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1、实验五实验五片剂的制备及质量考察片剂的制备及质量考察课前准备水浴 85 烘箱 85 一、实验目的u掌握湿法制粒压片法的制备工艺。u掌握片剂的质量检测方法。u熟悉片剂的常用辅料与用量。u熟悉单冲压片机的结构及使用方法。u了解片剂的处方设计中需要考虑的几个问题（稳定性、崩解、溶出等）。 二、实验原理u片剂（tablets）系指将药物与适宜的辅料通过制剂技术制成的片状制剂。u是临床应用最广泛的剂型之一，具有剂量准确、质量稳定、服用方便、成本低等优点。u片剂的制备方法：湿法制粒压片、干法制粒压片和直接压片法。 u制备片剂用的主药及辅料一般要先经粉碎、过筛、混合操作。u当主药为难溶性药物时，必须有足够的
2、细度以保证混合均匀及溶出度符合要求。1主药及辅料的处理u湿颗粒的制造是制片的关键。u首先必须根据主药的性质选好润湿剂或粘合剂。u制软材时要控制润湿剂或粘合剂的用量，使软材达到“握之成团、触之即散”，并以握后掌上不粘粉为度。u颗粒的大小一般根据片剂大小由筛网孔径来控制一般大片（片重0.30.5g）选用1416目筛小片（片重0.3以下）选用1820目筛制粒2制湿颗粒u已制好的湿颗粒应根据主药和辅料的性质于适宜温度（一般控制在5060）尽快通风干燥。u干燥时应注意颗粒不要铺得太厚，以免干燥时间过长而破坏药物，且干燥过程中要经常翻动。u干燥后的颗粒往往粘连结块，须再进行过筛整粒，整粒时筛网孔径应与制粒
3、用筛网孔径相同或略小。u整粒后加入润滑剂、崩解剂等辅料，混匀，计算片重后即可压片。3干燥、整粒 4片重计算计算片重主要有二种方法，u一是测定主药含量，以确定片剂的理论片重，可按以下公式计算:数干颗粒中主药的质量分每片应含主药含量每片颗粒重 片重= 每片颗粒重 + 临压前每片加入辅料重 应压片数压片前加入辅料重干颗粒重片重u另一方法是按颗粒重量计算片重，即：按照中国药典2010版进行检查:u片剂的外观应完整光洁，色泽均匀u有适宜的硬度，以免在包装贮运过程中发生碎片u检查片剂的重量差异和崩解时限u对有的片剂药典中还规定检查含量均匀度和溶出度，并明确规定凡检查含量均匀度的片剂，不再检查重量差异，凡检
4、查溶出度的片剂，不再检查崩解时限。5片剂的质量检查三、实验仪器与材料u仪器：单冲压片机，硬度计，崩解仪，溶出仪、普通天平，烘箱，电炉，药筛（80目），尼龙筛（14目、16目），搪瓷盘，乳钵等。u材料：淀粉、阿司匹林、酒石酸、硬脂酸镁四、 实验内容 阿司匹林（乙酰水杨酸）片剂的制备 【处方】 处方分析 阿司匹林 30g 淀粉 3g 酒石酸 0.15g 10淀粉浆 适量 滑石粉 适量 制成片剂 100片【制备】 湿法制粒压片法 u黏合剂（10淀粉浆）的制备（煮浆法）： 将0.15g酒石酸溶于50ml蒸馏水中，再加入淀粉约5g分散均匀，加热糊化（8085）即得。u湿颗粒的制备：取处方量乙酰水杨酸与淀
5、粉混合均匀（等量递加法）加适量10淀粉浆制软材，过16目筛制粒，将湿颗粒于4060干燥，过16目筛整粒，称干颗粒重量，加入颗粒量的3滑石粉混匀。u压片：将上述乙酰水杨酸颗粒在压片机下压片。【制备】 湿法制粒压片法 【注释】u处方中加入稳定剂： 本处方中酒石酸酸作为稳定剂，为了保证与药物的混合均匀，溶入于淀粉浆的制备过程中。u避免药物与金属接触： 金属对阿司匹林有加速降解作用，特别是在润湿状态下遇铁器易变为淡红色，因此尽量使用非金属容器，如制粒时宜用尼龙筛网； 硬脂酸镁是较好的润滑剂，但镁离子会加速该药降解，因此在本处方中加入滑石粉作为助流剂和润滑剂。u加淀粉浆制粒时以温浆为宜： 因温度太高不利
6、于药物的稳定，太低不易于分散。u制粒后迅速干燥： 干燥温度不宜过高，以避免加速药物水解。 【注释】【质量检查】 u 硬度u 片重差异u 溶出度的测定u重量差异检查 随机抽取药片20片，精密称定总重量，求得平均片重后，再分别精密称定各片的重量，按下式计算片重差异限度。 100%平均片重平均片重每片重片重差异限度【质量检查】u重量差异检查 根据药典规定，0.3g以下片剂的重量差异限度为7.5%，0.3g或0.3g以上者为5%，超出重量差异限度的片剂不得多于2片，并不得有1片超过限度的1倍。【质量检查】u硬度检查 将药片水平固定在微调夹头与顶头之间，转动手柄，待药片破碎，仪器发出蜂鸣声，读取硬度指示
7、读数表中的读数，共测定36片，取其平均值。【质量检查】五、实验结果 处方分析 外观 片重差异 硬度 结论与讨论 思考题六、思考题u制备阿司匹林片剂时，如何避免阿司匹林的分解？从处方和工艺的角度说明。u各种片剂的制备方法有什么特点？u片剂的制备过程中必须具备的三大要素是什么？为什么？u片剂强度不合格的主要原因和解决方法是什么？u产生片剂重量差异的主要原因是什么？u干法制粒压片的优缺点是什么？人有了知识，就会具备各种分析能力，明辨是非的能力。所以我们要勤恳读书，广泛阅读，古人说“书中自有黄金屋。”通过阅读科技书籍，我们能丰富知识，培养逻辑思维能力；通过阅读文学作品，我们能提高文学鉴赏水平，培养文学情趣；通过阅读报刊，我们能增长见识，扩大自己的知识面。有许多书籍还能培养我们的道德情操，给我们巨大的精神力量，鼓舞我们前进。
阿司匹林片剂的制备资料
