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1、临床常用糖类药物的组成及代谢特征 (沧州市中心医院药剂科临床药学室，王彦荣) 糖类化合物是一切生物体维持生命活动所需能量的主要来源，是生物体合成 其它化合物的基本原料，或充当生物体的结构原料。随着分子生物学的发展，糖 的生物功能已被逐步揭示和认识，全世界对糖类药物的研制与开发空前活跃，有 些药物已投放市场。下面将对糖类药物进行简单的分类总结，希望对临床用药提 供一定参考。1糖的分类糖是多羟基醛、酮、醇及它们的衍生物，按其所含糖元的数目可分为单糖、 低聚糖和多糖。按照结构和代谢特征又可将其分为功能性糖和普通糖。一般来说， 普通糖可以被人体胃酸、胃酶降解，发挥为人体提供能量的作用。而功能性糖特 别
2、是功能性低聚糖和功能性多糖，随着近年来对其研究的不断深入，越来越发现 它们不但不会被人体消化液所降解而升高血糖和提供热量，反而发挥着多方面的 药理作用，如调节肠道菌群、双向调节血糖、抗病毒、提高机体免疫力等。低聚糖(oligosaccharide)又称寡糖，是由210个相同或不同的单糖以糖苷 建结合而成的直链或支链一类寡糖的总称，其分子量约为 3002000。普通低聚 糖可被人体胃酸、胃酶降解提供能量，如蔗糖、乳糖、麦芽糖、麦芽三糖和麦芽 四糖。功能性低聚糖一般都很难消化，大都具有良好的溶解性、热稳定性和耐酸 性，保湿性良好，具有较低的热量，可选择性的刺激大肠中的厌氧菌，如双歧杆 菌和乳酸菌的
3、生长，并且被发酵利用，促进肠内有益菌群繁殖、抑制有害菌生长。 功能性低聚糖包括低聚果糖、大豆低聚糖、低聚半乳糖、低聚木糖、乳酮糖、异 麦芽低聚糖、低聚乳果糖、低聚龙胆糖、菊粉等，广泛存在于大豆、甜菜、芦笋、 牛蒡、葡苣、洋葱、蜂蜜等食品原料中。多糖(polysaccharide)是由十个以上单糖通过糖苷键连接而成的碳水化合物， 它一般是天然高分子化合物。普通多糖如淀粉经水解后可以转化成葡萄糖直接为 机体提供能量。功能多糖包括活性多糖和膳食纤维两大类。其中活性多糖专指具 有某种特殊生物活性的多糖化合物，如真菌多糖、植物多糖和壳聚糖等。膳食纤 维(dietary fiber，简称DF)是指不易被人
4、体消化吸收的，以多糖类为主的大分子 物质的总称，是由纤维素、果胶类物质、半纤维素和糖蛋白等物质组成的聚合体。2临床常用糖类药物的分类随着对糖类物质生物活性认识得不多深入，临床所用的糖类药物在近几年 呈不断增多的趋势。从对人体血糖的影响和是否提供热量来看，糖类药物主要有 影响血糖提供热量、不影响血糖提供热量、影响血糖不提供热量和不影响血糖不 提供热量四种。影响血糖提供热量的药物主要有葡萄糖或含有葡萄糖的制剂、含有淀粉、麦 芽糊精、蔗糖等的制剂。其中糖尿病人用的肠内营养剂瑞代中含有一种多糖缓释 淀粉，由于特殊的结构特征使其能够缓慢的水解成葡萄糖，从而不会迅速升高人 体血糖。一些糖浆剂和冲剂中含有蔗
5、糖，会升高血糖产生热量，提示糖尿病人慎 用。不影响血糖提供热量的药物主要有含有果糖和木糖醇的制剂，由于其可以在 肝内直接转化成葡萄糖所以不会影响血糖浓度。影响血糖不提供热量的药物有阿卡波糖和伏格列波糖，它们可以竞争性的抑 制葡萄糖苷酶和双糖水解酶来控制机体对葡萄糖的吸收，发挥将血糖的所用。另 外，研究还发现一些活性多糖如人参多糖具有双向调节血糖的所用。大部分的糖类药物特别是近年开发的是不影响血糖不提供能量的。按其药理 作用，大致包括以下几种：（一）脱水药如甘露醇、山梨醇和异山梨醇，为功能 性单糖，在体内不代谢，无热值产生；（二）血容量扩充剂，如右旋糖酐40，羟 乙基淀粉等，进入人体后不代谢不降
6、解，对血糖无影响，不产生热量；（三）能 够改善肠道功能的益生元如膳食纤维、菊粉等，多添加在肠内营养剂中如瑞先； （四）具有多种药理活性的活性多糖，如香菇多糖、银耳多糖、人参多糖、云芝 多糖等。活性多糖是近来研究的热点，已有研究证实六味地黄多糖口服后不被降 解而是以多糖的形式在小肠被吸收。3临床常用的糖类药物的组成、分类及代谢特征。注：标示“ ”的为我院已有的药品，“+”表示有影响，“”表示无影响。表一单糖和部分双糖低聚糖类药物名称类别药理作用及代谢特征是否影响血糖是否产生热量 （Kcal/g）/葡萄糖单糖在体内代谢，供能，调节渗透压。+ (4)/甘油果糖丙二醇+功能性单糖注射后经血液进入全身组
7、织，大部分代谢为二氧化 碳和水排出，小部分在肝脏转化成葡萄糖，产生热 量。促进脑代谢，可降低颅内压和眼内压。一+(158Kc al/250mL)/甘露醇功能性单糖口服吸收很少，体内不代谢。具有组织脱水，利尿 作用。可降低颅内压和眼内压。一一山梨醇功能性单糖口服不吸收，部分转化为糖原。可作为缓泻药或供 糖尿病患者作为口服蔗糖的代用品。可降低颅内压 和眼内压。一一异山梨醇功能性单糖口服易吸收，不代谢，无热值产生。用于降低颅内 压和眼内压。一一/转化糖（果糖/葡萄糖）单糖混合物由等量的葡萄糖与果糖混合制成，作用机制与葡萄糖和果糖的作用机制类似，可以产生能量。+/果糖功能性单糖供能，可在无胰岛素情况下
8、代谢成糖元。一+ (4)木糖醇功能性单糖补充热量，改善糖代谢。一+ (4)/阿卡波糖低聚糖竞争性抑制匍萄糖苷酶，降血糖。（降血糖）一/伏格列波糖双糖选择性抑制肠道内双糖类水解酶a -葡萄糖苷酶，延 迟双糖水解、糖分的消化和吸收。（降血糖）一表二具有扩充血容量作用的多糖类药物名称类别药理及代谢特点是否影响血糖是否产生热量/右旋糖酐40功能性多糖（高分子葡聚糖，分子量40000）扩充血容量，维持血压，抗血栓。半衰期约3h。一一右旋糖酐70功能性多糖（高分子葡聚糖，分子量70000）扩充血容量，维持血压，抗血栓。一一右旋糖酐10功能性多糖（高分子葡聚糖，分子量10000）扩充血容量，维持血压，抗血栓
9、。一一/琥珀酰明胶功能性多糖（牛骨经碱 化、咼温、水解、琥珀 酰化或尿素桥联后生成 明胶多肽，平均分子量30 000）补充血浆容量，改善微 循环，减轻组织水肿。一一/羟乙基淀粉功能性多糖（支链淀粉，分子量2.54.5D）产生渗透压作用，维持 并扩张血浆容量，其中 葡萄糖单位一定部位的 碳原子被羟乙基化，难 于被淀粉酶水解。一一表三活性多糖名称类别药理作用及代谢特征是否影响血糖是否产生热量（Kcal/g）/香菇多糖功能性多糖（高分子葡聚糖，分子量约为50万）可提高急性白血病、胃癌、肺癌、乳腺癌等患 者的免疫功能，减少放化疗的副作用。尚用于 乙型病毒性肝炎。口服或静脉注射，可吸收， 不代谢，不影响
10、血糖浓度。一一/人参多糖功能性多糖能刺激机体的体液免疫盒和细胞免疫功能，增 强NK细胞活性。静脉注射，可吸收，不代谢, 动物实验证明双向调节血糖的作用。双向调节一猪苓多糖功能性多糖（高分子葡聚糖）提高机体的细胞免疫功能,增强巨噬细胞功能， 提咼玫瑰花结形成率。用于肺癌，减轻放化疗 不良反应，延长患者生存期。口服或静脉注射， 可吸收，不代谢，不影响血糖浓度。一一云芝多糖K功能性多糖（蛋白含量25%）能增加T细胞、NK细胞、巨噬细胞的活力， 促进TF、IL、TNF等淋巴因子分泌，增加细胞 免疫功能，对迟发型超敏反应、周围血涂淋巴 细胞转化试验均有促进作用。主要用于消化道 （胃、食管、结肠、直肠）肉
11、瘤、肺癌、乳癌等 结有改善症状的效果。口服后5分钟即在血中 出现，72小时后几乎全部排出体外，生物半衰 期为4小时。一一白山云芝多糖功能性多糖（高分子葡聚糖）增强人体细胞免疫功能。用于治疗白血病、脓 胸、红斑狼疮、多种癌症和慢性肝炎。肌内注 射或口服，可吸收，不代谢，不影响血糖。一一续表三 活性多糖名称类别药理作用及代谢特征是否影响血糖是否产生热量（Kcal/g）A型链球 菌甘露 聚糖功能性多糖（a肽甘露聚糖）能增强巨噬细胞功能，提高脾网状内皮系统的 吞噬功能，促进骨髓中造血干细胞功能，增加 外周血细胞。用于肿瘤辅助治疗，提高其疗效， 减少不良反应。肌注或口服，可吸收，不代谢， 不影响血糖。一
12、一银耳多糖功能性多糖（酸性异多 糖，水解后组 成有木糖、甘 露糖、岩藻糖、 葡萄糖和葡萄 糖醛酸等）免疫增强剂，有改善机体免疫功能及提升白细 胞的作用。用于肿瘤化疗或放疗所致的白细胞 减少症和其他原因所致的白细胞减少症。此外， 尚用于治疗慢性支气管炎。口服可吸收，不代 谢，不影响血糖。一一西佐糖功能性多糖（葡聚糖）能活化Tc细胞、NK细胞、巨噬细胞活力，促进IL-1、IL-2、IL-3、IFN各种细胞因子的功能。肌注不代谢，不影响血糖。一一表四 肠内营养药药物 名称含糖名称类别主要药理作用和代谢特征对血 糖的 影响是否产 生热量 （Kcal /g）/瑞素麦芽胡精13.8g/100ml低聚糖通过
13、小肠黏膜酶消化成葡萄糖，迅速 升高血糖+/瑞高 （咼蛋 白能量 型）麦芽胡精17g/100ml低聚糖同上（麦芽胡精）+/瑞能 （肿瘤 型）麦芽胡精10.4 g/100ml低聚糖同上（麦芽胡精）+葡萄糖3.6g/100ml单糖供能，升高血糖+膳食纤维1.3g/100ml在小肠中不被酶解，不产生热量，对 血糖无影响，可在人体大肠中能部分 或全部发酵，防止便秘一一/瑞代 （糖尿 病型）果糖3.5g/100ml单糖不升高血糖，在肝内转化成葡萄糖一+缓释淀粉8.5g/100ml（支 链淀粉85%,直链淀粉 15%）多糖淀粉能够缓慢水解，从而减慢血糖吸 收速度。+膳食纤维1.5g/100ml （可 溶性6
14、%,不溶 性 94%）功能性 多糖同上（膳食纤维）一一丁中+ 瑞先（长期 管饲及 液体受限患 者）麦芽胡精18.8g/100ml低聚糖同上（麦芽胡精）+膳食纤维2g/100ml功能性 多糖同上（膳食纤维）一一菊粉（可溶性）1.1g/100ml功能性 低聚糖（果聚 糖）在小肠中不被酶解，不产生热量，对 血糖无影响，可增殖人体内双歧杆 菌、促进钙的吸收和维生素的合成。一一抗性淀粉（可 溶性）0.23g/100ml功能性 多糖在小肠中不能被酶解，但在人的结肠 中可以与挥发性脂肪酸起发酵反应。一一燕麦纤维（可溶性）0.67g/ml功能性 多糖在小肠中不被酶解，不产生热量，对 血糖无影响，可以缓解葡萄糖在小肠 的吸收，降低血清胆固醇。一一
临床常用糖类药物的组成及代谢特征
