M受体阻断药ppt课件

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1、胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药分类分类M受体阻断药受体阻断药N1受体阻断药受体阻断药N2受体阻断药受体阻断药M受体阻断药:阿托品及类似生受体阻断药:阿托品及类似生物碱物碱阿托品:从颠茄和其他茄科植物提取出的一种有阿托品:从颠茄和其他茄科植物提取出的一种有毒的白色结晶状生物碱,分子式毒的白色结晶状生物碱,分子式C17H23NO3u 口服或粘膜给药易吸收口服或粘膜给药易吸收u 全身分布血脑屏障和胎盘屏障全身分布血脑屏障和胎盘屏障u 达峰和消除快达峰和消除快u 60%以原形从尿排出以原形从尿排出阿托品:药代学阿托品:药代学阿托品:药效学阿托品:药效学 M受体阻断作用受体阻断作用 强度:腺体肌肉胃壁细胞

2、强度:腺体肌肉胃壁细胞阿托品的药理作用和顺序阿托品的药理作用和顺序组织或系统组织或系统药理作用药理作用腺体腺体眼眼胃肠道和膀胱平滑肌胃肠道和膀胱平滑肌心血管心血管中枢神经系统中枢神经系统分泌减少分泌减少瞳孔扩展,调理麻木瞳孔扩展,调理麻木兴奋性下降、舒张兴奋性下降、舒张心率加快心率加快兴奋兴奋阿托品对腺体的作用阿托品对腺体的作用腺体腺体药物作用表现药物作用表现唾液腺唾液腺最敏感,最敏感,0.5mg就引起口干就引起口干汗腺汗腺最敏感,最敏感,0.5mg就引起皮肤枯燥就引起皮肤枯燥泪腺泪腺分泌明显减少,眼干分泌明显减少,眼干呼吸道腺体呼吸道腺体分泌明显减少分泌明显减少胃腺胃腺较大剂量时分泌减少较大

3、剂量时分泌减少阿托品对眼的作用阿托品对眼的作用眼参数眼参数阿托品产生的作用表现阿托品产生的作用表现瞳孔瞳孔眼内压眼内压调理调理扩瞳扩瞳升高眼内压升高眼内压调理麻木调理麻木阿托品对非血管平滑肌的作用阿托品对非血管平滑肌的作用平滑肌类型平滑肌类型阿托品的作用表现阿托品的作用表现胃肠道胃肠道抑制痉挛,降低蠕动频率和幅度抑制痉挛,降低蠕动频率和幅度胃肠括约肌胃肠括约肌痉挛时有松驰作用痉挛时有松驰作用膀胱逼尿肌膀胱逼尿肌松驰作用松驰作用胆管、输尿管胆管、输尿管解痉作用弱解痉作用弱子宫平滑肌子宫平滑肌影响较小影响较小阿托品对心脏的作用阿托品对心脏的作用主要表如今对心率和传导的影响。较大剂量阻主要表如今对心

4、率和传导的影响。较大剂量阻断心脏的断心脏的M2受体,降低或解除迷走神经对心脏受体,降低或解除迷走神经对心脏的抑制造用。添加心率,加快传导。的抑制造用。添加心率,加快传导。拮抗激动血管内皮细胞的拮抗激动血管内皮细胞的M3受体,使血管内受体,使血管内皮舒张因子皮舒张因子EDRF,NO释放引起血管舒张释放引起血管舒张和血压下降。表现为大剂量阿托品能解除小和血压下降。表现为大剂量阿托品能解除小血管痉挛。血管痉挛。阿托品对血管与血压的作用阿托品对血管与血压的作用较大剂量的阿托品对中枢神经系统有兴奋作较大剂量的阿托品对中枢神经系统有兴奋作用,随剂量添加而加强。用,随剂量添加而加强。阿托品对中枢神经的作用阿

5、托品对中枢神经的作用阿托品剂量阿托品剂量中枢神经表现中枢神经表现1-2mg2-5mg10mg以上以上轻度兴奋延脑和大脑轻度兴奋延脑和大脑兴奋加强,出现焦虑不安,多言兴奋加强,出现焦虑不安,多言幻觉、定向妨碍、运动失调、惊厥幻觉、定向妨碍、运动失调、惊厥阿托品的临床运用阿托品的临床运用u解痉解痉u 内脏绞痛内脏绞痛u 遗尿症遗尿症尿频、尿急尿频、尿急u 胆绞痛及肾绞痛胆绞痛及肾绞痛(与镇痛药合用与镇痛药合用)u抑制腺体分泌抑制腺体分泌u汗和和流汗和和流u减少呼吸道腺体的分泌减少呼吸道腺体的分泌u用用急性性腺腺用用急性性腺腺l眼科眼科l膜膜状体腺膜膜状体腺l眼眼底检眼眼底检:少用少用l验验l抗抗休

6、抗抗休:感染中毒性感染中毒性l抗心心失失抗心心失失l有有机磷酸类中毒有有机磷酸类中毒:早期、足量、反复早期、足量、反复阿托品的临床运用阿托品的临床运用阿托品的不良反响阿托品的不良反响 阿托品的作用广泛,故副作用多。阿托品的作用广泛,故副作用多。【中毒和挽救】【中毒和挽救】因误食过量的、含莨菪碱的植物,如颠茄果、曼因误食过量的、含莨菪碱的植物,如颠茄果、曼陀罗果、陀罗果、洋金花等,可因中毒程度依次出现中毒病症。洋金花等,可因中毒程度依次出现中毒病症。药物挽救可思索注射新斯的明、毒扁豆碱、毛果药物挽救可思索注射新斯的明、毒扁豆碱、毛果芸香碱芸香碱等。等。【忌讳症】【忌讳症】禁用:青验眼、前列腺肥大

7、者、感染性抗休伴禁用:青验眼、前列腺肥大者、感染性抗休伴心率过心率过速或高热者。速或高热者。慎用:老年患者慎用:老年患者(能够诱发或加重排尿困难能够诱发或加重排尿困难)东莨菪碱东莨菪碱特点:特点:1外周作用与阿托品类似,但抑制腺体和外周作用与阿托品类似,但抑制腺体和对眼对眼睛的作用较强,对心血管作用较弱睛的作用较强,对心血管作用较弱 2中枢作用与阿托品相反中枢作用与阿托品相反,表现镇静催眠,表现镇静催眠,但兴但兴奋呼吸中枢奋呼吸中枢 3有较强的抗晕动病和帕金森病作用有较强的抗晕动病和帕金森病作用用途:用途:1麻醉前给药麻醉前给药:优用阿托品镇静、抑优用阿托品镇静、抑制腺制腺体分泌体分泌 2抗晕

8、动病抗晕动病:预防给药效果好,也可和预防给药效果好,也可和苯海苯海拉明合用。拉明合用。3帕金森氏病帕金森氏病:减少和流、震颤、肌肉减少和流、震颤、肌肉强直强直与中枢抗胆碱作用有关与中枢抗胆碱作用有关东莨菪碱东莨菪碱山莨菪碱山莨菪碱(6542)1、特点:药理作用与阿托品类似、特点:药理作用与阿托品类似,但抑制腺体,但抑制腺体,扩瞳作用弱扩瞳作用弱,不易透过血脑屏障,副作用较小,不易透过血脑屏障,副作用较小,毒性较低。毒性较低。2、用途:主要用用内脏绞痛和感染性抗休。、用途:主要用用内脏绞痛和感染性抗休。其它类其它类M受体阻断药受体阻断药一季胺类解痉药:丙胺太林一季胺类解痉药:丙胺太林 二叔胺类解

9、痉药:贝那替秦二叔胺类解痉药:贝那替秦 胃复康胃复康三选择性三选择性M1受体阻断药:哌仑西平,抑受体阻断药:哌仑西平,抑制胃磷胃蛋白酶分泌,用用胃、十二指肠制胃磷胃蛋白酶分泌,用用胃、十二指肠溃疡。溃疡。四支气管平滑肌解痉药:异丙托品,用四支气管平滑肌解痉药:异丙托品,用用慢性阻塞性肺部疾患及支气管哮喘用慢性阻塞性肺部疾患及支气管哮喘 N胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药一、一、N1胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药神经节阻断药神经节阻断药【药理作用】【药理作用】阻断神经激动在神经节中的传送。对交感和副阻断神经激动在神经节中的传送。对交感和副 交感神经节的阻断效应。交感神经节的阻断效应。心血管:舒张小动脉

10、、扩张静脉、血压下降心血管:舒张小动脉、扩张静脉、血压下降 胃肠道、膀胱、眼、腺体:便秘、尿潴留、扩胃肠道、膀胱、眼、腺体:便秘、尿潴留、扩瞳、口干等。瞳、口干等。【临床运用】【临床运用】曾用用治疗高血压,如今少用。曾用用治疗高血压,如今少用。二、二、N2胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药 在神经肌肉接头处妨碍神经激动的传导,在神经肌肉接头处妨碍神经激动的传导,使骨使骨骼肌松弛,便用在较浅的麻醉下进展外科手骼肌松弛,便用在较浅的麻醉下进展外科手术。术。根据其作用方式的特点,可分为除极化根据其作用方式的特点,可分为除极化型和非型和非除极化型两类。除极化型两类。一、除极化型肌松药

11、一、除极化型肌松药 与与N2受体结合后,产生较耐久的除极化受体结合后,产生较耐久的除极化作用,作用,并使终板对并使终板对Ach不反响,骨骼肌松弛。不反响,骨骼肌松弛。特点特点:失先出现短时的肌束颤抖。此由骨骼失先出现短时的肌束颤抖。此由骨骼肌除极化出现的时间先后不同肌除极化出现的时间先后不同(不均一不均一)所致。所致。延续用药可产生快速耐受性。延续用药可产生快速耐受性。抗胆碱酸酶药不能拮抗其作用,反加抗胆碱酸酶药不能拮抗其作用,反加强。强。药理作用特点:药理作用特点:快:静注后出现短时肌束颤抖,快:静注后出现短时肌束颤抖,1分钟内转为分钟内转为松弛,松弛,2分钟作用时作用最明显。分钟作用时作用

12、最明显。短:短:5分钟内作用消逝。分钟内作用消逝。【临床运用】【临床运用】1、静脉注射、静脉注射气管内插管、气管镜、食道镜气管内插管、气管镜、食道镜等等 2、静脉滴注、静脉滴注用用较长时间的手术。用用较长时间的手术。琥珀胆碱琥珀胆碱【不良反响及运用留意】【不良反响及运用留意】1、禁用用清醒病人,因其产生剧烈窒息感。、禁用用清醒病人,因其产生剧烈窒息感。2、禁用用青验眼和白内障晶体摘除术患者。、禁用用青验眼和白内障晶体摘除术患者。3、禁用用血钾已升高的患者,如烧伤、广泛性、禁用用血钾已升高的患者,如烧伤、广泛性软组织损软组织损 伤、偏瘫、脑血管不测的患者。因本伤、偏瘫、脑血管不测的患者。因本药可

13、血钾升高。药可血钾升高。4、严重肝功能受损、营养不良、电解质紊乱者、严重肝功能受损、营养不良、电解质紊乱者慎用。慎用。5、必备呼吸有,因过量可致呼吸肌麻木。、必备呼吸有,因过量可致呼吸肌麻木。制止运用新斯的明抢救。制止运用新斯的明抢救。6、遗传性血浆胆碱酸酶活性低下者易中、遗传性血浆胆碱酸酶活性低下者易中毒。毒。7、合用有肌松作用的抗生素时,谨防呼吸、合用有肌松作用的抗生素时,谨防呼吸肌麻木,如氨基糖甙类。肌麻木,如氨基糖甙类。二、非除极化型肌松药二、非除极化型肌松药(竞争型肌松药竞争型肌松药)特点:特点:同类药物间有相加作用。同类药物间有相加作用。吸入性麻醉药和氨基苷类抗生素能加强和吸入性麻醉药和氨基苷类抗生素能加强和延伸此类药物的肌松作用。延伸此类药物的肌松作用。与抗胆碱酸酶药之间有拮抗作用,过量时与抗胆碱酸酶药之间有拮抗作用,过量时可用适量新斯的明挽救。可用适量新斯的明挽救。兼有不同程度的神经节阻断作用和促进组兼有不同程度的神经节阻断作用和促进组胺释放作用。胺释放作用。

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