药物化学试题及答案

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1、试题试卷及答案药物化学模拟试题及解答一 一、a型题最正确选择题。共15题，每题1分。每题的备选答案中只有一个最正确答案。 1.以下哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液 a.扑热息痛b.吲哚美辛 c.布洛芬 d.萘普生e.芬布芬 2.盐酸普鲁卡因可与nano2液反响后，再与碱性萘酚偶合成猩红染料，其依据为 a.因为生成nacl b.第三胺的氧化c.酯基水解d.因有芳伯胺基e.苯环上的亚硝化 3.抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类 a.氨基醚 b.乙二胺 c.哌嗪d.丙胺 e.三环类 4.咖啡因化学结构的母核是 a.喹啉b.喹诺啉 c.喋呤d.黄嘌呤e.异喹啉 5.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其

2、设计思想是 a.生物电子等排置换b.起生物烷化剂作用 c.立体位阻增大 d.改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞e.供电子效应 6.土霉素结构中不稳定的部位为 a.2位一conh2 b.3位烯醇一ohc.5位一ohd.6位一ohe.10位酚一oh 7.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是 a.中枢兴奋 b.抗癫痫 c.降血脂 d.抗病毒 e.消炎镇痛 8.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中，哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加，副作用减少 a.5位 b.7位 c.11位 d.1位 e.15位 9.睾丸素在17位增加一个甲基，其设计的主要考虑是 a.可以口服 b.雄激素作用增强 c.雄激素作用

3、降低 d.蛋白同化作用增强 e.增强脂溶性，有利吸收 10.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是 a.氨苄青霉素 b.甲氧苄啶 c.利多卡因 d.氯霉素 e.哌替啶 11.化学结构为nc的药物是： a.山莨菪碱 b.东莨菪碱 c.阿托品 d.泮库溴铵e.氯唑沙宗 12.盐酸克仑特罗用于 a.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎b.循环功能不全时，低血压状态的急救 c.支气管哮喘性心搏骤停d.抗心律不齐 e.抗高血压 13.血管紧张素转化酶ace抑制剂卡托普利的化学结构为 84.新伐他汀主要用于治疗 a.高甘油三酯血症 b.高胆固醇血症 c.高磷脂血症 d.心绞痛 e.心律不齐 15.在喹诺

4、酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是以下哪点 a.1位氮原子无取代 b.5位有氨基 c.3位上有羧基和4位是羰基 d.8位氟原子取代 e.7位无取代 解答 题号：1答案：a 解答：此题所列药物均为酸性药物，含有羧基或酚羟基。羧基酸性强于碳酸，可与碳酸氢钠反响生成钠盐而溶解。酚羟基酸性弱于碳酸不和碳酸氢钠反响生成钠盐。在此题所列五个化合物中，仅扑热息痛含有酚羟基，同时，扑热息痛本身又不溶于水，故正确答案是a. 题号：2答案：d 解答：与nano2液反响后，再与碱性萘酚偶合生成猩红色染料，是盐酸普鲁卡因的鉴别反响。凡芳伯胺盐酸盐均有类似反响，故正确答案是d 题号：3答案：a 解答：苯海拉明

5、具有氨基烷基醚结构局部，属于氨基醚类。故正确答案是a. 题号：4答案：d 解答：咖啡因是黄嘌呤类化合物，其化学结构的母核是黄嘌呤。故正确答案是d. 题号：5答案：a 解答：5氟尿嘧啶属抗代谢抗肿瘤药。用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，是经典的由卤素取代h型的生物电子等排体，故正确答案是a. 题号：6答案：d 解答：土霉素结构中6位羟基在酸催化下，可和邻近氢发生反式消去反响；在碱性条件下，可和11位羰基发生亲核进攻，进而开环生成具有内酯结构的异构体。故正确答案是d. 题号：7答案：e 解答：芳基烷酸类是非甾体抗炎药中重要的结构类型。故正确答案是e. 题号：8答案：d 解答：在对可的松和氢化可的松

6、结构改造以期增加其抗炎活性的过程中，发现在9位引入氟原子和cl2引入双键，抗炎活性都有较大提高，故按题意其正确答案是d. 题号：9答案：a 解答：在对睾丸素进行结构改造中，发现在17位羟基的面引入甲基，通过空间位阻可使17位羟基代谢比拟困难，口服吸收稳定。故此题正确答案是a. 题号：10答案：d 解答：氯霉素长期使用和屡次应用可损害骨髓的造血功能，引起再生障碍性贫血。故此题正确答案是d. 题号：11答案：a 解答：山莨菪碱结构与所列结构相符。故正确答案为a. 题号：12答案：a 解答：盐酸克仑特罗是苯乙胺类拟肾上腺素药，为2受体冲动剂。其松弛支气管平滑肌作用强而持久，用于防治支气管哮喘、喘息型

7、支气管炎及支气管痉挛。故正确答案是a. 题号：13答案：d 解答：卡托普利化学名为13巯基一2甲基一1氧代丙基l脯氨酸，故正确答案为d. 题号：14答案：b 解答：新伐他汀是羟甲戊二酰辅酶a复原酶抑制剂，是较新型的降血脂药，能阻止内源性胆固醇合成，选择性强，疗效确切，故此题正确答案是b. 题号：15答案：c 解答：在目前上市的喹诺酮类抗菌药中，从结构上分类，有喹啉羧酸类、萘啶羧酸类、吡啶并嘧啶羧酸类和噌啉羧酸类。其结构中都具有3位羧基和4位羧基，故此题正确答案是c. 药物化学模拟试题及解答二二、b型题配伍选择题共20题，每题0.5分。备选答案在前，试题在后。每组5题。每组题均对应同一组备选答案

8、，每题只有一个正确答案。每个备选答案可重复选用，也可不选用。 试题： 1620 a.吗啡 b.美沙酮c.哌替啶 d.盐酸溴已新e.羧甲司坦 16.具有六氢吡啶单环的镇痛药 17.具有苯甲胺结构的祛痰药 18.具有五环吗啡结构的镇痛药19.具有氨基酸结构的祛痰药 20.具有氨基酮结构的镇痛药 2125 a.盐酸地尔硫卓 b.硝苯吡啶 c.盐酸普萘洛尔 d.硝酸异山梨醇酯 e.盐酸哌唑嗪 21.具有二氢吡啶结构的钙通道拮抗剂22.具有硫氮杂卓结构的治心绞痛药 23.具有氨基醇结构的受体阻滞剂 24.具有酯类结构的抗心绞痛药 25.具有苯并嘧啶结构的降压药 2630 a.34联苯羰基丙酸 b.对乙酰

9、氨基酚 c.3苯甲酰基甲基苯乙酸 d.甲基42甲基丙基苯乙酸 e.22，3二甲苯基氨基苯甲酸 26.酮洛芬的化学名 27.布洛芬的化学名 28.芬布芬的化学名 29.扑热息痛的化学名 30.甲芬那酸的化学名 31-35a.磺胺嘧啶 b，头孢氨苄 c.甲氧苄啶d.青霉素钠 e.氯霉素 31.杀菌作用较强，口服易吸收的内酰胺类抗生素 32.一种广谱抗生素，是控制伤寒、斑疹伤寒、副伤寒的首选药物 33.与硝酸银反响生成银盐，用于烧伤、烫伤创面的抗感染 34.与碘胺甲恶唑合用能使后者作用增强 35.是一种天然的抗菌药，对酸不稳定，不可口服 解答 题号：1620 答案：16.c 17.d 18.a 19

10、.e 20.b 解答：此题用意在于熟记镇痛药及镇咳祛痰药的结构。所列五个药物均是临床上有效的常用药。吗啡是最早应用的生物碱类镇痛药，具有五环吗啡结构，哌替啶是哌啶类合成镇痛药中第一个药物，美沙酮是氨基酮类合成镇痛药中较重要的代表药物，盐酸溴己新和羧甲司坦是属于粘液调节剂的祛痰药，分别具有苯甲胺结构和氨基酸结构。 答案：21.b 22.a 23.c 24.d 25.e 解答：此题用意在于熟记一些心血管疾病药物的结构和药理作用。盐酸地尔硫卓和硝苯吡啶是具有不同结构的钙通道拮抗剂，前者具有硫氮杂卓结构，后者具有二氢吡啶结构。普萘洛尔是较早的具有氨基醇结构的受体阻滞剂，硝酸异山梨醇酯是硝酸酯类扩张血管

11、药，用于抗心绞痛，而盐酸哌唑嗪系具有苯并嘧啶结构的降压药。 题号：2630 答案：26.c 27.d 28.a 29.b 30.e 解答：酮洛芬结构为： 其化学名为3苯甲酰基一甲基苯乙酸；布洛芬结构为 其化学名为甲基一42甲基丙基苯乙酸；芬布芬的结构为 化学名是34联苯羰基丙酸； 扑热息痛结构是化学名是对乙酰氨基酚； 甲芬那酸的结构是 化学名是22，3二甲苯基氨基苯甲酸。 题号：31一35 答案：31.b 32.e 33.a 34.c 35.d 解答：此题用意在于熟悉各种常用抗生素和磺胺药的作用特点。磺胺嘧啶银盐是常用于烧伤、烫伤创面的抗感染药；头孢氨苄是口服易吸收的、杀菌作用较强的内酰胺类抗

12、生素；甲氧苄啶是抗菌增效剂；青霉素钠是第一个内酰胺类抗生素，系从发酵获得的天然抗菌药，不能口服给药，对酸不稳定；氯霉素是控制伤寒、斑疹伤寒、副伤寒的首选药物，也是一种广谱抗生素。 物化学模拟试题及解答三 三、c型题比拟选择题共20题，每题0.5分。备选答案在前，试题在后。每组5题。每组题均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案。每个备选答案可重复选用，也可不选用。 试题： 3640 c.a和b都是 d.a和b都不是 36.内酰胺类抗生素 37.大环内酯类抗生素 38.可以口服的抗生素 39.只能注射给药 40.广谱抗生素 4145 a.左旋咪唑 b.阿苯达唑 c.a和b均为 d.a和b均非

13、41.能提高机体免疫力的药物 42.具有驱肠虫作用 43.结构中含咪唑环 44.具酸性的药物 45.具有旋光异构体 4650 a.重酒石酸去甲肾上腺素 b.盐酸克仑特罗 c.a和b均为 d.a和b均非 46.具有手性碳原子47.其盐基呈左旋性 48.其盐基是消旋体 49.具有酚羟基结构 50.具有芳伯胺基结构 5155 a.咖啡因 b.氢氯噻嗪 c.a和b均为 d.a和b均非 51.中枢兴奋药 52.平滑肌兴奋药 53.可被碱液分解或水解 54.兴奋心肌 55.利尿降压药 解答 题号：36一40 答案：36.c 37.d 38.b 39.a 40.b 解答：化学结构中含有内酰胺结构局部的抗生素

14、统称为内酰胺类抗生素。试题的a、b两个药物结构中均含有内酰胺的结构局部.大环内酯类抗生素的结构中通常含有一个十四元或十六元的环状内酯结构局部。试题中的a和b均不含有这样的结构，因此37题正确答案应为d.结构a为青霉素，其化学性质不稳定，遇酸、碱均易分解而失效，不能口服且仅对革兰阳性菌有效。结构b为头孢氨苄，对酸较稳定，且对革兰阳性菌及革兰阴性菌均有抑制作用，为可以口服的广谱抗生素 题号：4145 答案：41.a 42.c 43.c 44.d 45.a 解答：左旋咪唑和阿苯达唑两者均为广谱驱肠虫药。左旋咪唑是四咪唑的左旋体。除具有驱肠虫作用外，还是一种免疫调节剂，可使机体免疫力低下者得到恢复。左

15、旋咪唑及阿苯达唑的分子结构中均含有咪唑环的结构局部，且均不含有酸性基团左旋咪唑假设为盐酸盐那么为酸性，但此处并非盐酸盐。 题号：4650 答案：46.c 47.a 48.b 49.a 50.b 解答：重酒石酸去甲肾上腺素和盐酸克仑特罗的结构式为： 结构中c*为手性碳原子，去甲肾上腺素在化学合成中经旋光体拆分后得左旋体因右旋体的生理作用很弱应用于临床。而克仑特罗在化学合成中不进行旋光异构体的拆分，故临床应用为消旋体。 题号：5l55 答案：51.a 52.d 53.c 54.d 55.b 解答：咖啡因为中枢兴奋药，仅具有弱的利尿作用和平滑肌舒张作用，可被热碱分解为咖啡亭。氢氯噻嗪为中效利尿药并具

16、有降压作用，在碱性溶液中可被水解为4氯一6氨基一间苯二磺酰胺和甲醛。咖啡因和氢氯噻嗪均不具平滑肌兴奋作用和兴奋心肌的作用。 药物化学模拟试题及解答四四、x型题多项选择题共15题，每题1分。每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案。少选或多项选择均不得分。 试题： 56.以下哪些药物可用于抗结核病 a.异烟肼 b.呋喃妥因 c.乙胺丁醇 d.克霉唑e.甲硝唑 57.指出以下表达中哪些是正确的 a.吗啡是两性化合物 b.吗啡的氧化产物为双吗啡 c.吗啡结构中有甲氧基 d.天然吗啡为左旋性 e.吗啡结构中含哌嗪环 58.以下哪几点与利血平有关 a.在光作用下易发生氧化而失效 b.遇酸或碱易分解成利血

17、平酸而失效c.可与亚硝酸加成，生成黄色产物 d.遇生物碱沉淀试剂能产生显色反响 e.其降压作用主要归因子钙拮抗作用机理 59.影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素 a.pka b.脂溶性 c.5取代基 d.5取代基碳数目超过10个 e.直链酰脲 60.以下哪种药物可被水解 a.青霉素钠b.环磷酰胺c.氢氯噻嗪 d.吡哌酸 e.布洛芬 61.中枢兴奋药按其结构分类有 a.黄嘌呤类b.酰胺类c.吩噻嗪类 d.吲哚乙酸类e.丁酰苯类 62.以下哪些抗肿瘤药物是烷化剂 a.顺铂 b.氟尿嘧啶 c.环磷酰胺d.氮甲 e.甲氨喋呤 63.以下药物中无茚三酮显色反响的是 a.巯嘌呤 b.氯胺酮 c.

18、氨苄西林钠 d.氮甲 e.甲基多巴 64.青霉素钠具有以下哪些特点 a.在酸性介质中稳定 b.遇碱使内 酰胺环破裂 c.溶于水不溶于有机溶剂 d.具有氨基苄基侧链 e.对革兰阳性菌、阴性菌均有效 65.内酰胺酶抑制剂有 a.氨苄青霉素 b.克拉维酸 c.头孢氨苄d.舒巴坦青霉烷砜酸 e.阿莫西林 66.以下药物属于肌肉松弛药的有 a.氯唑沙宗 b.泮库溴铵 c.维库溴铵 d.氯贝丁酯 e.利多卡因 67.模型先导化合物的寻找途径包括 a.随机筛选 b.偶然发现 c.由药物活性代谢物中发现 d.由抗代谢物中发现 e.天然产物中获得 68.以下哪几点与维生素d类相符 a.都是甾醇衍生物 b.其主要

19、成员是d2、d3 c.是水溶性维生素 d.临床主要用于抗佝偻病 e.不能口服 69.以下药物中局部麻醉药有 a.盐酸氯胺酮 b.氟烷 c.利多卡因 d.经基丁酸钠 e.普鲁卡因 70.以下哪些药物含有儿茶酚的结构 a.盐酸甲氧明 b.盐酸克仑特罗c. 异丙肾上腺素d.去甲肾上腺素 e.盐酸麻黄碱 解答 题号：56答案：a、c 解答：异烟阱、乙胺丁醇为抗结核药，呋喃妥因虽为抗菌药但不具抗结核菌作用，克霉唑为抗真菌药，甲硝唑虽对厌氧性细菌有抗菌作用，但临床主要用于治疗阴道滴虫病。 因此此题的正确答案为a和c. 题号：57答案：a、b、d 解答：吗啡的结构如下，分子中含五个手性碳原子，呈左旋光性。

20、铁氰化钾可将其氧化为双吗啡。在吗啡的化学结构中酚经基具弱酸性，叔胺的结构具碱性。由结构式可知吗啡的结构中不含甲氧基和哌嗪环，因此此题的正确答案为a、b、d. 题号：58答案：a、b、c、d 解答：利血平是自萝芙木中提取别离出的一种生物碱，具有降压及镇静作用，其作用机制为耗竭周围及中枢神经的神经递质儿茶酚胺和5羟色胺。利血平见光易氧化变质而失效。利血平结构中的两个酯结构在酸碱催化下可水解而生成利血平酸。利血平的吡咯环中氮原子上的氢可以和亚硝酸中的亚硝基反响生成黄色的n亚硝基化合物。因其为生物碱故与生物碱沉淀试剂可发生反响。故此题的正确答案为a、b、c、d. 题号：59答案：a、b、c 解答：巴比

21、妥类药物为作用于中枢神经的镇静催眠药。药物作用于中枢需有较大的脂溶性才易于透过血脑屏障到达中枢神经系统。5位上两个取代基应为亲脂性基团，其碳原子总数在48之间，使药物具有适当的脂溶性。此外巴比妥类药物必须有适宜的解离度才易于透过生物膜，穿过血脑屏障，因此5位上必须有两个取代基。因为5位上假设只有一个取代基剩余一个未被取代的氢或5位上没有取代基时，酸性强，pka值低，在生理条件ph7.4下易解离而不易透过生物膜，中枢镇静作用很弱或没有作用。巴比妥类为环状双酰脲类，假设开环为直链酰脲那么镇静催眠作用弱，在临床上已不再使用。故此题正确答案为a、b、c. 题号：60答案：a、b、c 解答：青霉素钠的内

22、酰胺环很不稳定，易于水解，同时6取代酰氨基也可被水解。环磷酰胺具有环状的磷酰胺结构。在水溶液中不稳定，易发生水解脱氨的反响。氢氯噻嗪在碱性溶液中可水解为4氯一6氨基一间苯二磺酰胺和甲醛。吡哌酸和布洛芬的分子结构中均不含有可被水解的局部。故此题的正确答案为a、b、c. 题号：6l答案：a、b 解答：中枢兴奋药按化学结构可分为黄嘌呤类、酰胺类、吡乙酰胺类、美解眠类及生物碱类等。吩噻嗪类和丁酰苯类药物具有中枢抑制作用，用作抗精神失常药，而吲哚乙酸类药物具有消炎镇痛作用。此题正确答案应为a、b. 题号：62答案：c、d 解答：烷化剂类抗肿瘤药为一类可以形成碳正离子或亲电性碳原子活性基团的化合物。这种活

23、性基团可以与dna中的碱基主要是嘌呤环的7位氮原子形成共价键，影响dna的复制或转录到达抗肿瘤的目的。顺铂虽然也是作用于dna的单链或双链，影响其复制或转录，但它不是以碳正离子或亲电性碳原子与dna反响的，不属于烷化剂，氟尿嘧啶及甲氨喋呤的抗肿瘤作用为抗代谢的机理。环磷酰胺和氮甲可以形成具有烷化能力的活性基团，属烷化剂类，因此此题正确答案为c、d. 题号：63答案：a、b、d 解答：茚三酮可氨基酸类化合物形成紫色至蓝紫色的反响，此题中的五个药物分子结构中含氨基酸类结构局部的药物只有氨苄西林钠及甲基多巴。其余三个药物均不含有这种结构，不能与茚三酮反响，因此正确答案为a、b、d. 题号：64答案：

24、b、c 解答：青霉素钠为内酰胺类抗生素，其内酰胺环在酸、碱性介质中均易水解开环而失效。因其为钠盐，故可溶于水，不溶于有机溶剂。其6氨基被苯乙酰基酰化不具有氨基苄基的结构局部。青霉素钠仅对革兰附性菌所引起的疾病有效。故此题正确答案为b、c. 题号：65答案：b、d 解答：此题所列的五个药物的分子结构中均含有内酰胺的结构局部，属于内酰胺类化合物。但它们的作用机制不同。氨苄青霉素、头孢氨苄和阿莫西林的作用机制为干扰细菌的细胞壁的合成到达杀菌的目的。克拉维酸与舒巴坦可与细菌产生的内酰胺酶此酶可作用于内酰胺环，使一些内酰胺类抗生素失效，产生这种酶的细菌便具有耐药性结合，可克服细菌的耐药性，属内酰胺酶抑制

25、刘。因此此题正确答案为b、d. 题号：66答案：a、b、c 解答：肌肉松弛药是指对骨骼肌具松弛作用的药，分为外周性及中枢性两种作用类型。外周性肌肉松弛药主要为季铵类化合物，泮库溴铵和维库溴铵属于外周性肌肉松弛药。中枢性肌肉松弛药主要是阻滞中枢内中间神经元冲动的传递，作用机制与外周性的不同，在化学结构上也不是季铵类。氯唑沙宗属中枢性肌肉松弛药。利多卡因为局部麻醉药又具有抗心律失常作用。氯贝丁酯的作用为降血脂。故此题正确答案为a、b、c. 题号：67答案：a、b、c、d、e 解答：模型先导化合物的寻找是药物设计的一个非常重要的内容，可以从多种途径获得模型先导化合物。主要的途径有随机筛选与意外发现，

26、从天然产物中获得，由药物的体内代谢物中发现，由抗代谢物中发现，由内源性活性物中发现，由药物的副作用开展新类型化合物，由现有药物的药效基团经计算机辅助设计新型化合物等。此题的正确答案为a、b、c、d、e. 题号：68答案：a、b、d 解答：维生素d类化合物目前有十几种，都是甾醇类化合物或由甾醇类化合物经紫外光照射转化而来，均为油溶性的，在水中几乎不溶，重要的成员有维生素d2和维生素d3，维生素d族用于治疗佝偻病由口服给药，因此此题的正确答案为a、b、d. 题号：69答案：c、e 解答：盐酸氯胺酮为注射用的全身性别离麻醉药，氟烷为吸入性全身麻醉药。羟基丁酸钠为静脉麻醉药也是全身性的。利多卡因和普鲁

27、卡因为局部麻醉药，故此题的正确答案为c、e. 题号：70答案：c、d 解答：儿茶酚又称邻苯二酚。此题所列五个药物的化学结构中只有异丙肾上腺素及去甲肾上腺素的结构中含有上述结构局部，故此题的正确答案为c、d. 四、问答题1、什么是药物的杂质？药物的杂质限度制订的依据是什么？2、简述吗啡及其化学合成镇痛药的化学结构共同特点。2、简述喹诺酮类的构效关系。3、为什么磺胺甲基异噁唑和甲氧苄氨嘧啶合用能增强抗菌作用？4、维生素C为什么在贮存中会出现黄色斑点？5、什么是局部麻醉药？局部麻醉药的结构可概括为哪几局部。6、简述大环内酯类抗生素和稳定性？7、试述巴比妥类药物的一般合成通法。8、阿司匹林为什么会变色？变色后能否服用？9、从结构特点分析为什么麻黄碱的作用比肾上腺素弱，但作用较持久？10、药物化学结构修饰的目的是什么？11、青霉素为什么不能制成水溶液注射剂？12、简述磺胺增效剂TMP的作用机制？13、氮芥类抗肿瘤药物的结构是由哪两局部组成？各自发挥什么作用？14、什么是药物化学结构修饰？修饰的目的是什么？15、什么是烷化剂？主要包括哪些结构类型？