13药理学复习

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1、三掌握名词解释：1. 药动学(药物代谢动力学)：主要研究集体对药物处置的过程，包括药物在机体内的吸 收、分布、生物转化和排泄四个基本过程，以及血药浓度随时间而变化的规律。2. 药效学(药物效应动力学)：主要研究药物对机体的作用及其规律，阐明药物防治疾病 的机制。3. 生物利用度：指经过肝脏首关消除过程后被吸收进入人体循环的药物相对量和速度。4. 抗高血压药：指能降低血压而用于高血压治疗的药物。5. 副作用：药物治疗量时出现的与治疗无关的不适反应。6. 毒性反应：用药剂量过大或时间过长而对机体产生有害的反应。7. 耐受性：在连续用药过程中，有的药物的药效会逐渐减弱，需加入大剂量才能显效，称 为耐

2、受性。8. MIC (最低抑菌浓度)：在体外试验中，能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度。9. MBC (最低杀菌浓度)：在体外试验中，能够杀灭培养基内细菌的最低浓度。10. 广谱抗心律失常药：指对多种心律失常有效的药物，如奎尼丁，对于房性、室性及房室 结性心律失常都有效。简答题1. 试述酚妥拉明对肾上腺素、去甲肾上腺素和异丙肾上腺素血压作用的影响，为什么？答：酚妥拉明是a 1 a 2受体阻断药，能使肾上腺素的升压作用翻转为降压作用，因为肾上1、 2腺素与血管收缩有关的a 1受体被阻断，而仅表现可激动B 2受体的血管舒张，导致血压下降。 对于作用于a受体的去甲肾上腺素，酚妥拉明只能取消或减弱其升

3、压效应而无翻转作用。对 于主要作用于B受体的异丙肾上腺素的降压作用则没有影响。肾上腺素的翻转作用;指某些药物能使肾上腺素的升压作用翻转为降压作用。2. 简述硝酸甘油抗心绞痛的作用机制：(1) .降低心肌耗氧量：使容量血管扩张而降低负荷，心室舒张末压力及容量也降低。(2) 扩张冠状动脉：能明显舒张较大的心外膜血管及狭窄的冠状血管以及侧支血管。(3) 增加心内膜供血，改善左室顺应性(4) 保护缺血心肌细胞，减轻缺血损伤。(5) 硝酸酯类本身以及释放出的 NO 能抑制血小板聚集和黏附，具有抗血栓形成的作 用。3. 抗血压药按主要作用和在作用部位的不同分为哪几类？每一类举一代表药物。血压调节系统中任何

4、一个或多个部位都可以被抗高血压药物影响而致血压降低。根据主要作 用和作用部位的不同抗高血压药物可以分为以下几类：(1) 作用于中枢神经系统的抗高血压药物：如可乐定等。(2) 神经节阻断药：如美卡拉明等。(3) 影响肾上腺素能神经递质的抗高血压药物：如利舍平等。(4) 肾上腺素受体阻断药：a 受体阻断药：如哌唑嗪等：B受体阻断药：如普萘洛尔等：a和B受体阻断药：如拉贝洛尔等。(5) 血管扩张药：如硝普纳等。(6) 钙拮抗药：如硝苯地平等。(7) 利尿降压药：如氢氯噻嗪等。(8) 作用于RAAS的抗高血压药物：血管紧张素转化酶抑制药：如卡托普利等血管紧张素II受体阻断药：如氯沙坦等。( 9) 新型

5、抗血压药物钾通道开放药：如米诺地尔等， 其他：如沙克泰宁等。4. 头孢菌素类在化学结构、抗菌作用方面与青霉素类有什么异同？答：青霉素类和头抱菌素类拥有共同的P内酰胺结构，抗菌机制相同。但与青霉素相比，头 孢菌素对 -内酰胺酶稳定性高，不易产生耐药，抗菌谱广，抗菌作用强，过敏反应少，与 青霉素类有部分交叉过敏反应。5. 新斯的明的药理作用及临床用途有哪些？答：药理作用：新斯的明可逆性地抑制胆碱酯酶活性，减少Ach的灭活而表现出Ach的M、N 样作用。对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的作用较弱，对胃肠道和膀胱平滑肌的兴奋 作用较强，能促进胃、小肠和大肠的蠕动。对骨骼肌的兴奋作用最强，这一作用除了与

6、其抑 制胆碱酯酶有关，还与其促进运动神经末梢释放Ach以及直接兴奋N2受体有关。临床用途：(1)重症肌无力(2) 腹气胀和尿潴留：本药能明显增强肠蠕动和膀胱逼尿肌张力，促使排气和排尿，疗效 显著，适用于术后腹气胀和尿潴留。(3) 阵发性室上性心动过速：可先采用压迫眼球或颈动脉窦等兴奋迷走神经措施，无效时 可应用新斯的明，通过其对心脏的M样作用而治疗阵发性室上性心动过速。(4) 肌松药过量中毒的解救：用于非去极化型骨骼肌松弛药如简箭毒碱过量中毒的解救。 不能用于去极化型骨骼肌松弛药的中毒解救。6 为何普萘洛尔长期应用不可突然停用？普萘洛尔属于B受体阻断药,长期使用后突然停药，容易产生反跳现象，使

7、原来的病情加重,. 关，因此长期应用普萘洛尔在停药前应缓慢减量，持续数周以上。7. 抗菌药联合应用有几种情况？会产生什么结果？答：两种抗菌药联合应用可产生无关、相加、增强和拮抗等四种结果。根据抗菌药物作用的 性质，大概可分为四大类：1类为繁殖期杀菌剂，如B内酰胺类。2 类为静止期杀菌剂，如氨基糖苷类。3类为快速抑菌药，如大环内酯类。4 类为慢效抑菌药，如磺胺类。1+2：协同(增强)、 1+3：拮抗(可能)、 2+3：协同(增强或相加)、 1+4：协同8. 第三代喹诺酮类抗菌作用及作用机制是什么？答：抗菌作用：第三代喹诺酮类与第一、二代相比，其抗菌谱广而强，对革兰阴性菌，如大 肠杆菌、痢疾杆菌、

8、伤寒杆菌、产气杆菌、变形杆菌、流感杆菌、淋球菌等作用较强；对革 兰阳性菌，如金黄色葡萄球菌，链球菌等也有效。作用机制：DNA回旋酶和超螺旋状态与DNA复制等重要功能有关，喹诺酮类作用机制主 要是抑制细菌DNA回旋，阻断DNA复制而导致细菌死亡。喹诺酮类是A亚单位抑制剂， 通过形成药物-DNA-酶复合物而抑制酶反应，从而抑制回旋酶对DNA的断裂和再连接功能, 阻碍DNA复制，使细菌死亡。9试述硝酸酯类与B受体阻断药联合应用治疗心绞痛的药理基础。答：将B受体阻断药与硝酸酯类联合应用治疗心绞痛，能协同降低耗氧量，同时B受体阻断 药可取消硝酸酯类所引起的反射性心率加快和心肌收缩力加强;硝酸酯类可缩小B

9、受体是阻 断药所致的心室容积增大和射血时间延长。两药合用可互相取长补短，合用时用量减少，副 作用也减少。二.熟悉：1毒理学概念：作为药理学的一个分支，主要研究药物的毒性、入侵途径、中毒机制和病理 过程，为诊断、治疗、预防中毒及指定有关卫生标准提供依据。2药物毒代动力学模型：3新药的急性毒性试验：指动物一次接受单剂量或在24h内接受多次剂量受试物，在短期内 出现毒性反应的实验，包括中毒症状、中毒程度和死亡与否。4长期毒性试验动物：在急性毒性试验所获资料的基础上，用来观察长期连续多次用药而产 生的毒性反应及其严重程度以及停药后的发展和恢复情况的动物，应选用两种动物（啮齿类 和非啮齿类），雌雄各半，

10、啮齿类常用大白鼠，每组2040只（视实验周期长短而定）；非 啮齿类常用狗或猴等，每组至少6只。5药物的体内过程：任何一种药物要发生药效或毒性，必须先从给药部位吸收进入血液，岁 血流分布到靶器官（组织）中，同时发生生物转化;药物及其代谢物经胆汁、肾脏等途径排 除体外。6影响药物分布的因素：大多数药物在体内的分布是不均匀的，这主要取决于药物与血浆蛋 白的结合率、各器官的血流量、药物与组织的亲和力、体液的pH和药物的理化性质，以及 血脑屏障等因素。7胃肠功能对口服给药的影响因素：胃的排空、肠蠕动的快慢、胃内容物的多少和性质、胃 肠 Ph。8舌下给药的优点：舌下血流供应丰富，吸收较迅速，并可避免首关效

11、应，适用于在胃肠道 中易遭破坏或在肝脏中被迅速代谢的药物。9肾上腺素临床应用：心脏骤停；过敏性休克；支气管哮喘；延长局麻药作用时间。10.BZ类的主要药物：BZ指苯二氮卓类，多为1, 4-苯二氮卓衍生物，临床常用药物包括地 西泮、氟西泮、氯氮卓、硝西泮、奥沙西泮以及三唑仑等。11安定的临床应用：抗焦虑作用，镇静和催眠作用，抗惊厥和抗癫痫作用，中枢性肌肉松 弛作用。12阿托品的主要临床应用：接触平滑肌痉挛；抑制腺体分泌；虹膜睫状体炎，验光配镜、 检查眼底；抗心律失常；抗休克；解救有机磷酸酯类中毒。13非甾体抗炎药的共同作用：解热作用；镇痛作用；抗炎作用。14解热镇痛药的解热作用机制及特点：解热镇

12、痛药的解热作用部位是字啊体温调节中枢， 通过抑制下丘脑环氧酶而阻断前列腺素E （PGE）合成，使体温调节中枢的体温调定点恢复 正常。因此解热镇痛药只能降低发热者的体温，但不能降至正常体温之下，也不影响正常人 的体温。15抗心率失常药的分类及代表药：I类一一钙钠通道阻滞药：I A适度阻滞钠通道，奎尼丁；IB轻度阻滞钠通道，利多卡因；IC明显阻滞钠通道，氟卡尼； BCII类一一p肾上腺素受体阻断药，因阻断B受体而产生作用，普萘洛尔；III类延长APD药，延长APD或ERP,胺碘酮等；W类一一钙通道阻滞药，药物阻滞钙通道而一直Ca2+内流，维拉帕米等。普萘洛尔的抗心律失常的机制及应用： 交感神经兴奋

13、或儿茶酚胺释放增多时，心肌自律性 增高，传导速度加快，不应期缩短，以引起快速性心律失常，普萘洛尔能阻止这些反应。(1) 降低自律性：降低窦房结、心房传导纤维及浦肯野纤维的自律性。在运动及情绪激动 是作用明显。也能降低儿茶酚胺所导致的迟后去极幅度而防止触发活动。(2) 传导速度：大剂量时(血药浓度达100ng/kg以上)有膜稳定作用，能明显减慢房室结 及浦肯野纤维的传导速度。(3) 不应期：治疗浓度能缩短浦肯野纤维APD和ERP。 应用：主要用于治疗室上性过速型心律失常。对交感神经兴奋性增高、甲状腺功能亢进及嗜 铬细胞瘤等引起的窦性心动过速效果好。也可用于运动或情绪变动所引起的室性心律失常， 较

14、大剂量对缺血性心脏病患者的室性心律失常有效。16左氧氟沙星，氧氟沙星抗菌性能比较：左氧氟沙星是氧氟沙星的光学左旋异构体，作用 强一倍，剂量为氧氟沙星的一半。17青霉素的抗菌谱：402 页。18。受体阻断药对心脏的作用：对多种原因引起的快速型心律失常有效，尤其对运动或情 绪激动所引发的室性心律失常有效；改善心肌供氧与需氧之间的关系，对心绞痛有良好疗效。 硝酸甘油常用的给药途径：舌下含服，硝酸甘油贴剂。硝苯地平治疗心绞痛的临床应用：主要用于变异性心绞痛，适用于伴有高血压的患者、伴有 房室传导阻滞的患者。19细菌对抗菌药物产生耐药性机制：细菌产生灭活酶；改变细胞胞质膜通透性；细菌体内 靶位结构的改变

15、；质粒介导的耐药性；转座因子介导的耐药性；由于对药物具有拮抗作用的 底物对氨苯甲酸产生过多；改变对代谢物的需要等。20 抗菌药的作用机制：抑制细菌合成细胞壁；影响细菌胞质膜通透性；抑制细菌蛋白质合 成；影响细菌叶酸代谢；抑制细菌核酸代谢。21第三代头抱菌素的特点：第三代如头抱哌酮，(1)抗菌谱广，对革兰氏阴、阳性菌、绿 脓杆菌和厌氧菌等均有效，抗菌作用强；(2)对p -内酰胺酶较稳定，不易产生耐药性；(3) 半衰期较长，分布广，穿透力强；(4)无肾毒性，过敏反应少，与青霉素类有部分交叉过敏 反应；(5)临床用途广泛。一了解内容1.(1)半数有效量:指半数实验动物出现阳性反应的药物剂量.注意质反

16、应和量反应的半数有 效的概念不同。(2) 半数致死量：指引起半数实验动物死亡的药物剂量。(3) 治疗指数：半数致死量和半数有效量的比值，用 LD50/ED50 可用 TI 来估计药物的安 全性，通常此数值越大表示药物越安全。(4) 安全指数：5%致死量与95%有效量之间的比值，用LD5/ED95表示。(5) 安全界限：用(LD1/ED99) /ED99表示。(6) 安全范围：在临床上，有事也用药物的最小有效量和最小中毒量之间的距离表示药物 的安全性，称安全范围。口服给药的特点：方便，小肠内PH值接近中性，粘膜吸收面积大，肠蠕动进一步增加药物 与粘膜的接触机会，但吸收慢，不完全。在胃肠破坏的，对

17、胃刺激打的，首关消除多的药物， 队昏迷病人，婴儿不适用。舌下给药的特点：虽然吸收表面积小，但因血流供应丰富，吸收也较迅速，并可避免首先通 过肝。对于在胃肠道中易遭到破坏或在肝中卑迅速代谢的药物，可用这种途径给药。2不同给药途径的吸收顺序：静脉注射吸入肌内注射皮下注射口服皮肤。3血浆蛋白结合特点：药物与血浆蛋白集合率的高低是影响药物在体内分布的一种重要因 素。大多数药物可与血浆蛋白呈可逆性结合，仅游离型药物才能转运到作用部位产生效应， 与药理作用强度密切相关。结合型药物由于分子量增大，不能跨膜转运，又不能被代谢或者 排泄，仅暂时储存在血液中。结合型与游离型药物出于动态平衡中，当游离型药物被分布，

18、 代谢或者排泄，血中游离型药物浓度降低时，结合型药物可随时释放出游离型药物，从而达 到新的动态平衡。蛋白结合率高的药物在体内消除较慢，作用维持时间较长。影响药物的肾脏排泄因素：尿量（影响重吸收）、肾小球滤过率和分子大小、药物与蛋 白的结合率、药物代谢、药物的Ph、尿液的pH。4Ach,NA消除的主要方式：Ach （乙酰胆碱）：消除的主要方式是被AChE （乙酰胆碱酯酶）水解；NA （去甲肾上腺素）：消除的主要方式是被突触前膜摄取；毛果芸香碱临床应用，作用机制：临床应用：青光眼；虹膜炎。作用机制：毛果芸香碱对眼睛的作用：（1）缩瞳：毛果芸香碱滴眼后，可以直接 兴奋瞳孔括约肌上的M受体，引起瞳孔缩

19、小。（2）降低眼内压：毛果芸香碱可以通过缩瞳 作用，使虹膜向中心方向收缩，虹膜根部变薄，前房角间隙扩大，房水易于通过小梁网及巩 膜静脉窦而进入循环，房水回流畅通，使眼内压降低。（3）调节痉挛：毛果芸香碱兴奋 睫状肌上的M受体，使睫状肌的环形纤维向虹膜中心方向收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸， 屈光度增加，远距离物体不能成像与视网膜上而在视网膜前，因为远视物模糊，只能看近物。对腺体的作用：可兴奋腺体的M受体，是腺体分泌增加，其中汗腺和唾液腺最为显著。 对平滑肌的作用：激动消化道平滑肌M受体后可增加其收缩力和张力，大剂量可致痉 挛，激动呼吸道平滑肌M受体，可引起气管或支气管收缩。阿托品抗感染中毒性休克

20、的机理，临床应用：阿托品对解除血管痉挛，扩张血管，改 善微循环障碍，降低血管阻力，提高心脏功能，对休克早期疗效果好。主要用于感染中毒性 休克，能增加组织的有效灌注，改善组织的缺血缺氧状况，缓解休克症状。用于暴发性流行 性脑脊髓膜炎、中毒性肺炎和中毒性痢疾等引起的休克，可显著降低死亡率。对休克伴有心 动过速或高热者，不宜应用。新斯的明的临床应用;去极化型肌松药：一种N2胆碱受体阻断药，去极化肌松药物得作用特点：1.肌肉松弛前 常先出现短时间的肌束颤动，不同部位的骨骼肌去极化出现的时间先后不同，故出现不协调 的肌束颤动，而后处于麻痹状态；2连续用药可产生快速耐受性；3抗胆碱酯酶药不能拮抗 其肌肉松

21、弛作用，甚至使之加剧，因而过量后不能用新斯的明解读;4治疗量时无神经节阻 断作用，反而有兴奋作用。作用与a受体的药物：a受体激动药：去甲肾上腺素、多巴胺、去氧肾上腺素、甲氧明、可 乐定；a受体阻断药：酚妥拉明、妥拉苏林、酚苄明、哌唑嗪、育亨宾等。6肾上腺素的临床应用：心脏骤停；过敏性休克；支气管哮喘；延长局麻药作用时间。麻黄碱的临床应用：支气管哮喘；低血压；鼻黏膜充血；尿失禁和遗尿；缓解荨麻疹和血 管神经性水肿等过敏反应的皮肤黏膜症状。肾上腺素和异丙肾上腺素的共同适应症：支气管哮喘，心脏骤停。7硝酸甘油、。受体阻滞剂、钙通道阻滞剂抗心律失常的共同机制：降低心肌耗氧量，扩张 冠状血管。8巴比妥类

22、药物的不良反应：（1）后遗效应：服用催眠剂量的巴比妥类后，次晨可能出现困倦、头昏、嗜睡等后遗效应, 亦称“宿醉“现象。（2）耐受性：短期内反复使用会出现药效逐渐降低，需加大剂量才能维持原来的预期作用。（3）依赖性：长期连续使用可使患者产生对药的精神依赖性和躯体依赖性。（4）对呼吸系统的影响；过量可导致中毒致死。（5）药物相互作用：与部分药物合用可减弱其作用强度，缩短其作用时间，需加大剂量。9抗炎药的分类：甾体抗炎药指糖皮质激素类药物，物解热镇痛作用，非甾体抗炎药指化学 结构与肾脏上腺皮质激素不同的解热镇痛抗炎药。阿司匹林不同应用治疗剂量：解热镇痛及抗风湿，一般成人每日35g；抗血小板聚集及抗

23、血栓形成时，口服每日50100mg；建设前列环素的合成，服用大剂量。10利多卡因主要用于室性心律失常。治疗急性心肌梗死及强心苷所致的室性早搏，室性心 动过速及心室纤颤有效。11.青霉素的主要不良反应：最常见的是过敏反应，有过敏性休克，药疹，血清病型反应， 溶血性贫血及粒细胞减少等。氟喹诺酮类主要副作用：部分菌株对喹诺酮类产生耐药性；不良反应包括胃肠道反应，如 恶心、呕吐、食欲下降、腹痛、腹泻；少数出现中枢兴奋症状，如焦虑、烦躁、神经过敏、 失眠、步态不稳、严重时出现惊厥；过敏反应如药疹、瘙痒、红斑及光敏反应；对幼年动物 可引起关节病，在儿童中引起关节痛及肿胀。12大环内酯类抗生素主要代表药：红

24、霉素、克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素、泰利霉素。13急性毒性试验目的：为长期毒性实验、特殊毒性实验和临床研究的剂量设置提供参考资 料，并提供可能进一步深入观察的靶器官。长期性毒性试验目的：为临床研究提供依据。14硝酸甘油;抗心绞痛；阿司匹林;解热镇痛抗炎对乙酰氨基酚;解热镇痛卡托普利：降血压15.主要不良反应：阿托品：常见的不良反应有口干、视物模糊、心悸、皮肤干燥潮红、扩瞳、排尿困难、便秘 等，一般在停药后消失卡托普利：主要不良反应有首剂低血压、咳嗽（刺激性干咳），另外，尚可发生高血钾、低 血糖、血管神经性水肿；可造成肾功能受损，对肾血管狭窄者更甚；久用可致血锌降低而引 起皮疹、味觉及嗅觉缺损、

25、脱发等。洛美沙星：有光毒性、常见的不良反应为胃肠道反应，如恶心、呕吐、食欲下降、腹痛、腹 泻，与用药剂量相关，发生率约3%-5% ；少数出现中枢兴奋症状，如焦虑、烦躁、神经过 敏、失眠、步态不稳，严重时出现惊厥；过敏反应包括药疹、瘙痒、红斑以及光敏反应；对 幼年动物可以起关节病，在儿童中引起关节痛及肿胀，一次儿童和妊娠期妇女不宜使用； 青霉素的主要不良反应：最常见的是过敏反应，有过敏性休克，药疹，血清病型反应，溶血 性贫血及粒细胞减少等；硝酸甘油的不良反应：（1）血管舒张作用：面红、头痛、眼压升高；（2）大剂量：体位性 低血压及晕厥；（3）剂量过大：反射性交感兴奋、高铁血红蛋白症；（4）连续用

26、药23周 出现耐受性。阿司匹林不良反应：197-198奎尼丁不良反应：早期常见胃肠道反应，长期用药出现金鸡纳反应，表现为头痛、头晕、耳 鸣、视力模糊等症状。长期使用还可出现药热，血小板减少等不良反应。16.ACEI与血管紧张素I、血管紧张素II的关系：ACEI （血管紧张素转换酶抑制药）通过 抑制ACI，使血管紧张素I转变成血管紧张素II减少，对血管和肾脏有直接影响。17利尿剂的降压作用：利尿药是治疗高血压的常用药，可单独应用治疗轻度高血压，也常 作为基础降压药，与其他降压药合用治疗中、重度高血压。作业：1药物主动转运和被动转运的特点：主动转运的特点：其特点是分子或离子可由低浓度或低电位差的一

27、侧，转运到较高的一侧， 转运需要膜上的特异性载体蛋白，需要消耗ATP。被动转运的特点：不需要载体，不需消耗ATP,只能顺浓度差进行，包括简单扩散、滤过 和易化扩散三种形式。2药物的效能与强度概念的区别：药物的效能是指药物所能达到的最大效应，前提是不限定剂量，比较的是效应的差别，反应 药物的内在活性。强度（或效价）是指两药产生相等效应时各药的用量，前提是“等效”，比较的是药物剂量 的差别，反映药物与受体的亲和力，所用剂量越小则药物强度越大。3药物相互作用的可能后果有哪些？药物相互作用可使药效加强，也可使药效降低或不良反应加重。在药动学方面可能的后果：妨碍药物的吸收；影响药物分布和转运；影响药物代谢；影响药 物排泄。药效学方面：协同作用和拮抗作用。5.简箭毒碱和琥珀胆碱中毒能否用新斯的明抢救，为什么？新斯的明能够用于简箭毒碱过量的抢救，因为简箭毒碱是非去极化骨骼肌松弛药。但不能用 于琥珀胆碱过量中毒解救，因为新斯的明能抑制假性胆碱酯酶活性，可增强和延长琥珀胆碱 的作用，甚至有中毒的危险。