注射用唑来膦酸说明书

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1、注射用瞠来麟酸说明书通用名：注射用哇来麟酸生产厂家：瑞士诺华制药批准文号：注册证号H20210259药品规格：4mg药品价格:2481元【药品名称】【商品名】择泰【通用名】注射用呼來膽酸【英文名】Zoledronic Acid for Injection【汉语拼怦】Zhusheyong Zuolailinsuan【主要成份】哩来麟酸。【性状】择泰为白色或类白色疏松块状物或粉末。【适应症】恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛。【用法用量】静脉滴注。成人每次4mg,用100ml 0. 9$氯化钠注射液或5$葡萄糖注射液稀释后静脉 滴注，滴注时间应不少于15分钟。每3-4周给药一次或遵医嘱。【不良反应】择

2、泰常见的不良反应是发热，其他不良反应主要包括：全身反应：乏力、胸痛、腿浮肿、结膜炎；消化系统：恶心、呕吐、便秘、腹泻、腹痛、吞咽困难、厌食；心血管系统：低血压；血液和淋巴系统：贫血、低钾血症、低镁血症、低磷血症、低钙血症、粒细胞减少、 血小板减少、全血细胞减少；肌肉与骨骼：骨痛、关节痛、肌肉痛;肾脏：血清中肌酸肝值升高与给药的时间有关;神经系统：失眠、焦虑、兴奋、头痛、嗜眠；呼吸系统：呼吸困难、咳嗽、胸腔积液；感染：泌尿道感染、上呼吸道感染；代谢系统：厌食、体重下降、脱水；其它：流感样症状、注射部位出现红肿、皮疹、搔痒等。呼來麟酸的毒副反应多为轻度和一过性的，大多数情况下无需特殊处理会在24-

3、48小 时内自动消退。【注意事项】1、首次使用择泰时应密切监测血清中钙、磷、镁以及血清肌酸肝的水平，如出现血 清中钙、磷和镁的含量过低，应给予必要的补充治疗；2、伴有恶性高钙血症患者给择泰前应充分补水，利尿剂与择泰合用时只能在充分 补水后使用，择泰与具有肾毒性的药物合用时应慎重；3、接受择泰治疗时，如出现肾功能恶化，应停药至肾功能恢复至基线水平；4、对阿司匹林过敏的哮喘患者应慎用择泰。【禁忌】对择泰及其它双麟酸类药物过敏的患者禁用。严重肾功能不全者不推荐使用。孕妇 及哺乳期妇女禁用。【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠:在动物生殖研究的大鼠中，观察到致畸作用。兔子实验中没有致畸毒性或胚胎毒性， 但观察

4、到母体毒性。由没有对人类怀孕和哺乳期应用择泰的经验，所以，怀孕期不应使用择泰。哺乳：双麟酸盐类化合物不仅很难从消化道中吸收，而J1它在牛奶中以双麟酸盐-钙复合物 的形式存在，几乎不彼人体吸收。由于没有相关经验,哺乳期妇女不应使用择泰。【儿童用药】对择泰在儿童中使用的安全性及有效性尚未确立，暂不推荐使用。【药物相互作用】临床研究表明，择泰与常用的抑制细胞生长药物如抗癌药、利尿药、抗生素和止痛药 等同时用药时未发现明显的相互作用。没有进行过正式的临床相互作用的研究。由于双麟酸盐类药物与氨基廿同时使用能 够产生降低血钙的叠加作用，从而导致长期低血钙。因而建议使用时需格外小心。当择泰与其它可能对肾脏有

5、害的药物一起使用时，应小心谨慎使用。在治疗过程中也应注意低血镁的发生。当静脉给匸的双麟酸盐类药物与反应停沙利度胺何用时，可能增加多发性骨箭瘤患者 发生肾功能不全的危险。择泰不得与含钙或者其它二价阳离子的输注溶液例如乳酸林格氏液配伍使用,应使用 与其它药品分开的输液管进行单次静脉输注。【药物过量】应用择泰时没有发生过急性中毒事件。当剂量高于推荐剂量时，应对患者仔细监测。 如临床上出现严重的低血钙症状输注葡萄糖酸钙可逆转。【药理作用】呼來麟酸是一种特异性地作用于骨的双麟酸化合物。它能抑制因破骨活性增加而导致 的骨吸收，双麟酸化合物对骨组织的选择性作用依赖于其对矿化骨的高亲和性。作用的分子机理还不清

6、楚。长期动物研究表明，哇來麟酸可抑制骨吸收，但对骨的形 成骨的矿化及机械性能没有不良影响哩來麟酸除了具有很强的抑制骨重吸收作用以外，还有多种抗肿瘤的作用，从而在骨 转移病人治疗中达到了整体的疗效。卩坐來麟酸以下的特性已经在临床前试验中得到了证实。体内实验抑制破骨重吸收的作用通过改变骨髓中的微环境，从而抑制了肿瘤细胞的生 长、抗血管形成的作用、抗疼痛的作用。体外实验：抑制成骨细胞增生的作用、对肿瘤细胞具有直接抑制细胞生长和细胞凋亡 前的作用，对于其他抗具有协同的抑制细胞效应、抗附着/侵入的作用。【每理研究】在皮下给药剂量达$0.2mg/kg时，显示II坐來麟酸对大鼠具有致畸作用。虽然在家兔中 没

7、有观察到致畸和胎儿毒性作用，但是却发现了陞来麟酸具有对母体的毒性致突变性和致 癌性在己进行的致突变实验中，结果显示呼來麟酸不具有致突变作用。致癌实验也没有提 供陞來麟酸具有任何潜在致癌作用的证据。【药代动力学】吸收：开始输注后，活性成份的血浆浓度快速升高，输注结束时达血浆峰值，随后快速下降, 4小时后小时峰值的10% 24小时后小于峰值的l%o此后在第28夭的再次输注前，维持很 低浓度，不超过峰值的0.1%。分布：在初24小时内，给药量的39+16%经尿排出，其余的注要与骨组织结合。哩來麟酸与血细胞没有亲和性，与血浆蛋白的结合率约为56%, IL不依赖于瞠來麟酸 的浓度。将注射时间从5分钟增加

8、到15分钟，在注射结束时，哩來麟酸浓度降低了 30%,但 对AUC没有影响。与其它双麟酸盐化合物相比，患者间呼來麟酸的药代动力学参数个体差异较大。代谢：呼來麟酸在体外不抑制人P450酶，IL不被代谢。通过肾脏以原形排泄。缓慢地从骨 组织中释放进入全身循环，通过肾清除半衰期tl/2y至少为146小时。全身的清除率是5. 04土2.5升/小时，不依依赖剂量，不受性别年龄、人种和体重的影响。消除：静脉给药的膛來麟酸通过两个阶段消除以0. 24小时tl/2 的半衰期从全身循环中快 速二相消除，1.8小时tl/2P然后是一个长期消除阶段，重复给药后血浆中没有活性物质 积累每隔28天。在动物试验中，显示只

9、有3$用药剂量的药物会从粪便中排出体外。【规格】4mg/瓶【贮藏】30 C以下保存。【有效期】36个月。【执行标准】进口药品注册标准：JX20020219【批准文号】注册证号H20210259【生产单位】瑞士诺华制药择泰的功效与作用择泰治疗恶性肿瘤溶骨性骨转移引起的骨痛。注射用哇來麟酸是抗肿瘤的辅助用药，己投入临床上使用多时，不仅治疗效果显著， 1L对人体的副作用少。即便如此，在使用注射用陞来麟酸过程中，还是有许多要注意的。 那么，注射用畔來麟酸使用期间要注意什么？注射用|坐來麟酸使用期间要注意，用注射用哇來麟酸治疗初期，应仔细监测血清肌臥 血清钙、磷酸盐和镁的含量。甲状腺术后患者由丁甲状腺机

10、能减退特别容易产生低血钙。 二磷酸盐类药物与肾功能紊乱相关。由于血清肌酹水平能够上升，同时缺少严重肾损伤的 资料血清肌酹400 uniol/L或4. 5 mg/dl,建议此类患者不使用注射用陞來麟酸，除非利 大于弊。需要再次使用注射用瞠來麟酸的患者，治疗前应检查血清肌肝水半。应对肾功能明显 恶化的患者进行正确的评估，判断一下益处是否大于风险。由丁严重肝功能不全的患者的 临床数据有限，因此，没有对此类患者有特别的建议。对于同时使用二磷酸盐和氨基廿药 物的患者应严密监视血钙浓度，因为这两类药物对血钙的降低将产生叠加作用，可导致长 期低血钙。注射用哇来麟酸在临床上适用于与标准抗肿瘤药物治疗合用，用丁-治疗实体肿瘤骨转 移患者和多发性骨髄瘤患者的骨骼损害。注射用膛來麟酸用于治疗恶性肿瘤引起的高钙血 症。注射用陞來麟酸是一种特异性地作用于骨的双麟酸化合物，注射用陞來麟酸能抑制因 破骨活性增加而导致的骨吸收。双麟酸化合物对骨组织的选择性作用依赖于其对矿化骨的 高亲和性。以上就是注射用陞來麟酸使用期间要注意的，希望对患者有所帮助。注射用瞠來麟酸 在临床上的应用广泛，有显著的治疗效果，II对人体的副作用少，值得患者信赖。感谢您的阅读，祝您生活愉快。