抗精神失常药药学演示PPT

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1、1第十七章第十七章抗精神失常药抗精神失常药Drugs for Psychiatric Disorders34567抗精神病药抗精神病药抗躁狂药抗躁狂药抗抑郁药抗抑郁药抗焦虑药抗焦虑药吩噻嗪类吩噻嗪类 氯丙嗪氯丙嗪 *硫杂蒽类硫杂蒽类 氯普噻吨氯普噻吨 非典型类非典型类 利培酮等利培酮等丁酰苯类丁酰苯类 氟哌啶醇氟哌啶醇 碳酸锂碳酸锂 *米帕明米帕明 *氟西汀氟西汀 苯二氮卓类苯二氮卓类 丁螺环酮丁螺环酮9主要用于治疗精神分裂症主要用于治疗精神分裂症也用于其他精神病的躁狂症状也用于其他精神病的躁狂症状10精神分裂症精神分裂症是以思维、情感、行为之间不协调，精神活动与是以思维、情感、行为之间不协调

2、，精神活动与现实脱离为特征的常见精神病。现实脱离为特征的常见精神病。分为两型：分为两型：型型型型阳性症状为主（幻觉、妄想）阳性症状为主（幻觉、妄想）阴性症状为主（情感淡漠，主动性阴性症状为主（情感淡漠，主动性缺乏）缺乏）1112吩噻嗪类吩噻嗪类硫杂蒽类硫杂蒽类丁酰苯类丁酰苯类非典型类非典型类氯普噻吨氯普噻吨氟哌啶醇氟哌啶醇利培酮利培酮舒必利舒必利氯氮平氯氮平氯丙嗪氯丙嗪*奋乃静奋乃静硫利达嗪硫利达嗪14151617镇静、对行为的影响镇静、对行为的影响 神经安定作用神经安定作用消除阳性症状消除阳性症状 精神分裂患者服用后能迅精神分裂患者服用后能迅速控制兴奋躁动症状，连续应用使之恢复速控制兴奋躁动

3、症状，连续应用使之恢复理智，情绪安定、生活自理理智，情绪安定、生活自理18但不能对抗前庭刺激引但不能对抗前庭刺激引起的呕吐起的呕吐19抑制下丘脑体温调节中枢，使体抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调节失灵，机体随环境温度变温调节失灵，机体随环境温度变化而升降化而升降降温特点：不但降低发热者体降温特点：不但降低发热者体温，还能降低正常人体温温，还能降低正常人体温20阻断阻断-受体：受体：使血压下降（可致体使血压下降（可致体位性低血压）位性低血压）,易产生耐受性易产生耐受性阻断阻断M-受体：受体：作用较弱（口干、作用较弱（口干、便秘、排尿困难等副作用）便秘、排尿困难等副作用）21催乳素催乳素乳房肿大、

4、泌乳乳房肿大、泌乳FSH、LH延迟排卵延迟排卵催乳素抑制因子催乳素抑制因子促性腺激素促性腺激素生长激素生长激素糖皮质激素糖皮质激素生长缓慢生长缓慢2324v治疗精神分裂症治疗精神分裂症对急性患者效果显著，对慢性疗效差对急性患者效果显著，对慢性疗效差对精神分裂症对精神分裂症，对，对 型疗效差甚至加重病情型疗效差甚至加重病情25v呕吐和顽固性呃逆呕吐和顽固性呃逆多种药物（强心苷、吗啡、四多种药物（强心苷、吗啡、四环素等）及各种疾病（尿毒症、环素等）及各种疾病（尿毒症、恶性肿瘤）引起的呕吐恶性肿瘤）引起的呕吐26v人工冬眠人工冬眠提高机体对缺氧的耐受力提高机体对缺氧的耐受力减轻机体对伤害性刺激的反应

5、减轻机体对伤害性刺激的反应体温体温基础代谢基础代谢组织耗氧量组织耗氧量人工冬眠人工冬眠27中枢抑制症状中枢抑制症状：嗜睡、淡漠、无力嗜睡、淡漠、无力M M受体阻断：口干、便受体阻断：口干、便秘、眼压升高秘、眼压升高受体阻断：体位性低受体阻断：体位性低血压血压植物神经系统植物神经系统：一般不良反应一般不良反应阻断阻断DADA受体导致胆碱受体导致胆碱能神经功能相对亢进能神经功能相对亢进 锥体外系反应锥体外系反应29迟发性运动障碍迟发性运动障碍(迟发性多动症迟发性多动症)DADA受体数目、敏感受体数目、敏感性性 突触前膜突触前膜DADA释放释放 锥体外系反应锥体外系反应31过敏反应过敏反应:惊厥、癫

6、痫惊厥、癫痫皮疹、肝损、粒细皮疹、肝损、粒细胞减少胞减少药源性精神异常药源性精神异常 内分泌系统：内分泌系统：乳房肿大、闭经、乳房肿大、闭经、生长减慢生长减慢 32急性中毒反应急性中毒反应洗胃、对症处理、中枢兴奋药氯酯洗胃、对症处理、中枢兴奋药氯酯醒、严重者进行血透醒、严重者进行血透昏睡、血压下降至休克，心肌损昏睡、血压下降至休克，心肌损害。昏迷至死。害。昏迷至死。33与三环类抗抑郁药结构相似，与三环类抗抑郁药结构相似，有抗抑郁作用有抗抑郁作用选择性阻断选择性阻断D D2 2受体，抗精神病作用强，但锥受体，抗精神病作用强，但锥体外系副作用大体外系副作用大 易引起药源性抑郁症易引起药源性抑郁症其

7、他药物其他药物34353637 一、抗躁狂药一、抗躁狂药38碳酸锂碳酸锂（lithium carbonate）History1949年，Cade发现锂的镇静作用，首先应用于躁狂病人1960s年代，有了血锂浓度的测定后，其价值重新得到肯定至今仍是和预防复发的首选药物1817年发现。原先用于治疗痛风39碳酸锂（碳酸锂（lithium arbonate）药理作用药理作用锂离子发挥药理作用，对躁狂症疗效显著锂离子发挥药理作用，对躁狂症疗效显著可能机制：可能机制：抑制抑制NA、DA从神经末梢的释放，并促其再摄取，从神经末梢的释放，并促其再摄取，使突触间隙使突触间隙NA含量减少含量减少干扰脑内磷脂酰肌醇系

8、统的代谢（抑制肌醇的生成，干扰脑内磷脂酰肌醇系统的代谢（抑制肌醇的生成，减少减少PIP2的含量）的含量）影响影响Na、Ca2、Mg2的分布，影响葡萄糖的代的分布，影响葡萄糖的代谢。谢。40体内过程体内过程口服吸收快而完全口服吸收快而完全脑、甲状腺、骨组织浓度高。脑、甲状腺、骨组织浓度高。无代谢变化无代谢变化肾脏排泄，肾脏排泄，吸收吸收分布分布代谢代谢排泄排泄41临床应用临床应用治疗躁狂症治疗躁狂症躁狂抑郁症躁狂抑郁症精神分裂症的躁狂兴奋精神分裂症的躁狂兴奋42抢救措施抢救措施立即停药，洗胃导泻立即停药，洗胃导泻补生理盐水，促锂盐排出补生理盐水，促锂盐排出必要时血透必要时血透惊厥、昏迷、意识障碍

9、，甚至死亡惊厥、昏迷、意识障碍，甚至死亡43 抗抑郁药抗抑郁药能消除抑郁症病人的情绪低落，并防能消除抑郁症病人的情绪低落，并防止复发，却不会使正常人兴奋。止复发，却不会使正常人兴奋。44 抗抑郁药抗抑郁药1950s1950s年代末始应用，此前，主要电休克治疗抑郁症年代末始应用，此前，主要电休克治疗抑郁症1960s1960s8080年代末，主要应用三环类抗抑郁药（年代末，主要应用三环类抗抑郁药（TCAsTCAs）1970s1970s年代出现四环类抗抑郁药年代出现四环类抗抑郁药1990s1990s年代选择性年代选择性5-HT5-HT再摄取抑制药（再摄取抑制药（SSRIsSSRIs）History4

10、5 药物分类药物分类非选择性单胺再摄取抑制药三环类非选择性单胺再摄取抑制药三环类NA再摄取抑制药再摄取抑制药5-HT再摄取抑制药再摄取抑制药米帕明（米帕明（imipramine，丙米嗪），丙米嗪）*多塞平（多塞平（doxepin）阿米替林（）阿米替林（amitriptyline）地昔帕明（地昔帕明（desipramine,去甲丙米嗪）去甲丙米嗪）氟西汀（氟西汀（amitriptyline，百忧解），百忧解）三环类抗抑郁药三环类抗抑郁药Tricycle antidepressants,TCAs47中枢神经系统中枢神经系统:抗抑郁作用抗抑郁作用机制：抑制机制：抑制NANA、5-HT5-HT再摄取再

11、摄取植物神经系统植物神经系统血管系统血管系统阻断阻断M M受体：视力模糊、口干、便秘受体：视力模糊、口干、便秘低血压、心律失常（抑制心肌低血压、心律失常（抑制心肌NANA再摄取）再摄取）48治疗各种原因引起的抑郁症治疗各种原因引起的抑郁症内源性、更年期抑郁症效果较好内源性、更年期抑郁症效果较好遗尿症遗尿症焦虑和恐怖症焦虑和恐怖症可能与可能与5-HT5-HT有关有关49TCAs阻断不同的受体可能的不良阻断不同的受体可能的不良反应反应 M M受体阻断：受体阻断：口干、便秘、眼压升高、口干、便秘、眼压升高、排尿困难、认知功能受损排尿困难、认知功能受损受体阻断受体阻断 ：体位性低血压、头昏、嗜睡体位性低血压、头昏、嗜睡受体阻断受体阻断 ：镇静、体重增加镇静、体重增加50地昔帕明地昔帕明（desipramine,去甲丙米嗪）去甲丙米嗪）强效选择性强效选择性NANA摄取抑制药摄取抑制药轻中度抑郁症，脑内轻中度抑郁症，脑内NANA缺乏为主的抑郁症缺乏为主的抑郁症51选择性选择性5-HT再摄取抑制药再摄取抑制药氟西汀（氟西汀（amitriptyline，百忧解），百忧解）全球处方量最大的抗抑郁药全球处方量最大的抗抑郁药不良反应少而轻，较安全，抗抑郁不良反应少而轻，较安全，抗抑郁效果与效果与TCAs相仿或略优相仿或略优525354