中国医科大学21秋“药学”《药物化学》期末考核试题库带答案参考2

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1、书山有路勤为径，学海无涯苦作舟！ 住在富人区的她中国医科大学21秋“药学”药物化学期末考核试题库带答案参考一.综合考核(共50题)1.拟肾上腺素药物的构效关系：具有#的基本结构，苯环与氨基之间碳链延长或缩短使作用降低;苯环上3，4位有#结构的存在可显著增强活性;-碳为#型异构体活性强;N上取代基对受体选择性有显著影响，取代基增大，#受体效应增加。参考答案：苯乙胺，邻苯二酚(或儿茶酚)，R，2.下列药物中在酸性溶液中加热水解后，能够发生重氮化偶合反应的是()A.地西泮B.奥沙西泮C.硝西泮D.苯巴比妥E.异戊巴比妥参考答案：B3.下列哪项叙述与胆碱酯酶抑制剂不符()A.胆碱酯酶抑制药是一类间接的

2、拟胆碱药物B.溴新斯的明属于胆碱酯酶可逆性抑制剂，具有兴奋平滑肌、骨骼肌的作用C.溴新斯的明在水中极易溶解，在乙醇或氯仿中易溶，在乙醚中几乎不溶D.溴新斯的明临床用于重症肌无力、手术后腹胀气及尿潴留E.溴新斯的明口服后在肠内部分被破坏，故常用于注射参考答案：E4.下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用，不具有消炎抗风湿作用()A.安乃近B.阿司匹林C.对乙酰氨基酚D.萘普生E.布洛芬参考答案：C5.磷酸可待因的临床主要用途为()A.用于镇痛B.用于镇咳C.用于祛痰D.预防偏头痛E.解救吗啡中毒参考答案：B6.下列何种药物结构中具有氢化噻唑环()A.噻嘧啶B.阿苯达唑C.吡喹酮D.左旋咪唑E.甲硝唑参

3、考答案：D7.试说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特点，并举例。参考答案：耐酸青霉素的侧链上大都具有吸电子基团，如非奈西林、阿度西林等；耐酶青霉素的侧链上都有较大体积的基团取代，如苯唑西林、甲氧西林等；广谱青霉素的侧链中都具有亲水性的基团如氨基，羧基或磺酸基等，如阿莫西林、羧苄西林等。8.吗啡易被氧化变质的主要原因是分子结构中含有#和#，而阿扑吗啡在空气或日光下，易发生氧化变质的主要原因是分子结构中含有#。参考答案：酚羟基，醚氧基，邻二酚羟基9.名词解释：药效团参考答案：药效团是指与受体结合产生药效作用的药物分子中在空间分布的最基本结构特征。一般而言，药物作用的特异性越高，药效团越复杂。10.下

4、列药物中，哪个药物常和酒石酸做成盐使用()A.可待因B.纳洛酮C.布托啡诺D.芬太尼E.美沙酮参考答案：C11.凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为()A.化学药物B.无机药物C.合成有机药物D.天然药物E.药物参考答案：E12.具有“咔唑酮曼尼希碱”结构的一类药物是()A.H1受体拮抗剂B.H2受体拮抗剂C.H+/K+-ATP酶抑制剂D.5-HT3受体拮抗剂E.5-HT4受体激动剂参考答案：D13.对非诺贝特的描述正确的是()A.抗氧化剂类降血脂药B.其他类降血脂药C.烟酸类降血脂药D.苯氧乙酸类降血脂药E.羟甲戊二酰辅酶A还原酶

5、抑制剂类降血脂药参考答案：D14.盐酸普鲁卡因注射液加热变黄的主要原因是：()A.盐水解B.形成了聚合物C.芳伯氨基被氧化D.酯键水解E.发生了重氮化偶合反应参考答案：C15.下列药物中哪一个属于M胆碱受体激动剂()A.scopolamineB.galantamineC.pilocarpineD.physostigmineE.neostigmine参考答案：C16.下列口服降糖药中，属于新一代磺酰脲类(又称为第三代)的是()A.甲苯磺丁脲B.格列本脲C.格列齐特D.格列波脲E.格列美脲参考答案：E17.代谢拮抗物(名词解释)参考答案：是指与生物体内基本代谢物结构有一定或某种程度相似的化合物，该

6、化合物能与基本代谢物竞争性或非竞争性地作用于体内的特定酶，抑制酶的催化作用，或干扰基本代谢物的利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致“致死合成(lethal rnsynthesis)”，从而影响细胞的正常代谢。18.-内酰胺类抗生素具有以下结构特点：分子内都含有一个四元的#，四元环可以通过氮原子和相邻的碳原子与第二个五元或六元环相稠合。青霉素的稠合环为#环，头孢菌素为#环;与-内酰胺稠合环的碳原子2位上均有一个#;-内酰胺环氮原子3位上均有一个#侧链;两个稠合环#共平面;青霉素类有#个手性碳原子，头孢菌素类抗生素有#个手性碳原子。参考答案：-内酰胺环，氢化噻唑，氢化噻嗪，羧基，

7、酰胺基侧链，不，3，219.先导物(名词解释)参考答案：是指通过天然产物、药物合成中间体、随机发现以及分子生物学等多种途经得到的具有一定生物活性但又存在活性不高、毒性较大、化学结构不稳定的化合物。20.下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是()A.可以口服B.可抑制-葡萄糖苷酶C.可刺激胰岛素分泌D.结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解E.结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定参考答案：B21.甲基多巴()A.是中等偏强的降压药B.有抑制心肌传导作用C.用于治疗高血脂症D.适用于治疗轻、中度高血压，与-受体阻滞剂和利尿剂合用更好E.是新型的非儿茶酚胺类强

8、心药参考答案：A22.麻醉药根据其作用范围可以分为()A.吸入麻醉药和静脉麻醉药B.全身麻醉药和局部麻醉药C.吸入麻醉药和局部麻醉药D.静脉麻醉药和局部麻醉药E.以上均不对参考答案：B23.下列何种药物具有抗疟作用()A.噻嘧啶B.乙胺嘧啶C.吡喹酮D.阿苯达唑E.甲硝唑参考答案：B24.化学名位S-(-)-6-苯基-2，3，5，6，-四氢咪唑并2，1-b噻唑盐酸盐的药物是()A.吡喹酮B.乙胺嘧啶C.盐酸左旋咪唑D.阿苯达唑E.甲苯达唑参考答案：C25.简述奥沙西泮与地西泮的代谢关系，并说明奥沙西泮的药理作用特点。参考答案：在地西泮的代谢研究中发现，它在体内经N-脱甲基和C-3位氧化的代谢产

9、物奥沙西泮(oxazepam)具有活性，其作用强度与地西泮相同，而毒副作用比地西泮低，现已成为临床的常用镇静催眠药物。26.H1受体拮抗剂的化学结构通式中，连接碳链的亚甲基的数目n一般为()，使芳环和叔氮原子之间保持一定的距离A.41276B.41308C.41337D.41369E.41400参考答案：B27.经肝脏维生素D25-羟化酶一步转化代谢为有生理活性的骨化三醇的药物是()A.维生素D2B.维生素D3C.骨化三醇D.阿法骨化醇E.胆甾醇参考答案：D28.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素()A.大环内酯类B.氨基糖苷类C.-内酰胺类D.四环素类E.氯霉素类参考答案：A29.巴比妥类药物

10、具有哪些共同的化学性质参考答案：（1）呈弱酸性，巴比妥类药物因能形成内酰亚氨醇一内酰胺互变异构，故呈弱酸性。（2）水解性，巴比妥类药物因含环酰脲结构，其钠盐水溶液，不够稳定，甚至在吸湿情况下，也能水解。（3）与银盐的反应，这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。（4）与铜吡啶试液的反应，这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构，能与重金属形成不溶性的络合物，可供鉴别。30.加碘化钠试液，再加淀粉指示剂，即显紫色的药物是()A.二盐酸奎宁B.磷酸伯氨喹C.乙胺嘧啶D.磷酸氯喹E.青蒿素参考答案：E31.含芳环药物的氧化代谢产物

11、主要是()A.环氧化合物B.酚类化合物C.二羟基化合物D.羧酸类化合物E.醛类化合物参考答案：B32.含芳环的药物主要发生以下代谢()A.还原代谢B.氧化代谢C.脱羟基代谢D.开环代谢E.水解代谢参考答案：B33.名词解释：药动团参考答案：药物结构中决定药物药代动力学性质且参与体内吸收、分布、代谢和排泄过程的基团。34.写出对乙酰氨基酚的合成路线。参考答案：对乙酰氨基酚的合成路线主要有三条，分别为是以硝基苯、氨基酚、硝基酚为原料的合成路线。35.按化学结构，抗生素可分以下五类，分别为()类，代表药物()；()类，代表药物()；()类，代表药物()；()类，代表药物()；()类，代表药物()。参

12、考答案：-内酰胺类，青霉素，大环内酯类，红霉素，氨基糖苷类，链霉素，四环素类，四环素，氯霉素类，氯霉素36.名词解释：先导物参考答案：是指通过天然产物、药物合成中间体、随机发现以及分子生物学等多种途经得到的具有一定生物活性但又存在活性不高、毒性较大、化学结构不稳定的化合物。37.氯霉素产生毒性的主要根源是由于其在体内发生了以下代谢()A.硝基还原为氨基B.苯环上引入羟基C.苯环上引入环氧D.酰胺键发生水解E.二氯乙酰侧链氧化成酰氯参考答案：E38.下列药物中，含苄基四氢异喹啉母核结构的是()A.氯化琥珀胆碱B.氢溴酸东莨菪碱C.溴丙胺太林D.泮库溴铵E.苯磺酸阿曲库铵参考答案：D39.名词解释

13、：代谢拮抗物参考答案：是指与生物体内基本代谢物结构有一定或某种程度相似的化合物，该化合物能与基本代谢物竞争性或非竞争性地作用于体内的特定酶，抑制酶的催化作用，或干扰基本代谢物的利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致“致死合成（lethal synthesis）”，从而影响细胞的正常代谢。40.芳酸酯类和酰胺类的局部麻醉药的代表药分别是：()A.盐酸普鲁卡因和丁卡因B.盐酸利多卡因和布比卡因C.盐酸利多卡因和丁卡因D.盐酸普鲁卡因和盐酸利多卡因E.盐酸利多卡因和盐酸达克罗宁参考答案：D41.前药(名词解释)参考答案：是一类经结构修饰将原药分子中的活性基团封闭起来而本身没有活性的药

14、物，在体内作用部位经酶或非酶作用转化为原药而发挥作用。42.烷化剂类抗肿瘤药物有#类，#类，#类，#类和#类等。参考答案：氮芥类，乙撑亚胺类，亚硝基脲类，磺酸酯及多元醇类，金属配合物类43.地高辛为A.抗心律失常药B.强心药C.抗心绞痛药D.抗高血压药E.降血脂药参考答案：B44.巴比妥类药物具有哪些共同的化学性质?参考答案：(1)呈弱酸性，巴比妥类药物因能形成内酰亚氨醇一内酰胺互变异构，故呈弱酸性。(2)水解性，巴比妥类药物因含环酰脲结构，其钠盐水溶液，不够稳定，甚至在吸湿情况下，也能水解。(3)与银盐的反应，这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而则生成不溶

15、性的二银盐白色沉淀。(4)与铜吡啶试液的反应，这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构，能与重金属形成不溶性的络合物，可供鉴别。45.能抑制叶酸合成的抗结核药是()A.对氨基水杨酸钠B.比嗪酰胺C.利福平D.异烟肼E.利福喷汀参考答案：A46.硝苯地平的作用靶点为()A.受体B.酶C.离子通道D.核酸E.细胞壁参考答案：C47.苯二氮卓类镇静催眠药的化学结构母核为()A.1，4-苯并二氮卓环B.1，5-苯并二氮卓环C.二苯并氮杂卓环D.1，4-苯并氮杂卓环E.1，5-苯并氮杂卓环参考答案：A48.吗啡易氧化变色是由于分子结构中含有以下哪种基团()A.醇羟基B.双键C.醚键D.哌啶环E.

16、酚羟基参考答案：E49.下列药物中，具有光学活性的是()A.西咪替丁B.多潘立酮C.双环醇D.昂丹司琼E.联苯双酯参考答案：D50.为什么环磷酰胺对肿瘤细胞的毒性较大，对人体正常细胞的毒性较小?参考答案：环磷酰胺是一个前药，由于氮芥部分连有一个吸电子的环磷酰胺基，降低了氯原子烷基化的能力，体外几乎无抗肿瘤活性，进入体内后在肝中被细胞色素P-450氧化酶氧化生成4-羟基环磷酰胺，通过互变异构与醛型平衡存在，在正常组织中氧化为无毒性代谢物，因此对正常组织无影响。而肿瘤细胞中缺乏正常组织所具有的酶，不能进行上述转化，代谢物醛基环磷酰胺性质不稳定，在肿瘤细胞中经消除产生丙烯醛、磷酰氮芥及水解产生去甲氮芥。三者都是较强的烷化剂，起到抑制和杀灭肿瘤细胞的作用。