药物化学封面及绪论学习教案

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1、会计学1第一页，共32页。 掌握(zhngw) 熟悉(shx) 了解药物化学的研究内容药物化学的研究内容主要任务主要任务 学习要求 授课内容 重点难点 拓展链接 学习小结第一章第一章 绪绪 论论 学以致用药物化学的主要任务药物化学的主要任务化学药物的名称化学药物的名称学习本课程的基本要求学习本课程的基本要求药物化学的发展概况药物化学的发展概况第1页/共32页第二页，共32页。 重点(zhngdin) 难点(ndin) 学习要求 授课内容 重点难点 拓展链接 学习小结 学以致用药物化学的研究内容药物化学的研究内容化学药物的名称化学药物的名称先导化合物先导化合物药物的化学名称药物的化学名称第一章第

2、一章 绪绪 论论第2页/共32页第三页，共32页。 药物化学药物化学(huxu)的内容的内容与任务与任务 学习(xux)要求 授课内容 重点难点 拓展链接 学习小结 学以致用药物化学的发展概况药物化学的发展概况化学药物的名称化学药物的名称学习本课程的基本要求学习本课程的基本要求第一章第一章 绪绪 论论第3页/共32页第四页，共32页。 先导先导(xindo)(xindo)化合物化合物 学习(xux)要求 授课内容 重点难点 拓展链接 学习小结 学以致用青霉素的发现与贡献青霉素的发现与贡献反应停事件反应停事件新型抗疟药青蒿素的发现新型抗疟药青蒿素的发现第一章第一章 绪绪 论论第4页/共32页第五

3、页，共32页。 药物化学药物化学(huxu)的内容与任的内容与任务务 学习(xux)要求 授课内容 重点难点 拓展链接 学习小结 学以致用药物化学的发展概况药物化学的发展概况化学药物的名称化学药物的名称学习本课程的基本要求学习本课程的基本要求第一章第一章 绪绪 论论第5页/共32页第六页，共32页。 单选题 多选题 简答题 学习(xux)要求 授课(shuk)内容 重点难点 拓展链接 学习小结 学以致用 实例分析第一章第一章 绪绪 论论第6页/共32页第七页，共32页。v 什么什么(shn me)(shn me)是药物？是药物？v 药物是用于预防、治疗、缓解和诊断(zhndun)疾病，有目的地

4、调节机体生理功能的物质。第7页/共32页第八页，共32页。天然天然(tinrn)(tinrn)药物药物 中药材、中成药中药材、中成药等等生物药物生物药物(yow) (yow) 预防疫苗、干扰预防疫苗、干扰素等素等按照来源和性质分按照来源和性质分化学药物化学药物 合成药、抗生素等合成药、抗生素等第8页/共32页第九页，共32页。OHONOHH3CHHH吗啡吗啡(ma fi)(ma fi)：分子量为：分子量为285.34285.34，白色有丝光针状结晶或粉末，比旋度，白色有丝光针状结晶或粉末，比旋度110.0110.0至至115.0115.0。诺氟沙星：诺氟沙星：分子量分子量319.24319.2

5、4。类白色至淡黄色结晶性粉未；无臭，味微苦。熔点。类白色至淡黄色结晶性粉未；无臭，味微苦。熔点218218224224。 NNC2H5OCOOHHNF第9页/共32页第十页，共32页。第10页/共32页第十一页，共32页。第11页/共32页第十二页，共32页。1.为有效利用现有化学药物提供理论基础3.寻求优良新药，探索研究开发新药的途径与方法2.为化学药物的生产提供经济合理的方法和工艺研究药物理化性质、体内代谢变化规律等，为制定质量标准、剂型设计和药物合理应用提供理论基础。研究化学药物的合成原理和路线，选择和设计适合我国国情的生产工艺条件，提高合成设计水平。 通过多种途径和方法来寻找、发现具有

6、研究开发前景的先导化合物，进行结构改造和优化，创造出疗效好、毒副作用小的新药。第12页/共32页第十三页，共32页。v 课堂课堂(ktng)(ktng)活动活动抗生素类药物青霉素钠结构中含有-内酰胺环，为什么在临床上使用(shyng)时不能口服，而只能制成注射用无菌粉末？青霉素结构中的-内酰胺环，在酸、碱条件下或-内酰胺酶存在下，均易发生-内酰胺开环反应而失去抗菌活性。第13页/共32页第十四页，共32页。v 难点难点(ndin)(ndin)释疑释疑红霉素红霉素不耐酸不耐酸(nai sun)，有苦，有苦味味琥乙红霉素琥乙红霉素耐酸，无味耐酸，无味第14页/共32页第十五页，共32页。 人类应用

7、矿物、植物和动物等天然物质防治疾病的历史可追溯至数千年前，早期应用的化学药物是从矿物、植物、动物等天然物中提炼出来的。19世纪以来，以近代(jndi)医学、化学、生物学的发展和化学工业的建立为基础，药物化学发展经历了由低级到高级，由经验性的试验到科学合理设计的发展过程的以下三个阶段：第15页/共32页第十六页，共32页。1802古柯叶古柯叶可卡因可卡因1805罂粟花罂粟花吗啡吗啡(ma fi)第16页/共32页第十七页，共32页。第17页/共32页第十八页，共32页。1935Domagk发现百浪多息的红色染料可以使鼠、兔不受链球菌和葡萄球菌的感染，后发现百浪多息在体内代谢产生了对氨基苯磺酰胺。

8、 磺胺类药物的发现，开创了药物体内代谢产物(chnw)作为先导化合物进行开发新药的先例，并形成了抗代谢学说。第18页/共32页第十九页，共32页。 青霉素的发现是20世纪药物化学最突出的成就之一。1928年，英国细菌学家弗莱明（Fleming）(左上)发现了青霉素的抑菌作用。1938年，弗洛里（Florey，英国）（左中）与钱恩（Chain，英国）（左下） 两人重新研究，1940年得到药物结晶，1941年成功(chnggng)地进行临床试验，1943年进行工业合成生产。青霉素开创了抗生素研究的新纪元，开创了一个在接下来的几十年抗菌药物飞速发展的新时代，在细菌感染性疾病的治疗中发挥了重要作用，挽

9、救了无数人的生命。由于在青霉素研究上的杰出贡献，Fleming、Florey和Chain赢得了1945年的诺贝尔生理学或医学奖。第19页/共32页第二十页，共32页。v 反应反应(fnyng)(fnyng)停停事件事件 1957年10月，西德一家(y ji)制药厂生产的安眠药沙利度胺（又称反应停）因为能有效减轻妇女怀孕初期的恶心呕吐等不适症状，上市后风靡欧洲各国和日本等国家，被广泛应用于治疗妊娠反应，投入使用不久，全球先后诞生了一万多名由沙利度胺造成的“海豹畸形婴儿”。 第20页/共32页第二十一页，共32页。v 案例案例(n (n l)l)分析分析沙利度胺作为(zuwi)一个手性化合物，其R

10、-（+）构型具有抑制妊娠反应活性，而S-（-）构型有致畸性，可选择性地作用于胚胎，对胎儿的致畸作用可高达50%一80%，在妊娠第3-8周服用，其后代畸形发生率可高达100%，对人胚胎的致畸剂量为1毫克/千克。沙利度胺事件堪称化学药物发展史上的悲剧和最大的药物灾难，给全世界敲响了药品安全的警钟 。 第21页/共32页第二十二页，共32页。v 设计阶段受体阻滞剂 H2受体拮抗剂 钙通道拮抗剂钙通道拮抗剂多种酶抑制剂多种酶抑制剂 ACEI 基因工程、生物技术基因工程、生物技术(jsh)(jsh)、计算机辅助设计、组合化学、高计算机辅助设计、组合化学、高通量筛选技术通量筛选技术(jsh)(jsh)等发

11、现新等发现新药药20世纪(shj)50年代以后，随着生物学科和医学的发展，对蛋白质、酶、受体、离子通道的性能和作用有了更深的研究。在此基础上发展起来了酶抑制剂、受体调控剂和离子通道调控剂类药物。第22页/共32页第二十三页，共32页。第23页/共32页第二十四页，共32页。基因治疗药物基因治疗药物现代新药设计现代新药设计基于疾病发生机制的药物设计基于疾病发生机制的药物设计基于药物作用靶点结构的药物设计基于药物作用靶点结构的药物设计第24页/共32页第二十五页，共32页。药物化学化学合成计算机辅助设计药物设计高通量筛选 先导先导化合物化合物候选候选化合物化合物结构优 化p基因组p蛋白质组p生物信

12、息学p靶点确认p筛选方法研究q合成化合物q天然产物及组分q微生物代谢产物q 肽类及其他生物技术来源 样品筛选筛选新药新药(xn yo)发现研发现研究示意图究示意图第25页/共32页第二十六页，共32页。创新药物研究是化学、生物学、计算机及信息科学等多学科(xuk)交叉、高新技术互相渗透的非常复杂的研究体系。新 靶 标 研 究新 靶 标 研 究(ynji)新药新药(xn yo)发现研究发现研究药物开发研究药物开发研究新靶标新靶标新药候选物新药候选物新药新药新基因新基因/ /新功能新功能靶标发现靶标确证先导化合物发现先导化合物优化临床前研究临床研究功能基因研究市场第26页/共32页第二十七页，共3

13、2页。50年代主要(zhyo)发展了抗生素类、磺胺类、解热镇痛药、抗结核药、维生素类等药物；60年代主要(zhyo)发展了计划生育药、甾体激素药。7080年代在半合成(hchng)青霉素和头孢菌素类抗生素、抗肿瘤药、心血管药、消化系统药和喹诺酮类抗菌药方面有了很大发展。80年代以后我国制药工业开始从单纯原料药向原料药制剂一体化生产发展，目前已成为我国国民经济的重要组成部分。现在我国已能生产24大类化学原料药近1500种，年产量42万吨，已成为世界第二大原料药生产国。第27页/共32页第二十八页，共32页。 我国科学家在1971年首次从植物黄花蒿中提取分离得到具有倍半萜内酯结构的新型抗疟药青蒿(

14、qn ho)素，为速效、高效、低毒抗疟药，以青蒿(qn ho)素为先导化合物，对其进行结构改造得到蒿甲醚和青蒿(qn ho)琥酯，抗疟活性均超过青蒿(qn ho)素。青蒿(qn ho)素类系列药物的成功开发为抗疟药的研究开辟了新的领域，我国抗疟药的研究已居于世界领先地位。科学家屠呦呦因发现青蒿(qn ho)素获2011年拉斯克医学奖。v 知识知识(zh shi)(zh shi)链接链接第28页/共32页第二十九页，共32页。化学(huxu)药物的名称商品名商品名通用名通用名列入国家药品标准的药品名称为(chn wi)药品通用名称，又称为(chn wi)药品法定名称，中国药典收载的中文药品名称均

15、为法定名称。药物的化学名是根据药物的化学结构进行命名而得，它以药物的化学结构为基本点，反映药物的本质，具有规律性、系统性和准确性的特点，不会发生混淆和误解。药物的商品名是制药企业为保护自己开发产品的生产权或市场占领权，利用商品名以促进药品的市场利用而使用的药物名称。第29页/共32页第三十页，共32页。通用(tngyng)名抗高血压药Captopril 卡托普利Enalapril 依那普利Lisinopril 赖诺普利头孢菌素(tu bo jn s)抗生素Cefalexin头孢氨苄Cefradine 头孢拉定 Ceftriaxone 头孢曲松第30页/共32页第三十一页，共32页。例题(lt)：H3CCH3CH3OHOOOHOOCH3H2NONCH3CH3O，HCl尝试根据下列药物的化学结构进行化学命名(mng mng)，并查阅药典进行核对布洛芬，其化学名为2-（4-异丁基苯基）丙酸以药物母核名称为主体名加上取代基或官能团的名称按规定顺序注明取代基或官能团的序号若有立体结构的须注明化学名第31页/共32页第三十二页，共32页。