； 3.抗休克,心源性为佳。,10,不良反应 ,体位性低血压； 消化道反应； 心悸； 鼻塞； 嗜睡。,11,二、受体阻断剂,（一）药理作用共同特点: 1、竞争性阻断受体 抑制心脏； 血管:直接收缩,整体、慢性给药可舒张血管、降低血压； 收缩支气管平滑肌； 抑制脂肪、糖元分解。,12,2、内在拟交感活性 定义：某些受体阻断剂在阻断受体的同时，会产生一定程度受体激动效应。 其作用较弱, 副作用也较轻。,13,3、膜稳定作用(局麻样作用)： 需极大剂量才
4、产生,无治疗意义,14,（二）药物分类,1A.无内在拟交感活性的受体阻断剂，普萘洛尔； 1B.有内在拟交感活性的受体阻断剂，吲哚 2A.无内在拟交感活性的1受体阻断剂，阿替 2B.有内在拟交感活性的1受体阻断剂，醋丁 3. 、受体阻断剂，拉贝洛尔等。,15,(三) 常用药物,1、普萘洛尔 作用特点: 12,无内在拟交感活性,首过效应个体差异大。,16,临床应用,1.心律失常； 2.心绞痛； 3.高血压； 4.甲亢, 偏头痛, 肌颤等。,17,不良反应,1.副作用: 消化道反应； 2.过敏反应: 皮疹, 血小板减少 3.急性心衰； 4.支气管哮喘； 5.停药反跳。,18,禁忌症,心衰； 窦缓；
5、房室传导阻滞； 支气管哮喘等。,19,2、其它药物,1）噻吗洛尔 同普萘洛尔，作用特强, 但对中枢和心脏影响相对较小, 滴眼治疗青光眼。,20,2) 吲哚洛尔,为部分激动剂, 12，有一定的直接扩血管和兴奋心脏作用, 有利于高血压的治疗。,21,3）阿替洛尔和美多洛尔,选择性阻断1受体, 对平滑肌影响小，降压效果好, 主要用于抗高血压、心律失常、心绞痛。,22,4）醋丁洛尔,部分激动剂, 选择性阻断1受体, 可用于高血压。,23,5）柳胺苄心定（拉贝洛尔）,阻断1 2 1 ； 对1有一定内在活性； 可用于高血压危象和心绞痛； 较高剂量可引起体位性低血压； 心衰、哮喘病人慎用。,24,作业,1、简述受体阻断剂的受体阻断后药理作用。 2、简述受体阻断剂的临床用途，为什么可诱发心衰和支气管哮喘。,
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