南开大学22春“药学”《药物设计学》作业考核易错、难点汇编⑥（带答案）试卷号：10

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1、书山有路勤为径，学海无涯苦作舟！ 住在富人区的她南开大学22春“药学”药物设计学作业考核易错、难点汇编（带答案）一.综合考核(共45题)1.下面哪个选项不适虚拟筛选中所用的三维结构数据库名称?()A.剑桥晶体数据库B.NCIC.AldrichD.ACD参考答案：C2.药物开发失败率较高的原因中，药物的吸收、分布、代谢、排泄(ADME)性质不佳占()。A.11%B.39%C.5%D.30%E.10%参考答案：B3.组合生物催化使用的生物催化剂有()。A.区域选择性催化剂B.高特异性催化剂C.低特异性催化剂D.立体特异性催化剂E.多功能催化剂参考答案：BC4.作用于拓扑异构酶II的抗肿瘤药物是()

2、。A.多柔比星B.喜树碱C.秋水仙碱D.依托泊苷E.长春碱参考答案：AD5.对生物活性肽进行结构修饰的主要目的是()。A.提高代谢稳定性B.提高口服生物利用度C.增加与受体作用的亲和力和选择性D.减少毒副作用E.增加水溶性参考答案：ABC6.下列药物哪种属于胸苷酸合成酶抑制剂?()A.gemcitabineB.AMTC.tomudexD.EDXE.lometrexate参考答案：C7.用氟原子置换尿嘧啶5-位上的氢原子，其设计思想是：()A.生物电子等排替换B.立体位阻增大C.改变药物的理化性，有利于进入肿瘤细胞D.供电子效应E.增加反应活性参考答案：A8.下列哪种氨基酸衍生物是脯氨酸类似物?

3、()A.二氢吲哚-2-羧酸B.2-哌啶羧酸C.二苯基甲酸D.二丙基甘氨酸E.alpha-氨基异丁酸参考答案：B9.哪种药物是钙拮抗剂?A. 维拉帕米B. 茶碱C. 西地那非标准答案：A10.ACE抑制剂可使血管舒张，血压降低，其作用机制是：()A.作用于离子通道B.抑制膜结合的Na(+)、K(+)-ATP酶C.阻断由ACE介导的AngI转化为AngIID.作用于自主神经系统E.减少缓激肽降解参考答案：CE11.分子文库计划得到哪个组织(或部门)的支持?()A.美国FDAB.WHOC.中国SFDAD.美国NIHE.欧洲专利局参考答案：D12.不属于经典生物电子等排体类型的是：()A.一价原子和基

4、团B.二价原子和基团C.三价原子和基团D.四取代的原子E.基团反转参考答案：E13.软药的设计方法有()。A.以无活性代谢物为先导物B.活化软药的设计C.使刚性分子变为柔性分子D.通过改变构象设计软药E.软类似物的设计参考答案：ABE14.匹氨西林是广谱半合成抗生素氨苄西林的双酯前药，其设计的主要目的是()。A.降低氨苄西林的胃肠道刺激性B.消除氨苄西林的不适气味C.增加氨苄西林的水溶性，改善药物吸收D.增加氨苄西林的脂溶性，促进氨苄西林的吸收E.提高氨苄西林的稳定性，延长作用时间参考答案：D15.下列属于钙拮抗剂的药物有()。A.硫氮卓酮B.尼莫地平C.伐地那非D.普尼拉明参考答案：ABD1

5、6.临床上钙拮抗剂主要用于治疗：()A.高血压B.心绞痛C.心律失常参考答案：ABC17.下列抗病毒药物中，哪些属于无环核苷类化合物?()A.恩替卡韦B.更昔洛韦C.西多福韦D.去羟肌苷E.阿昔洛韦参考答案：BCE18.化学基因组学主要的技术平台有：()A.核磁共振B.质谱C.红外光谱D.差热分析E.毛细管电泳参考答案：ABDE19.世界药物索引(WDI)是有关上市药物和开发中药物的权威性索引，它是由哪家著名公司开发的?()A.默克B.辉瑞C.德温特D.杜邦E.拜尔参考答案：C20.羧酸类原药修饰成前药时可制成：()A.酰胺B.缩酮C.亚胺D.酯E.醚参考答案：AD21.Ludi属于全新药物设

6、计的哪种设计方法?()A.模板定位法B.分子碎片法C.原子生长法D.从头计算法参考答案：B22.下列选项关于三维药效团模型的说法正确的是()。A.构建三维药效团可预测新化合物是否有活性B.可研究靶点与配体结合能C.能够配合三维结构数据库搜索进行虚拟筛选D.芳香环一般不能作为药效团元素参考答案：AC23.下列关于分子模型技术说法不正确的是()。A.也被称为分子模拟技术B.是在计算机分子图形学基础上诞生的C.主要用于显示分子三维结构D.一般不能研究分子的动力学行为E.可预测化合物的三维结构参考答案：CD24.不属于抗肿瘤药物作用靶点的是：A. DNA拓扑异构酶B. 微管蛋白C. 胸腺嘧啶合成酶D.

7、 乙酰胆碱酯酶E. 内皮细胞生长因子标准答案：D25.下列哪些设计原则有利于增强siRNA的活性?()A.避免出现回文序列B.有义链3-端为A或UC.有义链3位为A，10位为UD.有义链19位为AE.序列中G/C含量在30%52%参考答案：ABCDE26.G-蛋白偶联受体的主要配体有()。A.肾上腺素B.多巴胺C.趋化因子D.维生素E.胰岛素参考答案：ABC27.根据Lipinski规则，可旋转键的个数应为()。A.小于5B.小于10C.小于15D.大于15E.大于10参考答案：B28.药效学研究的目的不包括()。A.确定新药预期用于临床防、诊、治目的药效B.确定新药的作用强度C.阐明新药的作

8、用部位和机制D.发现预期用于临床以外的广泛药理作用E.判断其商业价值参考答案：E29.约85%的药物，其logS值为：()A.小于-6B.大于5C.大于-1D.-15之间E.-1-5之间参考答案：E30.底物或抑制剂与酶活性位点的作用包括：()A.静电作用B.范德华力C.疏水作用D.氢键E.阳离子-pi键参考答案：ABCDE31.母体药物中可用于前药设计的功能基不包括：()A.-O-B.-COOHC.-OHD.-NH2E.上述所有功能基参考答案：A32.下列不属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是：()A.亚甲基醚B.氟代乙烯C.亚甲基亚砜D.乙内酰胺E.硫代酰胺参考答案：D33.天然产物化合物库

9、包括()。A.糖类B.甾体类C.萜类D.维生素类E.前列腺素类参考答案：ABCDE34.不属于经典生物电子等排体类型的是：()A.基团反转B.四取代的原子C.二价原子和基团D.三价原子和基团E.一价原子和基团参考答案：A35.非甾类抗炎药的作用机制是：()A.二氢叶酸还原酶抑制剂B.磷酸二酯酶抑制剂C.前列腺素环氧化酶抑制剂D.HMG-CoA还原酶抑制剂E.ACE抑制剂参考答案：C36.噻唑烷二酮类药物(TZD)如曲格列酮、吡格列酮邓是哪类受体的拮抗剂?()A.噻唑烷受体B.ERC.RXRD.PPAR(gamma)E.VDR参考答案：D37.PPAR(alpha)的天然配基为：()A.噻唑烷二

10、酮B.全反式维甲酸C.8-花生四烯酸D.十六烷基壬二酸基卵磷脂E.雌二醇参考答案：C38.固相有机反应包括：()A.酰化反应B.成环反应C.多组分缩合D.分解反应E.中和反应参考答案：ABC39.用氟原子置换尿嘧啶5-位上的氢原子，其设计思想是：()A.立体位阻增大B.生物电子等排替换C.改变药物的理化性，有利于进入肿瘤细胞D.增加反应活性E.供电子效应参考答案：B40.以下哪一结构特点是siRNA所具备的?()A.单链核酸B.一个未配对核苷酸C.5-端羟基D.5-端磷酸E.3-端磷酸参考答案：D41.下列不正确的说法是()。A.前药进入人体后无需转化为原药在发挥作用B.靶向药物是软药的一种特

11、殊形式C.孪药分子常常可产生明显的协同作用D.孪药实际上就是软药E.酯化修饰是前药和软药设计时常采用的手段参考答案：ABD42.下列受体哪些属于细胞核受体?()A.维甲酸受体B.过氧化物酶体增殖因子活化受体C.血管紧张素受体D.趋化因子受体参考答案：AB43.人类睾丸ACE与躯体ACE的C区相同，三维结构主要部分为alpha-螺旋，与Zn(2+)、两个Cl(-)通道相结合。与羧肽酶A结构相同的是()。A.Zn(2)结合区域B.Cl(-)结合区域C.质子化的精氨酸D.alpha-螺旋E.疏水空腔参考答案：A44.限制性氨基酸取代物有：()A.D-氨基酸B.alpha，alpha-二烷基甘氨酸C.L-氨基酸D.alpha-氨基环烷羧酸E.碱性氨基酸参考答案：ABD45.NNRTIs是一类中药的抗HIV感染药物，具有半衰期长、吸收好、高效低毒、副作用小等优点，但不包括下列特点的哪一项?()A.与酶的变构区域作用，细胞毒性很小，RT的非竞争性抑制剂B.结构上各不相同C.不易产生耐药性D.对HIV-1显示较高的特异性参考答案：D