临床常用的各类抗菌药物抗菌谱及抗菌活性

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1、抗感染感染药物分类及经典药物广天然：青霉素G （茉青霉素）耐酸青霉素：青霉素V、非奈西林耐酶青霉素：苯唑西林、甲氧西林、氯唑西林、双氯西林青霉素类半合成广谱青霉素：氨茉西林、阿莫西林、匹氨西林抗绿脓杆菌青霉素：羧茉西林、哌拉西林I抗G-菌青霉素：替莫西林、美西林一代:头饱（唑林、氨茉、噻吩、拉定）二代:头饱（吠辛、克洛、孟多、替安、尼西、雷特），B-内酰胺类头抱菌素类三代:头饱（哌酮、曲松、他定、噻肟、唑肟、克肟、地嗪）四代:头饱（匹罗、吡肟、克定）碳青霉烯类：亚胺培南（泰能）、美罗培南、帕尼培南、比阿培南、厄他培南青霉烯类：法罗培南 头霉素类：头饱西丁、头饱美唑 单环B-内酰胺类：氨曲南、卡

2、芦莫南 氧头抱烯类：拉氧头饱、氟氧头饱B-内酰胺酶抑制剂及复方制剂：克拉维酸（棒酸）、舒巴坦（青霉烷砜）、他唑巴坦大环内酯类：红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、罗红霉素 林可霉素类：林可霉素、克林霉素 多（糖）肽类：万古霉素、替考拉宁抗生素氨基糖昔类：链霉素、卡那霉素、庆大霉素、阿米卡星（丁胺卡那霉素）四环素类：四环素、米诺霉素、土霉素、强力霉素、二甲胺四环素 氯霉素类：氯霉素 链阳性菌素类：奎奴普丁、达福普汀利福霉素类：利福平抗感染药物磷霉素类：磷霉素肽内酯类：达托霉素一线：异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇、链霉素夫西地酸:抗结核药物：L二线：氧氟沙星、环丙沙星、阿米卡星、对氨水杨酸、卡那霉素等

3、抗麻风药：氨苯砜、利福平、氯法齐明喹诺酮类:C 一代:萘啶酸一一已不用（合成抗细菌药Y 二代:三代:四代：吡哌酸（仅用于泌尿道和肠道感染）一一已少用氟喳诺酮类：氟哌酸、氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、培氟沙星新氟喳诺酮类：洛美沙星、加替沙星、左氟沙星恶唑烷酮类：利奈唑胺、利奈唑酮磺胺类：磺胺甲嗯唑（SMZ）、甲氧茉啶（TMP）（磺胺增效剂） 吠喃类：吠喃妥因、吠喃唑酮 硝咪哩类：甲硝唑抗真菌抗生素抗真菌药物合成抗真菌药抗病毒药抗原虫药抗感染感染药物分类及抗菌谱,天然：6 +球、6-球强；G +杆、螺旋体、放线菌有抗菌作用耐酸青霉素：（同上，作用弱）I耐酶青霉素：产酶耐药金葡菌、链球菌属；无效（G

4、 -）青霉素类半合成 ClarithroErythro)流感嗜血杆菌(not erythro),卡它莫拉菌，奈瑟菌属；对肠杆菌科细菌没有活性厌氧菌：具有抗上气道厌氧菌活性Atypical Bacteria： 所有大环内酯类具有抗非典型病原体活性：Legionella pneumophila； Chlamydia sp； Mycoplasma sp； Ureaplasma urealyticumOther Bacteria：鸟型分枝杆菌复合体(MAC- only A and C)；密螺旋体，弯曲杆菌属，包柔氏螺旋体， 布氏杆菌，巴斯德菌MacrolidesPharmacology吸收： 红霉素-

5、吸收率可变(F = 15-45%)，食物降低吸收：Base: destroyed by gastric acid; enteric coated； Esters and ester salts: more acid stable；克拉霉素-酸稳定、吸收好寸=55%)，不受食物影响；阿 齐霉素-酸稳定;F=38%;食物降低吸收分布：广泛组织和细胞分布-克拉和阿齐具有广泛穿透性；很少进入CSF排泄：克拉霉素一唯一部分经肾脏排泄(18%母药和所有代谢产物)；CrCl 1 2 weeks of erythromycin血栓性静脉炎-IV Erythro and Azithro：稀释剂量;缓慢给药其它:

6、耳毒性(high dose erythro); QTc延长;过敏氨基糖昔类一Aminoglycosides作用机制：多种因素，主要是抑制蛋白合成；不可逆与30S核糖体亚基结合：需与外膜结合、并弥 散通过外膜和胞桨膜，与核糖体结合；破坏蛋白合成起始，减低蛋白合成，造成mRNA错读；杀菌剂。 耐药机制：Aminoglycoside摄取改变：减少氨基糖昔类组织穿透；产生氨基糖昔类修饰酶：质粒介 导；修饰氨基糖昔类结构导致与核糖体结合降低；核糖体结合部位改变。G +需氧菌：多数金葡菌和凝固酶阴性葡萄球菌；草绿色链球菌；肠球菌属G-需氧菌(not streptomycin链霉素)：大肠杆菌，肺炎克雷伯杆

7、菌,变形杆菌属；不动杆菌属，枸橼酸杆 菌属，肠杆菌属；摩根菌属,普罗文登菌属，沙雷菌属，沙门菌属，志贺菌属；铜绿假单胞菌(amik阿米卡星tobra 妥布霉素gent庆大霉素)Mycobacteria 分枝杆菌: 结核分枝杆菌-streptomycin；非典型分枝杆菌-链霉素或阿米卡星Aminoglycosides Pharmacology吸收：胃肠道吸收极差分布：主要分布在细胞外液;广泛分布于体液中，但不进入CSF；脂肪组织分布少，计算剂量时 应用LBW排泄：通过肾小球滤过原型从肾脏排除剂量的85-95%；排出半衰期依赖于肾脏功能：正常肾功 能-2.5 to 4 hours；肾功能异常-延长

8、Adverse Effects肾脏毒性：非少尿性氮质血症(近曲小管损害)；BUN和Cr增高；如果早期发现具有可逆性； 危险因素：血清谷浓度持续高水平,长疗程( 2 weeks)，潜在神功能不全,高龄,其它肾脏毒素耳毒性：8th颅神经损害-前庭和听力损害;可逆性；前庭:头昏，眩晕，共济失调；听觉:耳鸣, 听力下降；危险因素:与肾毒性相同Glycopeptides-Vancomycin 糖肽类-万古霉素作用机制：抑制细菌细胞壁的合成一作用部位与beta-内酰胺类不同；抑制肽聚糖多聚体合成的第二 阶段及其装配；与细胞壁前体的D-alanyl-D-alanine部分紧密结合；杀菌活性（肠球菌除外）耐药

9、机制：长时间、不加选择使用导致耐药出现;缘于肽聚糖D-alanyl-D-alanine结合位点改变:terminal D-alanine replaced by D-lactate； loss of binding and antibacterial activity；33 表型-vanA, vanB, vanCG +菌：MSSA / MRS / MRConN；肺炎链球菌（包括PRSP）,草绿色链球菌，链球菌群；肠球菌属；棒状 杆菌，李斯特菌，放线菌；梭菌属（包括难辨梭菌），消化球菌，消化链球菌无抗革兰阴性需氧菌和厌氧菌活性Vancomycin Pharmacology吸收：口服后胃肠道吸收可

10、以忽略（除非严重肠炎者）；全身感染需IV用药分布：广泛分布于组织和体液，包括脂肪组织；计算剂量时用TBW；进入CSF量不定，即使在脑 膜炎症时排泄：主要通过肾小球滤过原型排出；排除半衰期依赖肾功能Vancomycin Clinical Uses MRSA所致感染一菌血症，脓胸，心内膜炎,腹膜炎，肺炎，皮肤软组织感染,骨髓炎 严重的革兰阳性菌感染一-内酰胺类过敏 多重耐药菌所致感染 某些病例中用于预防心内膜炎和外科手术预防 难治性难辨梭菌肠炎一口服万古霉素Adverse Effects红人现象（Red-Man Syndrome）：潮红，骚痒,面部和上胸部红疹；与输液速度相关;输液时 间不短于60

11、 minutes；停药后自行缓解；可以延长输液时间（over 2 3 hours）,某些病例可预先使用抗组 织胺类药物肾脏和耳毒性：单药使用时罕见,与其它肾耳毒性药物合用时更多；危险因素:肾脏损害，疗程长, 剂量大，血清浓度高？皮肤：皮疹血液：中性粒细胞减少和血小板减少（长疗程）血栓性静脉炎Clindamycin克林霉素作用机制：通过与50S核糖体亚基结合抑制蛋白合成：与大环内酯类形成竞争抑制；典型表现为抑 菌活性，高浓度时对于敏感菌可表现为杀菌活性耐药机制： 靶位改变-由erm基因编码，改变了核糖体上的结合部位;代表对所有大环内酯类，克林霉素 以及Synercid高水平耐药；外排机制-mef

12、基因编码外排泵，将大环内酯类泵出细胞外，但是不能泵出克 林霉素；代表对大环内酯类低水平耐药,但克林霉素依然敏感G+需氧菌：MSSA only；肺炎链球菌（only PSSP）；链球菌群和草绿色链球菌厌氧菌：膈上厌氧菌（ADA）活性消化链球菌；某些拟杆菌属；放线菌；普雷沃尔菌属；丙酸杆菌；梭杆菌属；梭菌（非难辨梭菌） 其它细菌：卡氏肺抱子虫，属弓形体，疟疾Clindamycin Pharmacology吸收：IV和口服，快速和完全吸收（F=90%）;食物对吸收极小分布：无论PO还是IV血清浓度极佳；组织穿透性佳，包括骨骼；穿过CSF极少排泄：主要肝脏代谢;半衰期2.53小时；透析时不被清除Met

13、ronidazole 甲硝唑作用机制：A.抑制DNA合成：原药由还原过程活化；选择性的对抗厌氧菌和微嗜氧细菌一这些细菌 中存在铁氧化还原蛋白；铁氧化还原蛋白提供电子形成高反应性的硝基阴离子，损害细菌DNA导致细 胞死亡；B.浓度依赖性：杀菌活性耐药机制（相对少见）：A.氧清除功能损害：局部较高浓度氧，减少甲硝唑活化；B.铁氧化还原蛋白水 平改变：降低铁氧化还原蛋白转录;甲硝唑活化减少。Anaerobic Bacteria 厌氧菌: 脆弱类杆菌属（ALL），梭杆菌属，普雷沃尔菌属，梭状芽胞杆菌属（ALL）， 幽门螺杆菌Anaerobic Protozoa厌氧原虫：阴道滴虫，溶组织阿米巴，贾第鞭毛

14、虫（Giardia lamblia），Gardnerella vaginalisMetronidazolePharmacology吸收：IV和PO剂型；快速和完全吸收（F 90%）;食物对吸收影响甚小分布：PO or IV血清浓度极佳；和好吸收入组织和体液;进入CSF排泄：主要由肝脏代谢（代谢产物由尿中排出）;半衰期68 hours:许也透析可将其清除Adverse Effects胃肠道：恶心，呕吐，舌炎，金属味道CNS不重：周围神经病变，抽搐,脑病；慎用于有cns病变者；需要停药致畸性和致癌性：怀孕和哺乳期避免使用抗真菌药物一作用机制真菌靶位抗真菌药物细胞膜（干扰固醇合成）多烯类（二性霉素B

15、，制霉菌素）吡咯类（氟康唑，伊曲康唑，voriconazole）抗代谢药物：（干扰DNA和RNA合成）氟胞嘧嚏细胞壁Echinocandins （Caspofungin）棘白菌素类（卡泊芬净）-葡聚糖合成酶抑制剂普那米星（P radimicins ）尼柯霉素（Nikkomycins ）Antifungal Agents 抗真菌药物多烯类：二性霉素B 对数侵袭性和致死性真菌感染的标准治疗 MOA （机制）：与细胞壁的麦角固醇结合，改变其完整性，导致其溶解 常规二性霉素B -明显毒性和给药问题：输注相关的反应和肾脏毒性；使用试验剂量，合宜的输 注时间，剂量递增，先期用药 剂量/疗程-依赖病人及其感

16、染类型 脂质型二性霉素-优势：每日剂量可增大（up to 10x）；组织浓度高；减少了输注相关反应，减 少先期用药；肾脏毒性明显减低 不利方面:费用高，缺少临床验证结果 主要用于肾功能不全者（Cr 2.5, CrCl 25），或应用其它肾毒性药物者嘧啶类：5-Flucytosine （5-FC） MOA （机制）：干扰蛋白和RNA/DNA合成 抗真菌谱有限；常合并用药 副作用:骨髓毒性，皮疹，恶心 只用口服剂型 肾功不全时调整剂量毗咯类：酮康唑，氟康唑，依曲康唑 MOA （机制）：抑制麦角固醇合成 SOA （抗菌谱）：广；只有依曲康唑覆盖曲菌属 酮康唑和依曲康唑-脂溶性，不进入CSF,抑制细胞色素p-450 氟康唑-水溶性,进入CSF,肾脏排泄，不抑制细胞色素p-450 静脉用依曲康唑-new治疗侵袭性真菌感染药物二性霉素B脂质相关二性霉素B最广谱广谱耐药罕见耐药罕见价格便宜价格昂贵即刻毒性反应明显一线治疗疗效的资料有限肾毒性重无口服剂型无口服剂型氟康唑5-FU生物利用度极佳作用方式不同耐受性好、安全窄谱广泛的知识基础一线治疗疗效的资料有限相对窄谱容易出现耐药可能发生耐药骨髓抑制和肝毒性常见与其它药物发生相互 作用Echinocandins其它毗咯类#广谱广谱耐药罕见耐受性好作用方式不同一线治疗疗效的资料有限价格昂贵和其它药物相互作用一线治疗疗效的资料有 限无口服剂型