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1、蒿甲醚 Artemether R=-CH3青蒿素琥珀酸酯 Artesunat R=-OCOCH2CH2COOH青蒿素ArtemisininO OOOHHORO OOOOHHNOOHOOHOHNOOHOOHHHOHOSNH2克拉维酸 Clavulanic Acid硫霉素 OHOHOHONH2NH2ONHOHOL-（4-甲酰基-3-羟苯基）甘氨酸苯丁亮氨酸异丙嗪 Promethazine氯丙嗪 Chlorpromazine NSClNNNS药物通过体内代谢过程，可能被活化，也可能被失活，甚至转化成有毒的化合物。采用这类先导物，得到优秀的药物的可能性较大，甚至直接得到比原来药物更好的药物。例如，抗抑
2、郁药丙咪嗪和阿米替林的代谢物去甲丙咪嗪和去甲阿米替林，抗抑郁作用比原药强，且有副作用小、生效快的优点。NRNNR丙米嗪R=-CH3去甲丙米嗪R=-H阿米替林R=-CH3去甲阿米替林R=-H近年来随着生理生化机制的了解，得到了一些疾病治疗的突破性的药物，称原型药物（原型药物（Prototype Drug）。随之出现了大量的“Me-too”药物药物。“Me-too”药物特指具有自己知识产权的药物，其药效和同类的突破性的药物相当。这种旨在避开“专利”药物的产权保护的新药研究，大都以现有的药物为先导物进行研究。例如兰索拉唑及其它的拉唑的研究是以奥美拉唑为先导物的，其活性比奥美拉唑活性更强。兰索拉唑奥美
3、拉唑NHNOSONONONHNSOFF F HNNHOOFHNNHOOH氟尿嘧啶尿嘧啶外层电子数4N+P+S+5PAsSb6SSeTe7ClBrI。NSOCOOHNHOCOOHNSOCOOHNHOOO羧苄青霉素茚满酯雌二醇R=R=H雌二醇二丙酸酯R=R=COCH2CH3雌二醇庚酸酯R=H R=CO(CH2)5CH3雌二醇戊酸酯R=H R=CO(CH2)3CH3雌二醇苯甲酸酯R=H R=COC6H5ROOR。NHPONClClOHNClCl氮芥环磷酰胺NNOOHHOO奎宁碳酸乙酯OHHHORNHOClClHO2N氯霉素棕榈酸酯R=COC15H31氯霉素琥珀酸酯R=COCH2CH2COOH 阿曲库铵AtracuriumN+OOOOOON+OOOOOO 新一轮研究化合物的设计化合物的合成验证QSAR测定生物活性确定结构参数计算QSAR方程Nalidixic AcidHNNNFOOOHNNOOOH A M 715 16783.924.37Es-3.32EsMIC1lg(6)2(6)30.13.73B-1.02BMIC1lg4(8)24(8)1.25B79.31.02B-I36.14.21Es-3.24EsMIC1lg4(8)24(8)(6)2(6)99.5I71.00.68-0.24MIC1lg772 2.004.10L2-0.49LMIC1lg(1)(1)
新药开发的基本途径与方法
