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1、会计学12第1页/共58页3第2页/共58页4血管收缩血压升高NA-R药物作用药物作用药物效应药物效应第3页/共58页5第4页/共58页6第5页/共58页7药物选择性药物选择性应用针对性应用针对性不良反应不良反应应用范围应用范围高高较强较强较少较少较窄较窄低低较弱较弱较多较多较广较广选择性是选择性是相对相对的，与的，与剂量剂量密切相关密切相关第6页/共58页8阿托品阿托品 MlGlandslEyelSmooth musclelHeartlBlood vessellCNSBlockBlock选选 择择 性性(Selectivity)(Atropine)第7页/共58页9第8页/共58页10第9页
2、/共58页11有效作用有效作用最小有效量最小有效量（阈剂量）（阈剂量）致死量致死量 最大有效量最大有效量（极量）（极量）最小致死量最小致死量最小中毒量最小中毒量无效量无效量常用量常用量（治疗量）（治疗量）剂量剂量效应效应致死作用致死作用中毒作用中毒作用中毒量中毒量第10页/共58页12第11页/共58页13第12页/共58页14强度强度效能效能量效变化速度量效变化速度个体差异个体差异第13页/共58页15第14页/共58页16强度：环戊噻嗪强度：环戊噻嗪氢氯噻嗪氢氯噻嗪呋塞米呋塞米效能：呋塞米最大效能：呋塞米最大第15页/共58页17第16页/共58页18第17页/共58页19第18页/共58
3、页20效应效应死亡死亡治疗指治疗指数数第19页/共58页21第20页/共58页22R第21页/共58页23第22页/共58页24药物作用副作用毒性反应变态反应后遗效应继发反应特异质反应药物依赖性调节抗病原体及抗肿瘤补充(替代)治疗作用不良反应对机体不利、不符用药目的第23页/共58页25第24页/共58页26注：注：* 证实证实CHCL3具有毒性后仍继续延用了半个世纪具有毒性后仍继续延用了半个世纪*第25页/共58页27反应停致畸胎：反应停致畸胎：反应停于反应停于1960年前后又被作为年前后又被作为治疗妊娠呕治疗妊娠呕吐吐药物。推荐使用不久，即有短肢缺指、伴有心脏、胃肠道、泌尿道药物。推荐使用
4、不久，即有短肢缺指、伴有心脏、胃肠道、泌尿道、生殖器官及耳异常畸形儿降生。汉堡大学医院儿科、生殖器官及耳异常畸形儿降生。汉堡大学医院儿科1959年发现年发现1例例，1960年发现年发现30例，例，1961年发现年发现154例，西德共有例，西德共有60008000例。欧洲各国、澳大利亚、加拿大、拉美及非洲各国和日本例。欧洲各国、澳大利亚、加拿大、拉美及非洲各国和日本(约约100例例)等均发现过这种等均发现过这种海豹肢畸形儿海豹肢畸形儿，各国畸形儿发生率与反应，各国畸形儿发生率与反应停销售量呈正比关系，成为停销售量呈正比关系，成为20世纪最大的药物灾难。世纪最大的药物灾难。第26页/共58页28第
5、27页/共58页29口干唾液分泌扩瞳抑制瞳孔括约肌心率解除迷走神经对心脏的抑制 解痉内脏平滑肌松弛阿 托 品(Atropine)M受体阻断药第28页/共58页30第29页/共58页31第30页/共58页32第31页/共58页33药物即毒物，利弊并存，药物即毒物，利弊并存，必须权衡，正确应用必须权衡，正确应用第32页/共58页34第33页/共58页35第34页/共58页36第35页/共58页37第36页/共58页38第37页/共58页39第38页/共58页40第39页/共58页41反应性：反应性：内在活性内在活性激活受体的能力激活受体的能力 效能效能与受体结合的能力与受体结合的能力 作用强度作用
6、强度第40页/共58页42第41页/共58页43药物与受体的亲和力及其内在活性对量效曲线的影响药物与受体的亲和力及其内在活性对量效曲线的影响1图图 A、B、C三药与受体的亲和力（三药与受体的亲和力（pD2）相等，但内在活性（）相等，但内在活性（Emax）不等）不等2图图 A、B、C、D 三药与受体的亲和力（三药与受体的亲和力（pD2）不等，但内在活性（）不等，但内在活性（Emax）相等）相等12第42页/共58页44拮抗药拮抗药较强较强无无竞争性竞争性拮抗药拮抗药 拮抗作用拮抗作用可逆可逆 激动药激动药Emax不变不变,量效曲线右移量效曲线右移非竞争性非竞争性拮抗药拮抗药 拮抗作用拮抗作用不可
7、逆不可逆 激动药激动药Emax下降下降,量效曲线下移量效曲线下移药物药物亲和亲和力力内在内在活性活性表现表现激动药激动药较强较强较强较强受体兴奋受体兴奋部分激部分激动药动药较强较强较弱较弱无激动药无激动药：受体弱兴奋：受体弱兴奋有激动药有激动药：阻断，似竞争性：阻断，似竞争性 Emax下降下降,量效曲线量效曲线右移下移右移下移第43页/共58页45第44页/共58页46第45页/共58页47第46页/共58页48第47页/共58页49第48页/共58页50第49页/共58页51第50页/共58页524-5个亚单位个亚单位（肽链）组成（肽链）组成，反复，反复4次穿次穿过细胞膜过细胞膜受体活化受体
8、活化 离子通道开放离子通道开放 膜去极化膜去极化或超极化或超极化第51页/共58页53= 肽链，7个-螺旋反复穿过细胞膜= 氨基酸组成不同导致配体特异性= 细胞内部分有GP结合区第52页/共58页54配体与细胞外段结合配体与细胞外段结合 构型改变构型改变酪氨酸激酶活化酪氨酸激酶活化 残基磷酸化残基磷酸化 激活细胞内蛋白激酶激活细胞内蛋白激酶 DNA、RNA合成加合成加速速 蛋白合成加速蛋白合成加速产生生物学效应产生生物学效应第53页/共58页55Intracellular Mechanism: SteroidEffect第54页/共58页56第55页/共58页57n影响酶影响酶n影响离子通道影响离子通道n影响转运影响转运n影响代谢影响代谢n影响免疫影响免疫n理化反应理化反应n导入基因导入基因第56页/共58页58第57页/共58页
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