中药执业药师中药药剂学复习笔记

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1、中药药剂学：以中医药理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的配制理论 、生产技术 、质量控制 和合理应用 等内容的一门综合性应用技术科学。生物药剂学：通过药物及其制剂在体内吸收、分布、代谢、排泄的过程，阐明药物剂型因素、机体生物因素与药效之间关系的科学。药物动力学：亦称： “药物代谢动力学” 、“药代动力学” 、“药动学”，定量描述药物在体内吸收、分布、代谢、排泄过程的动态变化规律，即研究药物在体内存在位置、数量与时间之间的关系。新原料药 的研究与开发不属于药剂学的任务。制剂：将药物加工制成具有一定规格，可直接用于临床的药品，剂型：将原料药加工制成适合于医疗或预防的应用形式 。常见剂型有汤

2、剂、散剂、丸剂、片剂、注射剂、酒剂、合剂、浸膏剂、糖浆剂等40多种。中药药剂学以中医理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的配置理论（基本理论，处方设计），生产技术 ，质量控制 与合理应用 等的一门综合性科学。指导思想：中医药理论。研究对象：中药制剂中药药剂学包括 中药制剂学 和中药调剂学 。新药未曾在我国境内 上市销售 的药品。已 生产的药品 ，增加新适应症 ，改变给药途径 和改变剂型也属于新药范围。药物：包括原料药 和药品，用于预防，诊断，治疗疾病的物质，药品是加工品，具有一定剂型，而且还规定有适应症或者功能主治，用法，用量的物质。可直接应用的成品。治疗指数产生副反应的浓度与最低有效浓

3、度的比值辅料指药品生产和处方调配时所用的赋形剂和附加剂饮片药材经过炮制后可直接用于中医临床或制剂生产使用的处方药品GMP药品生产质量管理规范药物的化学结构是决定药效的 主要因素 ，而非唯一因素。汤液经 是我国最早的 方剂与制药技术 专著。黄帝内经 我国现存的最早的医药经典 著作，提出了“君臣佐使”的组方原则。神农本草经 我国现存最早的本草 专著， 首次强调应根据药性选择剂型。肘后备急方 首次提出“ 成药剂 ”的概念。太平惠民和剂局方是我国历史上最早 的中药制剂规范 ，成书于 宋代 ，由陈师文 等编著。具有药典性质的是ABA 、新修本草B 、太平惠民和剂局方C、本草纲目D 、黄帝内经E、神农本草

4、经中国药典至今已颁布九版，现行版为20XX 年版。由 凡例、正文、附录 、索引组成。凡例：是使用本药典的总说明，包括各种术语含义、及其在使用时的有关规定正文：是药典的主要内容附录：包括本部药典所采用的检验方法、制剂通则 、药材炮制通则、对照品与对照药材及试药、试液、试纸等。中国药典从20XX 年版开始分三部分：第一部：收载药材及饮片，植物油脂、提取物、成方制剂和单位制剂第二部：收载化学药品、生化药品、放射性药品、抗生素及药用辅料第三部：收载生物制品。20XX 年版的中国药典首次将中国生物制品规程并入药典。新版药典规定：1、所有中药制剂必须标明有效期，且最长不得超过5 年 。2、中药注射剂和儿童

5、常用品种的重金属和有害元素限度标准等。药品标准是国家对药品质量、规格及检验方法所作的技术规定，是药品生产、经营、使用、检验和监督管理部门共同遵循是法定依据。我国的药品标准有中国药典和部（局）颁标准。中国药典是DA 、由国家颁布的药品集B 、由国家医药管理局制定的药品标准C、由卫生部 制定的药品规格、标准的法典D、由国家编撰的 药品规格、标准的法典E、由国家制定颁布的制剂手册。中国药典制剂通则包含在：附录B.P. ：英国药典U.S.P. ：美国药典J.P. ：日本药局方PH.I. ：国际药典，第一版。CH.P.：中国药典药剂剂型的三效、三小、四性、五方便是指：三效： 高效、长效、速效三小： 剂量

6、小 、毒性小 、副作用小四性： 安全性、有效性、稳定性、均一性五方便 :贮藏、携带、服用、运输、生成方便药物剂型的分类方法有4 种。1、按物态分类 ：固体、半固体、液体、气体2、按制备方法分类：浸出制剂、无菌制剂3、按分散系统分类 ：固体分散体剂型、气体分散体剂型、真溶液类剂型、混悬液类剂型、乳浊液类剂型、胶体溶液类剂型4、按给药途径分类：胃肠道给药剂型、不经胃肠道给药剂型（如注射给药、呼吸道给药、皮肤给药、粘膜给药等）常用的净化装置有：非层流洁净空调系统和 层流型净化系统 。层流型净化系统常用的有：水平层流洁净室及 层流超洁净台。灭菌：杀死所有治病和非治病的微生物及全部细菌芽孢。消毒：杀死病

7、原微生物。防腐：抑制微生物的生长繁殖。防腐剂：能抑制微生物生长繁殖的化学药品。无菌：已没有任何活菌存在除菌：以滤过法达到药液中无任何活菌和死菌。常用的防腐剂及常用量：、苯甲酸和苯甲酸钠（0.1% 0.25 ）：依靠 未解离的分子 产生防腐作用，故与PH 值有很大关系，一般 以下效果较好，当PH 高于4.4 时，苯甲酸解离度增大，防腐效果显著下降。2、山梨酸（ 0.15 0.25）：依靠未解离的分子产生防腐作用，故与PH 值有很大关系，一般.左右为宜。对霉菌和酵母菌 具有较好的抑制力。 特别适合含吐温的液体药剂防腐。3、尼泊金类（酯类） （0.01% 0.25% ）：如甲酯、乙酯、丙酯、丁酯、聚

8、山梨酯等。可用于酸性、中性、碱性药液，在酸性溶液中 作用最强，在碱性环境中作用最差。其中丁酯抑菌能力最强。对羟基苯甲酸酯（羟苯乙酯、尼泊金类 ）特别不适合含吐温的液体药剂防腐，因为两者发生络合作用。4、乙醇： 20% 以上的乙醇 即可防腐。 30% 以上的甘油 。5、苯酚： 0.5% 。6、三氯叔丁醇：0.25% 0.5%灭菌方法有：物理灭菌法、化学灭菌法、无菌操作法物理灭菌法包括：干热灭菌法、湿热灭菌法、紫外线灭菌法、微波灭菌法、辐射灭菌法、虑过除菌法。化学灭菌法包括：气体灭菌法 、浸泡与表面消毒法。除特殊中药外，一般药物均采用干法粉碎。干法粉碎一般要求被粉碎药物的含水量 5% 。串油粉碎：

9、先将其他药料混合粉碎成细粉 ，再掺入 油性 大的药料再进行粉碎一次。串料粉碎：先将其他药料混合粉碎成粗粉，再掺入 粘性 大的药料在进行粉碎一次。吊油：提取挥发油。单独粉碎 ：适用于 贵重药品 、毒性药品 、刺激性药品 ，还原性或氧化性强、树脂树胶类（如乳香、没药）药物。湿法粉碎：包括水飞法 、加液研磨法水飞法：适用于珍珠、朱砂、炉甘石、滑石粉等矿物、贝壳类药物制备极细粉 。但 水溶性 矿物药如 硼砂、芒硝 等不能采用水飞法。加液研磨法：加少量液体（乙醇或水）研磨。适用于樟脑、冰片、薄荷脑、麝香等药的粉碎。樟脑 粉碎时加入的液体是乙醇。 麝香粉碎时加少量水，俗称： “打潮 ”串料黏串油油动物皮骨

10、 蒸罐矿贝水飞极细粉：水飞后得极细粉 。水溶性矿物药硼砂、芒硝忌水飞。二脑冰麝加液：樟脑、薄荷脑、冰片、麝香加液研磨法脂胶黏膏低温： （只叫年糕）树脂、树胶、含黏液质多、中药干浸膏 用低温粉碎法。中药粉碎记忆口诀：一个原则：根据药物特点选择粉碎方法二个不能： 水溶性矿物药硼砂、芒硝不能水飞三组药物：麝香（单独粉碎、加液研磨法）；乳香、没药（单独粉碎、低温粉碎）；黏性药材（串料、低温粉碎）四大家族：干法粉碎、湿法粉碎、低温粉碎、超微粉碎。五药单独： 贵重药品 、毒性药品（ 刺激性药品）、还原性或氧化性强、树脂树胶类（如乳香、没药）需经蒸罐处理后再粉碎的药物有：含动物皮、肉、筋骨的药料或 需蒸法炮

11、制 的植物药。既可用于干法粉碎又可用于湿法粉碎的粉碎机械是：球磨机 。何谓筛析？筛指过筛，用网孔性工具 分离粗、细粉的操作。、坚硬 药物宜单独粉碎。析指离析，指借 空气或液体流动之力分离粗、细粉的操作。工业筛以 每英寸长度（而非面积）有多少孔来表示，例如每英寸有120 个孔的筛号为120 目筛，筛号越大，粉末越细。一到九号筛的筛目分别为：10(一号 ) 、24、50、65、80（五号筛）、 100、 120、150、200 目一十五八六到百，筛号数越大，粉末越细，九号筛最细二百目。粉末分等（六个等级） ：最粗粉、粗粉、中粉、细粉、最细粉、极细粉最粗粉：能通过三号筛不超过 20% 的粉末粗粉：能

12、通过 四号筛的不超过 40% 的粉末中粉：能通过 五号筛不超过 60% 的粉末细粉：能通过 六号筛不少于 95%的粉末最细粉：能通过七号筛不少于 95%的粉末极细粉：能通过九号筛不少于 95%的粉末恒重：指连续两次干燥后的重量差异在0.3mg 以下的重量。常用于表示微粉流动性的术语有：休止角、流速。休止角：也称堆角，表示微粉的流动性。休止角越小，表面粉粒流动性越好。当休止角40时，可满足生产流动性的需要。粉碎度：并不具体表示粉粒粒径的大小。是未粉碎药物的平均直径与粉碎药物的平均直径的比值。即物料粉碎前后的粒径之比。咬色：指色浅质松的药料将色深的药物细粉吸附而使药物混合不均匀的现象。内服散剂细粉

13、儿科、外用散剂最细粉眼用散剂极细粉要求无菌的散剂：眼用散剂、用于烧伤或严重创伤的外用散剂。含剧毒药物的散剂常用等量递增法 制备成 稀释散 （倍散），剂量在 0.010.1g 者常制备成10 倍散，如剂量为0.05g 的应制备成10 倍散。在 0.01g 以下应制备成100 倍或 1000 倍散（ 0.0010.01g 者，常制成100 倍， 0.001g 以下者应配成1000 倍散【 剂量x 稀释倍数=1】）。10 倍散是 1 份药物加入 9 份赋形剂。 100 倍散是 1g 药物加入99g 赋形剂（ 不是 10 比 90）。除另有规定外，散剂的含水量不得超过9.0% 。散剂常用的分剂量的方法

14、有：重量法 、容量法 。（ 无称量法和体积法等。）含毒性药 散剂及 贵重药 散剂常用 重量法 分剂量。 大量生产 时用容量法分剂量。含毒性药的内服散剂应单剂量 包装。制备散剂时，当药物比列相差悬殊时，一般采用配研法 混匀， 即等量递增法 。低共熔现象是药物在混合过程 中出现的湿润或液化现象。低共熔混合物的熔点低于各自的熔点。只有当混合物的组成正是低共熔混合物的组成时，湿润点才是共熔点。含低共熔物的散剂，其处理方法需根据药理作用的变化确定。若药物形成低共熔物后，药理作用减弱，则应避免出现低共熔，应分别用其他成分稀释。若药理作用无变化，则可共熔也可不共熔。若药理作用增强，则可形成共熔物并在处方中适

15、当减少药物量。樟脑 + 薄荷脑；樟脑 +水杨酸苯酯；薄荷脑+冰片。可形成低共熔物。散剂制备工艺流程中最重要的环节是：混合。除另有规定外，一般内服散 剂应为 细粉（能过六号筛100 目），外用散 剂、用于 消化道溃疡 散剂和 儿科外用散剂 为最细粉（能过七号筛），眼用散剂为极细粉【200 目筛（九号筛 ）】，且应 无菌 。硫酸阿托品散属于含剧毒药 散剂，应制成 倍散。硫酸阿托品属于药理活性很强的药物。并非所有散剂均需做装量差异检查，未规定用量的外用散剂或非单剂量大规格包装的散剂不做装量差异检查。CRH ：临界相对湿度乙醇含量达20%以上具有防腐作用40%以上时能延缓酯类、苷类成分的水解；50%以

16、下适于浸提蒽醌、苦味酸等成分50%70%时，适于浸提生物碱、苷类90%以上适于浸提挥发油、有机酸、树脂、叶绿素等水蒸气蒸馏法的原理是：道尔顿定律。混合液的沸点低于各组分本身的沸点，一般分子量大者，被蒸馏出来的多，挥发性有机物质比水的分子量大，可在低于其沸点的温度下沸腾蒸出，避免单独蒸馏因高温而分解。热能传递的方式有三种：热传导 、对流传热 、辐射传热 。物料的水分有两种：1、非结合水，即存在物料表面或间隙的水分，结合力为机械力。2、结合水，即存在于细胞和毛细管中的水分，结合力为物理化学的结合力。浸出药剂的分类：1、 水：汤剂、合剂。2、 乙醇 / 酒：酒剂、酊剂、流浸膏剂、浸膏剂3、 含糖浸出

17、药剂：糖浆剂、煎膏剂。益母草膏：每100g 清膏加 红糖 200g。汤剂头煎加水量为：58 倍或浸过饮片 210cm。头煎时间： 4560min，二煎时间： 2030min。灶心土的特殊煎煮方法：煎汤代水 。最能体现方药各种成分的综合疗效 与特点的剂型是： BA 、散剂 B、浸出制剂C、半固体制剂D 、胶体制剂E 液体药剂。要求澄清的浸出药剂有ABCDA 、合剂 B 、口服液C、酒剂 D 、酊剂E 流浸膏剂浸出药剂质量检查中含量测定方法有：药材比量法、化学测定法、生物测定法。合剂既保持了汤剂起效快等特点又克服汤剂临时煎煮的麻烦，但合剂不能随症加减，故不能代替汤剂。糖浆可分为：单糖浆、药用糖浆（

18、如百部止咳糖浆）、芳香糖浆。单糖浆：不含任何药物，是蔗糖的近饱和水溶液。浓度为85%（g/ml）或 64.74%(g/g)药用糖浆：含药物或重要提取物的浓蔗糖水溶液，具有相应的治疗作用。（如复方百部止咳糖浆）芳香糖浆：含芳香性物质或果汁的浓蔗糖水溶液，主要用作矫味剂。（如橙皮糖浆 ）单糖浆含糖量为 85%（ g/ml），中药糖浆剂含糖量45%（g/ml）。每 100ml 中药糖浆剂中含蔗糖量应不低于45g。即中药糖浆剂 含糖量不低于 45%单糖浆可作为ABCDA 、矫味剂B 、包衣材料C、助悬剂D、黏合剂E、芳香剂析：单糖浆不含任何药物，除制备药用糖浆外，一般供矫味及作为不溶性成分的助悬剂，片

19、剂、丸剂的包衣材料及黏合剂。萃取法多用于有效成分的富集。成品需进行含醇量测定的有：流浸膏剂、酒剂、酊剂比较项目流浸膏剂浸膏剂成品性状液状粉状或稠膏状含醇量至少含 20%以上的乙醇不含乙醇含量每 1ml 相当于原药材 1g每 1g 相当于原药材 25g制备方法多采用渗漉法，且溶媒用量为药材的48 倍多采用渗漉法、 煎煮法，也用回流法或浸渍法。流浸膏和浸膏剂多作为配制其他制剂的原料，很少直接供临床应用浸膏剂分为稠浸膏和干浸膏，稠浸膏含水量为15%20% ，干浸膏含水量为5%流浸膏 用渗漉法制备时，应先收集中药量 85% 的初漉液 ，若渗漉溶剂为水，且有效成分又耐热，可不比收集初漉液。要求进行PH

20、值检查的浸出药剂是：合剂、糖浆剂。合剂若含蔗糖，除另有规定外，每100ml 合剂中含蔗糖量应不高于20g。合剂和口服液的区别是：口服液为单剂量包装。即单剂量包装的合剂称为口服液。糖浆剂的配制方法：热溶法、冷溶法、混合法。酊剂的配制方法：渗漉法（常用） 、浸渍法（冷浸） 、溶解法、稀释法酒剂的配制方法：渗漉法、浸渍法（热、冷浸）、回流法煎膏剂的工艺流程：煎煮、浓缩、炼糖（炼蜜）、收膏、分装。煎煮后直接去渣浓缩，没有纯化过程，分装以后也不进行灭菌。煎膏剂 不加入 防腐剂 ，需要做 不溶物检查 。糖浆剂常加防腐剂。煎膏剂收膏标准： 夏天挂旗，冬天挂丝。用细棒趁热取膏液滴于 桑皮纸上，不现水迹 等。收

21、膏标准：一般相对密度在1.4 左右。炼糖的目的：去除杂质、杀灭微生物、破坏酶、减少部分水分、防止返砂。煎膏剂应控制蔗糖的转化率为：40%50% ，煎膏剂中炼糖的含水量约 22%。炼糖过程中加入适量酒石酸或枸橼酸的目的：促使糖转化。煎膏剂中加炼糖或炼蜜的用量一般不超过（）清膏量的3 倍 。凡加入饮片细粉的煎膏剂不再检查相对密度，要加饮片细粉的煎膏剂应在未加入药粉前检查不溶物，符合规定后，方可加入药粉，加入药粉后不再检查不溶物。药酒和酊剂的区别主要是所用溶媒不同。药酒用的是蒸馏酒（白酒、黄酒、米酒），而且药酒的浓度和用量目前尚无统一规定，酊剂是用规定浓度的乙醇 。除另有规定外， 含毒性药的酊剂 ，

22、每 100ml 相当于原药材10g，其他酊剂 ，每 100ml 相当于原药材20g。即一 般药物酊剂的浓度为20%（ g/ml），含毒性药物酊剂的浓度为10%（g/ml ）。毒性药酊剂： 100ml 10g，其他酊剂： 100ml 20g。另外酒剂可加着色剂，即可加糖或蜂蜜矫味和着色，酊剂不加着色剂。酒剂和酊剂都需进行乙醇含量检查，一般乙醇含量都高于20%。（可防腐）内服药酒须用谷物蒸馏酒，不能用乙醇代替。酒剂允许在贮存期间有轻摇即散的沉淀，酊剂不允许有沉淀出现。藿香正气水：名字叫水，实为酊剂。浸出制剂以水为溶剂的有：ABCDA 、合剂B、口服液剂C、煎膏剂D、糖浆剂E 酊剂醑剂：指 挥发性药

23、物 的浓乙醇 溶液，可供内服或外用。茶剂可分为：煎煮茶剂、袋装茶剂、块状茶剂。不含糖的煎煮茶剂、袋装茶剂、块状茶剂的水分不得超过12%，含糖的块状茶剂水分不得超过3%。茶剂质量优劣的关键：药物的溶出速率和溶出率。甘油剂：专供外用，用于口腔、耳鼻喉科疾病。混悬剂：是一种非均相的液体制剂，而非一种辅助剂。混悬剂中药物微粒和介质间存在密度差，静置时由于重力作用，会发生沉降，适宜制成混悬剂的药物：1、需制成液体制剂供临床应用的难溶性药物2、为发挥长效作用或为了提高在水溶液中稳定性的药物。（注意： 毒性药物或剂量小的药物不宜制成混悬剂，因为混悬液为热力学和动力学不稳定体系，长期放置会引起沉淀或聚集，会改

24、变局部浓度。）混悬剂微粒沉降速度V=2r 2（ P1-P2） g/9。其中 r 为微粒半径， g 为重力加速度常数，为介质粘度， P1 为微粒密度， P2 为介质密度。由 Stoke s 定律可见，沉降速度V 与微粒半径的平方、微粒与分散介质密度差成正比，与介质黏度成反比。增加混悬剂的稳定性措施有：减小粒径，增加介质粘度，调整介质密度以降低（P1 -P2）即【减小密度差】 。可作为混悬剂的稳定剂的有：助悬剂、润湿剂、絮凝剂。混悬剂制备时常用的附加剂有：助悬剂、润湿剂、絮凝剂、反絮凝剂。助悬剂是提高混悬剂稳定性的措施，而不能增加药物溶解度。增加药物溶解度的方法：增溶、助溶、制成盐类、应用潜溶剂、

25、应用混合溶剂。絮凝剂：能 降低混悬微粒 （ zeta ）- 电位，致使部分微粒发生絮凝的电解质。从而增加混悬液的稳定性。絮凝： （zeta ）- 电位降低。反絮凝剂：能 升高混悬微粒 - 电位，使絮凝状态变为非絮凝状态的电解质。絮凝剂 - 电位 形成疏松的絮状聚集体 絮凝反絮凝剂 - 电位 形成疏松的絮状聚集体 絮凝同一种电解质可因用量不同，可以是絮凝剂，也可以是反絮凝剂。天然高分子助悬剂阿拉伯胶一般用量是5% 15%混悬剂常用的润湿剂有聚山梨酯类、司盘类表面活性剂等，常用的天然高分子助悬剂有阿拉伯明胶、西黄芪胶、琼脂。液体制剂按分散系统可分为：均相液体药剂和非均相液体药剂。均相液体药剂应澄明

26、，非均相液体药剂的药物微粒应分散均匀。表面活性剂：能降低两相之间表面张力的物质。表面活性剂中既含亲水基团 又含疏水基团 。表面活性剂分为离子型 和非离子型 ，离子型表面活性剂又分为阳离子型 、阴离子型 和两性离子型 。（注意：阴离子、阳离子型表面活性剂不得混合使用 。）表面活性剂按毒性大小的排序：阳离子型阴离子型非离子型。溶血作用：阳离子型、阴离子型非离子型聚山梨酯类非离子型两性离子型表面活性剂指分子中同时具有正、负电荷基团。而非 酸性和碱性基团。两性离子型表面活性剂有天然制品，也有人工合成制品。天然的两性离子型表面活性剂有卵磷脂 。由磷酸型阴离子部分和季铵盐型阳离子组成人工合成两性离子型表面

27、活性剂的阳离子部分是胺盐或季铵盐，阴离子部分主要是羧酸盐。羧酸盐型有分为氨基酸型和甜菜碱型。非离子型：司盘类、吐温（聚山梨酯）、普朗尼克F-68（不起昙）。阴离子型表面活性剂：三酸（ 硬脂酸、油酸、月桂酸） 、硫酸（化物）、磺酸（化物）。阳离子型：旧、新洁尔灭。两性离子：豆磷脂、卵磷脂。非离子型： 司盘亲油油包水（W/O 乳剂的乳化剂） ，吐温卖泽水包油。表面活性剂的应用阳离子型：消毒、杀菌、防腐。其他类型：增溶、乳化、润湿、起泡与消泡。下列属于阴离子表面活性剂的是EA 、聚山梨酯 -80B、司盘 -80C、卵磷脂D 、新洁尔灭E、月桂醇硫酸钠析： A 、 B 属于非离子型表面活性剂C 为两性

28、离子型表面活性剂D 为阳离子表面活性剂HLB ：表面活性剂亲水亲油平衡值。一般非离子表面活性剂的 HLB 值介于 0 20 之间。HLB 值越高，亲水性越强， HLB 值越小，亲油性 越强 。O/W 型乳化剂的HLB 为 8 16。（油为分散相，分散在水中）W/O型乳化剂的HLB为3 8HLB为 15 以上的表面活性剂一般适宜作増溶剂HLB为 79 的表面活性剂一般适宜作润湿剂HLB为 13 的表面活性剂一般适宜作消泡剂 。去污剂的HLB为1316亲水亲油平衡值，数大亲水小亲油。15 以上可增溶，7 到 9 做润湿剂。8 前 8 后各不同，油包水来水包油。HLB值的计算：混合乳化剂的HLB a

29、b 值=（ HLB a W a+HLB b W b） /(W a+W b)其中分别是乳化剂a、 b 的重量或百分重量例 1：计算用 45%Span-60（ HLB=4.7 ）和55%Tween-60（HLB=14.9 ）组成的混合表面活性剂的HLB值？析：混合后的HLB= （4.7x45%+14.9x55% ） /(45%+55%)=10.31例 2：在某一处方中，须乳化剂 5g，要求其 HLB 为 10.5，现有 Span-80（ HLB=4.3 ）和 Tween-80（HLB=15 ），计算欲配制所需乳化剂要分别取 Span-80、 Tween-80 各多少？析：设 Span-80 为 X

30、 份，则 Tween-80 则为（ 1 X ）份4.3 X +15 （ 1X ）/X+(1 X) = 10.5解得 X=0.42 ，所以需要加Span-80 为： 5x0.42=2.1g表面活性剂中有起昙现象的聚山梨酯类 。如吐温。因为含有聚氧乙烯基（而且还必须是非离子型表面活性剂）。其溶解度开始随温度升高而加大，当达到某一温度时，其溶解度急剧下降，出现浑浊或分层，这种由澄清变浑浊或分层的现象成起昙，该转变点的温度成为昙点。但当温度下降时，起昙现象是可恢复的。吐温类表面活性剂具有的作用ACD ：A 、增溶作用B、助溶作用C、润湿作用D、乳化作用E、润滑作用吐温类表面活性剂可用于 ABCDA 、

31、乳剂 B 、栓剂 C、片剂D 、软膏剂E、静脉注射剂增溶：由于 表面活性剂 的作用使物质溶解度增加。 （要注意起昙现象 。）增溶的原理：难溶性药物与胶束结合 透明胶体溶液 增溶。增溶剂的 HLB ：1518 ，将被增溶 药物分散于増溶剂 中，然后再用溶剂分次稀释至规定体积。弱碱性药物， PH 值，增溶效果越好。弱酸性药物，PH值，增溶效果越好。助溶：一些难溶于水的药物由于另一种物质的加入而使其在水中 溶解度增加的 现象。原理：难溶性药物 + 助溶剂 络合物、复合物、可溶性盐类 助溶例：处方：碘 50g ，碘化钾 100g，蒸馏水配制成1000ml ，方中碘化钾为 CA 、主药 B 、增溶剂 C

32、、助溶剂D、助悬剂E、反絮凝剂潜溶：溶质在混合溶剂中的溶解度要比在单一溶剂中的溶解度大的现象称为潜溶性，具有潜溶性的混合溶剂称为潜溶剂。潜溶剂（混合溶剂） ：乙醇、聚乙二醇、丙二醇、甘油等与水组成。CMC ：临界胶束浓度，指表面活性剂在水溶液中开始形成胶束 时的浓度。当表面活性剂在水中达到CMC 后，溶液由真溶液变为胶体溶液，并具有增溶作用。CMC 越高，亲水性越强，其HLB 值越大。CMC 越小，其增溶能力越强。HLB 值越高，亲水性越强， HLB 值越低，亲油性越强。乳剂由油相、水相和乳化剂组成。乳剂的类型：水包油型（O/W ）、油包水型（ W/O），复乳。常用的水包油型（ O/W ）型乳

33、剂的乳化剂是吐温80。（油分散在水中）常用的油包水型（ W/O ）型乳剂的乳化剂是司盘80。（水分散在油中）乳剂的类型主要取决于乳化剂的HLB 值和两相的量比。乳化剂的类型：表面活性剂、高分子溶液、固体粉末。乳剂最适宜的乳化温度为5070 C，乳化剂用量： 0.5%10%注射用乳化剂或表面活性剂应选用磷脂、泊洛沙姆 等。为满足乳剂制备不同 HLB 值的需要，可选用混合乳化剂，但阴离子、阳离子型表面活性剂不得混合使用。乳剂不稳定性的现象：分层、絮凝、转相、破裂、酸败分层、絮凝是可逆的 。絮凝是由于 电位降低促使液滴聚集，出现乳滴聚集成团的现象。是乳滴破裂的前期。乳剂中电解质和离子型乳化剂的存在是

34、产生絮凝的主要原因。乳剂的分层与破裂：分层 : 由于分散相上浮或下沉造成乳剂内部浓度不均的现象。但分散相仍被乳化剂包裹，经振荡可重新成乳剂，是可逆的。破裂：指乳剂的分散相合并而形成不相混溶的油水两层的现象。是不可逆的。乳剂破裂的前奏是絮凝。影响乳剂稳定的因素：1、乳化剂的性质和用量：乳化剂用量越多，乳剂越稳定，一般为0.5% 10%2、分散相浓度和乳滴大小：分散相浓度为50%时，乳剂最稳定，乳滴越小，大小越均匀，乳剂越稳定3、乳剂本身黏度与温度：乳剂黏度越大越稳定，温度过高或过低都会使乳剂稳定性降低。乳剂的制备方法：1、干胶法：乳化剂先与油混合，再加入水乳化2、湿胶法：乳化剂先与水混合，再加入

35、油乳化3、新生皂法：油相中的有机酸和水相中的碱混合可产生新生皂 乳化剂。4、两相交替加入法：向乳化剂中交替加入油或水，5、机械法：将乳化剂、油相、水相混合后用乳化机械制成乳剂。干胶法的特点是先制备初乳，干胶法制备脂肪油的初乳，脂肪油：水：胶的比列是4:2:1挥发油：水、胶 =2：2： 1软膏剂的制备方法：研合法、熔合法、乳化法。栓剂的制法： 搓捏法、冷压法、热熔法搓捏法： 临时小量制备 脂肪性基质栓剂。冷压法： 大量生产脂肪性基质栓剂 。热熔法： 最为广泛，油脂性基质及水溶性基质的栓剂均可用此法。栓剂给药不受肝脏首过作用破坏，不受胃肠PH 值或酶的破坏。栓剂制备时操作要点：1、模型内部要涂布

36、润滑剂 。2、将基质 锉末并加热熔融（勿过热） ，再以适宜方法加入药物，混合时尽可能减少气泡带入，必要时应进行脱气。3、注模时，药物和基质熔融混合液不间断的倾入模孔至稍溢出模口 。4、注模后，应 放冷，待完全凝固以后，才可用刀切去溢出部分。凡规定检查含量均匀度的栓剂，可不进行重量差异检查。阿胶、黄明胶、新阿胶均为动物皮熬炼而成的皮胶类。阿胶：以驴皮为原料新阿胶：以猪皮为原料黄明胶：以牛皮为原料空胶囊的主要成型材料：明胶丸剂的制备方法：塑制法、泛制法、滴制法。大蜜丸、小蜜丸、浓缩蜜丸、胶剂中所含水分不得超过15%。（全蜜）水蜜丸、浓缩水蜜丸不得超过12%。水丸、糊丸、和浓缩水丸不得超过9%。（全

37、水）（散剂、胶囊剂）蜡丸、滴丸：不检查水分。溶散时限小蜜丸、水蜜丸、水丸：1h；浓缩丸和糊丸：2h滴丸： 30min包衣滴丸： 1h蜡丸：人工胃液2h 不崩解，人工肠液1h 全部崩解大蜜丸：不检查溶散时限老蜜：温度： 119122C，含水量： 10%以下，密度1.4 。用于含多量 纤维质 、矿物质 药物制备大蜜丸。炼蜜（中蜜）：温度： 116 118 C, 含水量： 14% 16%，密度 1.37。用于 一般性药物 制备大蜜丸。嫩蜜：温度： 105 115 C，含水量： 18%20% ，密度 1.34。用于含多量 油质、粘液质的药物制备大蜜丸蜜水：用于 一般性药物 以泛制法 制备小蜜丸。制备蜜

38、丸是，蜜与药粉的一般比列为：1:11.5微丸：直径小于2.5mm颗粒剂的干燥温度一般在60 80 C，水分应控制在6%以下。颗粒剂制粒的常用方法：挤出制粒法、快速搅拌制粒法、流化喷雾制粒法和干法制粒等流化喷雾制粒（一步制粒）：多用于无糖型、低糖型颗粒剂的制备。露剂：指含挥发性成分的药材用水蒸气蒸馏法制成的芳香水剂。- 环糊精（ - CD ）包合的作用：1、增加药物的稳定性，防止其氧化、水解及减少挥发2、增加药物的溶解度，难溶性药物与- 环糊精混合可制成水溶性的包和物3、液体药物经包合后可成固态粉末，便于加工成其他剂型4、掩盖不良气味，减少刺激性及毒副作用5、调节释药速度6、可提高药物的生物利用

39、度。- 环糊精比 - 环糊精、 - 环糊精更为常用的原因是：水中溶解度最小。TDS：透皮给药系统，指经皮给药而引起全身治疗作用的控释制剂。TDDS ：靶向给药系统，tp： 达峰时间，单剂量给药后，血药浓度达到最大值（峰值）所对应的时间。Ctp ：峰浓度（也叫峰值） ，血药浓度对时间曲线顶点所对应的血药浓度。生物利用度：指药物被吸收进入血液循环的程度和速度表观分布容积：给药剂量与血液浓度 的比值，表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小。而易通过血管壁想组织、器官分布的脂溶性药物，通常表观分布容积小。生物半衰期：血药浓度下降一半所需的时间。零级速度过程消除药物的生物半衰期随剂量的增加而增加。中药制

40、剂半衰期：药物含量降低50%所需的时间。生物等效性：表示制剂间吸收差异，即与标准制剂的吸收程度相比较来进行评论。各种剂型吸收速度顺序：静脉注射剂 气雾剂（吸入给药）肌肉注射皮下注射直肠或舌下给药水溶液混悬液、乳剂散剂颗粒剂胶囊剂片剂包衣片剂皮肤给药不同给药途径吸收速度：静脉吸入肌内皮下舌下或直肠口服皮肤口服给药吸收速度：溶液剂混悬剂胶囊剂片剂包衣片吸入给药只比静脉注射起效慢。直肠或舍下给药比口服快，比注射慢固体剂型中吸收最快的是散剂。制药生产的控制区，要求达到的洁净标准是30 万级。10.1渗漉法能保持最大浓度梯度。渗漉法适用于 贵重药材 、毒性药材 及高浓度制剂 或有效成分含量较低的药材的提

41、取。渗漉法渗漉过程中，在装筒之前应用浸提溶剂润湿药粉，使药粉充分膨胀，避免药粉在筒内膨胀，造成装筒过紧。在浸渍前，应先进行排气。即装筒完成后，要先打开渗漉液出口，再加溶剂。渗漉法 6 个步骤：药材粉碎 湿润 装筒 排气 浸渍 渗滤水醇法中当醇含量为50% 60% 可除去： 淀粉 。鞣质是多元酚，既溶于水又溶于醇，纯水法和水醇法都不能完全除去鞣质。需采用明胶沉淀法、醇溶液调PH 法、聚酰胺吸附法除去。在干燥过程中，等速干燥的干燥速率与物料的含湿量无关。凡士林应选用 干热灭菌法 灭菌。水溶性强的滴丸（或以水溶性强的基质制备的滴丸）应选用液体石蜡 、煤油、或二者混合物 做冷却剂。水溶性弱的滴丸常用水

42、或乙醇等做冷却剂。一般注射液的PH 值应为： 4 9反映难溶性固体药物吸收的体外指标主要是：溶出度栓剂的质量检查项目不包括：稠度检查。硬胶囊的内容物，除另有规定外，水分不得超过9.0%干淀粉发挥崩解作用的机理是：遇水后形成熔浊性孔洞滚压式制粒不属于湿法制粒压力过大不会导致片剂黏冲，即压力过大不是导致片剂黏冲的原因膜剂的制备多采用涂膜法固体分散物存在的主要问题是：久储不够稳定透皮吸收： 1、可避免肝脏首过作用，2、只起局部治疗作用，热压灭菌法灭菌可靠性的控制指标是：F0 值。比重不同的药物在制备散剂时，采用的最佳混合方法是：将重者加在轻者之上。对热敏感的液体药剂可用滤过除菌法耐热的液体药剂可用热

43、压灭菌法玻璃容器可用干热灭菌法。以下不能添加抑菌剂的是BCDFA 、常用滴眼剂B 、用于外伤和手术的滴眼剂C、脊椎注射的产品D 、输液E、多剂量注射剂F、静脉注射液物料中所含的水分可分为：结合水、结晶水、非结合水。物料中所含的总水分为自由水分和平衡水分之和，在干燥过程中可以除去的水分只能是自由水分（包括全部非结合水和部分结合水），不能除去平衡水分。结合水：存在 细小毛细管中的 水分和 细胞中 的水分。非结合水：物料表面、粗大毛细管中 水分、物料 孔隙中 水分。超滤法是唯一能用于分子分离的膜滤过方法。通常对于半衰期为6 24 小时的药物，多剂量给药的最佳方案为：首剂加倍 。多剂量给药 是临床常用

44、的给药方式，多数药物需要按照一定的剂量、一定的时间间隔、多次给药才能达到预期的血药浓度，并保持在一定的有效血药浓度范围内。中药制剂稳定性考察方法有：留样观察法 、加速实验法 。吸入气雾剂欲发挥全身作用，粒径最好控制在：1 0.5um雾滴过粗，药物易沉着在口腔、咽部及呼吸器官的各部分，雾滴过小，易到达肺泡部位但沉积减少，也影响吸收。崩解剂通过 毛细管作用 、膨胀作用 、产气作用 、酶解作用 ，而使片剂崩解。颗粒剂按溶解性能和溶解状态，可分为：可溶颗粒 、混悬颗粒 、泡腾颗粒 。黑膏药的传统制法包括：药物提取 、炼油 、下丹、去火毒 、摊膏五个步骤。眼部手术或眼外伤的滴眼剂宜制成单剂量 剂型，保证

45、完全无菌且不允许采用抑菌剂 附加剂。药物透皮吸收的过程为：释放、穿透、吸收。中药注射剂质量控制检测的项目有：杂质和异物检查、安全性检查 、所含成分检测 。浸出药剂质量检查中含量测定方法有：药材比量法 、化学测定法 、生物测定法 。影响滤过分离的机制是：过筛作用 、深层滤过作用。中药材的浸提过程一般可分为：浸润、渗透阶段；脱吸附、溶解阶段；扩散、置换阶段。浸提过程不包括药材粉碎。浓度差 是扩散的推动力。为减少固体制剂的吸湿性，产品的生产和储存环境必须控制在临界相对湿度（CRH ）以下 。散剂分装室的相对湿度应控制在临界相对湿度以下为好。散剂混合的二个原则：等量递增 、打底套色 。等量递增法（配研

46、法） ：剂量相差悬殊、含毒性药物、贵重药、剂量小药物散剂混合原则打底套色法（倍增套色法）：色泽、质地相差悬殊。量少、色深、质轻打底散剂常用的三种混合方法有：搅拌混合、研磨混合、过筛混合 。对含毒剧药品、贵重药品或各组分混合比例相差悬殊时采用等量递增的 原则进行混合。吐温类表面活性剂具有：增溶作用、润湿作用、乳化作用。丹药的制备方法：升法、降法、半升半降法不宜设计为口服剂型的有（多选）：不被胃肠道吸收的，对胃肠道有刺激性的，有效成分易被胃肠道破坏的，或因肝脏首过效应易失效者。空气净化技术1.非层流型洁净空调系统，气流形式是乱流，只能将操作室内的尘粒稀释 ，洁净度达1 万级或 30 万级。2.层流

47、型洁净净化系统，气流形式可分为水平层流和垂直层流，可将操作室内尘粒排出，洁净度能达 100 级。我国药品生产洁净区的空气洁净度分为：100 级， 1 万级， 10 万级， 30 万级 四个净化级别。制药厂的生产车间可分为控制区 和洁净区 ，控制区一般要求达到10 万级标准，而洁净区要求达到1 万级或100 级标准。 10 万级控制区一般适用于片剂，胶囊剂，丸剂及其他口服制剂的生产。内包材：直接接触药品的包装材料。最终灭菌产品：指产品在生产过程中，可在非无菌环境中生产，而产品灌装后最终需经过灭菌措施达到灭菌要求。如大输液等。非最终灭菌产品：在生产过程中需采用无菌操作以确保成品的无菌状态，一般是不

48、耐热且不能进行成品灭菌的药品。如无菌冻干粉针剂。使用范围洁净级别非最终灭菌的无菌药品，内包材最终处理后的暴露环境100 级内包材最终灭菌的无菌药品：内包材最终处理1 万级最终灭菌的无菌药品：内包材最后一次清洗的最低要求10 万级灌装前不需除菌滤过的药液配制100 级药液的配制灌装前需除菌滤过的药液配制1 万级大容量注射液的灌封（ 50ml ）100 级注射剂的灌封、分装和压塞注射剂小容量注射液的灌封1 万级注射液的稀配、滤过注射剂的浓配、采用密闭系统的稀配10 万级非最终灭菌的口服液体药品10 万级口服制剂最终灭菌的口服液体药品30 万级口服固体药品供角膜创伤或手术用滴眼剂的配制、灌装1 万级

49、普通眼用药品、深部组织创伤外用药10 万级外用制剂除直肠外的腔道用药直肠用药30 万级表皮外用药一般药品处方留存一年，毒性药品，精神药品处方留存两年，麻醉药品处方留存3 年，服用方法通常以Sig 表示，指一日两次，指一日三次， i.v.指静脉注射。处方药简称为PD，非处方药简称为，非处方药有甲类非处方药和乙类非处方药两类，甲类非处方药专有标识为红色，乙类非处方药专有标识为绿色，乙类更安全。中药“斗谱” ：指药斗架上中药饮片的编排方法，（中药的存放顺序） ，斗谱编排是为了便于调剂操作。中药制剂的卫生标准：、所有制剂中不得检出：致病菌 。2、口服制剂不得检查出大肠埃希菌 。含动物组织脏器（包括提取

50、物）、动物类原药材粉的制剂同时不得检出大肠埃希菌 、沙门菌 ，（蜂蜜、王浆、动物角、阿胶除外。）3、局部给药制剂：不得检查出金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌。4、鼻、呼吸道：不得检查出金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、大肠埃希菌。5、阴道、尿道：不得检查出金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、梭菌、白色念珠菌。外用药品每克或每毫升不得检查绿脓杆菌，金黄色葡萄球菌阴道、创伤、溃疡用制剂不得检出破伤风杆菌各类药品检出大肠杆菌或其他致病菌时，均按一次检出结果为准，不再另行抽样复查，该产品则以不合格处理。2 活螨用于口服，创伤，粘膜和腔道的药品，不得检出活螨。3 细菌和霉菌不同机型和给药方式有不同的细菌数和霉菌数的限度标准细菌数霉菌数和酵母菌大肠埃希菌大肠菌群每 1 克每1毫升每 1g 或 1ml每 1g 或 1ml口不含中药原粉不超过 1千个 /g不超过一百个不得检出不得检出服不超过 1百个 /ml给含中药原粉不超过 1万个 /g不超过一百个不得检出 100 个 /g药（丸剂 3万个） 10 个/ml制不超过 5百个 /ml剂含豆豉、神曲等发酵不超过 10万个 /g每 1g 不超过 5 百个不得检出 100 个 /g成分的不超过 1千个 /ml每 1ml 不超过 1 百个 10 个/ml表皮或黏膜不完整不超过 1000 个/g不超过 100个/g 或 /ml不得检出金黄色葡萄球菌、铜绿假不超过