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1、2022-9-101第六章 胆碱受体激动药 (cholinoceptor agonists)2022-9-102l l M胆碱受体激动药:临床药物l 较多，具有较好的临床实用l 价值。l胆碱受体激动药l N胆碱受体激动药:主要有尼l 古丁，对 N1、N2受体均有激动l 作用，无实用价值，仅具有l 毒理学上的意义。l l 2022-9-103l1熟悉毛果芸香碱作用原理、药理作用、临床应用。2掌握新斯的明的作用原理、药理作用、临床应用及不良反应。l3了解有机磷酸酯中毒的原理和中毒表现。2022-9-104l重点：l1毛果芸香碱的药理作用、临床应用。2新斯的明的作用原理、药理作用、临床应用。l难点：
2、眼的结构。2022-9-105 一、M 胆碱受体激动药l毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)l药理作用 选择性(直接)激动M受体，产生M样作用。对眼睛和腺体的作用明显，对心血管的影响小。GOCH2OC2H5NNCH32022-9-106l1.对眼睛的作用l(1)缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。2022-9-107l(2)降低眼内压l房水产生及回流2022-9-1082022-9-109l(3)调节痉挛l睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。l l 睫状肌l l 悬韧带l
3、 l 晶状体2022-9-10102022-9-1011l2.对腺体作用l皮下注射1015mg毛果芸香碱，可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。l临床应用l1.青光眼毛果芸香碱是青光眼首选药物。l特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性好。l2022-9-1012ll闭角型(angle-closureglauconma充血l性青光眼)：前房角间隙狭窄。l青光眼l开角型(open-closureglauconma单纯性l青光眼)：巩膜静脉窦血管硬化。l2022-9-10132022-9-10142022-9-1015二、N胆碱受体激动药2022-9-1016第七章 抗胆碱酯酶药l2022-9-1017
4、Glu:谷氨酸 Ser:丝氨酸 His:组氨酸 2022-9-10182022-9-10192022-9-10202022-9-10212022-9-1022新斯的明可与乙酰胆碱竞争与乙酰胆碱酯酶的结合，从而抑制了乙酰胆碱酯酶的活性，使胆碱能神经末梢释放的乙酰胆碱破坏减少，突触间隙中的乙酰胆碱积聚，表现出M和N样的作用。新斯的明对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的作用较弱，对胃肠道和膀胱平滑肌的兴奋作用较强。该药物除抑制胆碱酯酶外，还能直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体以及促进运动神经末梢释放乙酰胆碱，所以对骨骼肌的兴奋作用最强。2022-9-10232022-9-10242022-9-1025
5、2022-9-1026l依酚氯胺(edrophoniumchoride)l特点：l1、抗AchE作用较弱，但对骨骼肌的兴奋作l用快、强、短。515min后作用消失，故不作为治疗用药。l2、主要用于诊断重症肌无力。2022-9-10272022-9-10282022-9-10292022-9-10302022-9-1031l教材：实用药理基础张虹主编，化学工业出版社。参考书：1Thebasicandclinicalpharmacology，9thedition，editedbyKatzung，2001。2Thepharmacologicalbasisoftherapeutics，10thedition，editedbyGoodman&Gilman，2001。3Pharmacology，4thedition，editedbyRangandDale，1999。4药理学七年制教材，杨世杰主编，人民卫生出版社。2022-9-1032l1简述毛果芸香碱的作用机理、药理作用和临床应用。l2新斯的明对何种组织器官作用最强？其原理是什么？3有机磷酸酯类的解救药物有几类？其效果如何？
胆碱受体激动药
