医学ppt甲状腺激素及抗甲状腺药

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1、Thyroid Hormones and Antithyroid drugs甲状腺激素及抗甲状腺药甲状腺激素及抗甲状腺药Shenyang Medical CollegeBy YSL甲甲 状状 腺腺-人体内最大的内分泌腺人体内最大的内分泌腺-形似蝴蝶，犹如盾甲形似蝴蝶，犹如盾甲 left thyroid loberight thyroid lobe isthmus-synthesize and secrete thyroid hormones 甲状腺结构甲状腺结构甲状腺疾病甲状腺疾病2甲状腺功能亢进甲状腺功能亢进1单纯性甲状腺肿单纯性甲状腺肿 3甲状腺功能减退甲状腺功能减退 4甲状腺结节、甲状腺

2、瘤甲状腺结节、甲状腺瘤 5甲状腺炎甲状腺炎 6甲状腺癌甲状腺癌 Hypothyroidism1-estimated number of patients in Scotland consulting a GP or practice nurse at least once in the financial year 2009/10 2,3 per 1,000 patients registered by gender and age group甲状腺功能减退流行病学甲状腺功能减退流行病学第一节第一节 甲状腺激素甲状腺激素维持机体正常代谢、促进生长发育所必需的激素维持机体正常代谢、促进生长发育所

3、必需的激素1891年年Murray用绵羊甲状腺提取物治疗粘液性水肿用绵羊甲状腺提取物治疗粘液性水肿（myxedema,甲减）甲减）甲状腺激素包括甲状腺激素包括:甲状腺素甲状腺素 T4 Thyroxine 三碘甲状腺原氨酸三碘甲状腺原氨酸 T3 triiodothyroxine【化学结构】【化学结构】甲状腺激素为碘化酪氨酸衍生物甲状腺激素为碘化酪氨酸衍生物T3、T4在甲状腺球蛋白（在甲状腺球蛋白（TG）上合成与贮存）上合成与贮存甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节 碘的摄取碘的摄取：I 甲状腺腺泡上皮细胞甲状腺腺泡上皮细胞 主动转运主动转运 碘的活化碘的活化 ：I

4、 活性碘（活性碘（I0，I+）碘化酪氨酸形成碘化酪氨酸形成过氧化物酶过氧化物酶+（TG）酪氨酸）酪氨酸一碘酪氨酸（一碘酪氨酸（MIT）二碘酪氨酸（二碘酪氨酸（DIT）耦联：耦联：MIT+DITDIT+DIT过氧化物酶过氧化物酶T3、T4滤泡腔内胶质滤泡腔内胶质 （贮存贮存）T3、T4的分泌和调节的分泌和调节分泌：在蛋白水解酶作用下，分泌：在蛋白水解酶作用下，TG分解释出分解释出T3、T4入血入血调节调节下丘脑下丘脑(TRH)垂体前叶垂体前叶(TSH)甲状腺甲状腺(T3,T4)_长期缺碘长期缺碘 TSH 甲状腺肿大（瘿）甲状腺肿大（瘿）大脑皮质大脑皮质下丘脑下丘脑TRH垂体前叶垂体前叶TSH促促

5、I-摄取、合成摄取、合成释放释放T3、T4促促腺体增生腺体增生过氧化物酶过氧化物酶球蛋白球蛋白酪氨酸酪氨酸（TG）T3T4耦联耦联I-I-MITDIT球蛋白球蛋白（TG）蛋白水解酶蛋白水解酶T3T4负反馈负反馈硫脲类硫脲类大量碘剂大量碘剂【体内过程】【体内过程】口服给药口服给药T3T4蛋白结合率蛋白结合率99T3：快、强、短：快、强、短 T1/2 1-2dT4：弱、慢、长：弱、慢、长 T1/2 5-7d可通过胎盘和进入乳汁可通过胎盘和进入乳汁肝脏、肾脏代谢，肾脏排泄肝脏、肾脏代谢，肾脏排泄【生理、药理作用】【生理、药理作用】1.维持正常生长发育维持正常生长发育 蛋白质合成蛋白质合成骨骼、中枢神

6、经系统生长发育骨骼、中枢神经系统生长发育2.促进代谢和产热促进代谢和产热耗氧耗氧、基础代谢率、基础代谢率、产热、产热3.提高机体交感肾上腺系统的反应性提高机体交感肾上腺系统的反应性大剂量时大剂量时升高血糖、加速脂肪、蛋白质分解升高血糖、加速脂肪、蛋白质分解提高机体对儿茶酚胺的敏感性提高机体对儿茶酚胺的敏感性神经过敏、震颤、心跳加快，血压升高神经过敏、震颤、心跳加快，血压升高【作用机制】【作用机制】甲状腺激素甲状腺激素+核受体核受体 调控基因转录调控基因转录 mRNA 蛋白质和酶蛋白质和酶 生理作用生理作用与胞核染色质上的受体结合，使与胞核染色质上的受体结合，使RNA多聚酶活性增加，启动、多聚酶

7、活性增加，启动、调控转录，促调控转录，促mRNA及蛋白质合成。及蛋白质合成。对对T3的亲和力比的亲和力比T4大大10倍倍甲状腺激素受体分布于垂体、心、肝、肾、骨骼肌、肺、肠组织的甲状腺激素受体分布于垂体、心、肝、肾、骨骼肌、肺、肠组织的胞膜、线粒体及核。饥饿、营养不良、糖尿病时受体数目减少胞膜、线粒体及核。饥饿、营养不良、糖尿病时受体数目减少Regulation of transcription by thyroid hormones.PB,plasma binding protein;F,transcription factor;PP,proteins that bind at the pr

8、oximal promoter.It is mediated by activating the nuclear specific T3 receptor,It have two functional domains:a central DNA-binding domain and a ligand binding domain.The thyroid hormones target specific genes,stimulating or depressing them.Mechanism of action of thyroid hormones【临床应用】【临床应用】1.甲状腺功能低下

9、甲状腺功能低下 呆小病呆小病:重在预防和及早治疗重在预防和及早治疗 粘液性水肿粘液性水肿:2.单纯性甲状腺肿单纯性甲状腺肿3.甲状腺癌术后甲状腺癌术后4.T3 抑制试验（高摄碘率诊断鉴别抑制试验（高摄碘率诊断鉴别）下降下降 50:goiter 下降下降 30%50%24h45%50%甲亢时摄碘率高甲亢时摄碘率高甲减时摄碘率低甲减时摄碘率低甲状腺药作用示意图甲状腺药作用示意图基本要求基本要求1了解甲状腺激素的生物合成、分泌调节。了解甲状腺激素的生物合成、分泌调节。2熟悉甲状腺素的药理作用及临床用途。熟悉甲状腺素的药理作用及临床用途。3掌握抗甲状腺药物的作用原理、临床应用、不良反应掌握抗甲状腺药物

10、的作用原理、临床应用、不良反应 与用药注意事项。与用药注意事项。(1)下列哪一项不是甲状腺激素的临床用途：下列哪一项不是甲状腺激素的临床用途：A呆小病呆小病 B粘液性水肿粘液性水肿C甲亢术前准备甲亢术前准备 D单纯性甲状腺肿单纯性甲状腺肿(2)硫脲类最严重的不良反应是：硫脲类最严重的不良反应是：A粒细胞缺乏粒细胞缺乏 B药热，药疹药热，药疹C甲状腺肿大甲状腺肿大 D突眼加重突眼加重(3)能抑制外周组织能抑制外周组织T4脱碘转化为脱碘转化为T3的抗甲状腺药物是的抗甲状腺药物是 A131I B他巴唑他巴唑C碘剂碘剂 D丙硫氧嘧啶丙硫氧嘧啶(4)主要影响甲状腺激素合成的酶是：主要影响甲状腺激素合成的

11、酶是：A过氧化物酶过氧化物酶 B蛋白水解酶蛋白水解酶 C磷酸二酯酶磷酸二酯酶 D腺苷酸环化酶腺苷酸环化酶(5)放射线碘抗甲状腺的作用机制是：放射线碘抗甲状腺的作用机制是：A抑制蛋白水解酶而抑制甲状腺激素的释放抑制蛋白水解酶而抑制甲状腺激素的释放B产生产生射线，破坏甲状腺实质射线，破坏甲状腺实质C抑制过氧化物酶而抑制甲状腺激素的合成抑制过氧化物酶而抑制甲状腺激素的合成D产生产生射线，破坏甲状腺实质射线，破坏甲状腺实质(6)甲状腺术前两周用碘剂的目的是：甲状腺术前两周用碘剂的目的是：A使甲状腺组织退化，减少手术出血使甲状腺组织退化，减少手术出血B为防止手术时的并发症为防止手术时的并发症C为防止全身麻醉时发生并发症为防止全身麻醉时发生并发症D防止术后发生甲亢危象防止术后发生甲亢危象思考题思考题1.抗甲状腺药有哪几类？各有何临床应用？抗甲状腺药有哪几类？各有何临床应用？2.简述甲状腺激素的生物合成过程。简述甲状腺激素的生物合成过程。3.甲状腺危象可用何药处治？简述其理论依据。甲状腺危象可用何药处治？简述其理论依据。4.常用的硫脲类药物有哪些？简述本类药物的作用常用的硫脲类药物有哪些？简述本类药物的作用原理、临床应用。原理、临床应用。