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1、 药师药理学考前培药师药理学考前培训课件（一）训课件（一）王后源王后源2007.4第一章药理学的概念第一章药理学的概念 药理学是研究药物与机体相互作用规律和机制的一门学科 包括药效学和药动学第一节药效学第一节药效学一、药物的作用一、药物的作用药物作用药物作用药物与机体细胞间的初始作用药物与机体细胞间的初始作用(起因起因)药理效应药理效应药物引起机体功能的生理生化得既发型改药物引起机体功能的生理生化得既发型改变变(结果结果)(一一).药物的基本作用药物的基本作用兴奋作用和抑制作用兴奋作用和抑制作用(二二).药物作用类型药物作用类型1.局部作用和吸收作用局部作用和吸收作用2.药物作用的选择性药物作
2、用的选择性(三三).防治作用和不良反应防治作用和不良反应(药物作用两重性药物作用两重性)药物作用药物作用 防治作用防治作用预防作用和治疗作用 不良反应不良反应在正常用法用量时由引药物起的对人体在正常用法用量时由引药物起的对人体有害和不期望产生的反应有害和不期望产生的反应包括副作用、毒性反应、变态反应副作用、毒性反应、变态反应(过敏反过敏反应应)、继发反应、依赖性、特异质反应和后遗、继发反应、依赖性、特异质反应和后遗效应等效应等对因治疗对因治疗对症治疗对症治疗不良反应不良反应 副作用副作用 毒性反应毒性反应 后遗反应后遗反应 停药反应停药反应 变态反应变态反应 特异质反应特异质反应药效学药效学二
3、、药物的作用机制二、药物的作用机制说明药物为什么能起作用和如何产生作用的说明药物为什么能起作用和如何产生作用的1.改变理化性质改变理化性质2.对酶的影响对酶的影响3.参与和干扰机体的代谢过程参与和干扰机体的代谢过程4.作用于离子通道作用于离子通道5.影响细胞膜的功能影响细胞膜的功能6.影响免疫功能影响免疫功能7.与受体结合与受体结合受体受体 存在于细胞膜、细胞浆或细胞核中的大分存在于细胞膜、细胞浆或细胞核中的大分子物质，具有识别并特异性的与神经介质、子物质，具有识别并特异性的与神经介质、激素、活性肽、抗原、抗体、代谢物等相激素、活性肽、抗原、抗体、代谢物等相结合，产生特定生物效应的能力。结合，
4、产生特定生物效应的能力。特点特点 1.1.灵敏性灵敏性 ；2.2.特异性特异性 ；3.3.饱和性；饱和性；4 4 可逆性可逆性 ；5.5.多样性多样性 药物与受体药物与受体 1亲和力亲和力2内在活性内在活性.激动药激动药(兴奋药兴奋药)和拮抗药和拮抗药(阻滞剂阻滞剂)第二节药动学第二节药动学用动力学原理及数学方法研究药物在体用动力学原理及数学方法研究药物在体内吸收、分布。生物转化和排泄中的特内吸收、分布。生物转化和排泄中的特点点一、药物的跨膜运转一、药物的跨膜运转1.被动运转被动运转(由高向低不耗能由高向低不耗能)多多简单扩散简单扩散.膜孔扩展膜孔扩展.易化扩散易化扩散2.主动运转主动运转(由
5、低向高耗能的由低向高耗能的)少少高度特异性；饱和现象和竞争性抑制现象高度特异性；饱和现象和竞争性抑制现象二、药物体内过程吸收.分布.生物转化和排泄(一一)吸收吸收1.消化道的吸收消化道的吸收(首关首关消除消除概念概念)2.注射部位的吸收注射部位的吸收吸收速率与药物水溶性和注吸收速率与药物水溶性和注射部位的血流量有关射部位的血流量有关3.皮肤黏膜和呼吸道的皮肤黏膜和呼吸道的吸收吸收不同给药途径吸收快慢的顺序不同给药途径吸收快慢的顺序:静注静注 吸入吸入 舌下舌下 肌注肌注 皮下注皮下注射射 口服口服 直肠给药直肠给药皮肤给药皮肤给药影响药物的吸收因素影响药物的吸收因素1.药物的理化性质药物的理化
6、性质分子大小；脂溶性和解离分子大小；脂溶性和解离度度2.药物的剂型药物的剂型生物利用度生物利用度=实际吸收药量实际吸收药量/给给药剂量药剂量3.吸收环境吸收环境PH值、胃排空功能、肠蠕值、胃排空功能、肠蠕动快慢、肠内容物动快慢、肠内容物二、药物体内过程(二二)分布分布血液循环血液循环 各组织器官各组织器官影响分布的因素影响分布的因素药物理化性质和体液药物理化性质和体液 PH 值值药物与血浆蛋白的结合药物与血浆蛋白的结合药物与组织的亲和力药物与组织的亲和力血脑屏障胎盘屏障血脑屏障胎盘屏障二、药物体内过程(三三)生物转化生物转化第一步代谢反应第一步代谢反应氧化氧化.还原还原.水解反应水解反应(I相
7、反应相反应)第二步代谢反应第二步代谢反应结合反应结合反应(II相反应相反应)凡使肝药酶的活性增强和合成加速的药物称为凡使肝药酶的活性增强和合成加速的药物称为药酶诱导剂药酶诱导剂,反之称为药酶抑制剂反之称为药酶抑制剂常见药酶诱导剂常见药酶诱导剂(巴比妥类巴比妥类苯巴比妥为最苯巴比妥为最.卡马西平卡马西平.乙乙醇醇慢性中毒慢性中毒.灰黄霉素灰黄霉素.地米地米.利福平利福平.苯妥英钠等苯妥英钠等)常见药酶抑制剂常见药酶抑制剂(氯霉素氯霉素.别嘌醇别嘌醇.酮康唑酮康唑.西米替丁西米替丁.异烟肼异烟肼.氯丙嗪氯丙嗪.环丙沙星环丙沙星.乙醇乙醇急性中毒急性中毒.红霉素红霉素.美托美托洛尔洛尔.甲硝唑甲硝唑
8、.口服避孕药口服避孕药.奎尼丁奎尼丁.丙戊酸钠丙戊酸钠.奋乃奋乃静静.磺胺药磺胺药)二、药物体内过程(四四)排泄排泄1排泄途径排泄途径药物以原形或代谢产物排出体外的过程药物以原形或代谢产物排出体外的过程主要经主要经肾排泄肾排泄，少数以胆道、呼吸道、乳腺、少数以胆道、呼吸道、乳腺、汗腺排泄汗腺排泄2排泄速度排泄速度中毒作用影响药物作用的因素药物因影响药物作用的因素药物因素和肌体因素素和肌体因素 药物方面因素药物方面因素一一.药物剂型药物剂型二二.给药途径给药途径三三.用药剂量用药剂量不同年龄用药剂量不同不同年龄用药剂量不同 60 岁以岁以上的老人一般为成人的上的老人一般为成人的 3/4剂量效应强
9、度有效作用无作用致死作用最小有效量极量最小中毒量A BC 关于用药剂量的几个概关于用药剂量的几个概念念极量极量:达到最大治疗作用但没达到最大治疗作用但没有毒性反映的剂量有毒性反映的剂量关于用药剂量的几个概念关于用药剂量的几个概念 二二 半数有效量半数有效量(ED50)半数致死量半数致死量(LD50)治疗指数治疗指数=一般用一般用治疗指数治疗指数评价药物的安全性评价药物的安全性,越大越安全越大越安全但并不能准确反映药物的安全性但并不能准确反映药物的安全性.用用安全范围安全范围(TD5ED95 之间的距离之间的距离)衡量更准衡量更准确确,越大越安全。越大越安全。半数有效量半数有效量(ED50)半数
10、致死量半数致死量(LD50)影响药物作用的因素药物因影响药物作用的因素药物因素和肌体因素素和肌体因素 药物方面因素药物方面因素四四.用药时间和次数用药时间和次数五五.联合用药联合用药六六.长期用药长期用药 肌体方面因素肌体方面因素一一.年龄和体重年龄和体重二二.性别性别三三.个体差异个体差异四四.精神因数精神因数五五.病理因数病理因数六六.机体反应形变化机体反应形变化(耐耐受性受性.依赖性依赖性.撤药症撤药症状状)谢谢观看/欢迎下载BY FAITH I MEAN A VISION OF GOOD ONE CHERISHES AND THE ENTHUSIASM THAT PUSHES ONE TO SEEK ITS FULFILLMENT REGARDLESS OF OBSTACLES.BY FAITH I BY FAITH
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