南开大学22春“药学”《药物设计学》离线作业（一）辅导答案15

《南开大学22春“药学”《药物设计学》离线作业（一）辅导答案15》由会员分享，可在线阅读，更多相关《南开大学22春“药学”《药物设计学》离线作业（一）辅导答案15（8页珍藏版）》请在装配图网上搜索。

1、书山有路勤为径，学海无涯苦作舟！ 住在富人区的她南开大学22春“药学”药物设计学离线作业（一）辅导答案一.综合考核(共50题)1.下列哪种氨基酸衍生物是脯氨酸类似物?（）A二氢吲哚-羧酸B2-哌啶羧酸C二苯基甲酸D二丙基甘氨酸EAlphA-氨基异丁酸参考答案：B2.固相有机反应包括()。A.酰化反应B.成环反应C.多组分缩合D.分解反应E.中和反应参考答案：ABC3.化学基因组学主要的技术平台有：()A.核磁共振B.质谱C.红外光谱D.差热分析E.毛细管电泳参考答案：ABDE4.固相有机反应包括：()A.酰化反应B.成环反应C.多组分缩合D.分解反应E.中和反应参考答案：ABC5.下列说法错误

2、的是()。A.进行分子能量最小化可以得到其最低能量构象B.构建药效团需要应用构象搜索方法找到一系列低能构象C.找到最低能量构象就是需要的药效构象D.蛋白质大分子能量优化一般应用分子力学法参考答案：AC6.Lajiness提出了一套排除非类药化合物的标准，这些标准包括()。A.分子中存在过渡金属元素B.相对分子量小于100或大于1000C.碳原子总数小于3D.分子中无氮原子、氧原子或硫原子E.分子中存在一个或多个预先确定的毒性或反应活性子结构参考答案：ABCDE7.临床前安全性评价一般包括以下基本内容：()A.单次给药毒性试验B.多次给药毒性试验C.生殖毒性试验D.遗传毒性试验E.局部用药毒性试

3、验参考答案：ABCDE8.哪种信号分子的受体属于G-蛋白偶联受体?()A.gamma-氨基丁酸B.乙酰胆碱C.5-羟色胺D.甲状腺素参考答案：C9.cGMP介导内源性调节物质有()。A.甲状腺旁素B.乙酰胆碱C.黄体生成素D.肾上腺素E.降钙素参考答案：B10.电子等排原理的含义包括()。A.外电子数相同的原子、基团或部分结构B.分子组成相差CH2或其整数被的化合物C.电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性、pKa、化学反应、氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性D.电子等排置换后可降低药物的毒性E.电子等排体置换后可降低药物的毒性参考答案：ACE11.ACE抑制剂可使血管舒张，血压降

4、低，其作用机制是：()A.作用于离子通道B.抑制膜结合的Na(+)、K(+)-ATP酶C.阻断由ACE介导的AngI转化为AngIID.作用于自主神经系统E.减少缓激肽降解参考答案：CE12.变构调节的特点是：()A.变构体与酶分子上的非催化部位结合B.使酶蛋白构象发生变化，从而改变酶结构C.酶分子多有调节亚基和催化亚基D.变构调节都产生正调节，即加快反应速度E.变构调节都产生负效应，即降低反应速度参考答案：ABC13.通常前药设计不用于()。A.提高稳定性，延长作用时间B.促进药物吸收C.改变药物的作用靶点D.提高药物在作用部位的特异性E.增加水溶性，改善药物吸收或给药途径参考答案：C14.

5、临床上钙拮抗剂主要用于治疗()。A.高血压B.心绞痛C.心律失常参考答案：ABC15.亚胺经什么反应可生成各种杂环化合物?()A.还加成反应B.氧化反应C.中和反应D.缩合反应E.亲和加成反应参考答案：ADE16.下列哪些说法是正确的?()A.可以用-O-N=CH-基团取代苯环，得到活性很好的化合物B.基团反转是常见的一种非经典电子等排类型，是不同功能基团键进行的电子等排置换C.“Me Too药物”具有投入少、成功率高、风险低、产出多、经济效益客观、周期短等特点D.电子等排体不可用来证明化合物的必需基团E.在生物电子等排的运用中，四价基团的取代并不常见，但有研究发现用Si和Ge取代化合物中的C

6、原子，可以改善化合物的芳香特性参考答案：ACE17.非甾类抗炎药的作用机制是：A、二氢叶酸还原酶抑制剂B、磷酸二酯酶抑制剂C、前列腺素环氧化酶抑制剂D、HMG-CoA还原酶抑制剂E、ACE抑制剂正确答案:C18.不属于经典生物电子等排体类型的是：()A.基团反转B.四取代的原子C.二价原子和基团D.三价原子和基团E.一价原子和基团参考答案：A19.LNA又称锁核酸，它是锁定核酸的哪部分构象?()A.碱基B.糖环C.磷酸二酯键D.碱基与糖环E.整个核酸链参考答案：B20.G-蛋白偶联受体的主要配体有()。A.肾上腺素B.多巴胺C.趋化因子D.维生素E.胰岛素参考答案：ABC21.限制性氨基酸取代

7、物有：()A.D-氨基酸B.alpha，alpha-二烷基甘氨酸C.L-氨基酸D.alpha-氨基环烷羧酸E.碱性氨基酸参考答案：ABD22.以下哪一结构特点是siRNA所具备的?()A.单链核酸B.一个未配对核苷酸C.5-端羟基D.5-端磷酸E.3-端磷酸参考答案：D23.下列属于雄激素受体拮抗剂的药物有：()A.醋酸环丙孕酮B.甲基睾丸素C.比卡鲁胺D.康力龙E.卡索地司参考答案：ACE24.按前药原理常用的结构修饰方法有()。A.酰胺化B.成盐C.环合D.酯化E.电子等排参考答案：ABD25.当多肽的一个或几个酰胺键被电子等排体取代得到的肽类似物又被称为：A、类肽B、拟肽C、肽模拟物D、

8、假肽E、非肽正确答案:D26.组合生物催化使用的生物催化剂有：()A.区域选择性催化剂B.高特异性催化剂C.低特异性催化剂D.立体特异性催化剂E.多功能催化剂参考答案：BC27.成盐修饰是前体药物设计的主要方法之一，下列可用于成盐修饰的药物是()。A.具羟基的药物B.具氨基的药物C.具羧基的药物D.具烯醇基的药物E.具酰亚胺基的药物参考答案：BCDE28.下列属于雌激素受体的拮抗剂或激动剂的药物是：()A.雷洛昔芬B.大豆黄素C.己烯雌酚D.依普黄酮E.他莫昔芬参考答案：ABCDE29.下列不正确的说法是()。A.前药进入人体后无需转化为原药在发挥作用B.靶向药物是软药的一种特殊形式C.孪药分

9、子常常可产生明显的协同作用D.孪药实际上就是软药E.酯化修饰是前药和软药设计时常采用的手段参考答案：ABD30.酸类原药修饰成前药时可制成：()A.醚B.酯C.偶氮D.亚胺E.磷酸酯参考答案：B31.下列哪些基团是-COOH的可交换基团?()A.四氮唑基团B.羟基C.异羟肟酸基团D.磺酰胺基E.氨基参考答案：ACE32.Ludi属于全新药物设计的哪种设计方法?()A.模板定位法B.分子碎片法C.原子生长法D.从头计算法参考答案：B33.广义来讲，任何带有()的原子，如氮、氧、氟、硫等，都可以作为氢键受体。A.正离子B.自由基C.孤对电子参考答案：C34.根据化合物库的来源不同，发现先导化合物的

10、方法主要分为几类?A、3类B、4类C、4类D、6类E、2类正确答案:B35.下列属于钙拮抗剂的药物有：()A.硫氮卓酮B.尼莫地平C.伐地那非D.普尼拉明参考答案：ABD36.哪个药物是选择性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制剂?()A.arofyllineB.己酮可可碱C.茶碱D.西地那非E.维拉帕米参考答案：D37.世界药物索引(WDI)是有关上市药物和开发中药物的权威性索引，它是由哪家著名公司开发的?()A.默克B.辉瑞C.杜邦D.拜尔E.德温特参考答案：E38.下列关于全新药物设计的描述中哪些是错误的?()A.该方法能产生一些新的结构片段B.一般要求靶点结构已知情况下才能进行C.设计的化合

11、物亲和力要高于已有的配体D.设计的化合物一般需要自己合成参考答案：C39.哪种信号分子的受体属于细胞膜离子通道受体?()A.趋化因子B.乙酰胆碱C.5-羟色胺D.胰岛素参考答案：B40.下列属于雄激素受体拮抗剂的药物有()。A.康力龙B.比卡鲁胺C.醋酸环丙孕酮D.甲基睾丸素E.卡索地司参考答案：BCE41.降压药captopril属于下列药物类型的哪一种?()A.PDE inhibitorB.ACE inhibitorC.HMG-CoA reductase inhibitorD.Calcium antagonistE.NO synthase参考答案：B42.世界药物索引(WDI)是有关上市药

12、物和开发中药物的权威性索引，它是由哪家著名公司开发的?()A.默克B.辉瑞C.德温特D.杜邦E.拜尔参考答案：C43.下列哪些设计原则有利于增强siRNA的活性?()A.避免出现回文序列B.有义链3-端为A或UC.有义链3位为A，10位为UD.有义链19位为AE.序列中G/C含量在30%52%参考答案：ABCDE44.药物作用的靶标可以是()。A.酶、受体、核酸和离子通道B.细胞膜和线粒体C.溶酶体和核酸D.染色体和染色质参考答案：A45.下列可作为氢键受体的肽键(酰胺键)的电子等排体有：()A.亚甲基醚B.氟代乙烯C.亚甲基亚砜D.亚甲基酮E.硫代酰胺参考答案：CDE46.软类似物设计的基本

13、原则是：()A.软类似物结构中具很多代谢部位B.软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径C.易代谢的部分处于分子的非关键部位D.整个分子的结构与先导物差别大E.代谢产物无毒，低毒或没有明显的生物活性参考答案：BCE47.下列选项关于三维药效团模型的说法正确的是()。A.构建三维药效团可预测新化合物是否有活性B.可研究靶点与配体结合能C.能够配合三维结构数据库搜索进行虚拟筛选D.芳香环一般不能作为药效团元素参考答案：AC48.哪种药物是钙拮抗剂?()A.维拉帕米B.茶碱C.西地那非参考答案：A49.哪种信号分子的受体属于核受体?A. EGFB. 乙酰胆碱C. 5-羟色胺D. 肾上腺素E. 甾体激素标准答案：D50.亲和标记抑制剂通常也是底物或产物类似物，具有两个结构特征，一是识别基团，二是()。A.亲核基团B.亲电基团C.活性基团D.结合基团E.离去基团参考答案：C