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1、第十三章抗癫痫药和抗惊厥药,第一节 抗癫痫药,癫痫是一种反复发作的神经系统疾病。发作时出现脑局部病灶神经元阵发性异常高频放电，并向周围扩散，导致大脑功能短暂失调。 根据癫痫发作的临床表现，可将其分为局限性发作和全身性发作。,表13-1 癫痫发作分类表,分 型,临床特征,局限性发作 1、单纯部分性发作：局部肢体运动或感觉异常，无意识障碍 2、复杂部分性发作（ 精神运动性发作）：出现意识障碍和精神症状 3、继发性全身发作：部分性发作发展至全身性发作 全身性发作 1、小发作（失神性发作）：短暂的意识突然丧失、动作中断 2、大发作（全身性发作）：意识突然丧失，全身阵挛性抽搐 3、肌阵挛性发作：部分肌群
2、发生短暂的抽搐 4、癫痫持续状态：大发作持续状态，反复抽搐，持续昏迷,药物的作用： 1、抑制病灶区神经元异常放电。 2、抑制异常放电向正常组织扩散。 作用机制： 1、增强GABA的作用。 2、干扰Na+、K+、Ca2+等离子通道。,苯妥英钠（Phenytoin Sodium,大仑丁）,【体内过程】 1、呈强碱性（pH10.4），刺激性大，不宜im。po吸收不规则，连续服药610d才达有效浓度。癫痫持续状态iv给药。 2、肝代谢、肾排泄。 3、血药浓度个体差异大，注意剂量个体化,【作用及作用机制】,不能抑制癫痫病灶异常放电，但可阻止它向正常脑组织扩散。作用机制：膜稳定作用 细胞膜对Na +、Ca
3、2+通透性Na +、Ca2+内流动作电位不易产生。,【临床应用】 1、癫痫：大发作和部分性发作的首选药；但对小发作无效。 2、中枢疼痛综合症 ：三叉神经痛、舌咽神经痛等。 3、抗心律失常,【不良反应】,1、胃肠反应：宜饭后服药。 2、齿龈增生：多见于青少年 机制：部分药物从唾液排出刺激胶原组织增生。 措施： （1）注意口腔卫生，经常按摩牙龈，可减轻。 （2）一般停药后36个月后可恢复。,3、神经系统反应：眩晕、共济失调和眼球震颤，严重者小脑萎缩。 血药浓度40g/ml，可致精神错乱；50g/ml以上出现昏睡、昏迷。 4、造血系统：巨幼红细胞性贫血。 机制：长期服用引起叶酸吸收及代谢障碍，抑制二
4、氢叶酸还原酶。 治疗：甲酰四氢叶酸。,5、过敏反应：可见皮疹，粒细胞缺乏、血小板、再障等。偶见肝脏损害。 预防：定期查血常规和肝功能， 如有异常，及早停药。,6、其他： （1）低血钙症，软骨症和佝偻病。 机制：诱导肝药酶，加速维生素D代谢。 预防：必要时用维生素D预防。 （2）孕妇慎用：妊娠早期偶致畸胎。 （3）iv过快，可致心律失常、Bp。 （4）久服骤停可使癫痫发作加剧，甚至诱发癫痫持续状态。,【药物相互作用】 本品为肝药酶诱导剂，能加速多种药物的代谢而药效，如皮质激素、奎尼丁、左旋多巴、环孢素、多西环素、茶碱、避孕药、口服抗凝血药等。,卡马西平（carbamazepine，酰胺咪嗪） 【
5、作用及作用机制】 1、抗癫痫： 治疗浓度能阻滞Na+通道，抑制癫痫灶及周围神经元放电。 2、抗抑郁作用很强,【临床应用】 1、对大发作和单纯部分性发为首选药之一 2、对复杂部分性发作（精神运动性发作）有良效。 3、对癫痫并发的精神症状，以及锂盐无效的躁狂、抑郁症有效。 4、对中枢疼痛综合症疗效优于苯妥英钠。,【不良反应】 1、神经系统：头晕、视力模糊、共济失调等。 2、血液系统：再障、粒细胞、血小板。 用药期间定期检查血象。 3、消化系统：恶心、呕吐。 4、过敏反应：皮疹等。,【药物相互作用】 1、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮加速卡马西平的代谢其血浆浓度 2、卡马西平使苯妥英钠的血浆浓度,苯巴比
6、妥（phenobarbital,鲁米那）,【药理作用】 既能抑制病灶的异常放电，又能抑制异常放电扩散。 机制： （1）与突触后膜上的GABA受体结合GABA介导的Cl-内流膜超级化膜兴奋性。 （2）阻断突触前膜Ca2+的摄取Ca2+依赖性的神经递质（NE，Ach等）的释放。,【临床应用】 除失神小发作以外的各型癫痫，包括癫痫持续状态。 因中枢抑制作用明显，都不作为首选药,【不良反应】 1、神经毒性：嗜睡、眩晕、共济失调等。 2、血液系统：巨幼红细胞性贫血、白细胞、血小板。 用药期间定期检查血象。 3、过敏反应：高热、皮疹、粒细胞缺乏、剥脱性皮炎等。,【药物相互作用】 1、加强其他药物如抗组胺药
7、、镇痛药、麻醉药、镇静催眠药等的中枢抑制作用。 2、肝药酶诱导作用加速其他药物的代谢。,1、在体内代谢成苯巴比妥和苯乙基丙二酰胺 2、应用： 主用于癫痫大发作和单纯及复杂部分性发作。 （1）与苯妥英钠和卡马西平合用有协同作用，与苯巴比妥合用无意义。 （2）本品与苯巴比妥相比无特殊优点，且价格较贵，只用于其它药物不能控制的患者。,扑米酮（primidone，扑痫酮）,3、不良反应： （1）常见镇静、嗜睡、眩晕、复视、共济失调等。 （2）血液系统：白细胞、血小板、贫血等。 用药期间注意检查血象。 （3）肝、肾功能不全者慎用。,乙琥胺（ethosuximide） 1、小发作首选：其疗效不如氯硝西泮，
8、但副作用及耐受性较少。 2、不良反应： （1）胃肠道：常见。 （2）CNS （3）再障 （4）有精神病史者慎用：易引起精神行为异常。,丙戊酸钠（Sodium Valproate,敌百痉）,1、作用：不抑制癫痫病灶放电，但能阻止病灶异常放电的扩散。 作用机制： （1）GABA能神经的抑制功能。 （2）抑制Na+通道。,2、应用：广谱抗癫痫药，对各种类型的癫痫都有效 （1）对大发作疗效不及苯妥英钠、苯巴比妥。 （2）对小发作优于乙琥胺，但因其肝脏毒性不作首选药。 （3）对复杂部分性发作疗效近似卡马西平 （4）对非典型小发作的疗效不及氯硝西泮 （5）对其他药未能控制的顽固性癫痫可能有效。 （6）是大
9、发作合并小发作时的首选药。,3、不良反应： （1）胃肠反应：常见，饭后服用或逐渐加量可减轻。 （2）血液系统：血小板。 （3）CNS：嗜睡、乏力、不安、震颤、平衡失调等；减少药量可减轻。 （4）肝毒性：多发生肝损害，个别因肝功能衰竭而死；用药期间定期检查肝功。 （5）妊娠早期禁用：致畸，常见脊柱裂。,【药物相互作用】 1、本药显著苯妥英钠、苯巴比妥、氯硝西泮和乙琥胺的血药浓度。 2、苯妥英钠、苯巴比妥、扑米酮和卡马西平能丙戊酸钠的血药浓度和抗癫痫作用。,苯二氮卓类：地西泮、硝西泮、氯硝西泮 1、地西泮：iv是癫痫持续状态的首选药。 优点：iv见效快、安全性较大。 缺点：可抑制呼吸，宜缓慢注射。
10、 2、硝西泮：对肌阵挛性发作、不典型小发作及婴儿痉挛效果较好。 3、氯硝西泮：对各型癫痫都有效，尤其对小发作、婴儿痉挛、肌阵挛性发作为佳。,4、苯二氮卓类的不良反应： （1）中枢抑制作用明显，甚至发生共济失调。 （2）耐受性：长期服用。 （3）反跳和戒断症状：骤然停药。,应用抗癫痫药注意事项 癫痫是一种慢性病，需长期用药。抗癫痫药应具高效、低毒、广谱、价廉等优点。 1、根据发作类型合理选用抗癫痫药物。 2、（1）单纯型癫痫最好选一种有效药物，从小剂量开始逐渐增加剂量，直至疗效理想后维持治疗。 （2）一种药物疗效不佳或混合型癫痫需联合用药。 （3）一年内偶发12次者，不用药。,3、（1）治疗中不
11、可突然停药，停药需待症状消失两年后逐渐进行，整个停药时间须半年以上，否则会导致复发。 （2）治疗中不可随便换药。采用过渡换药法，即在原药基础上加用新药，待其发挥疗效后，再逐渐撤销原药。,4、长期用药注意毒副作用，特别是血象、肝功等应定期检查。 5、孕妇服用抗癫痫药引起畸胎及死胎几率较高。,抗癫痫药的选用 控制癫痫大发作，苯妥英钠首选药。 精神运动性发作，卡马西平是主药。 小发作选乙琥胺，持续状态推安定。,第二节 抗惊厥药 惊厥是中枢神经过度兴奋的一种症状，表现为全身骨骼肌不自主地强烈收缩。 常见于小儿高热、破伤风、癫痫大发作、子痫及中枢兴奋药中毒等。 常用药： 巴比妥类、地西泮、水合氯醛、硫酸
12、 镁。,硫 酸 镁（magnesium sulfate） 【作用】 1、po：泻下、利胆 机理：po难吸收肠内高渗肠内水分吸收肠腔容积刺激肠道蠕动。,2、注射给药：全身作用 神经递质的分泌和骨骼肌收缩均需Ca2+参与。 Mg2+和Ca2+ 化学性质相似，可以特异地竞争Ca2+ 受点，拮抗Ca2+的作用，抑制神经递质的分泌和骨骼肌的收缩。 同时， Mg2+也作用于CNS，引起感觉和意识消失。 3、外敷：消炎去肿,【应用】 1、惊厥：缓解子痫、破伤风等惊厥 2、高血压危象,【不良反应】 1、注射过量：呼吸抑制、Bp骤降和心脏骤停。 预防：肌腱反射消失是呼吸抑制的先兆，连续注射过程中应经常检查腱反射 抢救： （1）人工呼吸。 （2）缓慢iv氯化钙和葡萄糖酸钙对抗。,2、禁忌症： （1）肾功能不全、低血压、呼吸衰竭慎用。 （2）孕妇、经期妇女、无尿、急腹症、胃肠道出血禁用。,小测验,1、中度敌百虫中毒用何药解救？ 2、过敏性休克首选何药，为什么? 3、简述普萘洛尔的降压机理。 4、简述安定的药理作用、临床应用 5、癫痫大发作、小发作、部分性发作和癫痫持续状态各首选何药？复杂部分性发作最好选用何药？,
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