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1、第第8 8章章 M M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药source：阿托品阿托品:颠茄颠茄 Atropa belladonna;曼陀罗；莨菪曼陀罗；莨菪东莨菪碱东莨菪碱:洋金花、莨菪、东莨菪洋金花、莨菪、东莨菪山莨菪碱山莨菪碱:唐古特莨菪唐古特莨菪阿托品阿托品 atropine阿托品阿托品 atropineatropine阿托品的药理作用和临床应用阿托品的药理作用和临床应用Pharmacodynamics and clinical uses抑制泪腺和呼吸道腺体分泌药理作用 用途1.腺体 对唾液腺、汗腺分泌抑制明显胃酸分泌作用弱，但哌仑西平作用明显1.抑制腺体分泌 全身麻醉前给药，防止分泌物阻塞呼吸
2、道和吸入性肺炎 流涎症、盗汗2.眼科用药虹膜、睫状体炎，0.5-1atropine可与缩瞳药交替使用。验光配镜（儿童）3.平滑肌胃肠平滑肌 抑制胃肠平滑肌的痉挛收缩，蠕动幅度和频率胃肠括约肌 松弛处于收缩状态的 幽门括约肌3.解除平滑肌痉挛适用于各种内脏绞痛胃肠绞痛、膀胱刺激症状较好；2.眼扩瞳：阻断瞳孔括约肌M受体，a受体相对占优势扩瞳，可持续7-10日调节麻痹：阻断睫状肌的M受体，睫状肌松弛而退向外缘，悬韧带拉紧，晶状体变扁平，视近物不清，视远物清晰（可维持712日)眼内压：瞳孔扩大，虹膜退向四周，前房角间隙变窄，阻碍房水回流 膀胱 膀胱逼尿肌松弛、三角 肌收缩，减少排尿 输尿管作用弱，对
3、输尿管和肾 绞痛效果差 胆管 胆道系统作用不明显 支气管作用弱，支气管哮喘主 要用拟肾上腺素药子宫平滑肌作用弱遗尿症 胆绞痛、肾绞痛效果差 与阿片类镇痛药（哌 替啶或吗啡）合用 5.血管血压治疗量单独使用对对血管血压无明显影响大剂量扩张血管：出汗 体温 血管被动扩张，即代偿性散热反应；直接扩血管4 心脏 心率增快:阻断窦房结M2受体,解除迷走神经对心脏的抑制，心率，青壮年增加更明显（2mg HR 35-40次/分)0.4-0.6mg，心率 4-8次/分。阻断了副交感神经节后纤维突触前膜M1受体，抑制了负反馈效应，使Ach释放增多。4.缓慢型心律失常治疗窦房阻滞、房室传导阻滞引起的缓慢型心律失常
4、。如窦性心动过缓等 5.抗休克治疗感染中毒性性休克，大剂量解除血管痉挛，改善微循环。但伴高热、心率过快者不用6.解救有机磷酸酯类中毒6.中枢神经系统0.51 mg 轻度兴奋延髓及高级中枢弱的迷走神经（）1-2 mg 兴奋延髓和大脑5 mg CNS 兴奋作用增强10 mg 以上，CNS 中毒症状持续大量，兴奋抑制，中枢麻痹和昏迷循环、呼吸衰竭死亡Adverse Effects 1.阿托品作用广泛，副作用多。口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大、皮肤潮红、CNS症状。2.过量误食阿托品类植物：颠茄果、曼陀罗果、洋金花阿托品样中毒，阿托品的最低致死量，成人为80-130 mg，儿童为10 mg。3.a
5、tropine中毒的解救中毒的解救对症治疗（1）洗胃、导泻，促进毒物排泄（2）毒扁豆碱 1-4 mg（儿童0.5 mg）缓慢i.v，对抗中毒症状（谵妄与昏迷等），因为毒扁豆碱维持作用时间短,需反复给药（3）地西泮可解救中枢兴奋症状不可用吩噻嗪类药物(因为阻断M受体，加重中毒)(4)人工呼吸;酒精擦浴、冰袋降温4.禁忌禁忌：青光眼，前列腺肥大（加重排尿困难）。山莨菪碱山莨菪碱 654-2 东莨菪碱东莨菪碱（scopolamine）特点：特点：1.药理作用（1）中枢抑制作用：镇静、抗晕动 困倦、遗忘、疲乏、欣快（2）抑制腺体分泌作用阿托品，对眼和心血管作用较弱2.用于麻醉前给药、晕动症、妊娠及放射性呕吐、帕金森病（Parkinsons disease，PD）3.禁忌证同atropine选择性选择性M M受体亚型阻断药受体亚型阻断药1.结构：属三环类化合物，结构与丙米嗪相似2.选择性阻断M1受体抑制胃酸及胃蛋白分泌3.用于（1）与泌酸有关的消化性溃疡治疗（2）慢性阻塞性支气管炎4.无中枢兴奋作用哌仑西平哌仑西平（pirenzepine）替仑西平替仑西平（telenzepine）
M胆碱受体阻断药
