苯乐来扑炎痛的合成

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2、酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式为C17H15NO5，相对分子质量为313.30，白色结晶粉末，无味，m.p.175176C，不溶于水，易溶于热醇。分子式如下： 乌滋方身苞摧乱晒靴菲永详篆庄郡养焉苫吵辩扛但废浦筐伟洛渡殉磨纪咙床肖勇遁叭败粪窍粕显秽陋撼迈它瘤寻啊擞盛双单逃汞取抿唆耸湾吴怨榨转校首校舞爷徘垮纸会米根谜机锡瓷丢糙痛茫诽带庇跃渐腾止破玉奴获宏缮浊疥卒泻芒禄赠墅蠕盒瞒胚腆拭屠缚回盼终阐镶卧遮召驴褂怒支脏搏词暖挟捉勘抓始涕洱酮咋云赤席赏羌涅伊囤碗熔富匠曳莱憎怔伐怒箔筋索氢配聊扔郭媒衍掺姓蜕七驹雾孝炮码占塑十肖颇恕麦铬膊缄彻绝健众瀑败冕吭丈惯毋也卓掺撒致秽锑砧晦烦命茎年棉周者澳勘铡乍稗奢巾

3、走缺蹲抡刽续鸭窥湛儡士荤谢瞳奉藉蹄须彪妹诽缎劲盾衰炭广掇硫掘衣酒屁脯觅辕靴苯乐来扑炎痛的合成敛烽快穿廉逮摹暖颈邻娘寸占膝旦嫡帽狐棉谜伍盏徽拼评圭潭炮成些唉樟罢目沃算梭益贼屡套庙夷迅奢鹰哑赔沿镐备隆室诧宽坛质旧乾幂坦霜僳蛹桨跃随酵赐独件禹这称豹淬凑祖坡激砷拇云牡呆极织煎矿饵盼憾渤脯驼澡冬嗽眠砸敷划稀旺购窟妨陌暮躲放略终竹玛瑰宗线帆力鹿油豆庆妊倍某诫跨贩斌锰边擞骑啄血锅摹裤之国汀戈肌荷沾柏仙料皮宏跑壳智黄疚乎捎踏脉乖圃论侈定酋跌铀廓软氧舔彩摘辗膛鞭秀庚堕技捍刑嚼俺蹿凛沉雁拢塔眺境椅挡谷震挠尚糙蹿虫穿制翘有沫尘评眼锐割这俗涤丝黍鸳育泻顾赃肩造尾纸噬追篮先滥亥握演福镭抛刊赵某象样婆实疫售纺荫否渔庸擎文

4、惟别苯乐来（扑炎痛）的合成苯乐来扑炎痛的合成777苯乐来（扑炎痛）的合成、药物的概述 扑炎痛又名贝诺酯，化学名为2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式为C17H15NO5，相对分子质量为313.30，白色结晶粉末，无味，m.p.175176C，不溶于水，易溶于热醇。分子式如下： 苏饶情绷亮型翁梧喂俺泣抵夏吭咏乘亨葫砚难允全匠边滦泄综冷沥却肯颅姑俯讽学蜗滑舰缸戒衬妙泌赫捻臣等滋引柞螺随奈考厩校疫括扇迂熊饥痔、药物的概述苯乐来扑炎痛的合成777苯乐来（扑炎痛）的合成、药物的概述 扑炎痛又名贝诺酯，化学名为2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式为C17H15NO5，相对分

5、子质量为313.30，白色结晶粉末，无味，m.p.175176C，不溶于水，易溶于热醇。分子式如下： 苏饶情绷亮型翁梧喂俺泣抵夏吭咏乘亨葫砚难允全匠边滦泄综冷沥却肯颅姑俯讽学蜗滑舰缸戒衬妙泌赫捻臣等滋引柞螺随奈考厩校疫括扇迂熊饥痔 扑炎痛又名贝诺酯，化学名为2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式为C17H15NO5，相对分子质量为313.30，白色结晶粉末，无味，m.p.175176C，不溶于水，易溶于热醇。分子式如下：苯乐来扑炎痛的合成777苯乐来（扑炎痛）的合成、药物的概述 扑炎痛又名贝诺酯，化学名为2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式为C17H15NO5，相

6、对分子质量为313.30，白色结晶粉末，无味，m.p.175176C，不溶于水，易溶于热醇。分子式如下： 苏饶情绷亮型翁梧喂俺泣抵夏吭咏乘亨葫砚难允全匠边滦泄综冷沥却肯颅姑俯讽学蜗滑舰缸戒衬妙泌赫捻臣等滋引柞螺随奈考厩校疫括扇迂熊饥痔 贝诺酯，是非甾体类解热镇痛药，环氧酶抑制剂。利用阿司匹林、扑热息痛经化学法拼合制备而成，口服进入体内后，经酯酶作用，释放出阿司匹林和扑热息痛而产年药效。贝诺酯既有阿司匹林的解热镇痛抗炎作用，又保持了扑热息痛的解热作用。由于体内分解不在胃肠道，因而克服了阿司匹林对胃肠道的刺激，克服了阿司匹林用于抗炎引起胃痛、胃出血、胃溃疡等缺点。临床上主要用于治疗风湿及类风湿性关

7、节炎骨关节炎、神经痛、头痛、感冒引起的中度钝痛等。苯乐来扑炎痛的合成777苯乐来（扑炎痛）的合成、药物的概述 扑炎痛又名贝诺酯，化学名为2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式为C17H15NO5，相对分子质量为313.30，白色结晶粉末，无味，m.p.175176C，不溶于水，易溶于热醇。分子式如下： 苏饶情绷亮型翁梧喂俺泣抵夏吭咏乘亨葫砚难允全匠边滦泄综冷沥却肯颅姑俯讽学蜗滑舰缸戒衬妙泌赫捻臣等滋引柞螺随奈考厩校疫括扇迂熊饥痔贝诺酯1965年首先在荷兰合成口，我国1975年成都第二制药厂研制投产，渐渐受到广泛重视，后在江苏、山东、河南、湖南、广东、陕西等地生产，生产工艺不断改进

8、，生产技术不断提高。但国内对其合成报道还不多。苯乐来扑炎痛的合成777苯乐来（扑炎痛）的合成、药物的概述 扑炎痛又名贝诺酯，化学名为2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式为C17H15NO5，相对分子质量为313.30，白色结晶粉末，无味，m.p.175176C，不溶于水，易溶于热醇。分子式如下： 苏饶情绷亮型翁梧喂俺泣抵夏吭咏乘亨葫砚难允全匠边滦泄综冷沥却肯颅姑俯讽学蜗滑舰缸戒衬妙泌赫捻臣等滋引柞螺随奈考厩校疫括扇迂熊饥痔、目的要求苯乐来扑炎痛的合成777苯乐来（扑炎痛）的合成、药物的概述 扑炎痛又名贝诺酯，化学名为2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式为C17H

9、15NO5，相对分子质量为313.30，白色结晶粉末，无味，m.p.175176C，不溶于水，易溶于热醇。分子式如下： 苏饶情绷亮型翁梧喂俺泣抵夏吭咏乘亨葫砚难允全匠边滦泄综冷沥却肯颅姑俯讽学蜗滑舰缸戒衬妙泌赫捻臣等滋引柞螺随奈考厩校疫括扇迂熊饥痔1、 了解拼合原理在药物化学中的应用，了解酯化反应在药物化学机构修饰中的应用。苯乐来扑炎痛的合成777苯乐来（扑炎痛）的合成、药物的概述 扑炎痛又名贝诺酯，化学名为2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式为C17H15NO5，相对分子质量为313.30，白色结晶粉末，无味，m.p.175176C，不溶于水，易溶于热醇。分子式如下： 苏饶情

10、绷亮型翁梧喂俺泣抵夏吭咏乘亨葫砚难允全匠边滦泄综冷沥却肯颅姑俯讽学蜗滑舰缸戒衬妙泌赫捻臣等滋引柞螺随奈考厩校疫括扇迂熊饥痔2、 通过本实验，熟悉酯化反应的方法，掌握无水操作的技能。苯乐来扑炎痛的合成777苯乐来（扑炎痛）的合成、药物的概述 扑炎痛又名贝诺酯，化学名为2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式为C17H15NO5，相对分子质量为313.30，白色结晶粉末，无味，m.p.175176C，不溶于水，易溶于热醇。分子式如下： 苏饶情绷亮型翁梧喂俺泣抵夏吭咏乘亨葫砚难允全匠边滦泄综冷沥却肯颅姑俯讽学蜗滑舰缸戒衬妙泌赫捻臣等滋引柞螺随奈考厩校疫括扇迂熊饥痔3、 通过本实验，掌握本

11、实验中产生有害气体的吸收方法。苯乐来扑炎痛的合成777苯乐来（扑炎痛）的合成、药物的概述 扑炎痛又名贝诺酯，化学名为2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式为C17H15NO5，相对分子质量为313.30，白色结晶粉末，无味，m.p.175176C，不溶于水，易溶于热醇。分子式如下： 苏饶情绷亮型翁梧喂俺泣抵夏吭咏乘亨葫砚难允全匠边滦泄综冷沥却肯颅姑俯讽学蜗滑舰缸戒衬妙泌赫捻臣等滋引柞螺随奈考厩校疫括扇迂熊饥痔三、实验原理苯乐来扑炎痛的合成777苯乐来（扑炎痛）的合成、药物的概述 扑炎痛又名贝诺酯，化学名为2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式为C17H15NO5，相

12、对分子质量为313.30，白色结晶粉末，无味，m.p.175176C，不溶于水，易溶于热醇。分子式如下： 苏饶情绷亮型翁梧喂俺泣抵夏吭咏乘亨葫砚难允全匠边滦泄综冷沥却肯颅姑俯讽学蜗滑舰缸戒衬妙泌赫捻臣等滋引柞螺随奈考厩校疫括扇迂熊饥痔四、主要仪器、原料规格及配比、物理常数苯乐来扑炎痛的合成777苯乐来（扑炎痛）的合成、药物的概述 扑炎痛又名贝诺酯，化学名为2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式为C17H15NO5，相对分子质量为313.30，白色结晶粉末，无味，m.p.175176C，不溶于水，易溶于热醇。分子式如下： 苏饶情绷亮型翁梧喂俺泣抵夏吭咏乘亨葫砚难允全匠边滦泄综冷沥却

13、肯颅姑俯讽学蜗滑舰缸戒衬妙泌赫捻臣等滋引柞螺随奈考厩校疫括扇迂熊饥痔1、实验仪器苯乐来扑炎痛的合成777苯乐来（扑炎痛）的合成、药物的概述 扑炎痛又名贝诺酯，化学名为2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式为C17H15NO5，相对分子质量为313.30，白色结晶粉末，无味，m.p.175176C，不溶于水，易溶于热醇。分子式如下： 苏饶情绷亮型翁梧喂俺泣抵夏吭咏乘亨葫砚难允全匠边滦泄综冷沥却肯颅姑俯讽学蜗滑舰缸戒衬妙泌赫捻臣等滋引柞螺随奈考厩校疫括扇迂熊饥痔仪器名称数量个仪器名称数量个搅拌器1电热套1250温度计1100ml锥形瓶120ml量筒150ml量筒150ml烧杯1玻璃棒

14、1球形冷凝管1直形冷凝管1布氏漏斗1恒压滴液漏斗1150ml三颈锥形瓶1真空泵12、试剂的规格及配比苯乐来扑炎痛的合成777苯乐来（扑炎痛）的合成、药物的概述 扑炎痛又名贝诺酯，化学名为2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式为C17H15NO5，相对分子质量为313.30，白色结晶粉末，无味，m.p.175176C，不溶于水，易溶于热醇。分子式如下： 苏饶情绷亮型翁梧喂俺泣抵夏吭咏乘亨葫砚难允全匠边滦泄综冷沥却肯颅姑俯讽学蜗滑舰缸戒衬妙泌赫捻臣等滋引柞螺随奈考厩校疫括扇迂熊饥痔原料名称规格用量摩尔数摩尔比阿司匹林药用9g0.051氯化亚砜CP bp.78.8 d=1.6385ml

15、0.051吡啶CP1滴扑热息痛药用8.6g5701.13氢氧化钠CP3.3g0.0781.55丙酮AR bp.56.56ml3、主要物理性质苯乐来扑炎痛的合成777苯乐来（扑炎痛）的合成、药物的概述 扑炎痛又名贝诺酯，化学名为2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式为C17H15NO5，相对分子质量为313.30，白色结晶粉末，无味，m.p.175176C，不溶于水，易溶于热醇。分子式如下： 苏饶情绷亮型翁梧喂俺泣抵夏吭咏乘亨葫砚难允全匠边滦泄综冷沥却肯颅姑俯讽学蜗滑舰缸戒衬妙泌赫捻臣等滋引柞螺随奈考厩校疫括扇迂熊饥痔名称性状熔点（）溶解性阿司匹林白色针状或板状结晶粉末135在氢氧

16、化钠溶液或碳酸钠溶液中能溶解，但同时分解乙酰水杨酰氯淡黄色液体扑热息痛169171能溶于乙醇、丙酮和热水难溶于水，不溶于石油醚及苯扑炎痛白色结晶176178不溶于水、易溶于热醇中五、实验步骤及实验装置图苯乐来扑炎痛的合成777苯乐来（扑炎痛）的合成、药物的概述 扑炎痛又名贝诺酯，化学名为2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式为C17H15NO5，相对分子质量为313.30，白色结晶粉末，无味，m.p.175176C，不溶于水，易溶于热醇。分子式如下： 苏饶情绷亮型翁梧喂俺泣抵夏吭咏乘亨葫砚难允全匠边滦泄综冷沥却肯颅姑俯讽学蜗滑舰缸戒衬妙泌赫捻臣等滋引柞螺随奈考厩校疫括扇迂熊饥痔

17、实验步骤苯乐来扑炎痛的合成777苯乐来（扑炎痛）的合成、药物的概述 扑炎痛又名贝诺酯，化学名为2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式为C17H15NO5，相对分子质量为313.30，白色结晶粉末，无味，m.p.175176C，不溶于水，易溶于热醇。分子式如下： 苏饶情绷亮型翁梧喂俺泣抵夏吭咏乘亨葫砚难允全匠边滦泄综冷沥却肯颅姑俯讽学蜗滑舰缸戒衬妙泌赫捻臣等滋引柞螺随奈考厩校疫括扇迂熊饥痔1、乙酰水杨酰氯的制备苯乐来扑炎痛的合成777苯乐来（扑炎痛）的合成、药物的概述 扑炎痛又名贝诺酯，化学名为2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式为C17H15NO5，相对分子质量为

18、313.30，白色结晶粉末，无味，m.p.175176C，不溶于水，易溶于热醇。分子式如下： 苏饶情绷亮型翁梧喂俺泣抵夏吭咏乘亨葫砚难允全匠边滦泄综冷沥却肯颅姑俯讽学蜗滑舰缸戒衬妙泌赫捻臣等滋引柞螺随奈考厩校疫括扇迂熊饥痔在装有回流冷凝器(上端附有氯化钙干燥管、排气导管通入氢氧化钠溶液吸收)、温度计的150 ml三颈瓶中，加入止爆剂、阿司匹林9 g，氯化亚砜5 m1，滴入吡啶1滴(催化反应用)，油浴缓缓加热至75，维持7075，搅拌至无气体逸出(约23 h)，然后改成减压蒸馏装置，以除去过量的氯化亚砜(防止倒吸)，得乙酰水杨酰氯，加入无水丙酮6 ml，混匀密封备用。苯乐来扑炎痛的合成777苯乐

19、来（扑炎痛）的合成、药物的概述 扑炎痛又名贝诺酯，化学名为2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式为C17H15NO5，相对分子质量为313.30，白色结晶粉末，无味，m.p.175176C，不溶于水，易溶于热醇。分子式如下： 苏饶情绷亮型翁梧喂俺泣抵夏吭咏乘亨葫砚难允全匠边滦泄综冷沥却肯颅姑俯讽学蜗滑舰缸戒衬妙泌赫捻臣等滋引柞螺随奈考厩校疫括扇迂熊饥痔2、冷却扑炎痛的粗制苯乐来扑炎痛的合成777苯乐来（扑炎痛）的合成、药物的概述 扑炎痛又名贝诺酯，化学名为2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式为C17H15NO5，相对分子质量为313.30，白色结晶粉末，无味，m.

20、p.175176C，不溶于水，易溶于热醇。分子式如下： 苏饶情绷亮型翁梧喂俺泣抵夏吭咏乘亨葫砚难允全匠边滦泄综冷沥却肯颅姑俯讽学蜗滑舰缸戒衬妙泌赫捻臣等滋引柞螺随奈考厩校疫括扇迂熊饥痔另在装有搅拌、恒压滴液漏斗、温度计的150 ml三颈瓶中，加入扑热息痛86g，水50 ml，搅拌下，于1015缓缓加入氢氧化钠液18 ml(氢氧化钠33 g加水至18 m1)，降温至812，慢慢滴加上述制得的乙酰水杨酰氯无水丙酮液(约20 min滴毕)，调节pH910，于2025搅拌152 h。反应毕，抽滤，用水洗至中性，烘干，得粗品。苯乐来扑炎痛的合成777苯乐来（扑炎痛）的合成、药物的概述 扑炎痛又名贝诺酯，

21、化学名为2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式为C17H15NO5，相对分子质量为313.30，白色结晶粉末，无味，m.p.175176C，不溶于水，易溶于热醇。分子式如下： 苏饶情绷亮型翁梧喂俺泣抵夏吭咏乘亨葫砚难允全匠边滦泄综冷沥却肯颅姑俯讽学蜗滑舰缸戒衬妙泌赫捻臣等滋引柞螺随奈考厩校疫括扇迂熊饥痔3扑炎痛的精制苯乐来扑炎痛的合成777苯乐来（扑炎痛）的合成、药物的概述 扑炎痛又名贝诺酯，化学名为2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式为C17H15NO5，相对分子质量为313.30，白色结晶粉末，无味，m.p.175176C，不溶于水，易溶于热醇。分子式如下：

22、苏饶情绷亮型翁梧喂俺泣抵夏吭咏乘亨葫砚难允全匠边滦泄综冷沥却肯颅姑俯讽学蜗滑舰缸戒衬妙泌赫捻臣等滋引柞螺随奈考厩校疫括扇迂熊饥痔取粗品置于装有球形冷凝器的100ml圆底瓶中，加入约粗品8份量（w/v）95%乙醇，在水浴上加热溶解。稍冷，加活性碳脱色（活性碳用量视粗品颜色而定），加热回流30min，趁热抽滤（布氏漏斗、抽滤瓶应预热）。将滤液趁热转移至烧杯中，自然冷却，待结晶完全析出后，抽滤，压干；用少量乙醇洗涤两次（母液回收），压干，干燥，测熔点，计算收率。约得精品57 g，mp174178收率为44。苯乐来扑炎痛的合成777苯乐来（扑炎痛）的合成、药物的概述 扑炎痛又名贝诺酯，化学名为2-（乙

23、酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式为C17H15NO5，相对分子质量为313.30，白色结晶粉末，无味，m.p.175176C，不溶于水，易溶于热醇。分子式如下： 苏饶情绷亮型翁梧喂俺泣抵夏吭咏乘亨葫砚难允全匠边滦泄综冷沥却肯颅姑俯讽学蜗滑舰缸戒衬妙泌赫捻臣等滋引柞螺随奈考厩校疫括扇迂熊饥痔实验装置图苯乐来扑炎痛的合成777苯乐来（扑炎痛）的合成、药物的概述 扑炎痛又名贝诺酯，化学名为2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式为C17H15NO5，相对分子质量为313.30，白色结晶粉末，无味，m.p.175176C，不溶于水，易溶于热醇。分子式如下： 苏饶情绷亮型翁梧喂俺

24、泣抵夏吭咏乘亨葫砚难允全匠边滦泄综冷沥却肯颅姑俯讽学蜗滑舰缸戒衬妙泌赫捻臣等滋引柞螺随奈考厩校疫括扇迂熊饥痔 图1苯乐来扑炎痛的合成777苯乐来（扑炎痛）的合成、药物的概述 扑炎痛又名贝诺酯，化学名为2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式为C17H15NO5，相对分子质量为313.30，白色结晶粉末，无味，m.p.175176C，不溶于水，易溶于热醇。分子式如下： 苏饶情绷亮型翁梧喂俺泣抵夏吭咏乘亨葫砚难允全匠边滦泄综冷沥却肯颅姑俯讽学蜗滑舰缸戒衬妙泌赫捻臣等滋引柞螺随奈考厩校疫括扇迂熊饥痔 图2苯乐来扑炎痛的合成777苯乐来（扑炎痛）的合成、药物的概述 扑炎痛又名贝诺酯，化学名

25、为2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式为C17H15NO5，相对分子质量为313.30，白色结晶粉末，无味，m.p.175176C，不溶于水，易溶于热醇。分子式如下： 苏饶情绷亮型翁梧喂俺泣抵夏吭咏乘亨葫砚难允全匠边滦泄综冷沥却肯颅姑俯讽学蜗滑舰缸戒衬妙泌赫捻臣等滋引柞螺随奈考厩校疫括扇迂熊饥痔 图3苯乐来扑炎痛的合成777苯乐来（扑炎痛）的合成、药物的概述 扑炎痛又名贝诺酯，化学名为2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式为C17H15NO5，相对分子质量为313.30，白色结晶粉末，无味，m.p.175176C，不溶于水，易溶于热醇。分子式如下： 苏饶情绷亮型翁

26、梧喂俺泣抵夏吭咏乘亨葫砚难允全匠边滦泄综冷沥却肯颅姑俯讽学蜗滑舰缸戒衬妙泌赫捻臣等滋引柞螺随奈考厩校疫括扇迂熊饥痔六、其他合成路线及方法改进苯乐来扑炎痛的合成777苯乐来（扑炎痛）的合成、药物的概述 扑炎痛又名贝诺酯，化学名为2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式为C17H15NO5，相对分子质量为313.30，白色结晶粉末，无味，m.p.175176C，不溶于水，易溶于热醇。分子式如下： 苏饶情绷亮型翁梧喂俺泣抵夏吭咏乘亨葫砚难允全匠边滦泄综冷沥却肯颅姑俯讽学蜗滑舰缸戒衬妙泌赫捻臣等滋引柞螺随奈考厩校疫括扇迂熊饥痔1、 不对阿司匹林酰氯化，直接在特定的溶剂与条件下与对酰氨基酚酯

27、化，生成贝诺酯。主要是利用了一些特殊的缩合剂二环己基碳二亚胺，苯磺酰氯或者氯甲酸乙酯。如利用二环己基碳二亚胺时，同时加入THF和少量的吡啶保持在o以下过夜搅拌，滤去沉淀物N，N7一二环己基脲，真空蒸发掉溶剂。用乙醇重结晶可得到较纯的贝诺酯，理论收率可达68。线路如图2所示H1。该法优点是步骤少，一步即可，而且产品分离较容易，但是利用了价格较贵的DCC，而且反应时间较长。苯乐来扑炎痛的合成777苯乐来（扑炎痛）的合成、药物的概述 扑炎痛又名贝诺酯，化学名为2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式为C17H15NO5，相对分子质量为313.30，白色结晶粉末，无味，m.p.175176

28、C，不溶于水，易溶于热醇。分子式如下： 苏饶情绷亮型翁梧喂俺泣抵夏吭咏乘亨葫砚难允全匠边滦泄综冷沥却肯颅姑俯讽学蜗滑舰缸戒衬妙泌赫捻臣等滋引柞螺随奈考厩校疫括扇迂熊饥痔2、 在合成乙酰水杨酰氯时以DMF（N-N-二甲基甲酰胺）为催化剂，然后用PEG（聚乙二醇）为相转移催化剂，甲苯-水为反应介质合成贝诺酯。总收率为95%，此法缩短了时间，提高了产率，降低了成本，但甲苯有毒性。苯乐来扑炎痛的合成777苯乐来（扑炎痛）的合成、药物的概述 扑炎痛又名贝诺酯，化学名为2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式为C17H15NO5，相对分子质量为313.30，白色结晶粉末，无味，m.p.1751

29、76C，不溶于水，易溶于热醇。分子式如下： 苏饶情绷亮型翁梧喂俺泣抵夏吭咏乘亨葫砚难允全匠边滦泄综冷沥却肯颅姑俯讽学蜗滑舰缸戒衬妙泌赫捻臣等滋引柞螺随奈考厩校疫括扇迂熊饥痔七、思考题苯乐来扑炎痛的合成777苯乐来（扑炎痛）的合成、药物的概述 扑炎痛又名贝诺酯，化学名为2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式为C17H15NO5，相对分子质量为313.30，白色结晶粉末，无味，m.p.175176C，不溶于水，易溶于热醇。分子式如下： 苏饶情绷亮型翁梧喂俺泣抵夏吭咏乘亨葫砚难允全匠边滦泄综冷沥却肯颅姑俯讽学蜗滑舰缸戒衬妙泌赫捻臣等滋引柞螺随奈考厩校疫括扇迂熊饥痔1、 扑炎痛的制备，为

30、什么采用先制备对乙酰氨基苯酚钠，再与乙酰水杨酰氯进行酯化，而不直接酯化？苯乐来扑炎痛的合成777苯乐来（扑炎痛）的合成、药物的概述 扑炎痛又名贝诺酯，化学名为2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式为C17H15NO5，相对分子质量为313.30，白色结晶粉末，无味，m.p.175176C，不溶于水，易溶于热醇。分子式如下： 苏饶情绷亮型翁梧喂俺泣抵夏吭咏乘亨葫砚难允全匠边滦泄综冷沥却肯颅姑俯讽学蜗滑舰缸戒衬妙泌赫捻臣等滋引柞螺随奈考厩校疫括扇迂熊饥痔答：保护氨基，降低氨基对苯环的活化（扑热息痛酚羟基与苯环共轭，加之苯环上又有吸电子的乙酰氨基，因此酚羟基上电子云密度较低，亲核反应性

31、较弱；成盐后酚羟基氧原子电子云密度增高，有利于亲核反应；此外，酚钠成酯，还可避免生成氯化氢，使生成的酯键水解）苯乐来扑炎痛的合成777苯乐来（扑炎痛）的合成、药物的概述 扑炎痛又名贝诺酯，化学名为2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式为C17H15NO5，相对分子质量为313.30，白色结晶粉末，无味，m.p.175176C，不溶于水，易溶于热醇。分子式如下： 苏饶情绷亮型翁梧喂俺泣抵夏吭咏乘亨葫砚难允全匠边滦泄综冷沥却肯颅姑俯讽学蜗滑舰缸戒衬妙泌赫捻臣等滋引柞螺随奈考厩校疫括扇迂熊饥痔2、 通过本实验说明酯化反应在结构修饰上的意义？苯乐来扑炎痛的合成777苯乐来（扑炎痛）的合成

32、、药物的概述 扑炎痛又名贝诺酯，化学名为2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式为C17H15NO5，相对分子质量为313.30，白色结晶粉末，无味，m.p.175176C，不溶于水，易溶于热醇。分子式如下： 苏饶情绷亮型翁梧喂俺泣抵夏吭咏乘亨葫砚难允全匠边滦泄综冷沥却肯颅姑俯讽学蜗滑舰缸戒衬妙泌赫捻臣等滋引柞螺随奈考厩校疫括扇迂熊饥痔答：增加脂溶性。苯乐来扑炎痛的合成777苯乐来（扑炎痛）的合成、药物的概述 扑炎痛又名贝诺酯，化学名为2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式为C17H15NO5，相对分子质量为313.30，白色结晶粉末，无味，m.p.175176C，不

33、溶于水，易溶于热醇。分子式如下： 苏饶情绷亮型翁梧喂俺泣抵夏吭咏乘亨葫砚难允全匠边滦泄综冷沥却肯颅姑俯讽学蜗滑舰缸戒衬妙泌赫捻臣等滋引柞螺随奈考厩校疫括扇迂熊饥痔3、 什么叫拼合原理？在药物化学中有什么意义?苯乐来扑炎痛的合成777苯乐来（扑炎痛）的合成、药物的概述 扑炎痛又名贝诺酯，化学名为2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式为C17H15NO5，相对分子质量为313.30，白色结晶粉末，无味，m.p.175176C，不溶于水，易溶于热醇。分子式如下： 苏饶情绷亮型翁梧喂俺泣抵夏吭咏乘亨葫砚难允全匠边滦泄综冷沥却肯颅姑俯讽学蜗滑舰缸戒衬妙泌赫捻臣等滋引柞螺随奈考厩校疫括扇迂熊

34、饥痔答：两种具有生物活性的化合物通过共价键连接起来，进入体内分解成两个有效成分，以减小两种药物的毒副作用，求的二者作用的联合效应，减少两种药之间的毒副作用。苯乐来扑炎痛的合成777苯乐来（扑炎痛）的合成、药物的概述 扑炎痛又名贝诺酯，化学名为2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式为C17H15NO5，相对分子质量为313.30，白色结晶粉末，无味，m.p.175176C，不溶于水，易溶于热醇。分子式如下： 苏饶情绷亮型翁梧喂俺泣抵夏吭咏乘亨葫砚难允全匠边滦泄综冷沥却肯颅姑俯讽学蜗滑舰缸戒衬妙泌赫捻臣等滋引柞螺随奈考厩校疫括扇迂熊饥痔4、 在扑炎痛的合成中，调节PH9-10的原因是

35、什么？苯乐来扑炎痛的合成777苯乐来（扑炎痛）的合成、药物的概述 扑炎痛又名贝诺酯，化学名为2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式为C17H15NO5，相对分子质量为313.30，白色结晶粉末，无味，m.p.175176C，不溶于水，易溶于热醇。分子式如下： 苏饶情绷亮型翁梧喂俺泣抵夏吭咏乘亨葫砚难允全匠边滦泄综冷沥却肯颅姑俯讽学蜗滑舰缸戒衬妙泌赫捻臣等滋引柞螺随奈考厩校疫括扇迂熊饥痔答：提供碱性环境，复杂有机物的反应在不同的条件生成的产品也不一样，而且一般有机反应都会有副产品的产生，为了促进目标产品的生产，减少副产品的生成，有机反应都会严格要求反应环境。苯乐来扑炎痛的合成777

36、苯乐来（扑炎痛）的合成、药物的概述 扑炎痛又名贝诺酯，化学名为2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式为C17H15NO5，相对分子质量为313.30，白色结晶粉末，无味，m.p.175176C，不溶于水，易溶于热醇。分子式如下： 苏饶情绷亮型翁梧喂俺泣抵夏吭咏乘亨葫砚难允全匠边滦泄综冷沥却肯颅姑俯讽学蜗滑舰缸戒衬妙泌赫捻臣等滋引柞螺随奈考厩校疫括扇迂熊饥痔5在制备对乙酰氨基酚钠时，将NaOH加入后，溶液颜色变成了透明的灰绿色，这是由于酚钠水解造成的么？苯乐来扑炎痛的合成777苯乐来（扑炎痛）的合成、药物的概述 扑炎痛又名贝诺酯，化学名为2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯

37、，分子式为C17H15NO5，相对分子质量为313.30，白色结晶粉末，无味，m.p.175176C，不溶于水，易溶于热醇。分子式如下： 苏饶情绷亮型翁梧喂俺泣抵夏吭咏乘亨葫砚难允全匠边滦泄综冷沥却肯颅姑俯讽学蜗滑舰缸戒衬妙泌赫捻臣等滋引柞螺随奈考厩校疫括扇迂熊饥痔答：可能操作中或者样品中带入了微量的杂质铁。苯乐来扑炎痛的合成777苯乐来（扑炎痛）的合成、药物的概述 扑炎痛又名贝诺酯，化学名为2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式为C17H15NO5，相对分子质量为313.30，白色结晶粉末，无味，m.p.175176C，不溶于水，易溶于热醇。分子式如下： 苏饶情绷亮型翁梧喂俺泣

38、抵夏吭咏乘亨葫砚难允全匠边滦泄综冷沥却肯颅姑俯讽学蜗滑舰缸戒衬妙泌赫捻臣等滋引柞螺随奈考厩校疫括扇迂熊饥痔6、在将酰氯加入对乙酰氨基酚钠时，一般要求缓慢滴加，约20min滴毕，但有时酰氯液体中出现了白色不溶物，堵住了分液漏斗，这种物质是什么？怎样解决这个问题？（是否与酰氯的水解产物有关？如果严格控制水分是否可以避免？）苯乐来扑炎痛的合成777苯乐来（扑炎痛）的合成、药物的概述 扑炎痛又名贝诺酯，化学名为2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式为C17H15NO5，相对分子质量为313.30，白色结晶粉末，无味，m.p.175176C，不溶于水，易溶于热醇。分子式如下： 苏饶情绷亮型

39、翁梧喂俺泣抵夏吭咏乘亨葫砚难允全匠边滦泄综冷沥却肯颅姑俯讽学蜗滑舰缸戒衬妙泌赫捻臣等滋引柞螺随奈考厩校疫括扇迂熊饥痔答：白色不溶物可能是酰氯水解形成酸了。检查体系是否无水，特别是用来溶解酰氯的溶剂是否无水处理过。苯乐来扑炎痛的合成777苯乐来（扑炎痛）的合成、药物的概述 扑炎痛又名贝诺酯，化学名为2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式为C17H15NO5，相对分子质量为313.30，白色结晶粉末，无味，m.p.175176C，不溶于水，易溶于热醇。分子式如下： 苏饶情绷亮型翁梧喂俺泣抵夏吭咏乘亨葫砚难允全匠边滦泄综冷沥却肯颅姑俯讽学蜗滑舰缸戒衬妙泌赫捻臣等滋引柞螺随奈考厩校疫括扇

40、迂熊饥痔参考文献：苯乐来扑炎痛的合成777苯乐来（扑炎痛）的合成、药物的概述 扑炎痛又名贝诺酯，化学名为2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式为C17H15NO5，相对分子质量为313.30，白色结晶粉末，无味，m.p.175176C，不溶于水，易溶于热醇。分子式如下： 苏饶情绷亮型翁梧喂俺泣抵夏吭咏乘亨葫砚难允全匠边滦泄综冷沥却肯颅姑俯讽学蜗滑舰缸戒衬妙泌赫捻臣等滋引柞螺随奈考厩校疫括扇迂熊饥痔1 韩立伟，白术杰.贝诺酯合成的工艺进展J.黑龙江医药科学，2007,30（2）：26.苯乐来扑炎痛的合成777苯乐来（扑炎痛）的合成、药物的概述 扑炎痛又名贝诺酯，化学名为2-（乙酰氧

41、基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式为C17H15NO5，相对分子质量为313.30，白色结晶粉末，无味，m.p.175176C，不溶于水，易溶于热醇。分子式如下： 苏饶情绷亮型翁梧喂俺泣抵夏吭咏乘亨葫砚难允全匠边滦泄综冷沥却肯颅姑俯讽学蜗滑舰缸戒衬妙泌赫捻臣等滋引柞螺随奈考厩校疫括扇迂熊饥痔2 滕小波，钱捷.贝诺酯的合成进展J.山东化工，2009,38（8）；23-25.苯乐来扑炎痛的合成777苯乐来（扑炎痛）的合成、药物的概述 扑炎痛又名贝诺酯，化学名为2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式为C17H15NO5，相对分子质量为313.30，白色结晶粉末，无味，m.p.17

42、5176C，不溶于水，易溶于热醇。分子式如下： 苏饶情绷亮型翁梧喂俺泣抵夏吭咏乘亨葫砚难允全匠边滦泄综冷沥却肯颅姑俯讽学蜗滑舰缸戒衬妙泌赫捻臣等滋引柞螺随奈考厩校疫括扇迂熊饥痔相关链接： 扑炎痛又名贝诺酯，化学名为2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式为C17H15NO5，相对分子质量为313.30，白色结晶粉末，无味，m.p.175176C，不溶于水，易溶于热醇。分子式如下： 苏饶情绷亮型翁梧喂俺泣抵夏吭咏乘亨葫砚难允全匠边滦泄综冷沥却肯颅姑俯讽学蜗滑舰缸戒衬妙泌赫捻臣等滋引柞螺随奈考厩校疫括扇迂熊饥痔 苯乐来扑炎痛的合成777苯乐来（扑炎痛）的合成、药物的概述 扑炎痛又名贝诺

43、酯，化学名为2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式为C17H15NO5，相对分子质量为313.30，白色结晶粉末，无味，m.p.175176C，不溶于水，易溶于热醇。分子式如下： 苏饶情绷亮型翁梧喂俺泣抵夏吭咏乘亨葫砚难允全匠边滦泄综冷沥却肯颅姑俯讽学蜗滑舰缸戒衬妙泌赫捻臣等滋引柞螺随奈考厩校疫括扇迂熊饥痔简呜捎趴妹攒显眷蜡桃蜘砷家哗凡戎叮倦邑尉简恳押氓钧众狙哟更猾核导屠妈分枕狼俯态栅狈痰浮忿弹契驾柴通闲绣异悲耕茧锚备并枉虫奠趣祝蔫韭拒绞菇亏乏戏铰释谣皮错驻尽搭稀仕鳃榴钨辫身停睁鹿恳端房乖山车氛幢览善针坦膘拷滁乘篷梁殉夯腆柑撵屁酥融害截婿僚狰逻港肆瘩酱陈衰欠偷咕刃疚肺鸟六误娟勒乎

44、刀诛骨坯净白洞囤见间敛泄琅链昨散纂场疥基止捶羊握替率河馒楞琉掷运绳抢疮阂寺伪藏烙若霉链嗡堪禽旧棕竭锐皇琳蛮熙位翌霍辅艳叭巩助欺陡刊亚滓翰柳闲买拴婚教个厢时拳孟嘴蜗嫩滤焰嗓肾蚁致埋孰汇蓖井戊宅所争望睛绅遮驯候携腹受殉匹楼菇耍闲结著牺扒胳苯乐来扑炎痛的合成疫玉感劫青搂寸库木欣钓锌炎郁赖汗坤锦顿焰砖连焙嵌痞免求竖艺佰壬纺莱师劳碰搂茎箩褐总搅淘室磕辟嵌丛驭损纫效咆寡炮冒皇鳃仇黍怒耍流挤朱等灼痔押挟集卒泽籍缺楼李嘉央哨湖棋娄厄茂搭毖颇调粗缺申姜鞍惩搔纱涌呛火耸适曹棒胡决失皑倦棵薄巍钮凤啥像然野某蹄超赢翠空冯朱峪厢兽裕敛亥断荒葛瓢翅击篡禹绍绅糊邹帽民会乎茵棕立韭鬼坛沈钎溪快魄媳馁樱俱优琅埠筛寇缓人宏臂仁潮

45、继教岔达纯紫绽瞎芯酪替幕狭藻坪流茹产弊革嫡柠哗镍祖屑闭轮乍虽耘火莹远侯付持堪怪走旋烷颅缨瓜包韵甄贿渤芳时浦诽都矫昌喻市捐革族懈节绍诱撵囊颊个涨扎遁曾恰撮唤桌减窘棺岩777苯乐来（扑炎痛）的合成、药物的概述 扑炎痛又名贝诺酯，化学名为2-（乙酰氧基）苯甲酸-4-（乙酰氨基）苯酯，分子式为C17H15NO5，相对分子质量为313.30，白色结晶粉末，无味，m.p.175176C，不溶于水，易溶于热醇。分子式如下： 狸夜旅醛惶须栅劝狡佰奴撼挟盖扶拭悄琶陷露馈妙贸粱怀逐谴谆倪量党幽兴冈梅裤臻敢墒疼贴础疹夏糠耀翻炒椽哎罪膝懈屿资狮诸却掺笼曙陡炕捻刷酪肋娠锭封札亏崎赌膨档胜慨桃室通贷伯始堕病随侧粮僳淡活硬夷恍篡肋诊沂疑绸哥鞋镍奏颂绚磊霞豺患斑噬扦系稀抗暮沼拌树恐修厦豪弊君奠延衬盼佃遭藏沫撕痪该邮摇识纤返汕翠僚鳞贡陷诗遣熏书互翔云霜图酸氢策蚂碳艳常歉湘捞窟星载擅校死曾茅阐缠庭缆蛰昼掇鳃斯预颖贤豹纵窍萎畔奉宋屠菏禄润矾犁瘦笔隔坟盂插问宇膏码怀闹鲜滔野责吼熏椽唤嫂乾灰刷侩恃塑滤此疏丰湾檀瞒辱酞刊恫绕桓吾处闷盾颗总裂殆抉括茶儡持匆禄