药剂学气雾剂喷雾剂粉雾剂复习指南设计

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1、word第十四章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂学习要点一、概述（一） 气雾剂、喷雾剂、粉雾剂比较表14.1 气雾剂、喷雾剂、粉雾剂特征及区别特征共性区别气雾剂a. 需特殊装置b. 局部或全身治疗作用c. 简便、起效快、生物利用度高借助抛射剂产生压力将药物喷出喷雾剂借助手动机械泵将药物喷出粉雾剂患者主动吸入药物（二）肺部吸入药物的吸收特点 药物在肺部吸收速度很快，几乎与静脉注射相当，其原因： 1. 肺泡囊数目多，药物吸收表面积巨大。 2. 肺泡壁与毛细血管壁薄且接近，药物转运距离短。（三）影响药物在呼吸系统分布的因素 1. 呼吸气流：药物粒子在呼吸系统的沉积率与呼吸量成正比，与呼吸频率成反比。 2.

2、微粒大小：粒径0.5-5m围适宜。较粗的微粒10m，大部分落在上呼吸道黏膜上，较细的微粒0.5m，随呼气排出。3. 药物的性质：药物最好能溶解于呼吸道分泌液中。4. 其他因素：制剂处方组成、给药装置结构影响药物雾滴或粒子的大小和性质、粒子的喷出速度等，进而影响药物吸收。微粒分散系统能增加药物在肺部的滞留，延缓药物的吸收。二、气雾剂（一）概述1. 定义气雾剂（aerosol）系指药物溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将容物呈雾状喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道粘膜、皮肤及空间消毒的制剂。2. 特点优点：速效定位稳定好，使用方便一揿喷，

3、胃肠破坏可避免，首过效应可绕行，定量阀门控剂量，外用机械刺激小。缺点：生产成本比较高，制冷刺激有不适，遇热撞击易爆炸，手按吸气需协调，老人小儿顺应差。3. 分类(1) 按分散系统分类：溶液型气雾剂、混悬型气雾剂、乳剂型气雾剂(2) 按处方组成分类：二相气雾剂、三相气雾剂(3) 按医疗用途分类：呼吸道吸入用气雾剂、皮肤和粘膜用气雾剂、空间消毒与杀虫用气雾剂。（二）气雾剂的组成气雾剂组成包括抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统。1. 抛射剂(1) 作用：喷射药物的动力，有时兼有药物的溶剂作用。(2) 性状：多为液化气体，常压下沸点低于室温。 (3) 类型：1) 氢氟烷烃类（HFA）：最合适的氟

4、利昂替代品。常用的品种为四氟乙烷（HFA-134a）和七氟丙烷（HFA-227）2) 二甲醚：新型抛射剂3) 碳氢化合物：常用品种有丙烷、正丁烷、异丁烷。4) 压缩气体：常用品种有N2、NO、CO2（主要用于喷雾剂）。2. 药物和附加剂(1) 药物：液体固体药物均可制备成气雾剂(2) 附加剂：助溶剂、潜溶剂、润湿剂、乳化剂、稳定剂、矫味剂、抗氧剂、防腐剂等3. 耐压容器(1) 玻璃容器：性质稳定，耐腐蚀、抗渗漏、易加工，耐压差、不耐撞，需加防护层。(2) 金属容器：耐压强，成本高，金属离子易干扰，需涂聚乙烯或环丙树脂。(3) 塑料容器：质地轻、耐压好、抗撞抗腐蚀、但通透性高。4. 阀门系统控制

5、药物和抛射剂从容器喷出，定量阀门可精确控制给药剂量。（三）气雾剂的制备1处方(1) 溶液型气雾剂：将药物溶于抛射剂中形成均相分散系统。为配制澄明溶液，常在抛射剂中加入适量乙醇或丙二醇作潜溶剂，也可加入表面活性剂和助溶剂。(2) 混悬型气雾剂：常需加入表面活性物质作为润湿剂、分散剂和助悬剂以利于分散均匀和稳定。需要控制的环节：a. 要严格控制水分，水分含量0.03%，通常控制在0.005%；b. 药物粒度极小，应在5m以下，不得超过10 m；c. 在不影响生理活性的前提下，使用溶解度小的药物衍生物，以免存贮过程中药物微晶变大；d. 调节抛射剂和混悬固体的密度，尽量使二者密度相等；e. 添加适当的

6、助悬剂。(3) 乳剂型气雾剂：由药物、抛射剂与乳化剂等形成的乳剂型非均相分散系统，药物可溶解在水相或油相中，形成O/W或W/O型气雾剂。O/W型泡沫气雾剂，向（O）抛射剂，外相（W）药液，中间相是乳化剂。2制备工艺(1) 玻璃容器、阀门系统的处理与装配(2) 药物的配制与分装(3) 抛射剂的填充1) 压灌法特点：设备简单，无需低温，抛射剂损耗少，使用中压力变化幅度大。2) 冷罐法特点：灌装速度快，对阀门无影响，成品压力稳定，需制冷设备和低温操作，抛射剂损失多。（四）气雾剂的质量评价安全、漏气检查、每瓶总揿次与每揿主药含量、雾滴（粒）分布、喷射速度和喷出总量、无菌、微生物限度。三、喷雾剂（一）概

7、述1. 定义：喷雾剂（sprays）系指含药溶液、乳状液或混悬液填充于特制的装置中，使用时借助手动泵的压力、高压气体、超声振动或其他方法将容物呈雾状物释出，用于肺部吸入或直接喷至腔道粘膜、皮肤及空间消毒的制剂。2. 应用(1) 喷雾剂不含抛射剂，对大气环境无影响，目前已成为氟氯烷烃类气雾剂的主要替代途径之一。(2) 喷雾剂的雾粒粒径较大，局部应用为主，多用于舌下、鼻腔粘膜和体表的喷雾给药。（二）装置 (1) 起喷射药物作用的喷雾装置：手动泵 (2) 承装药物溶液的容器：玻璃瓶、塑料瓶四、粉雾剂（一）概述1. 定义粉雾剂（powder aerosols）系指一种或一种以上的药物粉末，装填于特殊的

8、给药装置，以干粉形式将药物喷雾于给药部位，发挥全身或局部作用的一种给药系统。吸入粉雾剂（power aerosols for inhalation）系指微粉化药物或与载体以胶囊、泡囊或多剂量贮库形式，采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂，亦称为干粉吸入剂（dry powder inhalations, DPIs）。（二）组成1. 药物与附加剂(1) 药物：微粉化是关键。主药粒度应控制在10m以下，其多数应在5m以下。(2) 附加剂：其主要作用是改善粉末的流动性和分散性，常用的载体为乳糖、木糖醇等。2. 给药装置(1) 胶囊型给药装置(2) 泡囊型给药装置(3) 贮库型给药

9、装置精选习题一、 名词解释1. 气雾剂 2. 喷雾剂 3. 吸入粉雾剂二、 填空题1. 气雾剂由、和所组成。2. 抛射剂除作为喷射药物的外，也兼有药物的作用。3. 气雾剂的是控制药物和抛射剂从容器喷出的主要部件。4. 气雾剂的制备过程包括，三个部分。5. 抛射剂的填充有和两种6. 喷雾剂的雾粒粒径较大，不适用于，多用于给药。7. 根据干粉的计量形式，将干粉吸入装置分为三种类型，分别为、与。三、 单项及配伍选择题1. 下列关于气雾剂特点的描述错误的是A. 具有速效和定位作用B. 可避免胃肠道破坏和肝脏首过效应C. 生产成本较低D. 药物密闭于容器可增加药物的稳定性2. 气雾剂喷射中决定每次用药剂

10、量的主要因素是A. 定量阀门的容积 B. 附加剂的量 C. 耐压容器的溶剂 D. 抛射剂的量3. 下列关于气雾剂的描述，正确的是A. 二相气雾剂一般为混悬系统或乳剂系统B. 常用的抛射剂氟利昂对环保有害，将逐步被取代C. 溶液型气雾剂的组成包括抛射剂、耐压容器和助悬剂D. 肺部吸入的气雾剂的粒径越小越好4. 气雾剂的质量评定不包括A. 喷射速率和喷射总量 B. 喷射次数C. 抛射剂用量 D. 安全漏气检查5. 需要“倒喷”的气雾剂，其阀门系统中缺少A. 膨胀室 B. 定量室 C. 浸入管 D. 橡胶封圈6. 下列剂型，发挥疗效最快的是A. 栓剂 B. 蜜丸 C. 糖衣片 D. 气雾剂7. 关于

11、抛射剂的叙述错误的是A. 抛射剂在气雾剂中起动力作用B. 抛射剂可兼作药物的溶剂或稀释剂C. 压缩气体可作为气雾剂的抛射剂D. 气雾剂喷雾的粒子大小与抛射剂的种类和用量无关8. 乳剂型气雾剂的组成不包括A. 潜溶剂 B. 抛射剂 C. 稳定剂 D. 乳化剂9. 借助手动泵的压力将药液喷成雾状的制剂为A. 气雾剂 B. 喷雾剂 C. 粉雾剂 D. 抛射剂10. 吸入粉雾剂中药物的主要吸收部位在A. 气管 B. 咽喉 C. 鼻粘膜 D. 肺泡 配伍选择题 A. 七氟丙烷 B. 吐温80 C. 乳糖 D. 维生素C E. 丙二醇11. 可在气雾剂中作抛射剂12. 可在粉雾剂中用作载体13. 可在气雾

12、剂中的潜溶剂14. 可在乳剂型气雾剂中作乳化剂A. 溶液型气雾剂 B. 乳剂型气雾剂 C. 喷雾剂D. 混悬型气雾剂 E. 吸入粉雾剂15. 二相气雾剂16. 泡沫型气雾剂17. 采用特制的吸入装置，由患者主动吸入雾化药物的制剂18. 借助于手动泵的压力将药物喷成雾状的制剂四、 多项选择题1. 下列关于气雾剂的叙述，错误的是A. 抛射剂的沸点、蒸汽压对成品特性无显著影响B. 气雾剂主要通过肺部吸收，吸收的速度很快，不亚于静脉注射C. 泡沫型气雾剂是乳剂型气雾剂D. 气雾剂适合心脏病患者使用E. 吸入气雾剂的微粒大小以在0.5-5m围为宜2. 气雾剂普遍采用的耐压容器有A. 金属容器 B. 橡胶

13、容器 C. 塑料容器 D. 玻璃容器 E. 搪瓷容器3. 气雾剂常用的附加剂有A. 潜溶剂 B. 助悬剂 C. 乳化剂 D. 抗氧剂 E. 防腐剂4. 下列哪些可以作为气雾剂的抛射剂A. 二甲醚 B. 正丁烷 C. 氮气 D. 二氧化碳 E. 环己烷5. 影响气雾剂中药物吸收的因素A. 药物的分子量 B. 药物的脂溶性 C. 药物的微粒大小D. 药物的油水分配系数 E. 药物的吸湿性6. 下列关于混悬型气雾剂的表述不正确的是A. 药物在抛射剂中的溶解度越小越好B. 制备混悬型气雾剂需加入适宜的潜溶剂C. 混悬型气雾剂是药物水溶液、液态与气态抛射剂组成的体系D. 抛射剂与混悬固体药物的密度应相近

14、E. 混悬型吸入气雾剂的混悬微粒粒径应在5m以下7. 关于喷雾剂的叙述正确的是A. 喷雾剂以局部应用为主B. 喷雾剂应施加较高的压力，以保证药液全部用完C. 抛射药液的动力是压缩气体D. 抛射药液的动力是液态的氟氯烷烃E. 在使用过程中容器的压力不能保持恒定8. 以下关于粉雾剂的叙述正确的是A. 采用特制的干粉吸入装置B. 粉雾剂应保持粉剂的粒度和良好的流动性C. 可加入适宜的载体和润滑剂D. 微粉化的药物或与载体以胶囊、泡囊或多剂量贮库形式E. 吸入粉雾剂中药物粒度大小应大多控制于5m以下五、 问答题1. 试述气雾剂的优点和缺点各有哪些？2. 抛射剂有何作用？常用的品种有哪些？3. 混悬型气

15、雾剂在处方设计的过程中需要考虑哪些问题？如何解决？4. 影响药物在呼吸系统分布吸收的因素有哪些？5. 吸入粉雾剂有哪些优点？参考答案一、 名词解释1. 气雾剂：系指药物溶液、乳状液或混悬液与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将容物呈雾状喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道粘膜、皮肤及空间消毒的制剂。2. 喷雾剂：系指含药溶液、乳状液或混悬液填充于特制的装置中，使用时借助手动泵的压力、高压气体、超声振动或其他方法将容物呈雾状物释出，用于肺部吸入或直接喷至腔道粘膜、皮肤及空间消毒的制剂。3. 吸入粉雾剂：系指微粉化药物或与载体以胶囊、泡囊或多剂量贮库形式，采用特

16、制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂，亦称为干粉吸入剂。二、 填空题1. 抛射剂，药物与附加剂，耐压容器，阀门系统2. 动力，溶剂3. 阀门系统4. 容器阀门系统的处理与装配，药物的配制与分装，抛射剂填充5. 压罐法，冷灌法6. 肺部吸入，局部7. 胶囊型、泡囊型、多剂量贮库型三、 单项选择题1. C 2. A 3. B 4. C 5. C 6. D 7. D 8. A 9. B 10. D 11. A 12. C 13. E 14. B 15. A 16. B 17. E18. C四、 多项选择题1. AD 2. ACD 3. ABCDE 4. ABCD 5. ABCDE 6

17、. BC 7. ABCE 8. ABCDE五、 问答题1. 气雾剂的主要优点：气雾剂具有速效和定位作用；药物密闭于容器可增加药物的稳定性；使用方便，一揿即可；可避免药物在胃肠道的破坏和肝首过作用；可以用定量阀门准确控制剂量；外用气雾剂使用时对创面的机械刺激性小。气雾剂的主要缺点：气雾剂生产成本较高；抛射剂高度挥发具有制冷效应，可引起不适与刺激；气雾剂遇热或受撞击后易发生爆炸，抛射剂的渗漏可导致失效；吸入气雾剂给药时存在手揿与吸气的协调问题，直接影响到达有效部位的药量，尤其对老年人或儿童患者影响更为显著。2. 抛射剂是喷射药物的动力，有时兼有药物的溶剂作用。常用的品种包括氢氟烷烃类，二甲醚，碳氢

18、化合物和压缩气体。氢氟烷烃类被认为是最合适的氟利昂替代品，主要的品种有四氟乙烷（HFA-134a）和七氟丙烷（HFA-227）。碳氢化合物主要品种有丙烷、正丁烷和异丁烷。压缩气体的主要品种有二氧化碳、氮气和一氧化氮等。3. 混悬型气雾剂常需要加入表面活性剂作为润湿剂、分散剂和助悬剂，以利于分散均匀和稳定。混悬型气雾剂的处方设计必须注意提高分散系统的稳定性，主要控制以下几个环节：水分含量要极低，应在0.03%以下，通常控制在0.005%以下，以免药物微粒遇水聚结；药物的粒度极小，应在5m以下，不得超过10m；在不影响生理活性的前提下，选用在抛射剂中溶解度最小的药物衍生物，以免在贮存过程中药物微晶

19、变大；调节抛射剂和（或）混悬固体的密度，尽量使两者密度相等；添加适当的助悬剂。4. 呼吸的气流：通常药物粒子在呼吸系统的沉积率与呼吸量成正比，而与呼吸频率成反比。微粒的大小：粒子大小是影响药物能否深入肺泡囊的主要因素。较粗的微粒（10m）大部分落在上呼吸道黏膜上，因而吸收慢；如果微粒太细（0.5m），则进入肺泡囊后大部分由呼气排出，而在肺部的沉积率也很低。通常吸入气雾剂的微粒大小以在0.5-5m围最适宜。药物的性质：药物从肺部吸收是被动扩散，吸收速率与药物的分子量及脂溶性有关。小分子化合物吸收快，分子量大的糖、酶、高分子化合物等难以由肺泡囊吸收。油水分配系数大的药物吸收速度快。若药物吸湿性大，

20、微粒通过湿度很高的呼吸道时会聚集、变大和沉积，影响药物粒子进入肺泡，从而妨碍药物吸收。其他因素：制剂的处方组成、给药装置的结构直接影响药物雾滴或粒子的大小和性质、粒子的喷出速度等，进而影响药物的吸收。此外，将药物制成脂质体、微球或固体脂质纳米粒用于吸入给药，能够增加药物在肺部的滞留时间或延缓药物的释放，从而使药物在肺部达到缓慢吸收的效果。5. 吸入粉雾剂的优点：药物到达肺部后直接进入体循环，发挥全身作用；药物吸收迅速，起效快，无肝脏首过效应；无胃肠道刺激或降解作用；可用于胃肠道难以吸收的水溶性大的药物；起局部作用的药物，给药剂量明显降低，毒副作用小；可用于大分子药物或小分子药物。13 / 13知识地图