重酒石酸去甲肾上腺素盐酸异丙基肾上腺素盐酸多巴胺药物化学PPT学习教案

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1、会计学1学习目标第1页/共70页学习目标第2页/共70页第3页/共70页第4页/共70页第5页/共70页第6页/共70页肾上腺素能受体的类型、生理效应、激动剂的作用肾上腺素能受体的类型、生理效应、激动剂的作用 肾上腺素能受体可分为两大类：肾上腺素能受体可分为两大类：型肾上腺素能受体（型肾上腺素能受体（受体）：受体）：又可分为又可分为1 1和和2 2亚型亚型; ; 型肾上腺素能受体（型肾上腺素能受体（受体）：又可分为受体）：又可分为1 1和和2 2亚型亚型. . 1 1受体分布在交感神经的节后纤维所支配的效应器细胞膜上受体分布在交感神经的节后纤维所支配的效应器细胞膜上. .如血管如血管平滑肌、瞳

2、孔开大肌、心脏、肝脏；平滑肌、瞳孔开大肌、心脏、肝脏；2 2受体分布于突触前膜受体分布于突触前膜, ,主要存在于主要存在于血管平滑肌、血小板、脂肪细胞。血管平滑肌、血小板、脂肪细胞。受体的激动（兴奋）作用表现为皮肤受体的激动（兴奋）作用表现为皮肤、黏膜、内脏血管收缩，使外周阻力增加，血压上升。、黏膜、内脏血管收缩，使外周阻力增加，血压上升。 1 1受体主要分布在心脏、胃肠平滑肌和脂肪组织等受体主要分布在心脏、胃肠平滑肌和脂肪组织等;2 2受体主要分布受体主要分布于支气管、血管平滑肌。于支气管、血管平滑肌。 受体的激动（兴奋）作用表现为心脏兴奋，心肌受体的激动（兴奋）作用表现为心脏兴奋，心肌收缩

3、力加强，心率加快，从而增加心排血量，使血压上升；支气管、胃肠收缩力加强，心率加快，从而增加心排血量，使血压上升；支气管、胃肠平滑肌松弛，脂肪组织水解和肝糖原分解等。肾上腺素能受体激动剂的作平滑肌松弛，脂肪组织水解和肝糖原分解等。肾上腺素能受体激动剂的作用即是上述肾上腺素能受体激动（兴奋）时所表现出的生理作用。用即是上述肾上腺素能受体激动（兴奋）时所表现出的生理作用。 第7页/共70页第8页/共70页苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂R R1 1=R=R2 2= -OH= -OH，且在，且在3,43,4位时，为儿茶酚胺类位时，为儿茶酚胺类 R R3 3多为多为-OH, R-

4、OH, R4 4多为烷烃基取代多为烷烃基取代CHCH2NHR4R3*R2R1第9页/共70页第10页/共70页第11页/共70页黄色。以此可将三者加以区别。黄色。以此可将三者加以区别。第12页/共70页u影响易被氧化药物氧化速度的主要因素有空气中的氧影响易被氧化药物氧化速度的主要因素有空气中的氧气、溶液的气、溶液的pHpH、光照、温度、微量金属离子等。、光照、温度、微量金属离子等。u易被氧化的药物分子中都有较高的电子密度，空气中易被氧化的药物分子中都有较高的电子密度，空气中的氧易使其失去电子而被氧化，溶液的的氧易使其失去电子而被氧化，溶液的pHpH、光、热和金属光、热和金属离子可加速氧化过程，

5、另溶液的离子可加速氧化过程，另溶液的pHpH可影响药物的解离，可影响药物的解离，从而影响到药物的稳定性。从而影响到药物的稳定性。u防止氧化的措施有调节防止氧化的措施有调节pHpH值、加抗氧剂和金属离子螯值、加抗氧剂和金属离子螯合剂，并在灌封安瓿时充惰性气体，控制灭菌温度，避合剂，并在灌封安瓿时充惰性气体，控制灭菌温度，避光、密闭、阴凉处保存。光、密闭、阴凉处保存。第13页/共70页苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂分子中多数都有酚羟基，易被空气中的氧氧化及其它因素加速氧化，故在制备其注射剂时要采取一定的措施防止其氧化，主要有调节溶液的苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂分子中多数都有酚羟基，易被空气中的氧氧

6、化及其它因素加速氧化，故在制备其注射剂时要采取一定的措施防止其氧化，主要有调节溶液的pHpH值、加抗氧剂和金属离子螯合剂，并在灌封安瓿时充惰性气体，控制灭菌温度，避光、密闭、阴凉处保存等。值、加抗氧剂和金属离子螯合剂，并在灌封安瓿时充惰性气体，控制灭菌温度，避光、密闭、阴凉处保存等。第14页/共70页 关于肾上腺素能受体激动剂口服问题和注射剂的应用问题关于肾上腺素能受体激动剂口服问题和注射剂的应用问题儿茶酚胺类药物口服吸收不好。该类药物具有酸碱两性，儿茶酚胺类药物口服吸收不好。该类药物具有酸碱两性，易在胃肠道解离，不易吸收；又因在肠道中能迅速被碱性肠液易在胃肠道解离，不易吸收；又因在肠道中能迅

7、速被碱性肠液所破坏，故口服无效。所破坏，故口服无效。u 苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂一般制备成注射剂。注射苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂一般制备成注射剂。注射剂应用时需注意：因为其具有强烈收缩血管的作用，能使肌肉剂应用时需注意：因为其具有强烈收缩血管的作用，能使肌肉或皮下血管收缩，一方面不利于吸收，另一方面会使局部组织或皮下血管收缩，一方面不利于吸收，另一方面会使局部组织缺血坏死，故应静脉注射；且注射时不能将药液漏出血管外，缺血坏死，故应静脉注射；且注射时不能将药液漏出血管外，要随时观察皮肤变化，皮肤变白应更换注射部位，并对用药部要随时观察皮肤变化，皮肤变白应更换注射部位，并对用药部位进行热敷或

8、应用位进行热敷或应用受体拮抗剂做局部浸润注射，以对抗缩血受体拮抗剂做局部浸润注射，以对抗缩血管作用。管作用。第15页/共70页化学名：化学名：（R R）-4-2-(-4-2-(甲氨基甲氨基)-1-)-1-羟基乙基羟基乙基-1,2-1,2-苯苯 二酚盐酸盐，又名副肾碱。二酚盐酸盐，又名副肾碱。HClHOHOHCOHCH2NHCH3第16页/共70页盐酸肾上腺素盐酸肾上腺素第17页/共70页盐酸肾上腺素盐酸肾上腺素第18页/共70页 课堂活动课堂活动 原因是肾上腺素分子含有儿茶酚结构，易被空气中的氧氧化而变色，溶液的原因是肾上腺素分子含有儿茶酚结构，易被空气中的氧氧化而变色，溶液的pHpH、光照、

9、温度、微量金属离子会影响氧化的发生。在制备其注射剂时应调节溶液的、光照、温度、微量金属离子会影响氧化的发生。在制备其注射剂时应调节溶液的pHpH值、加抗氧剂和金属离子螯合剂，并在灌封安瓿时充惰性气体，控制灭菌温度，采取避光措施等可防止氧化。值、加抗氧剂和金属离子螯合剂，并在灌封安瓿时充惰性气体，控制灭菌温度，采取避光措施等可防止氧化。第19页/共70页盐酸肾上腺素注射液不能用亚硫酸氢钠作抗氧剂盐酸肾上腺素注射液不能用亚硫酸氢钠作抗氧剂第20页/共70页又名重酒石酸正肾上腺素又名重酒石酸正肾上腺素性性 状：状：基本性状同肾上腺素基本性状同肾上腺素 因分子中具有儿茶酚胺结构，酸碱性、稳定性因分子中

10、具有儿茶酚胺结构，酸碱性、稳定性、 鉴别反应等均参考本类药物的理化通性。鉴别反应等均参考本类药物的理化通性。作作 用：用：本品主要兴奋本品主要兴奋受体，具有很强的血管收缩作受体，具有很强的血管收缩作 用。临床上主要利用它的升压作用，静滴用于用。临床上主要利用它的升压作用，静滴用于治治 疗各种休克，口服用于治疗消化道出血。疗各种休克，口服用于治疗消化道出血。HOHOHCOHCH2NH2CHOHCHOHCOOHCOOH第21页/共70页又名喘息定又名喘息定性性 质：质：本品的基本性状同肾上腺素。因分子中具有儿本品的基本性状同肾上腺素。因分子中具有儿茶茶 酚胺结构，酸碱性、稳定性、鉴别反应等均参酚胺

11、结构，酸碱性、稳定性、鉴别反应等均参考考 本类药物的理化通性。本类药物的理化通性。作作 用：用：本品为本品为受体激动药，有舒张支气管的作用。受体激动药，有舒张支气管的作用。临临 床用于支气管哮喘、过敏性哮喘、慢性肺气肿床用于支气管哮喘、过敏性哮喘、慢性肺气肿、 低血压及中毒性休克等的治疗。低血压及中毒性休克等的治疗。HOHOHCOHCH2HNCHCH3CH3HCl第22页/共70页性性 质：质：本品分子中具有儿茶酚胺结构，基本性状、本品分子中具有儿茶酚胺结构，基本性状、 稳定性与肾上腺素类似。稳定性与肾上腺素类似。作作 用：用：本品为多巴胺受体激动剂，能增强心肌收缩本品为多巴胺受体激动剂，能增

12、强心肌收缩 力，升高血压。临床上用于各种类型休克。力，升高血压。临床上用于各种类型休克。HClHOHOCH2CH2NH2第23页/共70页HClHOHOHCOHCH2NHCH3 课堂活动课堂活动 盐酸肾上腺素盐酸肾上腺素 重酒石酸去甲肾上腺素重酒石酸去甲肾上腺素HOHOHCOHCH2NH2CHOHCHOHCOOHCOOHHOHOHCOHCH2HNCHCH3CH3HCl 盐酸异丙基肾上腺素盐酸异丙基肾上腺素 盐酸多巴胺盐酸多巴胺HClHOOHCH2CH2NH2相同点：相同点：上述药物均属于儿茶酚胺类药物，结构中均含有邻二酚羟基和上述药物均属于儿茶酚胺类药物，结构中均含有邻二酚羟基和氨基，显酸碱两

13、性，游离体水中溶解度小，但可以与酸或碱成盐而溶于氨基，显酸碱两性，游离体水中溶解度小，但可以与酸或碱成盐而溶于水。结构中均含有一个手性碳原子，有旋光异构体，左旋体活性强。但水。结构中均含有一个手性碳原子，有旋光异构体，左旋体活性强。但上述药物稳定性稍差，由于含有邻二酚羟基易被氧化，含有手性碳原子上述药物稳定性稍差，由于含有邻二酚羟基易被氧化，含有手性碳原子可发生消旋化而使效价降低。可发生消旋化而使效价降低。不同点：不同点：上述药物与上述药物与FeClFeCl3 3试液作用呈不同的绿色（遇碱变为紫色或紫红试液作用呈不同的绿色（遇碱变为紫色或紫红色），肾上腺素显翠绿色，异丙基肾上腺素显深绿色，去甲

14、肾上腺素显色），肾上腺素显翠绿色，异丙基肾上腺素显深绿色，去甲肾上腺素显翠绿色，多巴胺显墨绿色。激动肾上腺素能受体类型不同，肾上腺素激翠绿色，多巴胺显墨绿色。激动肾上腺素能受体类型不同，肾上腺素激动动和和受体，异丙基肾上腺素主要激动受体，异丙基肾上腺素主要激动受体，去甲肾上腺素主要激受体，去甲肾上腺素主要激动动受体，多巴胺为多巴胺受体激动剂。受体，多巴胺为多巴胺受体激动剂。第24页/共70页 分析：不合理，两药合用可能析出沉淀或变色，使异丙分析：不合理，两药合用可能析出沉淀或变色，使异丙基肾上腺素药效下降。基肾上腺素药效下降。 因为盐酸异丙基肾上腺素水溶液显因为盐酸异丙基肾上腺素水溶液显酸性，

15、且易被氧化变色，在碱性中变色更快，两者混合液呈酸性，且易被氧化变色，在碱性中变色更快，两者混合液呈碱性，碱性，pH8pH8左右，导致出现配伍禁忌。所以两药不能在同一左右，导致出现配伍禁忌。所以两药不能在同一容器中混合，可分别置于不同容器内间隔静滴。容器中混合，可分别置于不同容器内间隔静滴。第25页/共70页性性 状：状：本品易溶于水，游离体显弱碱性，可溶于酸。本品易溶于水，游离体显弱碱性，可溶于酸。旋光性：旋光性：本品含有手性碳原子本品含有手性碳原子, ,但在化学合成中未进但在化学合成中未进 行光学异构体的拆分行光学异构体的拆分, ,故临床使用其消旋体。故临床使用其消旋体。 H2NClHCCH

16、2HNOHCCH3CH3CH3ClHCl第26页/共70页盐酸克仑特罗盐酸克仑特罗 第27页/共70页苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂其他常用药物苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂其他常用药物受体激动剂受体激动剂，用于治疗休，用于治疗休克克去氧肾上腺素去氧肾上腺素2受体激动剂受体激动剂，主要用于支，主要用于支气管哮喘气管哮喘特布他林特布他林2受体激动剂受体激动剂，主要用于支，主要用于支气管哮喘气管哮喘氯丙那林氯丙那林2受体激动剂受体激动剂，主要用于支，主要用于支气管哮喘气管哮喘沙丁胺醇沙丁胺醇R2R1Ar主要作用特点主要作用特点及用途及用途药物名称药物名称取代基取代基结构通式结构通式HOHOH2CClC

17、(CH3)3_CH(CH3)2_C(CH3)3_CH3_H_H_H_H_HOHOHOHCOHHCR1NHR2Ar第28页/共70页CCCH3OHNHR2R1R1=H 或 OHR2多为烷烃基取代苯异丙胺类肾上腺素能受体激动剂苯异丙胺类肾上腺素能受体激动剂第29页/共70页 化学名：化学名：（1 1R R,2,2S S)-2-)-2-甲胺基甲胺基-1-1-苯丙烷苯丙烷-1-1-醇盐酸醇盐酸盐盐 来来 源：源：麻黄碱是从草麻黄等植物中分离出的一种麻黄碱是从草麻黄等植物中分离出的一种 生物碱。生物碱。HOHHCH3NHCH3HCl第30页/共70页CCOHHCH3NHCH3HCCHHOCH3HH3CH

18、NCCOHHCH3HH3CHNCCHHOCH3NHCH3H盐酸麻黄碱盐酸麻黄碱第31页/共70页盐酸麻黄碱盐酸麻黄碱第32页/共70页盐酸麻黄碱盐酸麻黄碱第33页/共70页H3CNHCH3HHClHOH性性 状：状：本品为白色结晶性粉末，无臭，味苦；极本品为白色结晶性粉末，无臭，味苦；极 易溶于水，溶于乙醇。易溶于水，溶于乙醇。第34页/共70页盐酸伪麻黄碱盐酸伪麻黄碱第35页/共70页HCOHHCCH3NH2HOCCOHHCOOHCOOHHHO性性 状：状：本品为白色结晶性粉末，易溶于水。本品为白色结晶性粉末，易溶于水。鉴鉴 别：别：本品有酚羟基，可将钼酸铵硫酸溶液中的钼本品有酚羟基，可将钼

19、酸铵硫酸溶液中的钼 还原为低价态钼而产生蓝色。还原为低价态钼而产生蓝色。作作 用：用：本品为本品为受体激动剂。临床用于防治低血压受体激动剂。临床用于防治低血压 和各种原因引起的休克和各种原因引起的休克第36页/共70页HOHHCH3NHCH3麻黄碱麻黄碱肾上腺素肾上腺素HOHOHCOHCH2NHCH3第37页/共70页肾上腺素能受体激动剂的体内代谢肾上腺素能受体激动剂的体内代谢H第38页/共70页第39页/共70页第40页/共70页HOHOHCOHCH2NH2HOHOHCOHCH2NHCHC(CH3)2去甲肾上腺素去甲肾上腺素异丙基肾上腺素异丙基肾上腺素第41页/共70页肾上腺素能受体激动剂的

20、发展肾上腺素能受体激动剂的发展u肾上腺素能受体激动剂中最早发现的是肾上腺素，它是肾肾上腺素能受体激动剂中最早发现的是肾上腺素，它是肾 上腺髓质分泌的主要激素。上腺髓质分泌的主要激素。u进一步研究发现，肾上腺髓质还可分泌去甲肾上腺素，以进一步研究发现，肾上腺髓质还可分泌去甲肾上腺素，以 后又发现了多巴胺，这三者在体内广泛分布，对神经活动后又发现了多巴胺，这三者在体内广泛分布，对神经活动 起着重要的介导作用。三者在体内均易受酶作用而失活。起着重要的介导作用。三者在体内均易受酶作用而失活。u2020世纪世纪3030年代麻黄碱又应用于临床，它能兴奋年代麻黄碱又应用于临床，它能兴奋和和受体受体 可兴奋中

21、枢、心血管和松弛支气管平滑肌。可兴奋中枢、心血管和松弛支气管平滑肌。u前三者均属于儿茶酚胺类，儿茶酚胺类和麻黄碱的发现前三者均属于儿茶酚胺类，儿茶酚胺类和麻黄碱的发现使人们开始合成苯乙胺类和苯异丙胺类化合物，并对其进使人们开始合成苯乙胺类和苯异丙胺类化合物，并对其进行构效关系研究，从中发现了不少性质稳定、口服有效、行构效关系研究，从中发现了不少性质稳定、口服有效、对对受体和受体和受体具较高选择性的新药，特别是对支气管受体具较高选择性的新药，特别是对支气管平滑肌平滑肌2 2受体具有较高选择性的药物受体具有较高选择性的药物第42页/共70页第43页/共70页第44页/共70页第45页/共70页第4

22、6页/共70页第47页/共70页第48页/共70页OCH2CHCH2NHCH(CH3)2OHHCl第49页/共70页盐酸普萘洛尔盐酸普萘洛尔第50页/共70页H2NCOCH2OCH2CHCH2NHCH(CH3)2OH第51页/共70页受体阻断剂的构效关系受体阻断剂的构效关系第52页/共70页受体阻断剂的应用受体阻断剂的应用u受体阻断剂是上世纪受体阻断剂是上世纪6060年代发展起来的一类治疗心血管年代发展起来的一类治疗心血管疾疾 病的药物。病的药物。u它能对抗肾上腺素兴奋心脏的作用，降低自动性、延长有它能对抗肾上腺素兴奋心脏的作用，降低自动性、延长有效效 不应期、降低传导性与兴奋性，故可减慢心率

23、，减弱心肌不应期、降低传导性与兴奋性，故可减慢心率，减弱心肌收收 缩力，降低心肌耗氧量。缩力，降低心肌耗氧量。u临床上主要用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、心肌临床上主要用于治疗心律失常、心绞痛、高血压、心肌 梗梗死死 等心血管疾病；也可用于治疗甲状腺功能亢进，肥厚型心等心血管疾病；也可用于治疗甲状腺功能亢进，肥厚型心肌肌 病，倔头痛和青光眼等，应用较广泛。能同时阻断病，倔头痛和青光眼等，应用较广泛。能同时阻断1 1和和2 2 受体的药物可引起支气管痉挛和哮喘的副作用。而对受体的药物可引起支气管痉挛和哮喘的副作用。而对l l受受 体具有较高选择性药物，在心血管疾病治疗上有其优越性体具有较高选择

24、性药物，在心血管疾病治疗上有其优越性。第53页/共70页其他常用其他常用受体阻断剂受体阻断剂艾司洛尔艾司洛尔倍他洛尔倍他洛尔噻吗洛尔噻吗洛尔吲哚洛尔吲哚洛尔R R2 2R R1 1对对心心脏脏的的选选择择性性药物名称药物名称取代基取代基结构通式结构通式CHR1OHCH2NHR2NHOCH2ONNNSOCH2CH2OCH2CH2OCH2H3COOCCH2CH2OCH2CH(CH3)2CH(CH3)2CH(CH3)2C(CH3)3第54页/共70页第55页/共70页肾上腺素能药物肾上腺素能药物肾上腺素能受体激动剂肾上腺素能受体激动剂肾上腺素能受体拮抗剂肾上腺素能受体拮抗剂苯乙胺类苯乙胺类基本结构基

25、本结构理化通性理化通性典型药物典型药物酸碱性、易氧化性、手性碳原子酸碱性、易氧化性、手性碳原子构型的转化、显色反应构型的转化、显色反应肾上腺素、异丙基肾上腺素、去肾上腺素、异丙基肾上腺素、去甲肾上腺素、克仑特罗、多巴胺甲肾上腺素、克仑特罗、多巴胺CCNH苯异丙胺类苯异丙胺类基本结构基本结构典型药物典型药物CCNHCH3* *麻黄碱、间羟胺、伪麻黄碱麻黄碱、间羟胺、伪麻黄碱构效关系构效关系苯环和氨基相隔两个碳原子；苯环和氨基相隔两个碳原子；氨基上的取代基显著影响药物对受体的选择性；氨基上的取代基显著影响药物对受体的选择性；环上酚羟基存在可显著增强拟肾上腺素的作用；环上酚羟基存在可显著增强拟肾上腺

26、素的作用；光学异构体活性有显著差别。光学异构体活性有显著差别。类类 型型肾上腺素能受体拮抗剂肾上腺素能受体拮抗剂肾上腺素能受体拮抗剂肾上腺素能受体拮抗剂受受体体阻阻断断剂剂构效关系构效关系结构特征结构特征分子中有芳香环结构；分子中有芳香环结构；芳香环侧链为乙醇胺和丙醇胺；芳香环侧链为乙醇胺和丙醇胺；N N原子上有较大体积的取代基，原子上有较大体积的取代基，多数为异丙基或叔丁基。多数为异丙基或叔丁基。芳环可以是苯、萘、芳杂环和稠芳环可以是苯、萘、芳杂环和稠环；环；有立体选择性；有立体选择性；侧链氨基以异丙基或叔丁基取代侧链氨基以异丙基或叔丁基取代的仲醇活性较好。的仲醇活性较好。普萘洛尔、阿替洛尔

27、普萘洛尔、阿替洛尔典型药物典型药物第56页/共70页D D麻黄碱麻黄碱B B多巴胺多巴胺 第57页/共70页C C沙丁胺醇沙丁胺醇D.D.盐酸异丙基肾上腺素盐酸异丙基肾上腺素第58页/共70页A A去甲肾上腺素去甲肾上腺素 B B麻黄碱麻黄碱 C C肾上腺素肾上腺素 D D异丙基肾上腺素异丙基肾上腺素 B B麻黄碱麻黄碱 含有两个手性碳原子的药物是（含有两个手性碳原子的药物是（ ）。）。A A去甲肾上腺素去甲肾上腺素 B B多巴胺多巴胺 C C麻黄碱麻黄碱 D D异丙基肾上腺素异丙基肾上腺素 C. C. 麻黄碱麻黄碱第59页/共70页. .下列可与碱性硫酸铜试液反应，产生紫色络合物的药物是（下

28、列可与碱性硫酸铜试液反应，产生紫色络合物的药物是（ ）。）。 A A去甲肾上腺素去甲肾上腺素 B B多巴胺多巴胺 C C沙丁胺醇沙丁胺醇 D D麻黄碱麻黄碱. .化学结构为化学结构为 的药物是：（的药物是：（ ）。）。 A A盐酸苯海拉明盐酸苯海拉明 B B盐酸阿托品盐酸阿托品 C C盐酸麻黄碱盐酸麻黄碱 D D盐酸普萘洛尔盐酸普萘洛尔 D.D. 麻黄碱麻黄碱D D盐酸普萘洛尔盐酸普萘洛尔OCH2CHCH2NHCH(CH3)2OHHCl第60页/共70页9 9属于属于受体激动剂的药物是（受体激动剂的药物是（ ）。）。 A. A. 去甲肾上腺素去甲肾上腺素 B. B. 多巴胺多巴胺 C. C.

29、异丙基肾上腺素异丙基肾上腺素 D. D. 普萘洛尔普萘洛尔1010能够产生重氮化能够产生重氮化- -偶合反应的药物是（偶合反应的药物是（ ） A. A. 麻黄碱麻黄碱 B. B. 肾上腺素肾上腺素 C. C. 异丙基肾上腺素异丙基肾上腺素 D. D. 克仑特罗克仑特罗C. C. 异丙基肾上腺素异丙基肾上腺素D. D. 克仑特罗克仑特罗第61页/共70页A A肾上腺素肾上腺素B. B. 去甲肾上腺素去甲肾上腺素C C异丙基肾上腺素异丙基肾上腺素A. A. 肾上腺素肾上腺素B. B. 去甲肾上腺去甲肾上腺素素C. C. 异丙基肾上腺素异丙基肾上腺素E E普萘洛尔普萘洛尔第62页/共70页A A苯环

30、与侧链氨基相隔苯环与侧链氨基相隔2 2个碳原子时作用较强个碳原子时作用较强D. D. 通常通常R-R-构型光学异构体活性较强构型光学异构体活性较强B B苯环上引入羟基时作用强度增加苯环上引入羟基时作用强度增加D. D. 肾上腺素肾上腺素E E侧链氨基上的烃基增大，侧链氨基上的烃基增大，受体效应逐渐增强受体效应逐渐增强B B异丙基肾上腺异丙基肾上腺素素A. A. 多巴胺多巴胺第63页/共70页5 5引起异丙基肾上腺素氧化的外界影响因素是（引起异丙基肾上腺素氧化的外界影响因素是（ ) ) A. A.水水 B.B.碱性碱性 C.C.重金属离子重金属离子 D.D.温度温度 E.E.空气空气C.C.重金

31、属离子重金属离子B.B.碱性碱性D.D.温度温度E.E.空气空气A.A.水水第64页/共70页盐酸肾上腺素盐酸肾上腺素盐酸麻黄碱盐酸麻黄碱FeClFeCl3 3翠绿色翠绿色 （盐酸肾上腺素）（盐酸肾上腺素）无现象无现象 （盐酸麻黄碱）（盐酸麻黄碱）第65页/共70页普萘洛尔普萘洛尔多巴胺多巴胺硅钨酸试液硅钨酸试液淡红色沉淀淡红色沉淀 （普萘洛尔）（普萘洛尔）无现象无现象 （多巴胺）（多巴胺）第66页/共70页克仑特罗克仑特罗肾上腺素肾上腺素NaNONaNO2 2/HCl/HCl桔红色沉淀桔红色沉淀 （克仑特罗）（克仑特罗）无现象无现象 （肾上腺素）（肾上腺素）碱性碱性-萘酚萘酚第67页/共70页答：答： 苯异丙胺类肾上腺素能受体激动剂分子结构中不含有邻二酚羟基，在体内不易被儿茶酚苯异丙胺类肾上腺素能受体激动剂分子结构中不含有邻二酚羟基，在体内不易被儿茶酚-O-O-甲基转移酶代谢，所以作用时间较长。甲基转移酶代谢，所以作用时间较长。第68页/共70页答：答： （1 1）分子中都有芳香环结构。）分子中都有芳香环结构。 （2 2）芳香环侧链为乙醇胺或丙醇胺。）芳香环侧链为乙醇胺或丙醇胺。 （3 3）N N原子上有较大体积的取代基，多数为异丙原子上有较大体积的取代基，多数为异丙 基或叔丁基。基或叔丁基。第69页/共70页