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1、一、 选择题（每题1分，共15分）1、下列论述中与普鲁卡因不符的是（ ）A具重氮化-偶合反映B在体内不久被酯酶水解C构造中具有对氨基苯甲酰基D注射液在115加热灭菌3小时，水解率1%如下2、从巴比妥类药物的构造可觉得它们是（ ）A弱酸性的 B中性的 C强碱性的 D两性的3、奋乃静和盐酸氯丙嗪在贮存中易变色的因素是由于噻吩嗪环易被（ ）A水解 B氧化 C还原 D开环4、如下药物中，那个药物以右旋体给药（ ）A萘普生 B酮洛芬 C氨基比林 D安乃近5、吗啡盐类水溶液放置后，颜色会变深，发生了下列哪些反映（ ）A加成反映 B氧化反映 C水解反映 D还原反映6、盐酸麻黄碱的构型是（ ）A1S，2S B
2、1S，2R C1R，2S D1R，2R7、胆碱能神经M受体拮抗剂分子的氮原子最佳为什么基团（ ）A仲胺 B季胺 C叔胺 D伯胺8、H1受体拮抗剂按照化学构造类型可分为（ ）A乙二胺类、氨基醚类、哌嗪类和哌啶类B乙二胺类、氨基醚类和哌啶类C乙二胺类、氨基醚类、三环类和丙胺类D乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类和哌啶类9、下面哪一种药物不是抗吸血虫病药（ ）A吡喹酮 B硫硝氰胺 C硫硝氰酯 D羟丁酸钠10、具有抗肿瘤活性的铂络合物的构造特点，不对的的是（ ）A双齿配位体替代单齿配位体活性增长B中性络合物较离子络合物活性高C以硝基、羟基取代活性高D平面四边形和八面体构型的配合活性高11、不属
3、于抗代谢抗肿瘤药物的是（ ）A氟尿嘧啶 B卡莫司汀 C巯嘌呤 D甲氨蝶呤12、红霉素属于哪种构造的抗生素（ ）A四环素类 B-内酰胺类 C氨基糖甙类 D大环内酯类13、化学构造中具有两个手性碳原子的药物是（ ）A红霉素 B氯霉素 C阿莫西林 D头孢氨苄14、下列激素药物不能口服的是（ ）A雌二醇 B炔雌醇 C己烯雌酚 D米非司酮15、维生素B1又被称为（ ）A核黄素B硫胺素C盐酸硫胺D甲基硫胺二、问答题（每题5分，共35分）1、写出非甾体抗炎药的构造类型，各举一类药物？2、写出异丙肾上腺素的化学构造，指出与肾上腺素相比在化学构造上的变化，对其生物活性有何影响。3、试根据吲哚美辛的化学机构阐明其
4、稳定性？4、写出青霉素的化学构造，指出青霉素化学构造中哪部分构造不稳定？青霉素为什么不能口服？注射剂为什么制成粉针剂？ 5、为什么常晒太阳可避免维生素D缺少症？6、写出盐酸米沙酮的化学构造，阐明为什么作用时间比吗啡长？7、甲氧苄啶的构造中具有那种杂环，简述其作用机理，为什么常与磺胺甲噁唑合用？三、合成题（每题10分，共30分）1、溴丙胺太林2、硝苯地平 3、磺胺甲噁唑 四、案例题（20分）李某，28岁的一种独身妈妈，是一种私立学校的交通车司机，她因近6个月越来越恶化的抑郁症去看医生，病历表白她常用地匹福林滴眼（治疗青光眼）和苯海拉明（防过敏），她的血压有点偏高，但并未进行抗高血压的治疗既有下面
5、4个抗抑郁的药物，请你为病人选择。 1、 在该病例中，其工作和病史中有哪些因素在用药时不应忽视？上述药物中，每一种抗抑郁药的作用机制（8分）2、 你选择推荐哪一种药物，为什么？（6分）3、 阐明你不推荐的药物的理由？（6分）参照答案一1、 b2、 a3、 b4、 a5、 b6、 C7、 B8、 D9、 D10、 c11、 b12、 d13、 b14、 a15、 c二1、 非甾体抗炎药按化学构造类型分为：水杨酸类、乙酰苯胺类、吡唑酮类、3，5-吡唑烷二酮类、芳基烷酸类、邻氨基苯甲酸类、1，2-苯并噻嗪类等。 举例对的即可2、 甲基被异丙基取代，肾上腺素对和受体均有较强的激动作用，异丙肾上腺素为肾
6、上腺素能受体激动剂3、室温下在空气中稳定。构造中含酰胺键，其水溶液在pH2-8时较稳定，遇强酸，强碱易被水解，生成对氯苯甲酸和5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚3-乙酸，其分解产物可进一步氧化成有色物质。吲哚美辛遇光也会逐渐分解，应避光保存。 4、青霉素构造中2位有羧基，具有酸性(pKa2.652.70)，不溶于水，可溶于有机溶剂。临床以其钾盐或钠盐供药用，称为青霉素钠(Benzylpenicillin Sodium) 、青霉素钾( Benzylpenicillin Potassium)，青霉素的钠盐或钾盐均易溶于水，但是其钠盐或钾盐的水溶液在室温下不稳定，易被水解失效，因此注射用青霉素为其钠盐
7、或钾盐的灭菌粉末.5、人体皮肤中贮存的7-脱氢胆固醇，在日光或紫外线照射下，经裂解可转化为维生素D3，因此常参与户外活动可避免维生素D的缺少。6、在肝脏被代谢，其中间代谢物美沙醇、去甲美沙醇和二去甲美沙醇为活性代谢物，半衰期比美沙酮长，是美沙酮镇痛作用时间较吗啡长的因素7、嘧啶，其作用机制为可逆性克制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸还原为四氢叶酸的过程受阻，影响辅酶F的形成，从而影响微生物DNA、RNA及蛋白质的合成，使其生长繁殖受到克制。与磺胺类药物制成复方合用，使细菌的叶酸代谢受到双重阻断，从而使其抗菌作用增强数倍至数十倍，同步可减少对细菌的耐药性。三、合成路线对的就行四1、病人的工作是汽车司机
8、，注意力需高度集中，即所用药物不应有嗜睡的副作用，病人现使用拟肾上腺素的地匹福林和抗组胺药苯海拉明，须避免药物的互相作用，此外还须注意病人的血压。抗抑郁药1为地昔帕明，是去肾上腺素重摄取克制剂，抗抑郁药2是氟西丁，5-羟色胺再摄取克制剂，抗抑郁药3是苯乙肼，作用机制为克制单胺氧化酶，抗抑郁药4是阿米替林，机制同12、氟西丁为选择性克制中枢神经系统5-HT的再摄取，延长和增长5-HT的作用，从而产生抗抑郁作用。本品不影响胆碱受体，组胺受体或肾上腺素受体功能。本品副作用较轻，合用于大多数抑郁患者。3、地昔帕明是丙咪嗪脱甲基的代谢产物，是三环去甲肾上腺素摄取克制剂，因患者使用肾上腺素的衍生物地匹福林治疗青光眼，选择此药有也许干扰地匹福林的作用，此外该药尚有嗜睡作用，苯乙肼属于单胺氧化酶克制剂，对肝脏和心血管系统毒副作用严重，合用单胺氧化酶也许对地匹福林的代谢有影响。阿米替林的状况同地昔帕明。
药物化学期末考试试题B及参考答案
