中医大17年12考试药物化学答案

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1、Four short words sum up what has lifted most successful individuals above the crowd: a little bit more.-author-date中医大17年12考试药物化学答案中医大17年12考试药物化学答案中医大2017年12月考试药物化学试题奥鹏奥鹏奥鹏一、单选题(共20道试题,共20分)1.不属于抗心律失常的药物是A.钠通道阻滞剂B.-受体阻滞剂C.血管紧张素转化酶抑制剂D.延长动作电位时程的药物E.钙通道阻滞剂正确答案:C2.常用于抗心律失常的局部麻醉药是:A.盐酸普鲁卡因B.丁卡因C.盐酸利多卡因D

2、.布比卡因E.以上均不对正确答案:C3.芳基烷酸类药物在临床的作用是A.中枢兴奋B.消炎镇痛C.抗病毒D.降血脂E.利尿正确答案:B4.关于异丙托溴铵,下列叙述不正确的是A.具莨菪类药物的基本结构，又名溴化异丙阿托品B.可选择性阻断支气管平滑肌的M胆碱受体C.是选择性白三烯受体拮抗剂D.主要以吸入方式给药E.具有季胺盐结构，脂溶性低不易被消化道和呼吸道吸收正确答案:C5.含有氨基的抗生素是A.头孢噻肟钠B.头孢美唑C.头孢羟基苄D.头孢哌酮E.头孢克洛正确答案:B6.甲氨蝶呤属于哪一类抗肿瘤药A.抗肿瘤抗生素B.抗肿瘤植物药有效成分C.抗代谢物D.烷化剂E.抗肿瘤金属配合物正确答案:C7.甲氨

3、蝶呤属于哪一类抗肿瘤药:A.抗肿瘤抗生素B.抗肿瘤植物药有效成分C.抗代谢物D.烷化剂E.抗肿瘤金属配合物正确答案:C8.甲基多巴A.是中等偏强的降压药B.有抑制心肌传导作用C.用于治疗高血脂症D.适用于治疗轻、中度高血压，与-受体阻滞剂和利尿剂合用更好E.是新型的非儿茶酚胺类强心药正确答案:A9.酒石酸美托洛尔是A.选择性的1受体阻断药B.1受体阻断药C.2受体阻断药D.1受体阻断药E.2受体阻断药正确答案:A10.喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基A.5位B.6位C.7位D.8位E.2位正确答案:C11.磷酸可待因的临床主要用途为A.用于镇痛B.用于镇咳C.用于祛痰D.预防偏头痛

4、E.解救吗啡中毒正确答案:B12.如下化学结构的药物名称为A.乙醚B.氟烷C.盐酸氯胺酮D.恩氟烷E.丙泊酚正确答案:C13.下列为丙烯胺类抗真菌药的是A.特比萘芬B.氟康唑C.伊曲康唑D.酮康唑E.氟胞嘧啶正确答案:A14.下列维生素中哪个具有碱性,可以与盐酸成盐A.抗坏血酸B.吡多辛C.-生育酚D.胆骨化醇E.核黄素正确答案:B15.下列药物为前体药物的是A.阿司匹林B.布洛芬C.萘丁美酮D.萘普生E.别嘌醇正确答案:C16.盐酸氯丙那林的作用特点是A.选择性作用于2受体B.选择性作用于1受体C.选择性作用于2受体D.选择性作用于阿片受体E.选择性作用于受体正确答案:A17.盐酸普鲁卡因与

5、NaNO2溶液反应后,再与碱性-萘酚试剂偶合成红色沉淀,其依据是:A.苯环B.第三胺的氧化C.酯基的水解D.因为芳伯氨基E.苯环上有亚硝化反应正确答案:D18.盐酸普鲁卡因与生物大分子的键合形式不包括:A.范德华力B.疏水性相互作用C.共价键D.偶极偶极作用E.静电作用正确答案:C19.以下哪种药物具有抗雄性激素作用A.雌二醇B.氢化可的松C.苯丙酸诺龙D.非那雄胺E.黄体酮正确答案:D20.引起青霉素过敏的主要原因是A.青霉素本身为过敏原B.合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物C.青霉素与蛋白质反应物D.青霉素的水解物E.青霉素的侧链部分结构所致正确答案:B二、名词解释(共5道试题,共

6、20分)1.代谢拮抗物答案：是指与生物体内基本代谢物结构有一定或某种程度相似的化合物，该化合物能与基本代谢物竞争性或非竞争性地作用于体内的特定酶，抑制酶的催化作用，或干扰基本代谢物的利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致“致死合成（lethalsynthesis）”，从而影响细胞的正常代谢。2.前药答案：是一类经结构修饰将原药分子中的活性基团封闭起来而本身没有活性的药物，在体内作用部位经酶或非酶作用转化为原药而发挥作用。3.先导物答案：是指通过天然产物、药物合成中间体、随机发现以及分子生物学等多种途经得到的具有一定生物活性但又存在活性不高、毒性较大、化学结构不稳定的化合物。4.

7、药动团答案：药物结构中决定药物药代动力学性质且参与体内吸收、分布、代谢和排泄过程的基团。5.药效团答案：药效团是指与受体结合产生药效作用的药物分子中在空间分布的最基本结构特征。一般而言，药物作用的特异性越高，药效团越复杂。三、问答题(共7道试题,共43分)1.简述唑类抗真菌药的构效关系。答案：（1）分子中的氮唑环（咪唑或三氮唑）是必需的，当被其他基团取代时，活性丧失。三氮唑类化合物的治疗指数明显优于咪唑类化合物。（2）氮唑上的取代基必须与氮唑环的氮原子相连。医学|教育|网搜集整理（3）Ar基团为取代苯环时，其4位上的取代基有一定的体积和电负性及2位为有电负性取代基，均对抗真菌活性有利。（4）R

8、1、R2上取代基结构类型变化较大，其中活性最好的有两大类：R1、R2形成取代二氧戊环结构，成为芳乙基氮唑环状缩酮类化合物，代表性药物有酮康唑、伊曲康唑。该类药物的抗真菌活性较强，但由于体内治疗时肝毒性较大，而成为目前临床上首选的外用药；R1为醇羟基，代表性药物为氟康唑，该类药物体外无活性，但体内活性非常强，是治疗深部真菌病的首选药。（5）氮唑类抗真菌药对立体化学要求十分严格，特别是在3-三唑基-2-芳基-l-甲基-2-丙醇类化合物中，（1R，2R）立体异构与抗真菌活性有关。2.抗心律失常药按作用机制可分为几类?举例说明。答案：类药物：奎尼丁，普鲁卡因胺，利多卡因，美西律等。类药物：艾司洛尔。类

9、药物：胺碘酮，索他洛尔。类药物：维拉帕米，地尔硫卓。3.请简述镇吐药的分类和作用机制。答案：止吐药物可阻断呕吐神经反射环的传导，达到止吐的临床治疗效果，该反射环受多种神经递质的影响，如组胺、乙酰胆碱、多巴胺和5-羟色胺。止吐药，现以其作用靶点和作用机制分为抗组胺受体止吐药、抗乙酰胆碱受体止吐药、抗多巴胺受体止吐药和抗5-羟色胺受体的5-HT3受体拮抗剂。4.试比较去甲肾上腺素与麻黄碱在理化性质上的异同点。答案：答：麻黄碱药理作用可直接激动肾上腺素受体，也可通过促使肾上腺素神经末梢释放去甲肾上腺素而间接激动肾上腺素受体，对和受体均有激动作用。具有以下作用：1、心血管系统：使皮肤、粘膜和内脏血管收

10、缩，血流量减少；冠脉和脑血管扩张，血流量增加。用药后血压升高，脉压加大。使心收缩力增强，心输出量增加。由于血压升高反射性地兴奋迷走神经，故心率不变或稍慢。2、支气管：松弛支气管平滑肌，其效应尚可使支气管粘膜血管收缩，减轻充血水肿，有利于改善小气道阻塞。但长期应用反致粘膜血管过度收缩，毛细血管压增加，充血水肿反加重。此外，效应尚可加重支气管平滑肌痉挛。3、中枢神经系统：兴奋大脑皮层和皮层下中枢，产生精神兴奋、失眠、不安和震颤等肾上腺素药理作用及用途激动心肌、传导系统和窦房结的受体，使心肌收缩力增强，心输出量增加，传导加速和心率增快。激活皮肤粘膜和内脏血管的2受体，尤其是肾动脉明显收缩，骨骼肌和冠

11、状动脉则扩张。激动支气管2受体，使支气管扩张。作用于肝和脂肪2受体，促进肝糖原和脂肪分解，升高血糖。用于心脏骤停的抢救和过敏性休克的抢救，也可用于其他过敏性疾病(如支气管哮喘、荨麻疹)的治疗。与局麻药合用有利局部止血和延长药效。5.试解释奥美拉唑的活性形式并无光学活性,为什么埃索美拉唑的使用效果较奥美拉唑好。答案：奥美拉唑为消旋体，而埃索美拉唑是奥美拉唑消旋体中的S异构体，具有光学活性，且药物活性更强。R异构体在肝内较易被代谢，S异构体的首过代谢小，生物利用度高，作用时间较长，同时，由于S异构体受肝中代谢酶的影响较小，故个体差异也较小。用单一的S异构体比用消旋体更为优越。6.试说明耐酸、耐酶、

12、广谱青霉素的结构特点,并举例。答案：（1）耐酸青霉素的侧链上大都具有吸电子基团，如非奈西林、阿度西林等；（2）耐酶青霉素的侧链上都有较大体积的基团取代，如苯唑西林、甲氧西林等；（3）广谱青霉素的侧链中都具有亲水性的基团（如氨基，羧基或磺酸基等），如阿莫西林、羧苄西林等。7.硝酸酯及亚硝酸酯类药物的作用机制是什么?答案：硝酸酯类药物是通过与血管平滑肌上的特异性硝酸酯受体的巯基结合，转化为硝基硫醇和氧化亚氮，进而使血管扩张。硝酸酯类药物对不同血管的亲和力也不相同，对静脉的亲和力比动脉强，对大动脉又比小动脉强。因此，硝酸酯类药物目前广泛应用于心肌缺血综合征、充血性心力衰竭、高血压等心血管急、危、重症

13、和这些疾病的慢性阶段，是心血管疾病治疗中应用最广泛、疗效最可靠的一线药物之一。四、主观填空题(共4道试题,共17分)1.经典H1受体拮抗剂按化学结构可分为#类,#类,#类,#类和#类。答案：乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类2.吗啡易被氧化变质的主要原因是分子结构中含有#和#,而阿扑吗啡在空气或日光下,易发生氧化变质的主要原因是分子结构中含有#。答案：酚羟基、醚氧基、邻二酚羟基3.拟肾上腺素药物的构效关系:具有#的基本结构,苯环与氨基之间碳链延长或缩短使作用降低;苯环上3,4位有#结构的存在可显著增强活性;-碳为#型异构体活性强;N上取代基对受体选择性有显著影响,取代基增大,#受体效应增加。答案：苯乙胺、邻苯二酚（或儿茶酚）、R、4.烷化剂类抗肿瘤药物有#类,#类,#类,#类和#类等。答案：氮芥类、乙撑亚胺类、亚硝基脲类、磺酸酯及多元醇类、金属配合物类-