主管药师考试辅导药物的排泄途径

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1、 药物排泄是指药物以原形和代谢物排出体外的过程,也是药物在体内的最后过程。肾脏排泄是主要排泄途径,药物及其代谢物可通过肾小球滤过、肾小管分泌后随尿排出。有些药物被肾小管重吸收,其重吸收有主动和被动两种类型。一些有机酸化合物如丙磺舒、-内酰胺药物、尿酸及有机碱类如四乙胺等除肾小球滤过之外,还可通过肾小管主动分泌到肾小管内排出。有两个主动分泌通道,即弱酸性通道和弱碱性通道,分别由两种载体转运,同类药物之间可能有竞争性抑制现象,如丙磺舒抑制青霉素的主动分泌,使后者的排泄减慢,药效延长并增强。大多数药物主要是被动转运,其重吸收程度取决于药物的脂溶性和解离度,碱化尿液使酸性药物在尿中离子化,酸化尿液则使

2、碱性药物在尿中离子化,利用离子障原理阻止药物的再吸收,加速其排泄,这是药物中毒常用的解毒方法。药物经肾排泄受肾功能状态的影响。肾功能低下时,药物自肾排泄变慢,容易蓄积中毒,此时应该相应降低药物的剂量或延长给药间隔时间,尤其对排泄较慢的药物应特别注意。药物也可自胆汁排泄,虽是原形药物的次要排泄途径,但是很多药物的代谢产物尤其是水溶性代谢产物的主要排泄途径。药物及其代谢产物经胆汁排泄往往是主动过程,有酸性、碱性及中性三个主动排泄通道。某些药物,尤其是胆汁排泄后的药物,经胆汁排入十二指肠后部分药物可再经小肠上皮细胞被重吸收,这种现象称为肝肠循环(hepato-enteralcirculation),在药动学上表现为药时曲线出现双峰现象,而在药效学上表现为药物的作用明显延长。也有些结合型代谢物经胆汁排入肠道后,水解释放出原形药物,会再次吸收形成肝肠循环。洋地黄毒苷肝肠循环较多,与其作用持久有关,吗啡、地西泮、炔雌醇也是如此。乳汁pH略低于血浆,吗啡、阿托品等弱碱性药物可自乳汁排泄,哺乳婴儿可能受累。胃液酸度更高,某些生物碱(如吗啡等)注射给药也可向胃液扩散,洗胃是治疗和诊断中毒的措施。药物也可自唾液及汗液排泄。粪中药物多数是口服未被吸收的药物。肺是某些挥发性药的主要排泄途径,检测呼出气中的乙醇量是诊断酒后驾车的快速简便的方法。

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