盐酸舍曲林片说明书

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1、核准R期2007年03月09H7157-6盐酸舍曲林片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。【药品名称】通用名称：盐酸舍曲林片商品名称：左洛fe（Zoloft）英文名称:SertralineHydrochlorideTablets汉语拼音：YansuanShequlinPian【成份】本品主要成份为：盐酸舍曲林.其化学名称为：（1S顺式）4（3.4二氯苯基）1234四氢N甲基亠蔡咗胺盐酸盐.分子式:Ci7H17NCI2HC1分子量：342.7【性状】本品为白色薄腆衣片，片芯也为白色。【适应症】舍曲林用丁治疗抑郁症的相关症状.包括伴随焦區有或无躁狂史的抑郁症。疗效满怠后.继续服用舍曲林可冇效

2、地防止抑郁症的复发和再发。舍曲林也用丁治疗强迫肚.疗效湧意后继续服用舍曲林可有效地防止强迫症初始症状的复发。【规格】50mg【用法用爲】舍曲林片每H次口服给药早或晩服用均口匚舍曲林片可与食物同时服用，也可单独服用。初始治疗：毎11服用舍曲林一片（50mg）.剂适调整：对于每日服用一片（50mg）疗效不佳而对药物耐受性较好的患苻可增加剂虽至少需周时间疽剂燉升至巌大四片（20）mg）/U因舍曲林的消除半袞期为24小时.剂量的调整时间间隔不应翅于I周.服药七日内可见疗效完全起效则需要更长的时间.强迫症的治疗尤其如此。堆持治疗：长期用药应根据疗效逻整剂量并维持最低有效治疗剂量.【不良反应】虽然不能确定

3、所有爭件均是由舍曲林引起的，但我们仍然报吿了从临床试验期间及产品上市后的报告中听收集到的所有不良爭件。临床试验资料在舍曲林和安世剂治疗抑郁症的多剂虽对照临床研究中与安老剂组相比當见的不良反应有：丹肠道：腹泻/稀便、I干.消化不良和恶心。代谢及背养：庆食神|经系统：眩犖喈睡和農额。带神：失眠生殖系统及乳腺：性功能障碍（主要为男性射楮延迟）。皮肽及皮卜组织：多汗在强迫症患苦的双旨.安毬剂对照试验中观察到的不良反应与在抑够症患者的临床试验中观察到的相似。hfblil资料：舍仙林上市G已收到服用舍曲林患冷不良半件的自发报告。包拆有：血液9淋巴系统：中性粒细胞缺乏及血小板缺乏症。心脏：心悸及心动过速。耳

4、及迷路：耳呜内分泌：岛泌乳素血症.甲状腺功能低下及ADH分泌失调综合症。眼科：睡孔变大及視觉耳常。H肠道：腹痛.便秘、胰腺炎及呕吐。仝分及给约部位；虚弱.胸痛.外周性水肿.乏力、发热及不适。肝I!系统：严重肝病（包括肝炎.黄疸和肝功能衰竭）及无症状性血淸转氨酶升高（SGOT和SGPT）.免疫系统：过绒反应.过敏症及类过敏反应.检査：临床化验结果异常.血小板功能改变.血清胆固醇增高.体审减轻及体至墟加代酣及背养：食欲增强及低钠血症。肌肉骨骼及结维纽织：关节痛及肌肉痉挛。神经系统：丙迷、抽搐、头痛、感觉域退、伽头痛.运动障碍包扌舌堆体外系副反应症狀如笫动、肌张力增商.思;牙及步态异常匚肌肉不自主收

5、缩感觉异常和昏就。还有5兎色胺综合症相关的症状和休征.如-些因同时使用5矩色胺能药物而引起的焦虑不安、意识模糊大汗、腹泻.发热.离血压.肌强宜及心动过速。衲神：攻击性反应澈越.焦虑.抑郁症状.欣快、幻觉.女性性欲减退.男性性欲祓退、恶梦及精神病.料脏及沦尿系统：尿失禁及尿潴留.4：殖系统&乳溢礼.男子乳腺过度发育.月经不调及阴墨界常勃起。呼吸.脚及纵隔：支气管痉率及打哈欠。皮肽及皮卜组织：脱发症、血管性水肿、面部水肿.眼尙浮肿、皮肤光敏反应瘙痒.紫甌皮疹（罕有脱皮性皮炎如多形性红斑;Stevens-Johnson综合症.表皮坏死溶解）及寻麻疹。血讶：异常出血（如鼻期、胃肠岀血或血冰）.潮热及高

6、血压.英它：有报吿舍曲林停药后的症状包括：焦虑不安、忧臥眩晕.头痛、恶心及感觉异常。【禁忌】本品禁用于对舍曲林过敏者。舍曲林禁止与单胺氣化篦抑制剂（MAOIs）合用（参见【药物相互作用】）舍曲林禁止与匹英齐待合用参见【药物相互作用】）。【注意爭项】1-舍曲林与可增御5超色胺神经传导的药物如色氨酸或芬氮拉明合用时应慎至考虑，避免出现可能的约效学相互作用。2.由其它5餐色胺再摄取抑制剂抗抑祁药物或抗强迫症药物转换为舍曲林治疗的最佳时机尚无经验.转换治疗时.持别是长效药物如献西汀.应谨填小心应进行慎垂的药效学评价和监渡。由一种选择性5拄色胺再摄取抑制制转换为另-种药物治疗的清洗期吕前还未确定。3璨狂

7、/轻燥任的激洁作用：上巾前的试验期间.接受舍曲林治疗的擒人约（）4%岀现屈躁狂或瑛狂。应用其他已上市的抗抑郁药物或抗强迫症约物治疗怙感性障碍时也有报道少数病人出现有躁狂或轻度诙狂。4. 抗抑郁药物和抗强迫症药物都右诱发癫痫发作的潜在危险性.所有在用舍曲林治疗抑郁症的试脸中.大约有0.08%岀现嫩艄发作在舍曲林治疗惊恐症的试脸中没有癲痫发作的报道。在约1800名接受舍曲林治疔的强迫症患者中有4人（约0.2%）出现抽桶发作其中3例患者为有少年，2例也冇嫌痫，】患考冇嫌痈家族史，所有这4例患考都没有接受抗獗痫药物治疗所冇处痫发作尚未确定与舍曲林治疗直接相关。舍曲林还没有在瘢痈病人中作过评价，所以应避

8、免用于不稳定性癲痫病人。灯病常已控制的癞彻病人，应密切庄护，任何服用舍曲林期间岀现癫痫发作的患者均应停止给药5. 山丁抑郁症病人存在自杀企图的可能性并可能持续存在直到临床明显缓解时.所以在治疗甲期应对有自杀危险的病人进行密切监现。由于已证明强迫症和抑郁症常常共发，故治疗强迫症患者时也应曲溉其自杀倾向。6. 育龄妇.女便用舍曲林则应采取足够的安全的避孕描施。7虽然临床菊理学研究显示舍曲林对于精神运动性活动没冇彩响.然而抗抑郁或抗强迫症药物町以影响从爭驾车或操作机器等冇潜在危险性的工作时所必需的栢力及体能.因此这类病人服用舍曲林应小心.&肝功能不全思者：伴发肝脏疾病的忠者应慎用舍曲林。肝功能损伤患

9、音应减低服约剂城或给约频率。9.肾功能不全患者：无需根据肾功能损書程度调整舍曲林给药剂【孕妇及哺乳期妇女用药】对于妊娠期妇女没有进行过足够的兵好的对照硏究。孕妇貝有在利大丁弊的情况下才能用药.对小样本虽的咱乳期母亲及婴儿的零星研究提示.尽管乳汁中舍曲林浓度高TM中浓度.娶儿血清的舍曲林浓度仮低或检测不到。哺扎妇女只有在利大干弊的情况下才能使用.妊娠和/或哺乳期服用舍曲林，医生应当注恵上市后报告中提及的疝状.母亲服用包捕舍曲林的5释色胺类抗抑郁菇物斯牛.JL出现类似撤外反应的症状已冇报逍。【儿童用药】尽管儿玫想者对舍曲林的代谢稍快，为了避免产生过高的血约浓皮.对儿蛍患者建议使用较低剂呈，尤其是6

10、12岁体求校轻的儿童.【老年用药】老年患者用药剂虽范国打年轻恿者的相同共700多老年患者（65岁）参加了证实舍曲林在这部分人群中疗效的临床试验。老年想者中不良反应的形式和发生率与年轻思者中的相似。【药物相互作用】锻胺氣化鮒抑制列（MAOk）：舍曲林合并单胺氧化酹抑制剂.包括选择性的单胺氣化酚抑制剂诃来古兰和可逆性的单胺氧化酶抑制剂吗氯页胺治疗岀现了严重副反应有时是致命性的。有些病例是类似5绘色胺综合症的表现.包括：发热.强宜.肌肉痉挛.自主神经功能素乱伴生命体征快速波动，精神状况的改变包括精神蔗乱.易激惹及极度激毬宜至发展为诡妄和昏迷所以，眾用单胺氧化酚抑制剂时或停用单胺氧化爾抑制剂14夭内不

11、能服用舍曲林，同样.舍曲林停用后也需14天以上才能开始单胺氧化酶抑制剂的治疗。匹莫齐待：在一项单剂低剂量匹莫齐特(2mg)与舍曲林合用的研究中证实，两药同眼可使匹莫齐特的血浆浓度升高。升高的水平未引起EKG的变化。这种药物相互作用的机樹尚不淸楚，由于匹莫齐特的治疗窗较窄.禁止舍曲林与匹莫齐特同服。中枢神经系统抑制剂和酒精：毎日冋时服用舍曲林200mg不会増加乙醉、卡马西平.氟哌陀醇或苯妥英对健康受试者认知功能和精神运动性活动能力的作用.但不主张舍曲并与酒精合用.俚剂：对正常志愿者进行的安慰剂对照试验中，舍曲林与锂剂合用未明显改变锂剂的药代动力学参数，但与安恿剂相比震颤增多.表明两药之间存在药效

12、学相互作用的可能。舍曲林与英它经5轻色胺能机制起作用的药物如锂剂合用时应对病人进行监护。苯妥英：在健康志愿者的安慰剂对照研究中每口200mg舍曲林长期服药并不显著地抑剖苯妥英的代谢。然而.如需与舍曲林合用.在开始加用舍曲林时应当曲测苯妥英的血般浓度同时适当调整苯妥英的剂fto另外，与苯妥英合用可引起舍曲林血药浓度的下降.舒马普坦：在舍曲林上市石，有个别报道舍曲林与舒马普坦合并使用后.柄人出现体弱、腱反射亢进、共济失调、意识模糊、焦虑和激越.如果临床上确实需要舍曲林与该药合并使用的话应当对病人进行密切的观察。与蛋白结合的药物：因舍曲林与血浆蛋白结合.应注意舍曲林和其它与血浆蛋白结合药物之间相互作

13、用的可能性。但是.舍曲林分别与地西泮、甲苯确丁服和华法林相互作用的三项正式研究中，未见舍曲林对这些药物的蛋白结合率有明显的影响。华法林:舍曲林200mg/H与华法林合用可引起较小的但有统计学意义的経血酶原时间的延长，其临床意义尚不明确。因此.舍曲邛与华法林联合应用或停用时应密切监测礙血酶原时间.与其它药物的相互作用：已进行了舍曲林与其它药物间相互作用的斫究。毎日舍曲林200mg与地西泮或甲苯磺丁豚合用可导致一些药代动力学参数较小的、但有统计意义的改变。与西姝咎丁合用可明显降低舍曲林的淸除。这些改变的临床意义尚不清楚。舍曲林对阿替洛尔的B肾上腺能阻滞作用无任何影响。每日舍曲林200mg与格列苯蘇

14、或地高辛之间无相互作用。电休克治冷(ECT)：尚无考察舍曲林与电休克治疗合用优点或危险方面的临床试验。细腮色素P450(CYP)2D6代谢的药物：抗抑郁约物对药物代谢同功酶CYP2D6的抑制作用程度是不尽相同的。人临床怠义需取决于抑制作用的程度及合用药物的治疗指数治疗指数较窄的CYP2D6底物包括如普罗帕爾(propafenone).氟卡尼(flecainide)在内的三环类抗抑郁药物和1C类抗心律失常药物.己有的药物相互作用研究表明.每D50mg舍曲林长期给药可使地西帕明(desipramine,CYP2D6同功曲活性的标志物)稳态的血药浓度轻度増加(平均3040%)。其他细胞色素(CYP)

15、酶代谢的药物(CYP3A3/4.CYP2C9,CYP2C19.CYP1A2)；CYP3A3/4：体内药物相互作用试验表明长期服用舍曲林200mg/口不会对CYP3A3/4介导的内生皮质醇的轻化或卡马西平及待非那定的代谢产生抑制作用。另外，每日50mg舍曲林长期给药不会对CYP3A3/4介导的阿普理伦药物代谢产生抑制作用.数据显示舍曲林不是CYP3A3/4的抑制剂。CYP2C9：长期服用舍曲林200mg/H对甲苯磺丁服苯妥英和华法林的血药浓度没有明显形场。这说明舍曲林不是CYP2C9的临床相关抑制剂.CYP2C19：K期服用舍曲林200mg/日对地西泮血药浓度无明显影响.说明舍曲林也非CYP2C

16、19的抑制剂。CYP1A2：体外试聆研究表明舍曲林对CYP1A2无明显抑制作用其它5羟色胺能药物：舎曲林与可增强5轻色胺神经传导作用的药物如色氨酸或芬緊拉明合用时应慎垂考虎，避免出现町能的药效学相互作用。【药物过量】有证拯表明，舍曲林在过最服用时仍有很大的安全范围.曾有舍曲林单独过虽服用高达13.5克的报道。曾有过圮服用舍曲林导致死亡的报道.但大多出现于与其它药物和/或酒精联合应用的悄况下。因此.应对任何用药过最给予积极治疗。约物过运症状包括有因5奔色胺引起的不良反应如喀睡、胃场不适(如恶心和呕吐).心动过速.震颤、激动和头暈.罕有昏迷报逍。舍曲林没有特效的解逝剂。开放并保持气道通畅确保充分的

17、供氧及换气，可与导泻剂合用活性碳可能与催吐或洗胃同样甚或更为有效。在对症治疗及支持疗法问时，建议进行心脏及牛命体征监测.由于舍曲林有较大分布容积，强迫利尿，透析，血液灌注及换血疗法均没有明显意义。【临床试验】抑郁性障础对在参加了为期8周的舍曲林50200mg/日的开放性试验歼治疗有效的抑郁症门诊患者进行了项研究。将这些患者(N=295)随机分到舍曲林50200mg/日组或安慰剂组，继续进行44周的双自试验。舍曲林组患者的复发率与安慰剂组相比显著降低。完成研究的总者的平均给线剂就为70mg/日。强迫症在项长期研究中.人选参加了为期52周的舍曲林50-200mg/日的单H试验并治疗有效的患者.这些

18、患者符合DSM-JIIR中强迫症诊断标准。将这些患者5=224)随机分到舍曲林或安慰剂组継续治疗28周.观察阴羁情复发或疗效不佳而脱落的患者比例.在继续治疗的28周期间.舍曲林组因柄情复发或疗效不佳脱落的怨考比例显著任T安慰、剂组。在男性和女性想者中均显示出这一特点。【药理毒理】药理作用盐酸舍曲林是一种选择性的5轻色胺再摄取抑制剂。其作用机制与其对中枢神经元5轻色胺再摄取的抑制有关。在临床剂星下，舍曲林阻断人血小板对5轻色胺的摄取。研究提示舍曲林是一种强效和选择性的神经元5轻色胺再摄取抑制剂.对去甲肾上腺素和多巴胺仅有微弱形响。体外研究显示.舍曲林对肾上腺素能受体(on.D).胆破能受体、GA

19、BA受体.多巴胺能受休.组胺受体.5爲色胺能受体(5HTlA,5HTib.5HT2)或苯二氮芝受体没有明显的亲和力.对上述受体的描抗作用被认为与其它精神疾病用药的镇静作用、抗胆碱作用和心脏毒性相关。动物长期给予舍曲林可使脑中去甲肾上腺素受体下调这与临床上其它抗抑郁症药物的作用一致。舍曲林对单胺氧化酶没有抑制作用。话理研究遗传貳性：细苗突变试验、小鼠淋巴倍突变试脸、在体小鼠计骼和体外人湫巴细胞遗传学试验结果表明.在有或无代谢激活存在时，舍曲林均未出现遗传毒性。生殖笊性：给药剂董为80mg/kg似吨加2计.为人最大推荐剂量MRHD的4倍)时.两个大鼠试验之一观察到动物生育力降低。在大亂和家兔上进行

20、了剂第分别达80mg/kg/H和40mg/kg/日的生殖毒性研究(以mgmv计约相当人最大推荐剂屋的4倍)，在各试验剂至下均未发现致畸作用。怀孕大艮和家兔在器官形成期给予舍曲林(剂昼分别为10mg/kg和4Omg/kg,以mg/E计约相当于MRHD的05倍和4倍)时观察到胎仔骨化延迟琥性大鼠妊娠后期及驸乳期给予舍曲林，剂丘20mg/kg下死产幼鼠及出生后前4天幼鼠死亡数母增加，出生后前4灭幼鼠的体重亦降低.对人鼠幼鼠无影响的剂童为10mg/kg。幼鼠存活率的降低是由含曲林在于宫的暴熊所致。但这些作用的临床慰义尚不清楚。致癌性：在CDJ小鼠和Ix)ng.Evans大鼠上进行了剂虽达4Omg/kg

21、/日似mg/m?计，分别约相当于MRHD的】倍和2倍)的终生致癌性研究.在100mg/kg剂虽时，雄性小鼠出现剂耒相关性的肝腺瘤增加在雕性小鼠或接受相同给药处理的大鼠上*观察到肝腺瘤的增加，也未见肝细胞癌的增加。CD1小鼠肝腺瘤的自发率具有波动性，该结果对人类的意义尚不淸楚。4()mg/kg雌性大取出现甲状腺滤泡腺瘤增加，同时并不伴有甲状腺增生.与对照组比较1040mg/kg给药组大鼠子宫腺溜増加.但尚不明确该结果与药物的相关性。依義性：动物研究未显示本品有兴奋作用或巴比妥样(中枢抑剖剂)濫用的潜在性。【药代动力学】男性每I山服金曲林一次50-200mg,舍曲林农现出与用药剂墩成正比的药代动力

22、学特性，连续用药14天.服药4.584小时人休血药浓度达蜂值(Cmax)。讶少年和老年人的药代动力学参数与18-65岁之间成人无明显差别。舍曲林平均半衰期为22-36小时。与终末清除半衰期相一致.每天给药一次，一星期后达稳态浓度，在这过程中有两倍的浓度蓄积c舍曲林的血浆蛋白结合率为98%o动物实验结果农明，舍曲林有较大的分布容积。舍曲林主耍首先通过肝脈代谢，血浆中的主要代谢产物N去甲基舍曲林的药理活性在体外明显低于舍曲林.约是舍曲林的1/20,没有证据衣明其在抗抑郁模型体内有约理活性，它的半衰期足62J04小时。舍曲林和N去甲基舍曲林的最终代谢产物从粪便和尿中尊量排泄，只有少迓(0.2%)舍曲林以原形从尿中排出。食物对舍曲林片剂的生物利用度无明显的影响.【贮藏】在309以下密封保存。【包装】铝塑包装，14片/盒【有效期】60个月。【执行标准】WSr(X-452)-2003Z【批准文号】国药准字H1098014I【生产企业】企业名称：辉瑞制药右限公讨生产地址：辽了省大连市大连经济技术开发区大庆路22号邮政编码:116600电话号码：0411-87615400min